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Instrucciones / Instrucción para uso: Azelastine+Fluticasone (Azelastineum+Fluticasonum)

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Grupo farmacológico

H1-antihistamínicos en combinación

Glucocorticosteroids en combinaciones

La clasificación (ICD-10) de Nosological

H10.1 conjuntivitis atópica Aguda

Conjuntivitis alérgica, enfermedad del ojo Alérgica, conjuntivitis Alérgica, la conjuntivitis Alérgica es causada por factores químicos y físicos, rhinoconjunctivitis Alérgico, inflamación Alérgica del ojo, catarro de la Primavera, Primavera keratitis, conjuntivitis de la Primavera, Conjuntivitis alérgica, conjuntivitis alérgica Perenne, Exacerbación de la alergia del polen en la forma de Síndrome rinokonyunktivalnogo, keratoconjunctivitis alérgico Agudo, conjuntivitis alérgica Aguda, infecciones del ojo bacterianas Superficiales, rhinoconjunctivitis, conjuntivitis alérgica Estacional, conjuntivitis Estacional, Sennoz, keratoconjunctivitis alérgico Crónico, conjuntivitis alérgica Crónica

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico

rinopatiya alérgico, rhinosinusopathy Alérgico, enfermedades respiratorias Alérgicas, rhinitis Alérgico, alergia nasal, Rhinitis Alérgico Estacional, Vasomotor rhinitis, rhinitis Largo y alérgico, rhinitis alérgico Perenne, rhinitis alérgico Perenne, rhinitis alérgico de todo el Año o estacional, naturaleza rhinitis alérgica de todo el Año, Rhinitis vasomotor alérgico, Exacerbación de alergia del polen en la forma de Síndrome rinokonyunktivalnogo, rhinitis alérgico Agudo, Edema de la mucosa nasal, Edema de la mucosa nasal, Hinchazón de la mucosa de la cavidad nasal, Hinchazón de la mucosa nasal, Hinchazón de la mucosa nasal, enfermedad del polen, rhinitis alérgico Permanente, rhinoconjunctivitis, rhinosinusitis, rhinosinusopathy, rhinitis alérgico Estacional, Rhinitis Alérgico Estacional, Haymarket rhinitis, rhinitis alérgico Crónico, enfermedades respiratorias Alérgicas

Farmacología

Acción farmacológica - antiinflamatorio, antialérgico, glucocorticoid, H1-antihistamínico.

Pharmacodynamics

La combinación de Azelastine + fluticasone contiene Azelastine (en la forma de hidrocloruro) y fluticasone (en la forma de propionate), que tienen un mecanismo diferente de la acción y muestran la sinergia en cuanto al alivio de los síntomas de rhinitis alérgico y rhinoconjunctivitis.

Fluticasone propionate es trifluorinated sintético GCS (glucocorticosteroids), que tiene una afinidad alta para receptores glucocorticoid, expone un efecto antiinflamatorio potente que es 3-5 veces mayor que ese de dexamethasone.

El hidrocloruro de Azelastine, un derivado de phthalazinone, se conoce como un compuesto de acción lenta antialérgico que es blocker selectivo de receptores de la H1-histamina, estabiliza células del mástil y tiene propiedades antiinflamatorias. En vivo y en estudios de vitro muestran que Azelastine inhibe la síntesis y / o la liberación de mediadores químicos que se implican en las etapas tempranas y tardías de reacciones alérgicas, como TTE (leukotrienes), histamina, GRASA (factor de activación de la plaqueta), y serotonin. Azelastine con la aplicación intranasal es caracterizado por un inicio rápido de la acción comparado con la administración oral de medicinas de antihistamínico (medicina) y GCS (glucocorticosteroids). El alivio de síntomas alérgicos nasales se observa tan pronto como 15 minutos después de la inyección.

En comparación con placebo e hidrocloruro de Azelastine por separado aplicado y fluticasone propionate, la combinación de Azelastine + fluticasone 2 veces por día considerablemente alivia síntomas nasales (incluso rhinorrhea, congestión nasal, estornudando y picando en la nariz). También hay un alivio significativo de síntomas del ojo, como picor, lacrimation y reparación de los ojos.

En comparación con fluticasone propionate en la forma de monoterapia, el alivio de los síntomas principales (una reducción del 50% de la seriedad de síntomas) se consiguió con Azelastine + fluticasone combinación considerablemente más rápido (durante 3 días o más).

