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Instrucciones / Instrucción para uso: Dymista

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Sustancia activa Azelastine+Fluticasone

El código R01AD58 de ATX Fluticasone en combinación con otras medicinas

Grupo farmacológico

Corticosteroides

Composición

Una dosis del spray contiene:

Sustancias activas:

Hidrocloruro de Azelastine 0.137 mg.

Fluticasone propionate 0.050 mg.

Excipients:

Glicerol 3.151 mg.; Avicel CL-611 [celulosa microcristalina, carmellose sodio] 2,740 mg.; Polysorbate - 80 0,007 mg.; Disodium edetate dihydrate 0.014 mg.; cloruro de Benzalkonium 0.014 mg.; Phenylethanol 0.343 mg.; agua purificada 130.545 mg.

Descripción de forma de la dosis

Suspensión redispersible homogénea blanca.

Grupo farmacológico

La medicina antialérgica se combinó (receptor de la H1-histamina blocker + glucocorticosteroid para la aplicación actual).

Pharmacodynamics

Dimista contiene el hidrocloruro azelastine y fluticasone propionate, que tienen un mecanismo diferente de la acción y muestran la sinergia en cuanto al alivio de los síntomas de rhinitis alérgico y rhinoconjunctivitis.

Fluticasone propionate es trifluorinated sintético glucocorticosteroid, que tiene una afinidad alta para receptores glucocorticoid, expone un efecto antiinflamatorio potente que es 3-5 veces mayor que ese de dexamethasone.

El hidrocloruro de Azelastine, un derivado de phthalazinone, se conoce como un compuesto antialérgico de acción lenta que es blocker selectivo de receptores de la H1-histamina, estabiliza células del mástil y posee

Propiedades antiinflamatorias. En vivo y en estudios de vitro muestran que azelastine inhibe la síntesis y / o la liberación de mediadores químicos que participan en las etapas tempranas y tardías de reacciones alérgicas, como leukotrienes, histamina, plaqueta que activa el factor (GRASA) y serotonin. Azelastine en la forma de un spray nasal es caracterizado por un inicio rápido de la acción comparado con la administración oral de antihistamínicos y glucocorticosteroids. El alivio de síntomas alérgicos nasales se observa tan pronto como 15 minutos después de la inyección.

La medicina Dimist

En comparación con placebo e hidrocloruro azelastine por separado aplicado y fluticasone propionate, el uso de Dimista en una dosis sola en cada uno nasal dos veces al día considerablemente alivia síntomas nasales (incluso rhinorrhea, congestión nasal, estornudando y picando en la nariz). También había un alivio significativo de síntomas del ojo, como picor, lacrimation y reparación de los ojos.

En comparación con la preparación de fluticasone propionate, el alivio significativo de los síntomas principales (una reducción del 50% de la seriedad de los síntomas) fue conseguido mucho más rápido (antes de 3 días o más) con el uso de Dimist.

Pharmacokinetics

Succión

Después de la inyección intranasal de fluticasone propionate (200 μg por día), la concentración máxima (C máximo) era 0.017 ng / ml. La absorción de la mucosa de la cavidad nasal es insignificante debido a la solubilidad baja de la medicina en el agua, y la mayor parte de la dosis probablemente se traga. Cuando administrado oralmente, menos del 1% de la dosis administrada se absorbe, que es debido de reducir la marcha de absorción y metabolismo activo inmediatamente después de la ingestión. Así, la absorción sistémica total, que representa el conjunto de absorción de la mucosa nasal y absorción cuando ingerido, es insignificante.

Después de la inyección repetida de una dosis diaria de 0.56 mg. del hidrocloruro azelastine (correspondiente a la administración de una dosis sola en cada paso nasal dos veces al día), el máximo C en el plasma era 0.027 ng / ml en voluntarios sanos. El nivel metabolite activo de N-desmethylazelastine estaba en o debajo del umbral de descubrimiento inferior (0.12 ng / ml).

En pacientes con rhinitis alérgico después de la inyección de una dosis diaria de 0.56 mg. del hidrocloruro azelastine (dos dosis al paso nasal una vez al día), la concentración azelastin en el plasma 2 horas después de que la administración era aproximadamente 0.65 ng / ml. El doblamiento de la dosis diaria a 0.12 mg. de hidrocloruro azelastine (dos inyecciones en cada paso nasal dos veces al día)

Causado un aumento del plasma azelastine concentración hasta 1.09 ng / ml, que indica un aumento proporcional de la concentración según la dosis.

