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Fenibut - Phenibutum

20 Mar 2018

Phenibut (γ-amino-β-phenylbutyric ácido) es un anxiolytic y reactivo nootropic, un derivado β-phenyl del ácido γ-aminobutyric neurotransmitter.

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Nombres comerciales: Bifren, Noobut, Noofen, Fenibut, Anvifen

Phenibut se sintetizó en el Leningrado Instituto Pedagógico. Profesor de Herzen V. V. Perekalin. El estudio de propiedades clínicas y farmacológicas de phenibut se realizó en el laboratorio de psychopharmacology del Instituto de Investigación científica de Leningrado. La investigadora de VM Bekhtereva, Padre, R. A. Khaunina.

En algún momento, Phenibut estaba entre las medicinas, que necesariamente se incluyen en el botiquín del cosmonauta. Los tranquilizantes convencionales mal bajaron el alto nivel de la tensión del astronauta, porque además del efecto que se calma, también tenían un efecto relajante. Con la recepción de Phenibut, la capacidad de funcionamiento de los cosmonautas permaneció al mismo nivel.

En 1975, la preparación phenybut se incluyó en el botiquín de cosmonautas que participan en el vuelo experimental "Soyuz" - "Apolo".

Por la estructura química, el phenobut se puede considerar como un derivado phenyl de GABA, y también como un derivado de phenylethylamine.

Phenibut tiene elementos de la actividad nootropic, tiene un efecto de tranquilización, reduce la tensión, la ansiedad, mejora el sueño; prolonga e intensifica el efecto de somníferos, narcótico, neuroleptic sustancias y psychostimulants.

Aplique Phenibutum en asthenic y estados neuróticos por la ansiedad, ansiedad, ansiedad, miedo, insomnio, y también como un sedante antes de intervenciones quirúrgicas.

También asigne con enfermedad de Meniere, mareo asociado con la disfunción del aparato vestibular, para la prevención de mareo.

Los niños se prescriben para tartamudeo y tics.

Hay pruebas de un aumento del efecto de medicinas antiparkinsonian (debido a la presencia de un componente dopaminopositive) bajo la influencia de Phenibutum.

Con el uso de phenibut en niños menos de 10 años de la edad quienes sufren del tartamudeo, daño del discurso pueden ocurrir, y un cambio del cuadro del electroencefalograma, incluso el aspecto de picos de onda agudos, es posible. Deberían dar esta medicina a niños con la precaución extrema.

Indicaciones:
Asthenic y estados neuróticos por la ansiedad, ansiedad, ansiedad, miedos, insomnio, y también como un sedante antes de intervención quirúrgica. Un rasgo distintivo es el efecto pronunciado en el tratamiento del mareo.

Un efecto directo sobre receptores GABA-ergic facilita la transmisión GABA-mediada de impulsos del nervio en el CNS. Mejora el estado funcional del cerebro debido a la normalización del metabolismo del tejido y la influencia en la circulación cerebral (aumenta el volumen y la velocidad lineal del flujo sanguíneo cerebral, reduce la resistencia de los buques cerebrales, mejora la microcirculación, tiene el efecto antiaggregant), también tiene una tranquilización, psychostimulating, antiaggregant y efecto de antioxidante. Ayuda a reducir o desaparecer sentimientos de la ansiedad, tensión, ansiedad y miedo, normalizar el sueño, no tiene un efecto anticonvulsant, pero realza el efecto de medicinas anticonvulsant. No afecta cholino-y receptores adrenergic. Prolonga el período latente y acorta la duración y la seriedad de nystagmus. Reduce las manifestaciones de asthenia y síntomas vasovegetative (incluso el dolor de cabeza, un sentimiento de peso en la cabeza, perturbación del sueño, irritabilidad, lability emocional), la actuación mental de los aumentos. Mejora indicadores psicológicos (atención, memoria, velocidad y exactitud de reacciones sensoriales y de motor). En el curso la recepción aumenta la eficacia física y mental, mejora la memoria, normaliza el sueño; mejora la condición de pacientes con desórdenes del discurso y motor. En pacientes con asthenia, a partir de los primeros días de terapia, sintiéndose mejor, interés creciente e iniciativa (motivación de actividad) sin sedación o excitatión. En la cita después de que el trauma craniocerebral severo aumenta el número de mitochondria en las áreas perifocal y mejora el curso de procesos bioenergéticos en el cerebro. Con lesiones neurogenic del corazón y estómago normaliza los procesos de lípido peroxidation. En la gente mayor no causa la congestión y el letargo excesivo, un efecto secundario relajante el más a menudo es ausente. Mejora la microcirculación en los tejidos del ojo, reduce el efecto inhibitorio de etanol en el sistema nervioso central. La medicina es el tóxico bajo, no causa la acción alérgica, no tiene teratogenic, embryotoxic y propiedades carcinógenas.

Metabolizado en el hígado - el 80-95%, metabolites no es farmacológicamente activo. No acumularse. Después de 3 horas comienza a ser secretado por los riñones, mientras la concentración en el tejido cerebral no disminuye y se encuentra en el cerebro durante más 6 horas. Aproximadamente el 5% es emitido por los riñones sin alterar, en parte con la bilis.

Efectos secundarios:
Por lo general bien tolerado. En la primera recepción la somnolencia posible, con una sobredosis - pronunció la somnolencia, la náusea, vomitando; irritabilidad aumentada, agitación, ansiedad, mareo, reacciones alérgicas.
Con el uso prolongado, es necesario supervisar la función del hígado y el cuadro de sangre periférica. Es necesario abstenerse de actividades potencialmente peligrosas que requieren la atención aumentada. No es eficaz en los fenómenos expresados del mareo (vómitos "indomables", mareo, etc.).

