Instrucción para uso: Neostigmine methylsulfate (Neostigmini methylsulfas)

Nombre químico

3 - [[(Dimethylamino) carbonyl] oxy]-N, N, sulfato del metilo de N-trimethylbenzenium

Grupo farmacológico

M-, n-holinomimetiki, incl. Agentes de Anticholinesterase

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Consecuencias de G09 de Consecuencias B91 inflamatorias de poliomielitis

Consecuencias de la poliomielitis, síndrome de la Postpoliomielitis

Meningitis de G03.9, no especificada

Arachnoiditis, La consecuencia de meningitis, meningitis Serosa, meningitis Cerebral, Meningitis subaguda

Enfermedades de G09 del sistema nervioso central

Consecuencias de meningitis

G70 Myasthenia gravis y otros desórdenes del neuromuscular synapse

Síndrome de Myasthenic, síndromes de Myasthenic, Myasthenia gravis, síndrome de Myasthenic, myasthenia Severo gravis (Myasthenia gravis)

G83 Otros síndromes paralíticos

Parálisis, parálisis Periférica, Síndrome de Brown-Sekara, Síndrome de Brown-Sekar, síndrome de Hemiparaplegic, Síndrome de mitad de daño a la médula espinal, parálisis Periférica de músculos estriados

H40.1 glaucoma del ángulo abierto Primario

glaucoma del ángulo abierto, glaucoma del ángulo Abierto, glaucoma Primario, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevado

Atrofia de H47.2 del nervio óptico

Atrofia de los nervios ópticos, la enfermedad de Leber

K59.8.0 * Atony del intestino

Atony del duodeno, Atony de la extensión gastrointestinal, Atony del intestino, Atony del intestino después de operaciones, Atony del intestino después de parto, Atony de la musculatura de la extensión gastrointestinal, peristalsis Inactivo del intestino grueso, peristalsis Inactivo del colon, Hypotension del duodeno, Hypotension del intestino, Hypotension del intestino grueso, Hypotonia del intestino grueso, Estreñimiento de varias etiologías, debido a hypotension de la extensión gastrointestinal y peristalsis fláccido del intestino grueso, Violación de la promoción de contenidos intestinales, atony Postvigente del estómago, atony intestinal Postvigente

Neurología de M79.2 y neuritis, no especificada

Síndrome de dolor con neuralgia, Brachialgia, neuralgia Occipital e intercostal, Neuralgia, dolor Neurálgico, Neuralgia, Neuralgia de nervios intercostales, Neuralgia del nervio tibial posterior, Neuritis, Neuritis traumática, Neuritis, Síndromes de Dolor Neurológicos, contracciones Neurológicas con espasmos, neuritis Aguda, neuritis Periférica, neuralgia Posttraumática, dolor Severo de una naturaleza neurogenic, neuritis Crónica, neuralgia Esencial

Debilidad de la vejiga N31.2 neurogenic, no en otra parte clasificada

Incontinencia urinaria en una situación estresante, Atony de vejiga, Atony de la vejiga (el esfínter) (neurogenic), función Perjudicada del esfínter de la vejiga, desórdenes de la vejiga de Neurogenic, desorden de la vejiga de Neurogenic, vejiga de Neurogenic, insuficiencia Funcional del esfínter de la vejiga, incontinencia Imperativa

O62.2 Otra apatía uterina

metroparalysis; La debilidad de actividad de trabajo; tono uterino disminuido; Inducción de trabajo; Inducción de trabajo en término; Inducción de trabajo en término o futuro próximo; Activación de trabajo

Efectos de T90.5 de herida intracraneal

Condición después de daño cerebral traumático, Condiciones después de daño cerebral traumático, encefalopatía Traumática, efectos Residuales de daño cerebral traumático, Recuperación después de daño cerebral traumático, Condiciones después de daño cerebral traumático

Y55.1 reacciones Adversas en el uso terapéutico de músculo relaxants [músculo esquelético n-cholinoreceptor blockers]

Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica

Cirugía abdominal, adenomectomy, Amputación, Trombosis coronaria angioplasty, Angioplasty de las arterias de la carótida, tratamiento de piel Antiséptico por heridas, Mano Antiséptica, Apendectomía, atherectomy, trombosis coronaria del Globo angioplasty, histerectomía Vaginal, La carretera de circunvalación coronaria, Intervenciones en la vagina y cerviz, Intervenciones en la vejiga, Intervención en la boca, Restauración y cirugía reconstructiva, higiene de Mano de personal médico, cirugía de Gynecologic, intervención Ginecológica, cirugía Ginecológica, Hypovolemic sobresaltan durante operaciones, Desinfección de heridas purulentas, Desinfección de bordes de heridas, intervención Diagnóstica, procedimientos Diagnósticos, Diathermocoagulation Cervical, cirugía Larga, Sustituyendo los catéteres de la fístula, Infección en cirugía ortopédica, válvula de corazón Artificial, cystectomy, cirugía de consulta externa a Corto plazo, operación a Corto plazo, procedimientos quirúrgicos Cortos, Krikotireotomiya, pérdida de la Sangre durante la cirugía, Sangrando durante cirugía y en el período postvigente, Kuldotsentez, fotocoagulación de láser, coagulación de láser, coagulación de láser retinal, Laparoscopia, Laparoscopia en Ginecología, fístula de CSF, Pequeñas operaciones ginecológicas, Pequeños procedimientos quirúrgicos, Mastectomía y plástico subsecuente, mediastinotomy, operaciones Microquirúrgicas en el oído, operación de Mukogingivalnye, cirugía que sutura, Menor, neurosurgical operación, Inmovilización del globo ocular en cirugía oftálmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, El período de rehabilitación después de cirugía, El período de, convalecencia después de cirugía, trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, Pulmonía postvigente y posttraumática, Preparación para procedimientos quirúrgicos, Preparación para cirugía, Preparación de las manos del cirujano antes de cirugía, Preparación del colon para procedimientos quirúrgicos, pulmonía de la aspiración Postvigente en neurosurgical y cirugía torácica, La náusea postvigente, la sangría Postvigente, granuloma postvigente, el choque postvigente, El período postvigente temprano, myocardial revascularization, Radiectomy, Resección gástrica, destripan la resección, la Resección uterina, la Resección del hígado, la enterectomy, la Resección de parte del estómago, Nueva oclusión del buque hecho funcionar, Uniendo tejidos durante procedimientos quirúrgicos, Retiro de suturas, Condición después de la cirugía ocular, Condición después de la cirugía, Condición después de la cirugía en la cavidad nasal, Condición después de la gastrectomy, Estado después de la resección del intestino delgado, Condición después de la tonsilectomía, Condición después del retiro del duodeno, Condición después de phlebectomy, cirugía Vascular, Splenectomy, Esterilización de instrumentos quirúrgicos, Esterilización de instrumentos quirúrgicos, sternotomy, cirugía Dental, intervención Dental en tejidos periodontal, strumectomy, Tonsilectomía, cirugía Torácica, gastrectomy total, Transdermal trombosis coronaria intravascular angioplasty, Resección de Transurethral, Turbinektomiya, Retiro de un diente, cirugía de la catarata, Retiro de quistes, tonsilectomía, Retiro de fibroids, Quitando los dientes primarios móviles, Quitando pólipos, Quitando diente roto, Retiro del cuerpo del útero, Retiro de suturas, Urethrotomy, Fístula likvoroprovodyaschih caminos, Frontoetmoidogaymorotomiya, infección Quirúrgica, Cirugía de miembro crónico ulcersm, Cirugía, La cirugía en el área anal, La cirugía en el colon, práctica Quirúrgica, El procedimiento quirúrgico, intervenciones Quirúrgicas, Cirugía en la extensión gastrointestinal, procedimientos Quirúrgicos del tracto urinario, procedimientos Quirúrgicos del sistema urinario, intervención Quirúrgica del sistema genitourinary, procedimientos Quirúrgicos del corazón, manipulación Quirúrgica, cirugía, Cirugía en las venas, intervención Quirúrgica, cirugía Vascular, Cirugía de trombosis, cholecystectomy, resección gástrica Parcial, transabdominal histerectomía, Trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, carretera de circunvalación de la Arteria coronaria, Extirpación del diente, Extirpación de dientes de leche, pulpectomy, pulsative carretera de circunvalación cardiopulmonar, Extracción del diente, Extracción de dientes, extracción de la catarata, Electrocoagulation, endourological intervención, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicaciones después de extracción del diente

Código CAS

51-60-5

Características

El polvo cristalino blanco del gusto amargo, inodoro, higroscópico, en la luz adquiere un matiz rosáceo. Muy fácilmente soluble en el agua (1:10), fácilmente - en alcohol (1: 5). Peso molecular 334.39.

Farmacología

Acción farmacológica - anticholinesterase.

Liga al anionic y los centros esterase de la molécula de acetylcholinesterase, reversiblemente pantallas ellos de acetylcholine, a consecuencia del cual su hidrólisis enzymatic se para, el acetylcholine acumula e intensifica la transmisión cholinergic. Estrecha a los alumnos, reduce la presión intraocular, el espasmo de causas de alojamiento, bradycardia, tono aumentado y contractility de los músculos lisos de los bronquios (hasta bronchospasm), extensión gastrointestinal y vejiga (uterotonizing efecto), la secreción aumentada de bronquial, digestivo, incluso salival, sudor y otras glándulas exocrine; Facilita la transmisión neuromuscular, pero en dosis grandes lo puede inhibir (una despolarización persistente de la membrana postsynaptic de la membrana esquelética, incluso la musculatura respiratoria, se desarrolla). En dosis terapéuticas, no tiene un efecto central, porque es difícil penetrar el BBB (en dosis tóxicas reduce el sistema nervioso central). Tiene el efecto cholinomimetic directo en receptores cholinergic de músculos esqueléticos, ganglia vegetativo y neuronas del sistema nervioso central.