Distribución

Fluticasone propionate tiene un volumen grande de la distribución en un estado estable (aproximadamente 318 litros). La encuadernación a proteínas plasma es el 91%. El volumen de distribución de azelastine indica una distribución preferente en tejidos periféricos. El nivel de encuadernación a proteínas plasma es el 80-90%. Ambas sustancias tienen una amplia ventana terapéutica.

Metabolismo

Fluticasone propionate rápidamente se emite del torrente circulatorio sistémico, principalmente a través del metabolismo en el hígado con la formación de metabolite inactivo - carboxylic ácido vía cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4. El metabolismo de la fracción tragada de fluticasone propionate durante el primer paso a través del hígado ocurre del mismo modo. El cuidado se debería tener administrando simultáneamente inhibidores potentes de CYP3A4 como el ketoconazole y ritonavir. Ya que es posible aumentar la concentración de fluticasone propionate en la sangre.

Azelastine se metaboliza a A-desmethylazelastine utilización de vario CYP isoenzymes, principalmente CYP3A4, CYP2D6 y CYP2C19.

Excreción

La eliminación de fluticasone propionate es lineal en la variedad de la dosis de 250 a 1000 μg y es caracterizada por una autorización plasma alta (1.1 l / minuto). La concentración plasma máxima es reducida en aproximadamente el 98% dentro de 3-4 horas, y sólo en concentraciones plasma muy bajas un período de vida media final de 7.8 horas se observa. La autorización renal de fluticasone propionate es insignificante (menos del 0.2%), y metabolite inactivo - carboxylic ácido - es menos del 5%. Fluticasone propionate y su metabolites principalmente se emiten con la bilis a través del intestino.

Después de una inyección sola, el período de vida media azelastin de plasma es aproximadamente 20-25 horas y aproximadamente 45 horas para su N-dimemelazelastine metabolite terapéuticamente activo. La excreción ocurre principalmente a través del intestino. La excreción prolongada de pequeñas cantidades a través del intestino declara a la posibilidad de la existencia de la circulación intestinal-hepatic.

Indicaciones

Tratamiento sintomático de rhinitis alérgico / rhinoconjunctivitis de seriedad moderada y severa.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a los ingredientes activos o frente a cualquier de los componentes auxiliares de la medicina. Niños menos de 12 años.

embarazo y lactancia

Embarazo

Los datos del uso del hidrocloruro azelastine y fluticasone propionate en mujeres embarazadas son ausentes o limitados. Así, la medicina Dimist se puede usar durante el embarazo sólo si la ventaja esperada excede el riesgo posible.

Período de amamantamiento

No se sabe si la administración nasal de hidrocloruro azelastine o su metabolites y fluticasone propionate o su metabolites en la leche materna penetra, por lo tanto, Dimist se debería prescribir a mujeres lactating sólo si la ventaja esperada excede el riesgo posible para el niño.

Impacto a fertilidad

Los estudios del efecto de Dimist en la fertilidad no se han conducido.

No había pruebas del efecto del hidrocloruro azelastine en la fertilidad de ratas hembras y machas cuando administrado oralmente en dosis hasta 30 mg. / kilogramo (aproximadamente 530 veces la dosis diaria recomendada máxima para un adulto). Cuando una medicina se administró en una dosis de 68.6 mg. / kilogramo, un aumento de la duración del ciclo en celo se notó con una disminución en la actividad copulative de animales y una disminución en el número de embarazos. El número de cuerpos amarillos en los ovarios e implantaciones disminuyó, pero sin levantar el nivel de pérdidas de preimplantación.

En estudios de la toxicidad reproductiva de fluticasone propionate, conducido en ratas hembras y machas con la administración subcutánea de la medicina en dosis hasta 50 μg / kilogramo (aproximadamente 2 veces la dosis diaria recomendada para un adulto), ningún efecto en la fertilidad de los animales se registró. Cuando administración subcutánea de la medicina en una dosis de 50 mcg / kilogramo, una reducción significativa en el peso de la glándula prostática se registró.

La medicación y administración

Intranasalmente.

Adultos y adolescentes (12 años y más viejo) - una dosis en cada paso nasal dos veces al día (mañana y tarde).

Pacientes de edad avanzada

Esta categoría de edad no requiere el ajuste de la dosis.