Phenibut no se debería combinar con el alcohol.


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Duloxetine - Duloxetinum

16 Mar 2018

Nombres comerciales: "Simbalta", "Intriv"

cymbalta, duloksetin

Duloxetine - Duloxetinum - un antidepresivo del grupo de serotonin selectivo e inhibidores del nuevo consumo noradrenaline (SIOSCs), también ligeramente suprime el consumo dopamine. La medicina es aprobada por el FDA para el tratamiento de desorden depresivo principal, fibromyalgia y dolor neuropathic crónico. Tiene el antidepresivo, la antiansiedad, propiedades analgésicas, relativamente equilibró estimulación y efectos sedativos.

Duloxetine es contraindicado en caso de la intolerancia individual, glaucoma. No se debería combinar con inhibidores MAO. El cuidado se debería tener drogándose que tienen un mecanismo similar a duloxetine, en la presencia de asimientos convulsivos en el pasado, en caso de hígado perjudicado, riñón, paro cardíaco, hipertensión arterial.

El uso de duloxetine puede provocar el comportamiento suicida o la transición de depresión a un estado maníaco. Los efectos secundarios también incluyen debilidad general, mareo, dolor de cabeza, fenómenos dispépticos, somnolencia, insomnio, perturbaciones en el alojamiento de visión.


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Neurotransmitter Acetylcholine

15 Mar 2018

El neurotransmitter acetylcholine mejora la memoria y la concentración de la atención.

Acetylcholine se puede considerar neurotransmitter más importante implicado en el proceso de recordar la información. Esta sustancia muy por medios químicos activa es un ester de choline y ácido acético. Contribuye al hecho que la información es rápidamente y libre transmitido de los sentidos al centro de control principal - el cerebro.

Lamentablemente, con la edad, menos acetylcholine se sintetiza en el cerebro humano. A consecuencia de esto, los científicos creen, olvido, problemas con la concentración de la atención, dificultades en la selección de palabras necesarias.

Meclofenoxate y choline sirven de una base para la actividad cerebral buena. A fin de mejorar la memoria dentro de un ratito y guardarla claro mucho tiempo, el investigador famoso de la actividad cerebral, el profesor de la universidad de Hyssin, Wilfried Dimpfel, recomienda que la concentración de neurotransmitter principal, acetylcholine, resueltamente se estabilice. Esto se puede conseguir tomando choline preparaciones. Choline es un componente básico natural para la síntesis de moléculas acetylcholine.

Es aún mejor construir su propia comida de tal modo para asegurar el consumo natural suficiente de choline en el cuerpo con alimentos naturales. Una cantidad grande de choline contiene la col (sobre todo coliflor y brécol), huevos, cacahuetes, pescado, carne, variedades de queso difíciles, hígado, leche y brotes de trigo. Además de choline para la síntesis de acetylcholine, vitaminas como el ácido de pantothenic (vitamina B3), ácido fólico, las vitaminas B12 y B1 son necesarias. Sólo en los ancianos, así como en la gente que sufre de la enfermedad intestinal, hay una escasez de vitaminas B.

Los científicos también colocan grandes esperanzas de deanol (meclofenoxate) - en un ambiente científico conocido como dimethylaminoethanol (Dimethylaminoethanol) o DMAE abreviado. Con una carencia de acetylcholine en el cuerpo, se puede sintetizar de nuevo en la cantidad requerida de deanol. Un poco de investigación médica ha demostrado el efecto positivo de esta sustancia en la función cerebral.

En un experimento, conducido por el período de 3 meses, un grupo de la gente con problemas de memoria y concentración de la atención tomó medicaciones que contienen deanol y choline. Al final de experimento, los problemas con la concentración desaparecieron en el 84% de los sujetos, la memoria mejoró en el 75% de los participantes en el experimento.

Además, suministrando su cuerpo de todas las sustancias necesarias para construir moléculas neurotransmitter por sustancias, no olvide que la síntesis de acetylcholine (y de ahí mejora de memoria) sólo ocurrirá si el cerebro activamente se implica, recibiendo la información suficiente para pensamiento y memorización. No esté perezoso para cargar su memoria, dándole el algo en qué pensar.

Y uno más aspecto del problema de memorización. Para la actividad intensiva, las células cerebrales requieren el consumo continuo de energía y nutrientes, que es asegurado por el flujo de sangre. El suministro de sangre pobre lleva a la fatiga rápida, el dolor de cabeza y la somnolencia. Así no esté perezoso al menos 30 minutos por día para dedicar a la formación física intensa. Sólo tres factores - la nutrición apropiada, las cargas físicas e intelectuales, - en el conjunto ayudarán a mejorar considerablemente la memoria y guardarlo a una muy vejez.


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Pastillas para memoria

14 Mar 2018

La memoria es una de las funciones más altas del cerebro, en que influyen desde fuera. Las variedades principales de esta actividad cerebral integrante son inmediatas, a corto plazo (la parte del operacional) y memoria a largo plazo. Los desórdenes de memoria pueden ocurrir ambos en casos de patologías vasculares en condiciones del hambre de oxígeno crónica de la corteza, y en infecciones bacterianas o virales, invasiones parásitas, bajo la influencia de anestesia, hipnóticos, con varias intoxicaciones, incluso nakrokoticheskih, alcohol y tabaco. Por separado hay daños cerebrales traumáticos, los tumores y la epilepsia, en la cual la memoria se interrumpe considerablemente. La amnesia puede concernir ambos acontecimientos que ocurrieron antes de cierto momento (trauma), y capture el período de tiempo presente. También hay una violación, en la cual hay una memoria buena para los viejos hechos, y las consecuencias conciernen la información fresca (este tipo es típico para la demencia vascular en los ancianos). A menudo, los daños de memoria son de una naturaleza no estructurada y están relacionados con las dificultades de memorización.