Pharmacokinetics

Succión. Después de que la administración intranasal de fluticasone propionate (200 μg / día), C máximo era 0.017 ng / ml. La absorción de la membrana mucosa de la cavidad nasal es insignificante debido a la solubilidad baja de fluticasone en el agua, y la mayor parte de la dosis probablemente se traga. Cuando administrado oralmente, menos del 1% de la dosis administrada se absorbe, que es debido de reducir la marcha de absorción y metabolismo activo inmediatamente después de la ingestión. Así, la absorción sistémica total, que representa un juego de absorción de la mucosa nasal y cuando tragado, es insignificante.

Después de la inyección repetida de una dosis diaria de 0.56 mg. del hidrocloruro de Azelastine (correspondiente a la administración de una dosis en cada pasaje 2 nasal tiempos un día), Cmax en el plasma era 0.027 ng / ml en voluntarios sanos. El nivel de metabolite activo de N-desmethylAzelastine estaba en o debajo del umbral de descubrimiento inferior (0.12 ng / ml).

En pacientes con rhinitis alérgico después de la inyección de una dosis diaria de 0.56 mg. del hidrocloruro de Azelastine, la concentración de Azelastine en el plasma 2 horas después de que la administración era aproximadamente 0.65 ng / ml. El doblamiento de la dosis diaria a 0.12 mg. llevó a un aumento de la concentración de Azelastine en el plasma sanguíneo a 1.09 ng / ml, que indica un aumento proporcional de la concentración según la dosis.

Distribución. Fluticasone propionate tiene Vss grande (aproximadamente 318 L). La encuadernación a proteínas plasma es el 91%. Vd Azelastine indica una distribución preferente en tejidos periféricos. El nivel de encuadernación a proteínas plasma es el 80-90%. Ambas sustancias tienen una amplia ventana terapéutica.

Metabolismo. Fluticasone propionate rápidamente se emite del torrente circulatorio sistémico, principalmente a través del metabolismo en el hígado con la formación de metabolite inactivo - carboxylic ácido - a través de isoenzyme CYP3A4 (cytochrome P450 isoenzyme) cytochrome P450. El metabolismo de la fracción tragada de fluticasone propionate durante el primer paso a través del hígado ocurre del mismo modo. El cuidado se debería tener cuando recomiendan a la administración del fenómeno concomitante de inhibidores CYP3A4 fuertes, como el ketoconazole y ritonavir. Hay posibilidad de aumentar la concentración de fluticasone propionate en la sangre.

Azelastine es metabolizado a N-desmethylAzelastine por vario isoenzymes del hígado, principalmente CYP3A4 (cytochrome P450 isoenzyme), CYP2D6 (cytochrome P450 isoenzyme) y CYP2C19 (cytochrome P450 isoenzyme).

Excreción. La eliminación de fluticasone propionate es lineal en la variedad de la dosis de 250 a 1000 μg y es caracterizada por una autorización plasma alta (1.1 l / minuto). Cmax en el plasma sanguíneo es reducido en aproximadamente el 98% dentro de 3-4 horas, y sólo en concentraciones muy bajas en el plasma hay T1 final / 2 - 7.8 horas. La autorización renal de fluticasone propionate es insignificante (menos del 0.2%), y Metabolite inactivo - carboxylic ácido - menos del 5%. Fluticasone propionate y su metabolites principalmente se emiten con la bilis a través del intestino.

Después de una aplicación sola de T1 / 2, Azelastine del plasma sanguíneo es aproximadamente 20-25 horas y aproximadamente 45 horas para su metabolite N-desmethylAzelastine terapéuticamente activo. La excreción ocurre principalmente a través del intestino. La excreción prolongada de pequeñas cantidades a través del intestino declara a la posibilidad de la existencia de la circulación intestinal-hepatic.

Aplicación de Azelastine + Fluticasone

rhinitis alérgico / rhinoconjunctivitis de grado moderado y severo (tratamiento sintomático).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a los ingredientes activos de la combinación; Niños menos de 12 años.

embarazo y lactancia

Los datos del uso del hidrocloruro de Azelastine y fluticasone propionate en mujeres embarazadas son ausentes o limitados. Así, la combinación de Azelastine + fluticasone se puede usar durante el embarazo sólo si la ventaja esperada excede el riesgo posible.