Preparación y uso del spray

1. Sacuda la botella varias veces.

2. Quite la gorra protectora.

3. Antes del primer uso, el spray nasal Dimist se debe activar, es decir Prensa y soltar el activator del dosificador 6 veces hasta el aspecto de pequeños sprays. Si el spray no se ha usado durante 7 días, se debe reactivar.

4. Limpie la nariz, incline a la cabeza abajo.

Introduzca el nebulizer en un paso nasal, cubriendo el segundo del dedo. Presione e inhale. Repita lo mismo con el segundo paso nasal.

5. Limpie la punta de activator y lleve la gorra protectora.

Efectos secundarios

El frecuencia de efectos secundarios se determina así:

Muy a menudo (≥1 / 10)

A menudo (≥1 / 100 a <1/10)

Con poca frecuencia (≥1 / 1000 a <1/100)

Raramente (≥1 / 10000 a <1/1000)

Muy raramente (<1/10000)

Del sistema inmunológico: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad, incluso reacciones anafilácticas, angioedema, bronchospasm.

Del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, muy raramente - mareo, somnolencia, letargo.

De los sentidos: a menudo - dysgeusia (perversión de gusto), por lo general debido a aplicación impropia, a saber inclinación excesiva de la cabeza atrás durante el consumo; Muy raramente - glaucoma, presión intraocular aumentada, catarata.

Del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: con poca frecuencia - hemorragias nasales, incomodidad nasal (incineración, picando), estornudo, sequedad de la mucosa nasal, tos, sequedad en la garganta, irritación de la garganta; Muy raramente - perforación de septum nasal, erosión de la membrana mucosa de la cavidad nasal; olor desagradable.

De la extensión gastrointestinal: raramente - sequedad de boca; Muy raramente - náusea.

De la piel y tejido subcutáneo: muy raramente - erupción, picor, urticaria.

Desórdenes generales y desórdenes en el sitio de inyección: muy raramente - fatiga, debilidad.

Con el uso de glucocorticosteroids intranasal, es posible desarrollar efectos secundarios sistémicos, sobre todo con el uso prolongado en dosis altas (ver la sección «Instrucciones especiales»). Estos efectos son mucho menos pronunciados que con la administración oral de glucocorticosteroids. Los efectos secundarios sistémicos posibles pueden incluir: síndrome de Itenko-Cushing, supresión de función suprarrenal, retraso de crecimiento en niños, desarrollo de osteoporosis con uso prolongado.

Sobredosis

Con una vía de administración nasal, una sobredosis es improbable.

No hay pruebas de una sobredosis aguda y crónica de fluticasone propionate.

La administración nasal de 2 mg. de fluticasone propionate (10 dosis diarias recomendadas) dos veces al día durante 7 días en voluntarios sanos no tenía efecto en el sistema hypothalamic-pituitary-adrenal. El uso de la medicina en dosis que exceden el recomendado durante un período largo del tiempo, puede llevar a una supresión temporal de la función de las cápsulas suprarrenales. En este caso, el tratamiento debería seguir con el uso de dosis mínimas suficientes para controlar los síntomas.

En caso de una sobredosis debido a la ingestión casual, pueden haber desórdenes del sistema nervioso (incluso somnolencia, confusión, coma, tachycardia o hypotension) causados por el hidrocloruro azelastine.

El tratamiento es sintomático. Según la cantidad lavage ingerido, gástrico se recomienda. No hay antídoto conocido.

Interacción

Fluticasone propionate

Los efectos de otras medicinas en fluticasone propionate

Deberían dar la precaución a fluticasone propionate en pacientes que simultáneamente toman medicaciones que son inhibidores de cytochrome P450 isoenzyme ZA4 (por ejemplo, proembrome inhibidores como el ritonavir). Investigando la interacción en voluntarios sanos en el contexto de la administración intranasal de fluticasone propionate, la administración de 100 mg. de ritonavir dos veces al día llevó a un aumento de la concentración de fluticasone propionate en el plasma sanguíneo varios cientos de pliegues, que considerablemente redujeron niveles de la hidrocortisona del suero. El uso de postregistro relató casos de interacciones clínicamente significativas en pacientes que reciben fluticasone propionate y ritonavir, llevando a efectos sistémicos, incluso síndrome de Itenko-Cushing y supresión de la función suprarrenal. La recepción simultánea de estas medicinas se debería evitar, a menos que la ventaja potencial para el paciente exceda el riesgo posible de efectos secundarios sistémicos de glucocorticosteroids (ver la sección «Instrucciones especiales»).