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Hay defectos electorales. Por ejemplo, la inhabilidad de memorizar fechas o personas. Tales desviaciones son apenas evidentes a otros, pero pueden traer muchas molestias en la vida cotidiana a aquellos que sufren de ellos.

Ya que hay una amplia gama de enfermedades y condiciones funcionales para desórdenes de memoria, tiene sentido de consultar a un doctor en todos los casos cuando los desórdenes de memoria son fijados por el propio paciente o sus parientes. Esto hará posible entender a su debido tiempo las causas verdaderas de lo que pasa y no perder las condiciones que amenazan no la pérdida sólo completa de la memoria, sino también la vida.

Para diagnosticar desórdenes de memoria, los pacientes se someten a pruebas especiales de un neurólogo o psiquiatra.

Las pastillas solían tratar desórdenes de memoria, el llamado, mnemotropic medicinas.

  • 1. Cholinesterase blockers. Hidrocloruro de Donezyl (aricept), galantamine (dilatado), rivastigmine (Exelon). Las medicinas interfieren con la hendidura de acetylcholine, que facilita la transmisión de un impulso del nervio en las células cerebrales, mejora la memoria.
  • 2.. Derivados de Pyrrolidine o ratsetamy: phenylpyrazetam (phenotropil), pyracetam (nootropil, lucetam, vinpcetin, oikamide, pyrabene), aloracetam, brivaracetam, aniracetam (draganol), dupracetam, dorracetam, dimiracetam, imaracetam, nebrasetam, noopept, nefiracetam, fazoracetam, pramiracetam, rolziratsetam, rolipram, seletracetam. Activa receptores glutamate que son contiguos a acetylcholine y potentiate su acción.
  • 3. Derivados de precursores de acetylcholine (dimethylaminoethanol)-aclumate deanol (noctolin, clerel, deanol), meclofenoxate (anilux, lucidryl, cerutil, acephene). Aumente el contenido de acetylcholine, responsable de mejorar la conducción del nervio.
  • 4. Vitaminas Group B. Derivados de Pyridoxine (pyrithinol, encephabol, energibol, pyriditol). Thiamin (B1) potentiates memoria, allana los efectos de anestesia. El ácido nicotínico, nicotinic ácido (B3) aumenta la eficacia del cerebro. Cyanocobalamin (B12) mejora la transmisión neuromuscular, previene el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer (milgamma).
  • 5. Ácido gamma-aminobutyric (aminalon), sus derivados y análogos: gamma amine beta phenylbutyric hidrocloruro ácido (phenibut), nicotinoyl-gamma-aminobutyric ácido (picamylon), gapontenic ácido (pantokalcin, pantogam). Proporciona el retiro de la excitación innecesaria en el cerebro, aumenta la resistencia de neurocytes a hypoxia, regula el transporte y utilización del azúcar, realza la síntesis de proteínas, sirviendo de un protector para células.
  • 6. Neuropeptides con análogos: semax, vasopressin, selank, oxytocin, tiroliberin, noopept. Las memorias son bajo la influencia de partes individuales de las moléculas de neuropeptides, cambiando el efecto postsynaptic de acetylcholine y aumentando la activación de neuronas.
  • 7. Medicinas cerebrovasculares (tanakan).
  • 8. Aminoácidos: biotreidine, glycine, ácido glutámico, picamilon, gopantenic ácido. Los mediadores que excitan el sistema nervioso central.
  • 9. Polipéptidos: cerebrolysin, cortexin, celebrex, cerebramine. Éstas son cadenas de aminoácidos que trabajan de manera similar a ellos. Simultáneamente mejore el suministro de sangre hasta el cerebro.
  • 10.. Antioxidantes: vitamina C (ácido ascórbico), alfa-tocopherol (Vitamina C), mexidol (oxymethylethylpyridine succinate). Disminuya el nivel de lípido peroxidation, estabilice las membranas de neurocytes.
  • 11. Derivados de Adamantane: mefexamid (timodine, perineuron, mefexadin), adamantin bromophenylamine (memantine, inertast, bromantine), adrafine (olimpone), tonibral, ciprodenate (actebral), bifimelan, pyrisudanol (mentis, nanox), deminol, linopyridine. Estas medicinas aumentan el contenido de choline en el cerebro (en synapses), acelerando la transmisión del impulso del nervio, la síntesis de phospholipids en el cerebro. También, bajo la influencia de medicinas, el contenido de lipofuscin, que es el pigmento de envejecimiento, disminuye en las células cerebrales.
  • 12. Preparaciones combinadas. Combine las propiedades mnemotropic de sus componentes. Melatonin-apic (pyridoxine más melatonin), inotropin (melatonin más aminalon), glándula pituitaria (aminalon más pyracetam), fesam (cinnarizine más pyracetam), orocetam (oric ácido más pyracetam), thiocetam (tiotriazoline más pyracetam).


Las medicinas de los susodichos grupos deberían ser prescribidas según indicaciones estrictas después de un examen detallado por un especialista.

