Instrucción para uso: Amlodipine 5 mg.

International Nonproprietary Name (INN): Amlodipine

Grupo de Pharmaceutic: Hypotensive

Presentación: Pastillas 5 mg. ¹30 o 10 mg. ¹30.

Disponible con prescripción

Indicaciones para Amlodipine

Amlodipine está en un grupo de medicinas llamadas el canal de calcio blockers. Amlodipine se relaja (ensancha) vasos sanguíneos y mejora el flujo sanguíneo. Amlodipine es un antagonista de calcio dihydropyridine (antagonista del ión de calcio o canal lento de calcio blocker) que inhibe el influjo transmembrane de iones de calcio en músculo liso vascular y músculo cardíaco.

Amlodipine es usado para tratar la hipertensión (hipertensión) o dolor en el pecho (angina de pecho) y otras condiciones causadas por la cardiopatía coronaria. Esta medicación es para el uso principalmente en adultos (encima de 18 años). Amlodipine también se puede usar con otros objetivos no puestos en una lista en este guía de la medicación.

El metabolismo y la excreción de Amlodipine se han estudiado en voluntarios sanos después de administración oral de medicina 14C-marcada. Amlodipine es bien absorbido por la ruta oral con bioavailability oral medio aproximadamente del 60%. La eliminación renal es la ruta principal de la excreción con aproximadamente el 60% de una dosis administrada recuperada en la orina, en gran parte como pyridine inactivo metabolites. Las concentraciones de Amlodipine en el plasma disminuyeron con un período de vida media medio de 33 h, mientras la eliminación del total material relacionado con la medicina del plasma era más lenta.

Información importante sobre amlodipine

Antes de tomar amlodipine, diga a su doctor si tiene el paro cardíaco congestivo o la enfermedad del hígado.

La bebida del alcohol puede bajar adelante su tensión arterial y puede aumentar ciertos efectos secundarios de amlodipine.

Si se está tratando para la hipertensión, siga usando amlodipine aun si siente bien. La hipertensión a menudo no tiene síntomas. Tendría que usar la medicación de la tensión arterial para el resto de su vida.

Amlodipine sólo es la parte de un programa completo del tratamiento que también puede incluir dieta, ejercicio, control de peso y otras medicaciones. Siga su dieta, medicación y rutinas de ejercicio muy estrechamente.

Diga a su doctor sobre todo otro corazón o medicaciones de la tensión arterial que toma.

Su dolor en el pecho se puede hacer peor cuando primero comienza a tomar amlodipine o cuando su dosis se aumenta. Llame a su doctor si su dolor en el pecho es severo o en curso.

No debería tomar esta medicación si es alérgico a amlodipine.

Para asegurarse puede tomar sin peligro amlodipine, decir a su doctor si tiene alguna de estas otras condiciones:

• un problema de la válvula de corazón llamó stenosis aórtico;

• paro cardíaco congestivo; o

• enfermedad del hígado.

Si también toma una medicina de la beta-blocker (como Betapace, Blocadren, Corgard, Coreg, Inderal, InnoPran, Lopressor, Normodyne, Tenoretic, Tenormin, Toprol, Trandate, Zebeta y otros) no dejan de repente de usar la beta-blocker sin el primer que se dirige a su doctor. Tendría que usar menos y menos antes de que pare la medicación completamente. La parada de una beta-blocker demasiado rápidamente puede causar problemas de corazón serios que no serán prevenidos por amlodipine.

Categoría del embarazo de FDA C. No se sabe si amlodipine dañará a un bebé aún no nacido. Diga a su doctor si está embarazado o planea hacerse embarazado usando esta medicación. No se sabe si amlodipine pasa en la leche materna o si pudiera dañar a un bebé de enfermería. No debería amamantar mientras toma amlodipine.

Nombre comercial de la medicina – Amlodipine

Forma de la dosis: pastillas

El nombre 3-racional químico (10,11 5tos dibenz dihydro [a, d] cyclohepten-5-ylidene)-N, hidrocloruro N dimethylpropan 1 amine

Sustancia activa:

el amlodipine besylate - 6.9 mg. y 13.8 mg., que equivale a 5 mg. amlodipine y 10 mg.;

Excipients: monohidrato de lactosa - 85.7 / 171.4 mg., povidone - 3.2 / 6.4 mg., Valium - 3.2 / 6.4 mg., calcio stearate - 1.0 / 2.0 mg.