No se sabe si la administración intranasal de hidrocloruro de Azelastine o su metabolites y fluticasone propionate o su metabolites en la leche materna penetra, por lo tanto deberían dar una combinación de Azelastine + fluticasone a mujeres lactating sólo si la ventaja esperada excede el riesgo posible para el niño.

Fertilidad. Los estudios del efecto de Azelastine + fluticasone en la fertilidad no se han conducido.

No había pruebas del efecto del hidrocloruro de Azelastine en la fertilidad de ratas hembras y machas cuando administrado oralmente en dosis hasta 30 mg. / kilogramo (aproximadamente 530 veces la dosis diaria recomendada máxima para un adulto). Con la administración de medicinas en una dosis de 68.6 mg. / kilogramo, un aumento de la duración del ciclo en celo se notó con una disminución en la actividad copulative de animales y una disminución en el número de embarazos. El número de cuerpos amarillos en los ovarios e implantaciones disminuyó, pero sin levantar el nivel de pérdidas de preimplantación.

En estudios de la toxicidad reproductiva de fluticasone propionate, conducido en ratas hembras y machas con la administración del SC en dosis hasta 50 μg / kilogramo (aproximadamente 2 veces la dosis diaria recomendada para un adulto), ningún efecto en la fertilidad de los animales se registró. Con n / k introducción en una dosis de 50 mcg / kilogramo, una reducción significativa en la masa de la glándula prostática se registró.

Efectos secundarios

El frecuencia de efectos secundarios se determina así: muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100, <1/10); Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muy raramente (<1/10000).

Del sistema inmunológico: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad, incluso reacciones anafilácticas, angioedema, bronchospasm.

Del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; Muy raramente - mareo, somnolencia, letargo.

De los sentidos: a menudo - dysgeusia (deformación de gusto), por lo general debido a aplicación impropia, a saber inclinación excesiva de la cabeza atrás; Muy raramente - glaucoma, un aumento de IOP, cataratas.

De parte del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: con poca frecuencia - hemorragias nasales, incomodidad nasal (incineración, picando), estornudo, la sequedad de la mucosa nasal, tos, seca la garganta, irritación de la garganta; Muy raramente - perforación de septum nasal, erosión de la membrana mucosa de la cavidad nasal, olor desagradable.

Del aparato digestivo: raramente - sequedad de boca; Muy raramente - náusea.

De la piel y tejido subcutáneo: muy raramente - erupción, picor, urticaria.

Desórdenes generales y desórdenes en el sitio de inyección: muy raramente - fatiga, fatiga.

La aplicación intranasal de GCS puede llevar al desarrollo de efectos secundarios sistémicos, sobre todo con el uso prolongado en dosis altas (ver «Precauciones»). Estos efectos son mucho menos pronunciados que con la administración oral de GCS. Los efectos secundarios sistémicos posibles pueden incluir el síndrome de Itenko-Cushing, la supresión de función suprarrenal, retraso de crecimiento en niños, desarrollo de osteoporosis con el uso prolongado.

Interacción

Fluticasone

El efecto de otras medicinas (medicina) en fluticasone propionate. Deberían dar la precaución a fluticasone propionate en pacientes que simultáneamente se drogan lo que es inhibidores potentes de CYP3A4 isoenzyme (eg, proembrome inhibidores como el ritonavir). Estudiando la interacción en voluntarios sanos en el contexto de la administración intranasal de fluticasone propionate, la administración de 100 mg. de ritonavir 2 veces por día causó un aumento de la concentración de fluticasone propionate en el plasma sanguíneo varios cientos de veces, que considerablemente redujo niveles de la hidrocortisona del suero. El uso de postregistro relató casos de interacciones clínicamente significativas en pacientes que reciben fluticasone propionate y llevar de ritonavir a efectos sistémicos, incluso síndrome de Itenko-Cushing y supresión de la función suprarrenal. La recepción simultánea de datos de medicina se debería evitar, a menos que la ventaja potencial para el paciente exceda el riesgo posible de efectos secundarios sistémicos de GCS (ver «Precauciones»).

Las causas de Erythromycin insignificantes, y ketoconazole - un aumento leve de la concentración de fluticasone propionate en el plasma sanguíneo, que no implica ninguna disminución significativa en la concentración de suero cortisol. Sin embargo, el cuidado se debería tomar combinando el uso de inhibidores cytochrome CYP3A4 isoenzyme (eg ketoconazole) y fluticasone propionate en vista de un aumento posible de la concentración plasma de éste.