Hasta ahora, un número enorme de estudios diferentes se han conducido, durante que se ha probado que las medicaciones mnemotropic no afectan el cerebro sano de modo que la memoria mejore considerablemente. Por lo tanto, no es aconsejable usar las medicinas de este grupo para estudiantes y estudiantes, así como población sana adulta, a fin de aumentar la concentración de la atención y aumentar la asimilación del nuevo material sin la presencia de síntomas del déficit neurológicos.

Las medicaciones son apropiadas durante la recuperación de hemorragias cerebrales, craniocerebral trauma, en el tratamiento de desórdenes cerebrovasculares crónicos y enfermedad de Alzheimer y otras demencias seniles.

#pharmacology #psychiatry #memory #dementia #nootropics


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Phentermine

13 Mar 2018

El polvo cristalino blanco, similar en su efecto a la anfetamina, psychostimulant y sympathomimetic, principalmente es usado para suprimir el apetito. Phentermine, en contraste con la anfetamina, no causa un fuerte sentido de euforia y, por esta razón, se permite en algunos países como una medicina para la terapia de la obesidad. Phentermine se realiza tanto en la forma rápida (Adipex®) como en la forma de resinas con la acción prolongada (Ionamin, Duromin en Australia y Nueva Zelanda).

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Formas de la dosis: Adipex, Ionamin, Duromine

Puesto en una lista en Lista II de la lista de medicinas narcóticas, psychotropic sustancias y sus precursores sujetos de controlar en la Federación Rusa.

Indicaciones: obesidad de Exogenous.

Asigne 1 cápsula, 2 horas después del desayuno. Durante el tratamiento no es posible aumentar la dosis de phentermine encima de la dosis recomendada. En caso de la dependencia, la medicina se debería discontinuar.

Con el abuso de phentermine, el desarrollo de la dependencia física es posible. Los pacientes que toman phentermine se deberían abstener de conducir un automóvil y cualquier otra actividad que requiere la atención aumentada.

Efecto secundario en el NS y la psique: los desórdenes del sueño, temblor, nerviosismo, aumentaron excitabilidad, mareo, euforia, dysphoria, episodios psicóticos.
En CAS: tensión arterial aumentada, tachycardia.
En el PS: sequedad, gusto desagradable en la boca, diarrea, estreñimiento.
En el sistema reproductivo: impotencia, cambio de libido.

Contraindicaciones:
Atherosclerosis; enfermedades SSS, incluso hipertensión arterial; hyperthyroidism; glaucoma; uso simultáneo de inhibidores MAO; el estado de agitación; edad de niños hasta 12 años; hipersensibilidad frente a sympathomimetic amines.

Sobredosis:
Síntomas: ansiedad, temblor, tachypnea, hyperreflexia, confusión, agresión, alucinaciones, fobias, fatiga, depresión, desorden de ritmo de corazón, AH o hypotension, colapso, náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal. En casos severos - el desarrollo de coma.

Tratamiento. Es necesario quitar la medicina del estómago, causando vómitos o enjuague del estómago. Es necesario supervisar las funciones vitales del cuerpo en un hospital.

#phentermine #psychostimulants #obesity #amphetamine


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Sulpiride

12 Mar 2018

Nombres comerciales: Sulpirid, Modal, Betamax, Depral, Dogmatil, Noneston, Prosulpin, Eglek, Eglonil.

neuroleptic atípico con "regulación" de efecto en el sistema nervioso central. Modere efectos antipsicóticos en él combinado con un antidepresivo débil y hasta psychostimulating efecto.

Sulpiride

Según su estructura química, el sulpiride es benzamide substituido. El mismo grupo incluye tiaprid y algunas otras medicinas psychotropic. Por su estructura y algunas propiedades farmacológicas, el sulpiride también está cerca de metoclopramide. Todos estos agentes hasta cierto punto bloquean receptores dopamine D2. El bloqueo de estos receptores tiene que ver con el efecto antipsicótico de sulpiride y su efecto antivomitivo (como en otro neuroleptics).

En la práctica psiquiátrica, el sulpiride el más a menudo se usa en la combinación con otro antipsychotics y antidepresivos en casos de letargo, inhibición, energía, incluso desórdenes (principalmente depresivos) alucinantes e ilusorios y afectivos, así como psicosis alcohólicas.

Ya que un activator es usado para tratar desórdenes neuróticos en el desorden schizotypic. Como un antidepresivo se usa para la monoterapia de depresiones de vario origen.

Sulpiride tiene un alto nivel de la eficacia probatoria principalmente con relación a desórdenes psicóticos.

Además, se usa en el tratamiento de la migraña, - para la prevención de formas atípicas y complicadas de la disfunción vegetativa.

El efecto antipsicótico de sulpiride se manifiesta en dosis de más de 600 mg. / día, en dosis más pequeñas (hasta 600 mg. / día) el efecto de antidepresivo y estimulación prevalece. Sulpiride no tiene efecto significativo en adrenergic, cholinergic, serotonin, histamina y receptores GABA.

Sulpiride tiene algunas propiedades comunes para antipsychotics: tiene antiserotonin moderado y acción cataleptogenic, debilita los efectos estimulantes de phenamine. También realza los efectos de analgésicos opioid, barbitúricos, tranquilizantes, neuroleptics, tricyclic antidepresivos, antihypertensives [10], antihistamínicos, clonidine alcohol. Los efectos de sulpiride y levodopa mutuamente se debilitan. Los antiácidos reducen su bioavailability en el 20-40%.

Al contrario de la visión extendida de sulpiride como una medicina fácilmente tolerada, a menudo (con un riesgo sólo ligeramente más abajo que haloperidol, pero más alto que risperidone) causa desórdenes extrapyramidal; Además, entre todo neuroleptics típico, el riesgo de hyperprolactinaemia más tiene que ver con el consumo de sulpiride.


