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Sustancia activa Raloxifene

El código G03XC01 de ATX Raloxifene

Grupos farmacológicos

Estrógenos, gestagens; Su homologues y antagonistas

La clasificación (ICD-10) de Nosological

M81.0 osteoporosis Postmenopáusico

Menopausia osteoporosis, Osteoporosis en menopausia, Osteoporosis en menopausia, Osteoporosis en mujeres postmenopáusicas, Osteoporosis en el período postmenopáusico, osteoporosis Postmenopáusico, Osteoporosis en mujeres postmenopáusicas, Perimenopausal osteoporosis, osteoporosis Postmenopáusico, osteoporosis Postmenopáusico, osteoporosis Postmenopáusico, demineralization Postmenopáusico de huesos, Osteoporosis con deficiencia del estrógeno, Osteoporosis en mujeres postmenopáusicas, Osteoporosis en mujeres postmenopáusicas y después de histerectomía

Composición y forma de liberación

1 pastilla, cubierta, contiene el hidrocloruro raloxifene 60 mg.; En los PC de la caja 14, 28 o 84 de la célula del contorno.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - inhibición de resorción del hueso.

Modulador selectivo de receptores del estrógeno. Ya que un agonist afecta tejidos no productivos y como un antagonista - en el reproductivo. Aumenta la concentración de globulins, hormonas obligatorias (sexo, thyroxine, corticosteroides) con un aumento simultáneo de su contenido total en la sangre sin aumentar el nivel de la fracción libre.

Pharmacodynamics

Normaliza los procesos de la resorción del hueso en el período postmenopáusico (aumenta la masa del tejido del hueso), reduce la pérdida de calcio a través del sistema urinario. Reduce el colesterol total, el colesterol en la fracción LDL (lipoproteína de densidad baja), suero fibrinogen, LP (a) y aumenta la concentración de la subfracción HDL (lipoproteínas high density)-C2. No estimula la proliferación del endometrium, tejido de pecho, reduce el riesgo de desarrollar el cáncer de mama.

Pharmacokinetics

Rápidamente absorbido después de inyección oral en aproximadamente el 60%. Antes de entrar en el torrente circulatorio sistémico se sujeta a la formación intensiva de glucuronides. La disponibilidad absoluta es sólo el 2%. El tiempo para alcanzar la concentración plasma máxima media y bioavailability depende de las interconversiones en la circulación sistémica y las conversiones de raloxifene y su glucuronide metabolites en el intestino y hígado. En pacientes con la insuficiencia hepatic, la concentración plasma es aproximadamente 2.5 veces más alta que en sano y guarda correlación con la concentración de bilirubin. Tiene un volumen grande de la distribución (no depende de la dosis). T1 / 2 en plasma - 27.7 horas. La mayor parte de la medicina y su metabolites se emite durante 5 días y se encuentra principalmente en heces (menos del 6% emitido en la orina).

Indicaciones

Prevención de osteoporosis en mujeres postmenopáusicas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, thromboembolism (incluso en la anamnesia), embolia pulmonar y trombosis de la vena retinal, trombosis de la vena profunda, hepatic insuficiencia, osteoporosis en hombres, edad de maternidad (en mujeres).

embarazo y lactancia

No recomendado.

Efectos secundarios

Trombosis de venas, thromboembolism, accesos repentinos de calor, espasmos dolorosos de músculos del ternero, edema periférico.

Interacción

Con la administración simultánea con warfarin u otros derivados de coumarin, prothrombin tiempo puede disminuir. Cholestyramine disminuye la absorción.

La medicación y administración

Dentro, 1 etiqueta. (60 mg.) por día (en cualquier momento del día, sin tener en cuenta dieta). El curso de tratamiento es largo. Las mujeres se pueden combinar con suplementos de calcio.

Medidas precautorias

No se recomienda usar en la combinación con estrógenos.

Condiciones de almacenaje

En un seco, el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 30 ° C. No congele o exponga a calor excesivo o luz del sol.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.

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