Los inhibidores de P450 ZA4 cytochrome isoenzyme causan un insignificante (erythromycin) o insignificante (ketoconazole) aumento de la concentración de fluticasone propionate en el plasma sanguíneo, que no implica ninguna disminución sensible en el suero cortisol concentraciones. Sin embargo, el cuidado se debería tener cuando combinado con P450 ZA4 cytochrome isoenzyme inhibidores (eg, ketoconazole) y fluticasone propionate debido al aumento posible de la concentración plasma de éste.

Hidrocloruro de Azelastine

Los estudios especiales para estudiar la interacción con otras medicinas con el uso intranasal del hidrocloruro azelastine no se realizaron. Los estudios se han conducido en la interacción de azelastine cuando ingerido en dosis altas con otras medicinas, pero los resultados de estos estudios no se pueden transferir al uso intranasal de la medicina.

En algunos casos, el alcohol y los sedantes pueden aumentar la fatiga, el mareo o la debilidad tomando Dimist.

instrucciones especiales

Manifestaciones posibles de acción sistémica de glucocorticosteroids nasal, sobre todo asignando dosis altas y tratamiento a largo plazo. La posibilidad de estos fenómenos es mucho más baja que con la administración oral de glucocorticosteroids, y pueden variar en pacientes individuales y entre preparaciones glucocorticosteroid diferentes. Las manifestaciones posibles de la acción sistémica pueden incluir síndrome de Itenko-Cushing, signos característicos de cushingoid, opresión de función suprarrenal, retraso de crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma, y, considerablemente menos a menudo, cambios de estado mental y comportamiento, que es manifestado por hiperactividad psicomotor, desórdenes del sueño, ansiedad, Depresión o agresión (sobre todo en niños).

Es necesario supervisar a pacientes que reciben la medicina mucho tiempo. Al descubrir casos del retraso de crecimiento, es necesario reducir la dosis de glucocorticosteroid nasal al más bajo, que permite controlar con eficacia los síntomas. Además, debería mandar al paciente a una consulta con el pediatra. Los pacientes con daño visual o presión intraocular aumentada, glaucoma y / o catarata en la anamnesia deberían estar bajo la supervisión constante.

Si hay sospecha hacia la insuficiencia suprarrenal, la transferencia de pacientes del tratamiento sistémico con glucocorticosteroids al tratamiento con el spray nasal de Dimist se debería hacer con la precaución.

El tratamiento con glucocorticosteroids en dosis más alto que recomendado puede llevar a la supresión clínicamente significativa de la función suprarrenal y si se sabe que las dosis altas de glucocorticosteroids se han usado, la consideración se debería dar a la posibilidad del uso adicional de glucocorticosteroids sistémico durante períodos de la tensión o planeó la intervención quirúrgica.

En pacientes con tuberculosis, cualquier infección no tratada, o una cirugía reciente o herida de la nariz y boca, la ventaja esperada de usar Dimist debería ser comparado con los riesgos posibles.

Las infecciones de la cavidad nasal o senos paranasales requieren el tratamiento adecuado, pero no son una contraindicación al uso de Dimist.

Ritonavir

El uso de postregistro relató casos de interacciones clínicamente significativas en pacientes que reciben fluticasone propionate y llevar de ritonavir a efectos sistémicos, incluso síndrome de Itenko-Cushing y supresión de la función suprarrenal. El consumo simultáneo de estas medicinas se debería evitar, a menos que la ventaja potencial para el paciente exceda el riesgo posible de efectos secundarios sistémicos de glucocorticosteroids.

La influencia en la capacidad de conducir vehículos, mecanismos En algunos casos, al usar la medicina Dimist, puede haber violaciones del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, somnolencia, letargo.

Cuando estos fenómenos indeseables aparecen, se habría que abstener de ir en coche y trabajar con la maquinaria.

Forma de cuestión

Rocíe 137 mcg medicados nasales / dosis + 50 mcg / dosis

Para 4 ml (28 dosis) o 17 ml (120 dosis) de un spray en un frasco de cristal oscuro con un dosificador - un dosificador en una tapa que ondula.

1 botella juntos con la instrucción para el uso se coloca en una caja de cartón.

Condiciones de almacenaje

La tienda en 8 - 25 ° C No da acceso al alcance de niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

2 años

Frascos abiertos - 6 meses

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.

Condiciones de permiso de farmacias

en prescripción

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