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Amdoal, Zilaxera, Abilifay - Aripiprazolum

07 Mar 2018

Nombres comerciales: Amdoal, Zilaxera, Abilifay

Un relativamente nuevo (admitido por el FDA en 2002) medicina de la clase de antipsychotics atípico (antipsychotics), introducido en el mercado farmacéutico mundial después de clozapine, risperidone, olanzapine, quetiapine y ziprasidone.

Aripiprazolum

Aripiprazole muestra el antagonismo típico de "neuroleptics" para receptores dopamine del subtipo de D2 en el camino mesolimbic, poseyendo la propiedad única de agonism parcial a los mismos receptores en el camino mesocortical. Como otro antipsychotics "atípico", el aripiprazole muestra un antagonismo fuerte al subtipo del receptor 5-HT2A serotonin y, como ziprasidone, agonism a receptores 5-HT1A. Si hablar más correctamente, el aripiprazole es agonist parcial (agonist-antagonista mezclado) de 5HT1 y receptores D2, es decir excita el receptor en ausencia de un neurotransmitter y lo bloquea en el exceso. La medicina tiene la afinidad más baja entre todos los agentes antipsicóticos atípicos para adrenergic (α1), histamina (H1) y muscarinic (m1) receptores. Un espectro tan pharmacodynamic explica la eficacia terapéutica alta de aripiprazole en esquizofrenia y desórdenes bipolares y al mismo tiempo la baja frecuencia y seriedad de los efectos secundarios observados, incluso aumento de peso y desórdenes de motor. Éste tiene la importancia excepcional en la terapia de la psicosis a largo plazo. La capacidad de aripiprazole de reducir los niveles de prolactin, glucosa e inyección del lípido se nota; El significado de estos cambios requiere nuevas investigaciones. Un rasgo positivo importante de la acción de aripiprazole es su capacidad de reducir el intervalo QT del electrocardiograma, que puede indicar una seguridad cardiovascular más alta del tratamiento con esta medicina.

Aripiprazole se debería tomar 1 vez por día. La medicina es bien tolerada por pacientes. En ensayos clínicos, nunca hubo una necesidad a titrate la dosis de esta medicina.

Indicaciones

- Esquizofrenia, con ataques agudos y para terapia de mantenimiento (incluso adolescentes a partir de 13 años de edad)

- ataques maníacos agudos del tipo I con desorden bipolar (incluso niños a partir de 10 años de edad)

- Terapia soportante para el tipo I de desorden afectivo bipolar, después de un episodio maníaco o variado de un episodio maníaco solo como un adjunto a antidepresivos

- en el tratamiento de desorden depresivo principal

Bristol-Myers Squibb considera la posibilidad de usar aripiprazole en el tratamiento del alcoholismo.

Se muestra que en casos de la exacerbación de la esquizofrenia crónica el aripiprazole es mucho más eficaz que el placebo. Se puede clarificar que la medicina en una dosis de 30 mg. / el día tiene una ventaja en comparación con el placebo, pero esto no se observa en dosis de 2 o 10 mg. / día. Al mismo tiempo, los autores notaron una mejora clínica de síntomas en todos los pacientes que reciben aripiprazole. También se encontró que la medicina en dosis de 15 o 30 mg. / día es considerablemente más eficaz que el placebo para exacerbar la esquizofrenia. En un estudio por Carson, Pigott, Saha et al. aripiprazole en una dosis de 30 mg. / día comparado con haloperidol (10 mg. / día) en el tratamiento de pacientes con exacerbación de esquizofrenia. En comparación con haloperidol, un número mucho más grande de pacientes respondió positivamente a la terapia (la reducción de la semiología por PANSS marcan más del 30%, estado estable durante 1 mes). Además, los autores mostraron que la reducción de síntomas negativos y depresivos en pacientes tratados con aripiprazole era considerablemente mayor que con haloperidol. Así, los resultados de varios estudios a corto plazo han mostrado de forma convincente que aripiprazole es eficaz para el trato de síntomas positivos y negativos en la estructura de esquizofrenia.

En estudios a largo plazo, se ha demostrado que aripiprazole es eficaz para la prevención de exacerbaciones de la esquizofrenia crónica. Los pacientes trataron con aripiprazole hicieron un informe un riesgo considerablemente inferior de exacerbaciones y una mejor mejora de su condición comparado con los que reciben el placebo.

Una mejora significativa de la memoria verbal secundaria en pacientes trató con aripiprazole comparado con olanzapine (p <0.05) se mostró comparando el efecto neurocognitive en el tratamiento de aripiprazole y olanzapine en la esquizofrenia crónica.


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Sertralinum

05 Mar 2018

Sertralinum - un antidepresivo del grupo de inhibidores del nuevo consumo serotonin selectivos (SSRIs).

Nombres comerciales de "Asentra", "Deprespolt", "Zoloft", "Emoton", "Seralin", "Serenata", "Sulfleft", "Stimuloton", "Torin", "Adjuvin", "Misol".

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En un estudio de 2009 que compara 12 antidepresivos de la nueva generación, sertraline junto con mirtazapine, escitalopramome se encontró que el venlafaxine era uno de los mejores. Tiene una estimulación y efecto sedativo y es usado para tratar a pacientes con la depresión, acompañada tanto por inhibición, hypersomnia, apatía como por angustia, y con depresión deseosa, ansiedad, sueño malo, irritabilidad. Rápidamente suprime tanto el componente deseoso como phobic y el deseo, aunque a principios de la terapia pueda aumentar las manifestaciones de ansiedad, que a veces requiere la cita de tranquilizantes.