Descripción:

Pastillas blancas o blancas con una sombra de crema, cilíndrica por el piso, con una faceta.

Grupo de Pharmacotherapeutic: los blocker «reducen la marcha» de canales de calcio

Código de ATX: C08CA01

Propiedades farmacológicas de AmlodipinePharmacodynamics

Derivado de Dihydropyridine - blocker canales de calcio «lentos» (BCCI) II generación, tiene antianginal y acción hypotensive. Comunicándose con el receptor dihydropyridine, los canales de calcio de bloques reducen el paso transmembrane de iones de calcio en la célula (principalmente en células del músculo lisas vasculares que myocytes cardíaco).

El efecto de Antianginal es debido a la extensión de las arterias coronarias y periféricas y arterioles: la angina de pecho reduce la seriedad de myocardial ischemia; la ampliación de arterioles periférico, reducir la resistencia vascular periférica total (SVR), reducen la precarga en el corazón, reduciendo myocardial la demanda de oxígeno. Amplía las arterias coronarias principales y arterioles en el inalterado e ischemic myocardial áreas, aumenta el suministro de oxígeno al myocardium (sobre todo en la angina de pecho vasospastic); previene el desarrollo del espasmo de la arteria coronaria (incluso los causados fumando). En pacientes con la angina de pecho estable tolerancia de ejercicio de aumentos de la dosis diaria sola, reduce la marcha del desarrollo de la angina de pecho y 'ischemic» depresión de SEGMENTO DE S., reduce la frecuencia de ataques de la angina de pecho y consumo de nitroglicerina y otros nitratos.

Tiene un efecto hypotensive mucho tiempo dependiente de la dosis. El efecto antihypertensive es debido al efecto vasodilating directo en el músculo liso vascular. Cuando la hipertensión dosis sola proporciona una clínicamente reducción significativa en la tensión arterial (BP) durante 24 horas (en la posición de la «posición» paciente y «posición»). Orthostatic hypotension en la cita de amlodipine es completamente raro. No causa una disminución en la tolerancia de ejercicio, fracción de la eyección ventricular izquierda. Reduce el nivel del hipertrofeo ventricular izquierdo, tiene anti-atherosclerotic y efecto cardioprotective en la enfermedad cardíaca de ischemic (IHD). Ningún efecto en myocardial contractility y conductividad, no causa el aumento reflejo del precio de corazón (HR), la agregación de la plaqueta de inhibiciones, el precio de la filtración glomerular de los aumentos, tiene un efecto natriuretic débil. En nephropathy diabético no aumenta la seriedad de microalbuminuria. No tiene efecto adverso en el metabolismo y la concentración de lípidos plasma y se puede usar en el tratamiento de pacientes con asma, diabetes y gota. La reducción de la tensión arterial significativa se observa en 6-10 horas, la duración del efecto de 24 horas. Cuando la terapia a largo plazo la reducción máxima de la tensión arterial ocurre dentro de 6-12 horas después de la ingestión de amlodipine dentro. Si, después de que el tratamiento prolongado con amlodipine anula con eficacia reducen la tensión arterial se mantiene durante 48 horas después de la última dosis. Entonces los indicadores BP vuelven gradualmente a la línea de fondo dentro de 5-6 días.

Pharmacokinetics

Después de que amlodipine oral despacio absorbió de la extensión gastrointestinal (GIT). bioavailability absoluto medio del 64%, la concentración máxima (Cmax) en el suero de la sangre se observa después de 6-9 horas. Las concentraciones de plasma de equilibrio (CSS) se consiguen después de 7-8 días de la terapia. La ingestión de amlodipine no afecta la absorción.

El volumen medio de la distribución de 21 l / peso corporal del kilogramo, indicando que la mayor parte de la medicina está en los tejidos y relativamente más pequeña - en la sangre. La mayor parte de la medicina presente en la sangre (el 95%), ligue a proteínas plasma.

