Instrucción para uso: Glucagon (Glucagonum)

nombre químico

Alfa N t Butyl 3 oxo 4 aza 5 androst 1 ene 17\U 03B2\carboxamide

Grupo farmacológico

Glucagon y sus análogos

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Hipoglucemia de E16.2, no especificada

Coma de Hypoglycemic, Hipoglucemia, hipoglucemia Severa, Hipoglucemia

Cifre CAS 16941-32-5

Características

Antagonista fisiológico de insulina. La hormona producida por las células alfa de los islotes de Langerhans; Son obtenidos del páncreas de cerdos o ganado y métodos de la ingeniería genética. Polvo blanco cristalino que contiene zinc de menos del 0.05%. Casi nerastvorim en el agua; se disuelve bien en el pH abajo 3 y encima 9.5.

Farmacología

La acción farmacológica es spasmolytic, hyperglycemic.

Liga a receptores específicos en la superficie de las células de los órganos objetivo (hígado, músculo esquelético) y, indirectamente, a través de proteínas de Gs, activa el adenilato ciclasa, una enzima que transfiere ATP para ACAMPAR, que por su parte aumenta la actividad de phosphorylase que hiende el glicógeno en el hígado y músculos Hasta la glucosa y el glicógeno inactivating synthetase, es decir glycogenolysis Estimulado y gluconeogenesis. En otros tejidos (myocardium, alise el músculo) estimula el segundo tipo de receptores glucagon, aumenta la concentración de inositol intracelular triphosphate, reduce Ca2 intracelular + y relaja músculos lisos. Al mismo tiempo, el glucagon tiene un efecto inotropic positivo en el myocardium.

Con el / m de introducción Tmax es 13 minutos, Cmax - 6.9 ng / ml. Con n / a la introducción de Tmax - 20 minutos, Cmax - 7.9 ng / ml. Metabolizado en el hígado, riñones, plasma, tejidos durante enzima proteolysis. T1 / 2 - 3-6 minutos. Es emitido por los riñones.

El efecto de Hyperglycemic se manifiesta 5-20 minutos después de la inyección intravenosa, 15-26 minutos después de la inyección de IM, después de que 30-45 minutos después de la inyección del SC, la duración del efecto es hasta 90 minutos. El efecto de Spasmolytic después de la inyección intravenosa es observado después de 45-60 s, después de IM durante 8-10 minutos (4-7 minutos después de la dosis de 2 mg.); la Duración de la acción depende de la dosis y es después de la inyección intravenosa de 12-27 minutos (1 mg.), 21-32 minutos (2 mg.), después de la inyección intravenosa - 9-17 minutos (0.25-0.5 mg.), 22-25 minutos (2 mg.).

Puede ser usado para varios estudios diagnósticos, incluso. En el examen roentgenological de la extensión gastrointestinal con el uso de bario en condiciones de hypotension artificial, angiography, calculó la tomography, la MRI, el diagnóstico de la sangría del intestino delgado con el uso de erythrocytes erythrocyte-marcado, hysterosalpingography, y beta-adrenoblockers y canal de calcio blockers y obstrucción del esófago por cuerpos extraños. Hay datos del uso para la terapia de choque en pacientes con la enfermedad mental.

Aplicación de Glucagon

Hipoglucemia, hypoglycemic coma.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso al porcino y / o carne de vaca en la anamnesia), hiperglucemia, insulinoma (posiblemente el desarrollo de una reacción hypoglycemic paradójica), pheochromocytoma (estimulación de la liberación de catecholamines en la sangre, puede causar un fuerte aumento en la tensión arterial).

embarazo y lactancia

No pasa por la barrera placental humana y puede ser usado para tratar la hipoglucemia severa durante el embarazo.

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

No se sabe si glucagon es emitido en la leche materna. Ya que muchas medicinas son emitidas en la leche en mujeres, el cuidado debería ser tomado aplicándose glucagon durante el amamantamiento. Las investigaciones clínicas en madres lactantes no fueron conducidas, sin embargo, cuando la medicina fue prescribida durante el amamantamiento, no había riesgo para el niño.

Efectos secundarios de Glucagon

De parte del intestino: náusea, vomitando.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): aumento pasajero de tensión arterial, tachycardia.

Reacciones alérgicas: erupciones en la piel y picor, urticaria, bronchospasm, choque anafiláctico.

Otro: hypokalemia, deshidratación.

Interacción

Realza los efectos de anticoagulantes indirectos.

Interacción con beta-blockers

En el contexto de la beta-adrenoblockers, la administración de glucagon puede llevar a tachycardia severo y un aumento de la tensión arterial. Estos efectos son pasajeros, porque Glucagon tiene T1 corto / 2, pero los pacientes con pheochromocytoma o cardiopatía coronaria pueden requerir la corrección de la terapia.

Interacción con propranolol

El efecto hyperglycemic de glucagon puede ser reducido por propranol y, posiblemente, por otra beta-blockers.

Pruebas clínicas, mecanismo, significando y precaución

En un estudio de 5 voluntarios sanos, el efecto hyperglycemic de glucagon disminuyó en la presencia de propranolol. Bajo la influencia de glucagon, el nivel de glucosa de la sangre aumentó en el 45%, pero con la administración subsecuente de propranolol, el aumento era sólo el 15%. La causa de este efecto es confusa, pero se puede suponer que propranolol inhibe los efectos de catecholamines (glucagon estimula la liberación de catecholamines). Si esto es verdad, entonces quizás otra beta-blockers puede tener el mismo efecto que propranolol. Sin embargo, el significado clínico de esta interacción es confuso.

Interacción con indomethacin

Cuando combinado con indomethacin, el glucagon puede perder la capacidad de aumentar la glucosa de la sangre y hasta causar la hipoglucemia. Cuando uso combinado, el cuidado debe ser tomado.

Sobredosis

Symptomocomplex incluye vómitos indomables, signos de hypokalemia (debilidad del músculo severa, anorexia, arrhythmia, mialgia, asimientos de ciertos grupos del músculo) y deshidratación.

Tratamiento: sintomático con escucha constante del contenido del potasio en la sangre. En caso de vómitos indomables, el paciente es hidratado de nuevo y rellenado con pérdidas del potasio.

Vías de administración

En / en, en / m, ï / ê.

Precauciones

Glucagon no es eficaz para el trato de pacientes en cuyo hígado las tiendas del glicógeno son mermadas. Por lo tanto, será ineficaz en pacientes hambrientos, en pacientes con insuficiencia suprarrenal e hipoglucemia crónica, y si la hipoglucemia es causada por el consumo excesivo de alcohol.

Después de la introducción de glucagon, es necesario supervisar el contenido de glucosa en el plasma sanguíneo.

La precaución debería ser usada cuando usado en pacientes con insulinoma o glucagonoma.

Un paciente con la diabetes debería adherir estrictamente a recomendaciones médicas apuntadas a la prevención hypoglycemic condiciones.