En la combinación con la psicoterapia cognoscitiva y behaviorística el sertraline da resultados excelentes en el tratamiento del desorden obsesivo y obsesivo (ROC).

A veces reduce la sensibilidad del acto sexual, que puede persistir durante algún tiempo después de parar la medicina. Durante el período entero del uso, algunos pacientes desarrollaron la idea del suicidio y / o agresión a otros. También hubo casos de destinar suicidios y asesinatos durante y después del final del período de consumo de drogas, por ejemplo disparando a escuelas americanas, así como han destinado suicidios. A pesar de la decisión final de la comisión farmacéutica internacional de la eficacia alta de la medicina, la pregunta de su eficacia polémica y la ausencia de efectos secundarios se están levantando ahora otra vez.

Historia de creación
La medicina fue desarrollada por la compañía farmacéutica Pfizer. Al principio, el trabajo se realizó en la medicina "tametrolin", que era un inhibidor del nuevo consumo de catecholamines. Tamerlagen no se ha demostrado como un antidepresivo eficaz, ya que demostró los efectos indeseables de psychostimulants prohibido.

Muchos años más tarde, los estudios de tametrolin continuaron, causando la creación de sertraline. Sertraline se diferencia de tametalin por la presencia de dos átomos del cloro en la molécula. Sin embargo, los estudios han mostrado que esta sustancia es un inhibidor muy selectivo del nuevo consumo serotonin. En el momento de la investigación Pfizer consideró otras medicinas como un antidepresivo propuestas en el amplio mercado. Sin embargo, los científicos que trabajan en sertraline sin cualquier motivación continuamente ofrecían su invención. A consecuencia de estas acciones, el sertraline se vendió bajo el nombre comercial Zoloft y Lustral y durante algún tiempo era el remedio más prescribido contra condiciones depresivas en los EE. UU.

efecto de pharmachologic

El antidepresivo, un inhibidor específico del nuevo consumo serotonin, realza sus efectos, tiene poco efecto en el nuevo consumo de norepinephrine y dopamine; en dosis terapéuticas bloquea el asimiento de serotonin en plaquetas humanas. La supresión de la actividad del nuevo consumo serotonin aumenta la transmisión serotonergic, que lleva a una inhibición subsecuente de la actividad adrenergic en el núcleo azul (lugar geométrico ceruleus). Sertraline también inhibe la excitación de neuronas serotonin en la región de la costura (la línea mediana de la medula oblongata); que lleva a un aumento inicial de la actividad del corazón azul, seguido de una disminución en la actividad de receptores de la beta-adrenergic postsynaptic y presynaptic alpha-2-adrenergic receptores.

No causa la drogodependencia, no tiene psychostimulating, el sedante, m holinoblokiruyuschego y efecto cardiotoxic, no cambia la actividad psicomotor. Debido a la inhibición selectiva del asimiento de serotonin no aumenta la actividad del sistema nervioso comprensivo. No tiene afinidad para m-cholino-, serotonin (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), dopamine, adreno-histamina, GABA-o receptores benzodiazepine; no inhibe MAO. En contraste, tricyclic antidepresivos en el tratamiento de depresión o desorden obsesivo y obsesivo (desorden obsesivo y obsesivo) no aumenta el peso corporal. A diferencia de otros representantes de SSRIs - en menor grado produce una inversión de fases de la depresión - en hypomaniacal y estado maníaco. El efecto inicial se desarrolla hacia el final de la primera semana, a un mayor grado después de 2-4 semanas, el efecto terapéutico máximo - después de 3 meses, desde el principio del consumo regular de la medicina.

Indicaciones para uso

Condiciones depresivas (incluso los acompañados por un sentido de ansiedad); prevención de episodios iniciales o crónicos de depresión; desorden obsesivo y obsesivo; desorden de pánico, fobia social.

Con la depresión mal treatable, es posible usar en la combinación con otras medicinas. Sólo combine medicinas relacionadas con grupos diferentes de antidepresivos. Sertraline se puede combinar, por ejemplo, con bupropion o mirtazapine.

La medicación y administración
Dentro, 50 mg., 1 vez por día por la mañana o tarde, sin tener en cuenta dieta. En ausencia del efecto, un gradual (durante varias semanas) aumento de la dosis a 200 mg. / el día (en 50 mg. / semana) es posible. Algunos clínicos recomiendan prescribir una dosis de 25 mg. / día durante 1-2 días. Desórdenes de pánico: la dosis inicial es 25 mg. / día, seguido de un aumento a 50 mg. / día durante 1 semana. En caso de la terapia de mantenimiento prolongada, una dosis eficaz mínima se prescribe, que se cambia posteriormente según el efecto. Desórdenes obsesivos y obsesivos y fobias sociales: en niños y adolescentes 13-17 años, la dosis inicial es 50 mg. / día, en niños 6-12 años la dosis inicial es 25 mg. / día, seguido de un aumento en 1 semana a 50 mg. / día. Si el efecto es insuficiente, la dosis se puede aumentar paso a paso en 50 mg. / día a 200 mg. / día, con un intervalo de al menos 1 semana. En pacientes mayores, la dosis inicial es 25 mg. / día (mañana o tarde) seguido de un aumento gradual.

Contraindicaciones

Condiciones maníacas, hipersensibilidad, enfermedad del hígado, envenenamiento de alcohol, psychotropic medicinas y otras medicinas, embarazo, lactancia, administración simultánea de inhibidores MAO. C precaución. Desórdenes neurológicos (incluso desarrollo mental retrasado), epilepsia, hepatic y / o fracaso renal, pérdida de peso, edad del niño.