Azelastine

Los estudios especiales para estudiar la interacción con otras medicinas con el uso intranasal del hidrocloruro de Azelastine no se realizaron. Los estudios se han conducido en la interacción de Azelastine cuando ingerido en dosis altas con otras medicinas, pero los resultados de estos estudios no se pueden transferir a la aplicación intranasal.

En algunos casos, el alcohol y las medicinas sedativas pueden aumentar la fatiga, el mareo o la debilidad cuando combinado con Azelastine más fluticasone.

Sobredosis

Con una vía de administración intranasal, una sobredosis es improbable.

No hay pruebas de una sobredosis aguda y crónica de fluticasone propionate.

Síntomas: la administración intranasal de 2 mg. fluticasone propionate (10 dosis diarias recomendadas) 2 veces por día durante 7 días en voluntarios sanos no tenía un efecto en el sistema hypothalamic-pituitary-adrenal. El uso de combinación Azelastine + fluticasone en dosis exceder recomendado durante un período largo del tiempo, puede llevar a una supresión temporal de la función de las cápsulas suprarrenales. En este caso, el tratamiento debería seguir con el uso de dosis mínimas suficientes para controlar los síntomas.

En caso de una sobredosis debido a la ingestión casual, pueden haber desórdenes del sistema nervioso (incluso somnolencia, confusión, coma, tachycardia o hypotension) causados por el hidrocloruro de Azelastine.

Tratamiento: sintomático. Según la cantidad lavage tragado, gástrico se recomienda. No hay antídoto conocido.

Vías de administración

Intranasalmente.

Precauciones

Manifestaciones posibles de acción sistémica de SCS nasal, sobre todo asignando dosis altas y tratamiento a largo plazo. La posibilidad de estos fenómenos es mucho más baja que con la administración oral de GCS, y pueden variar en pacientes individuales y entre SCSs diferente. Las manifestaciones posibles de la acción sistémica pueden incluir el síndrome de Itzenko-Cushing, signos característicos de cushingoid, opresión de función suprarrenal, retraso de crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, el glaucoma, y mucho menos a menudo - cambia de estado mental y comportamiento, que es manifestado por hiperactividad psicomotor, desórdenes del sueño, ansiedad, depresión O agresión (sobre todo en niños).

Es necesario supervisar a pacientes que reciben una combinación de Azelastine + fluticasone mucho tiempo. En caso del descubrimiento del retraso de crecimiento, la dosis SCS intranasal se debería reducir al más bajo, que permite controlar con eficacia los síntomas. Además, debería mandar al paciente a una consulta con el pediatra. Los pacientes con daño visual o IOP aumentado, glaucoma y / o catarata en una historia deberían estar bajo la supervisión constante.

Si hay sospecha hacia la insuficiencia suprarrenal, la transferencia de pacientes del tratamiento sistémico de GCS al uso intranasal de Azelastine + fluticasone combinación se debería realizar con la precaución.

El uso de GCS en dosis más alto que recomendado puede llevar a la supresión clínicamente significativa de la función suprarrenal, y si se sabe que las dosis altas de GCS se usaron, la consideración se debería dar a la posibilidad del uso adicional de SCS sistémico durante períodos de la tensión o planeó la intervención quirúrgica.

En pacientes con tuberculosis, cualquier infección no tratada o una cirugía reciente o herida de la nariz y boca, la ventaja esperada de la cita de una combinación de Azelastine + fluticasone con riesgos posibles se debería comparar.

Las infecciones de la cavidad nasal o senos paranasales requieren el tratamiento adecuado, pero no son una contraindicación al uso de Azelastine + fluticasone combinación.

Ritonavir

El uso de postregistro relató casos de interacciones clínicamente significativas en pacientes que reciben fluticasone propionate y llevar de ritonavir a efectos sistémicos, incluso síndrome de Itenko-Cushing y supresión de la función suprarrenal. La recepción simultánea de datos de medicina se debería evitar, a menos que la ventaja potencial para el paciente exceda el riesgo posible de efectos secundarios sistémicos de GCS.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos, trabaje con mecanismos. En algunos casos, al usar una combinación de Azelastine + fluticasone, pueden haber desórdenes del sistema nervioso - dolor de cabeza, mareo, somnolencia, letargo. Cuando tales fenómenos indeseables aparecen, se habría que abstener de ir en coche y trabajar con la maquinaria.

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