Amlodipine se somete al metabolismo lento pero activo en el hígado en ausencia de un efecto significativo «del primer pase». Metabolites no poseen la actividad farmacológica significativa.

Después de que un período de vida media oral solo (T1 / 2) se extiende a partir de 31 a 48 horas cuando reasignación de T1 / 2 de aproximadamente 45 horas. Aproximadamente el 60% de una dosis oral es emitido principalmente por los riñones como metabolites, el 10% - sin alterar, y el 20-25% - a través de los intestinos, y en la leche materna. La autorización del Total de Amlodipine es 0.116 ml / segundo / kilogramo (7 ml / minuto / kilogramo y 0.42 L / h / kilogramo).

En pacientes mayores (65 años) amlodipine excreción retrasada (T1 / 2 - de 65 horas) Comparado con pacientes más jóvenes, pero la diferencia no tiene significado clínico. T1 del alargamiento / 2 en pacientes con la enfermedad del hígado sugiere que la administración a largo plazo con la acumulación de la medicina en el cuerpo es más alta (T1 / 2 - 60 h). El fracaso renal no tiene efecto significativo en la cinética de amlodipine. La medicina cruza la barrera cerebral por la sangre. Cuando la hemodiálisis no se quita.

Indicaciones para Amlodipine

Hipertensión arterial (monoterapia o en combinación con otros agentes antihypertensive).

Angina de pecho estable y angina de pecho vasospastic (angina de pecho de Prinzmetal) (monoterapia o en combinación con otros agentes antihypertensive).

Contraindicaciones para Amlodipine

Hipersensibilidad frente a amlodipine, dihydropyridine derivados y otros ingredientes;

hypotension severo (tensión arterial cistolicheskoe Hg de menos de 90 mm);

colapso, cardiogenic choque;

angina de pecho inestable (excepto la angina de pecho de Prinzmetal);

stenosis aórtico clínicamente significativo;

embarazo y lactancia;

la edad de 18 años (la eficacia y la seguridad se han estudiado);

deficiencia de lactase, intolerancia de lactosa, glucosa-galactose malabsorption.

Precauciones: disfunción de hepatic, síndrome del seno enfermo (SSS) (bradycardia, tachycardia), paro cardíaco crónico, non-ischemic etiología III-IV clasificación de la clase funcional NYHA, hypotension, stenosis aórtico, mitral stenosis, hypertrophic cardiomyopathy obstruccionista (GOKMP), infarto de miocardio agudo (y durante 1 mes después de infarto de miocardio), en vejez.

Embarazo y lactancia

No había pruebas de teratogenicity amlodipine en estudios de animal, pero no hay experiencia clínica con su uso durante embarazo y lactancia. Por lo tanto no deberían dar el amlodipine a mujeres embarazadas y durante lactancia, así como mujeres de la edad de la maternidad, si no usan métodos confiables de la anticoncepción.

Dosis de Amlodipine y administración

Dentro, la dosis inicial para el tratamiento de hipertensión y angina de pecho es 5 mg. una vez diariamente. La dosis diaria máxima - 10 mg. una vez diariamente.

Cuando la dosis de mantenimiento de la hipertensión puede ser 2.5 - 5 mg. (pastilla de 2.1 mg. 5 - 1 pastilla de 5 mg.) diariamente.

Cuando angina de pecho y angina de pecho vasospastic - 5-10 mg. por día, una vez. A fin de prevenir ataques de la angina de pecho - 10 mg. / día.

Los pacientes con el hígado anormal funcionan como antihypertensive Amlodipine administrado con el cuidado, en una dosis inicial de 2.5 mg. (2.1 a pastillas de 5 mg.), como anti-anginal agentes - 5 mg.

Los pacientes mayores pueden aumentar el T1 / 2 y disminución de amlodipine en la autorización de creatinine (CC). Los cambios de la dosis no se requieren, pero deben ser la escucha más cuidadosa de pacientes.

No haga quiere cambiar la dosis mientras la cita con diuréticos thiazide, beta-blockers y angiotensin-conversión de enzima (ACE).