Tratamiento de desorden obsesivo y obsesivo con sertraline
Los estudios han mostrado que sertraline es ligeramente más eficaz para el trato de OCD que un antidepresivo de la misma clase de SSRIs Fluoxetine (Prozac). Con el efecto insuficiente, aumentando la dosis encima de la dosis recomendada (50-200 mg.) no cedió ningún resultado. Los participantes en los estudios confirmaron el efecto positivo de tratamiento sertraline y mantenimiento de este efecto durante un año o más de sertraline. El uso constante de la medicina no es requerido por cada uno. Sin embargo, cuando la medicina se discontinuó, las exacerbaciones de OCD a menudo se observaban, que eran una consecuencia de síndrome de retirada o efectos secundarios. El 48% de pacientes que dejaron de usar la medicina sintió lo mismo como aquellos que siguieron el tratamiento. Sertralin es eficaz para el tratamiento de OCD en adultos y niños. Se sabe que setralin se puede usar en OCD con el síndrome de Tourette del fenómeno concomitante, pero puede causar una exacerbación de tics en el síndrome de Tourette.

Efectos secundarios:
Ansiedad, afecte la inversión (desarrollo de obsesión o hipomanía), temblor, hyperhidrosis, reacciones alérgicas, sangrando (incluso el nasal), las palpitaciones, sequedad de boca, disminuyeron el apetito. Raramente - apetito aumentado (posiblemente como una consecuencia de eliminar depresión), náusea, vómitos, taburetes inestables, diarrea, estómago o calambres abdominales, flatulencia o dolor, pérdida de peso; el dolor de cabeza, el mareo, el insomnio, la somnolencia, desórdenes de movimiento (extrapyramidal síntomas, modificación del paso), akathisia, convulsiones, paresthesia, síntomas de depresión, alucinaciones, agresividad, agitación, ansiedad, psicosis, piel hyperemia o "accesos repentinos de calor" (incluso la visión borrosa), bostezo, aumentaron la sudación, perjudicó la función sexual (tardanza de exclamación, priapism, potencia disminuida y / o libido, anorgasmia), dysmenorrhea, galactorrhea, hyponatremia (ADH) laktinemiya, síndrome de retirada, erythema multiforme, erupción de piel y picor. En casos raros - serotonin síndrome.

Puede llevar a cambios emocionales y behaviorísticos, incluso un peligro mayor de suicidio.


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Lamotrigine

05 Mar 2018

Medicina antiepiléptica usada en el tratamiento de epilepsia y desórdenes bipolares; también tiene normotime la actividad.

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Nombres comerciales: Convulsan, Lamykal, Lamitor, Lamolep, Lamotrin, Seizar.

El mecanismo de lamotrigine exactamente no se conoce; la medicina se desarrolló como un antagonista de ácido fólico, pero se encontró que este efecto era débil. Se supone que estabiliza las membranas neuronales afectando los canales de sodio y bloquea la liberación excedente de aminoácidos excitatory (principalmente glutamate) sin reducir su liberación normal.

La medicina se usa para las indicaciones siguientes:

- Epilepsia (asimientos parciales o generalizados, incluso asimientos tónicos-clonic, así como asimientos en síndrome de Lennox-Gastaut en adultos y niños);
- desorden bipolar con fases predominantemente depresivas en pacientes de edad de 18 años y más viejo.

La monoterapia profiláctica prolongada con lamotrigine en la depresión bipolar mostró que esta medicina es igualmente eficaz para el tipo I y II de desorden bipolar.

Las ventajas de lamotrigine, permitiendo justificar su uso en la etapa de la terapia profiláctica a largo plazo, son el impacto a las manifestaciones residuales de la depresión, la ausencia de síntomas de abstinencia ricochetial y la presentación mínima de efectos secundarios.

En la epilepsia, el lamotrigine se usa en la terapia de asimientos epilépticos parciales, asimientos tónicos-clonic primarios y secundarios y asimientos asociados con el síndrome de Lennox-Gastaut. Puede tener un efecto anticonvulsant cuando otras medicinas antiepilépticas son ineficaces.

La actividad antidepresiva posible de la medicina no se confirma, pero se recomienda para el tratamiento y la prevención de episodios depresivos en la composición del tipo I de desorden afectivo bipolar. Se sugiere que en pacientes con la depresión en la monoterapia de desorden bipolar con antidepresivos sea indeseable debido a un empeoramiento posible del curso del desorden bipolar. Las recomendaciones oficiales publicadas por la Asociación Psiquiátrica americana recomiendan que a partir del mismo principio, los antidepresivos no se debieran usar como la monoterapia en absoluto en estos pacientes; En vez de la monoterapia con antidepresivos, una cita de una etapa de al menos la terapia de la combinación se sugiere. A Lamotrigine y las sales de litio les recomiendan usarse como una "primera línea" en la etapa de la terapia activa junto con antidepresivos.

lamotrigine fuera de etiqueta se usa para el tratamiento del síndrome depersonalization - derealization (en la combinación con inhibidores del nuevo consumo serotonin selectivos (SSRIs), schizoaffective desorden, desorden de personalidad fronterizo, trastorno mental prolongado causado por alucinógenos, resistentes desorden obsesivo y obsesivo.

Fuera de la psiquiatría, la medicina fuera de etiqueta también es usada para tratar neuropathy periférico, trigeminal neuralgia, dolores de cabeza del racimo, migraña, y reducir el dolor neuropathic.