Es hydrolyzed por cholinesterase y es metabolizado por enzimas microsomal en el hígado. En la sangre, el 15-25% liga a proteínas (albúmina). Después el / el m de introducción rápidamente se absorbe y se elimina. En el estudio, 5 pacientes con myasthenia gravis Cmax se alcanzaron después de 30 minutos, T1 / 2 era 51-90 minutos. Aproximadamente el 80% se emitió en la orina durante 24 horas: el 50% - sin alterar y el 30% - en la forma de metabolites. Con IV inyección de T1 / 2 del plasma - 47-60 minutos (un promedio de aproximadamente 53 minutos). Cuando administrado oralmente, mal se absorbe del aparato digestivo (por lo general una dosis de 15 mg. dada internamente es equivalente a una dosis de 0.5 mg. administrada parenteralmente). En un estudio en pacientes con myasthenia en un estómago hambriento, aumentando la dosis a 30 mg. aumentó la absorción en sólo el 1-2%. Cmax se registró después de 1-2 h; T1 / 2 - 42-60 minutos (un promedio de 52 minutos). El efecto terapéutico con el / m de administración por lo general se manifiesta en 20-30 minutos y dura 2.5-4 horas; Con la administración entérica, el efecto se desarrolla más despacio, pero dura más largo que después parenteral.

Indicaciones

Myasthenia gravis, desórdenes de motor después de trauma cerebral, parálisis, período de recuperación después de meningitis, poliomielitis, encefalitis, debilidad de trabajo (raramente), glaucoma del ángulo abierto, atrofia del nervio óptico, neuritis; Atony de la extensión gastrointestinal, atony de la vejiga. Eliminación de desórdenes residuales de transmisión neuromuscular no despolarizando músculo relaxants.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, epilepsia, hyperkinesis, ischemic enfermedad cardíaca, bradycardia, arrhythmia, stenocardia, asma bronquial, atherosclerosis severo, thyrotoxicosis, úlcera gástrica y duodenal, peritonitis, obstrucción mecánica de la extensión gastrointestinal y tracto urinario, hipertrofeo proestático, período de enfermedad infecciosa aguda, intoxicación niños Debilitados.

embarazo y lactancia

Cuando el embarazo es posible, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el dolor de cabeza, mareo, convulsiones, debilidad, desmayo, somnolencia, miosis, perjudicó la visión, dysarthria.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): arrhythmia, brady - o tachycardia, bloqueo de la AVENIDA, ritmo nodular, cambios no específicos en el ECG, síncope, paro cardiaco, bajando tensión arterial (principalmente con administración parenteral)

De parte del sistema respiratorio: pharyngeal aumentado y secreción bronquial, disnea; depresión respiratoria hasta una parada, bronchospasm (principalmente con administración parenteral).

De parte del aparato digestivo: hipersalivación, reducción espástica y refuerzo de peristalsis intestinal, náusea, vómitos, flatulencia, diarrea.

Otro: temblor, espasmos y sacudidas de músculos esqueléticos, incluso sacudidas de los músculos de la lengua, arthralgia; frecuencia aumentada de micción; sudación profusa; las Reacciones alérgicas (están enfrente de hyperemia, erupción, picor, anaphylaxis).

Interacción

Atropine, metocinia iodide y otro m holinoblokatory debilitan el m cholinomimetic efectos (el estrechamiento del alumno, bradycardia, aumentó motility de la extensión gastrointestinal, hipersalivación, etc.). Alarga e intensifica (con la administración parenteral) el efecto de despolarizar el músculo relaxants (suxamethonium iodide, etc.); Debilita o elimina - antidespolarizar.

Sobredosis

Síntomas: crisis de cholinergic - la hipersalivación, miosis, náusea, aumentó peristalsis, diarrea, micción frecuente, sacudidas de los músculos de la lengua y músculos esqueléticos, aumentando la debilidad del músculo, extendiéndose a los músculos respiratorios (resultado fatal posible).

Tratamiento: la administración de atropine (1 ml de solución del 0.1%), methocinium iodide y otros agentes anticholinergic (contra el fondo de reducción de la dosis o interrupción).

Precauciones

Con la precaución designan con hypotension arterial, oclusión coronaria reciente, vagotonia, enfermedad de Addison, en el contexto de anticholinergics, en niños (con myasthenia gravis) contra neomycin, estreptomicina, kanamycin y otros antibióticos con antidespolarizar el efecto, local y algunos anestésicos comunes, antiarrhythmic Y varias otras medicinas que interrumpen la transmisión cholinergic.

Cuando la administración parenteral de dosis grandes, es necesario (preliminar o simultáneo) la administración de atropine. Si un myasthenic (con la dosis terapéutica insuficiente) o cholinergic (debido a una sobredosis) la crisis ocurre durante el tratamiento, el diagnóstico diferencial cuidadoso se requiere debido a las semejanzas de los síntomas.