No modificación de la dosis requerida en pacientes con insuficiencia renal.

Efecto secundario ofAmlodipine

Clasificación del frecuencia de efectos secundarios de la Organización Mundial de la Salud (WHO):

a menudo> 1/10

a menudo por> 1/100 a <1/10

a veces por> 1/1000 a <1/100

raramente de> 1/10000 a <1/1000

muy raramente de <1/10000, incluso informes aislados.

Desde el sistema cardiovascular: a menudo - latido del corazón, edema periférico (hinchazón de los tobillos y pies), «mareas» de sangre a la piel de la cara; a veces - reducción excesiva de tensión arterial; muy raramente - síncope, disnea, vasculitis, orthostatic hypotension, desarrollo o exacerbación de paro cardíaco congestivo, arrhythmias cardíaco (incluso bradycardia, ventricular tachycardia y atrial fibrillation), ataque cardíaco, dolor en el pecho.

De parte del sistema nervioso central y periférico: a menudo - dolor de cabeza, mareo, fatiga, somnolencia; a veces - asthenia, malestar, hypoesthesia, paresthesia, neuropathy periférico, temblor, insomnio, humor lability, sueños anormales, ansiedad, depresión, la ansiedad, muy raramente - dolor de cabeza, aumentó la sudación, letargo.

Del sistema digestivo: a menudo - náusea, dolor del estómago; a veces - vómitos, estreñimiento o diarrea, flatulencia, dispepsia, anorexia, sequedad de boca, sed;

raramente - gingival hyperplasia, apetito aumentado; muy raramente - pancreatitis, gastritis, la ictericia (causado por cholestasis), hyperbilirubinemia, aumentó la actividad de «hígado» transaminases, hepatitis.

Del lado de hematopoiesis: raramente - thrombocytopenic purpura, leukopenia, thrombocytopenia.

Con el sistema genitourinary: a veces - micción frecuente, micción dolorosa, nocturia, impotencia, raramente - dysuria, polyuria, gynecomastia.

Con el sistema respiratorio: a veces - falta de aliento, rhinitis, muy raramente - tos.

Para la piel: raramente - dermatitis, es muy raro - alopecia, dermatoxerasia, violación del sudor «fría» de la pigmentación de piel.

Reacciones alérgicas: picor, erupción (incluso erythematous, maculopapular erupción, urticaria), angioedema, erythema multiforme.

Del sistema musculoskeletal: a veces - calambres del músculo, mialgia, arthralgia, dolor de espalda, artritis, raramente - myasthenia gravis.

Otro: a veces - zumbido, diplopia, perturbación de alojamiento, xerophthalmia, conjuntivitis, dolor del ojo, fiebre, epistaxis, muy raramente - parosmiya, hiperglucemia.

sobredosis

Síntomas: vasodilatation periférico excesivo y posiblemente svyrazhennym prolongó la disminución en tensión arterial, colapso, choque.

Tratamiento: lavage gástrico, la cita de carbón activado, la función de mantenimiento del sistema cardiovascular, los parámetros de control de la función del pulmón y el corazón, elevada encima del nivel de la cabeza, la posición de los extremos inferiores, control de volumen de sangre y diuresis. Restaurar tono vascular - uso de un vasoconstrictor (en ausencia de contraindicaciones a su uso); a fin de eliminar los efectos del bloqueo del canal de calcio - calcio intravenoso gluconate. La hemodiálisis es ineficaz.

Interacción

Amlodipine se puede usar sin peligro en el tratamiento de la hipertensión con diuréticos thiazide, alfa-blockers, beta-blockers o inhibidores ESTUPENDOS. Los pacientes con la medicina de la angina de pecho estable se pueden combinar con otras medicinas antianginal, como nitratos de acción lenta, beta-blockers o nitratos que actúan del modo corto.

Amlodipine se puede usar simultáneamente con medicinas antiinflamatorias nonsteroidal (NSAIDs) (sobre todo indomethacin), agentes antibacterianos y agentes hypoglycemic para la administración oral.