La medicina estabiliza las membranas presynaptic de neuronas y sus canales de sodio potenciales y dependientes, y también bloquea la liberación de neurotransmitters (principalmente glutamate y aspartate). Glutamate, siendo una excitación neurotransmitter del cerebro, desempeña un papel principal en el acontecimiento de asimientos epilépticos.

Después de ingestión lamotrigine rápidamente y completamente absorbido del aparato digestivo. Cmax se alcanza después de aproximadamente 2.5 h.

Lamotrigine tiene un perfil de pharmacokinetic lineal cuando tomado en dosis hasta 450 mg. El tiempo para alcanzar aumentos de Cmax ligeramente después de la ingestión, pero el nivel de absorción permanece sin alterar.

Lamotrigine es metabolizado por la enzima glucuronyl transferase. No afecta el pharmacokinetics de otras medicinas antiepilépticas.

El valor especial de la medicina se ata a la carencia de la propiedad de causar el aumento de peso en la administración a largo plazo, que puede justificar la necesidad de transferir a ello de otras medicinas (incluso el litio) a pacientes con una tendencia a la obesidad.

El efecto secundario más significativo de lamotrigine es la erupción de piel, observada en aproximadamente el 10% de casos de la prescripción. Hay informes de casos raros de lesiones de piel severas, que amenazan la vida potencialmente, incluso el síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico; el síndrome de hipersensibilidad de la medicina, además de la erupción, puede ser acompañado por sangre perjudicada y órganos internos.

Para la medicina, el riesgo de desarrollar la medicina la meningitis aséptica se nota.

Entre los efectos secundarios a menudo notados son el dolor de cabeza, el mareo, la doble visión, la visión borrosa, la náusea, la diarrea, la irritabilidad, el temblor, la somnolencia, el insomnio.

El tratamiento de desórdenes bipolares con lamotrigine tiene que ver con un peligro mayor de desarrollar pensamientos suicidas o comportamiento.

Durante el período de tratamiento, el cuidado se debe tomar conduciendo vehículos y otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la concentración aumentada y la velocidad de reacciones psicomotores.

#psychopharmacology #psychiatry #neurology #lamotrigine #lamictal #anticonvulsants #normotimics


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Glycine

02 Mar 2018

Glycine (aminoacetic amphitaminic ácido, aminoethanoic ácido) - el aminoácido aliphatic más simple, el único aminoácido proteinogenic que no tiene isomers óptico. El nombre del glycine se saca de otro griego. γλυκύς, glycys - dulce, debido al gusto dulzón del aminoácido. Se usa en la medicina como una medicina nootropic.

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Papel biológico
Glycine es la parte de muchas proteínas y compuestos biológicamente activos. Del glycine en células vivas, los porphyrins y bases de purine se sintetizan.

Glycine también es un aminoácido neurotransmitter que expone un efecto dual. Los receptores de Glycine se encuentran en muchas áreas de la médula espinal y cerebral. Ligando a receptores (codificado por el GLRA1, GLRA2, GLRA3 y genes GLRB), el glycine causa un efecto "de retardación" en neuronas, reduce la excreción de aminoácidos "emocionantes", como el ácido glutámico, de neuronas y aumenta la liberación de GABA. También, el glycine liga a sitios específicos de receptores NMDA y, así, facilita la transmisión de la señal del excitatory neurotransmitters de glutamate y aspartate. En la médula espinal, el glycine lleva a la inhibición de motoneurons, que permite que el uso de glycine en la práctica neurológica elimine el tono del músculo aumentado.

En medicina

Los fabricantes de agentes farmacológicos glycine afirman que glycine tiene una tranquilización (sedativa), suave sedativa (antiansiedad) y efecto antidepresivo suave, reduce la ansiedad, el miedo, psychoemotional tensión, reduce la seriedad de efectos secundarios de antipsychotics (antipsychotics), anxiolytics, antidepresivos, hipnóticos y anticonvulsants se incluye en varias prácticas terapéuticas para reducir alcohol, opiato y otros tipos de la abstinencia, como Reparata auxiliar, proporcionando un sedante débilmente expresado y tranquilizando el efecto. Tiene algunas propiedades nootropic, mejora memoria y procesos asociativos.

Glycine es un regulador de metabolismo, normaliza y activa los procesos de la inhibición protectora en el sistema nervioso central, reduce la tensión de psychoemotional, la actuación mental de los aumentos.

Glycine es glycine-y GABA-ergic, alpha1-adrenoblocking, antioxidante, antitóxico; regula la actividad de glutamate (NMDA) receptores, debido a que la medicina es capaz:

Los  Reducen la tensión psico emocional, agresividad, conflicto, mejoran la adaptación social;
Los  mejoran su humor;
★ facilidad dormirse y normalizan el sueño;
Los  Mejoran el rendimiento mental;
Los  Reducen desórdenes vegetativos y vasculares (incluso en el período climactérico);
Los  reducen la seriedad de desórdenes cerebrales en ictus isquémico y lesión en la cabeza;
Los  Reducen los efectos tóxicos de alcohol y medicinas que reducen las funciones del sistema nervioso central;
Los  reducen el deseo de dulces.

Glycine está presente en cantidades significativas en cerebrolysin (1.65-1.80 mg. / ml).

Glycine es un regulador de los procesos de la inhibición protectora en el sistema nervioso central, reduciendo psychoemotional la tensión.

En la industria farmacéutica, glycine pastillas puede ser potentiated con vitaminas (eg vitaminas B1, B6 o B12).


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