Quizás reforzándose anti-anginal y acción anti-hypertensive BCCI cuando combinado con thiazide y diuréticos del «lazo», verapamil, inhibidores ESTUPENDOS, beta-blockers y nitratos, así como reforzando su efecto hypotensive cuando combinado con alfa 1-blockers, neuroleptics.

Aunque el estudio de la acción inotropic negativa amlodipine por lo general no se observe, sin embargo, algún BCCI puede aumentar la seriedad de los efectos inotropic negativos de agentes antiarrhythmic que causan el alargamiento del intervalo QT (p.ej., amiodarone y quinidine).

Una dosis sola de 100 mg. de sildenafil en pacientes con la hipertensión esencial no tiene impacto a los parámetros pharmacokinetic de amlodipine.

La nueva administración de 10 mg. amlodipine y 80 mg. atorvastatin no es acompañada por cambios significativos en parámetros pharmacokinetic de atorvastatin.

El etanol (bebidas que contienen el alcohol) con la administración sola y repetida amlodipine de 10 mg. no afectó el pharmacokinetics de etanol.

Las medicinas antivirales (ritonavir) aumentan las concentraciones plasma de BCCI, incluso amlodipine.

Antipsychotics e isoflurane - refuerzan la acción hypotensive dihydropyridine derivados.

El calcio puede reducir el efecto de BCCI.

Cuando combinado con medicinas amlodipine el litio puede aumentar neurotoxicity (náusea, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, zumbido).

Amlodipine no cambia el pharmacokinetics de cyclosporin.

No tiene efecto en el suero digoxin concentración y su autorización renal.

No tiene un impacto significativo en el efecto de warfarin (prothrombin tiempo).

Cimetidine no afecta el pharmacokinetics de amlodipine.

En en estudios vitro de amlodipine no afecta la encuadernación de la proteína plasma de digoxin, phenytoin, warfarin e indomethacin.

Jugo de pomelo: la dosis sola simultánea de 240 mg. del jugo de pomelo y 10 mg. amlodipine dentro no es acompañada por un cambio significativo en el pharmacokinetics de amlodipine.

instrucciones especiales para Amlodipine

Durante el tratamiento con amlodipine es necesario para peso del organismo de control y consumo de sodio, la cita de una dieta apropiada. Es necesario mantener la higiene dental y la vista de un dentista (para prevenir el dolor, la sangría y gingival hyperplasia).

Los pacientes con el peso corporal bajo, los pacientes con un corto y los pacientes con el daño hepatic severo pueden necesitar una dosis más pequeña.

Los pacientes más viejos pueden alargar el T1 / 2 y la autorización de la medicina. La dosis de cambios para pacientes mayores no se requiere; aumentando la dosis debe ser la escucha más cuidadosa de pacientes.

Si la función del hígado anormal también puede alargar el T1 / 2 de la medicina. Por lo tanto, tales pacientes Amlodipine se deberían administrar con la precaución.

A pesar de que la interrupción de amlodipine no es acompañada por el desarrollo del síndrome de «cancelación», la interrupción del tratamiento es deseable a reducir gradualmente la dosis de la medicina.

Eficacia y seguridad de crisis hypertensive cuando no instalado.

Efectos en capacidad de conducir un coche y otros mecanismos complejos: no había informes sobre el efecto de amlodipine en conducción o utilización de la maquinaria. Sin embargo, algunos pacientes, sobre todo a principios del tratamiento, pueden ocurrir la somnolencia y el mareo. Si esto pasa, el paciente debe tomar precauciones especiales yendo en coche y trabajo con mecanismos complejos.

Forma de liberación de Amlodipine

Pastillas de 5 mg. o 10 mg.

10 pastillas en ampollas. 1, 2, 3, 4 o 5, el contorno del embalaje celular juntos con instrucciones para el uso se coloca en un montón de cartón.

100 pastillas en un polímero del tarro, cada tarro junto con instrucciones para el uso se coloca en un montón de cartón.

Condiciones de almacenaje de Amlodipine

En el lugar oscuro a una temperatura de 0 a 25 ° C. Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Amlodipine

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.

Condiciones de suministro de Amlodipine de farmacias

Con prescripción.