Instrucción para uso: Penester

Sustancia activa:

Finasteride

Código de ATX

G04CB01 Finasteride

Grupo farmacológico

5 alfa reductase inhibidor [Androgens, antiandrogens]

5 alfa reductase inhibidor [Medicaciones que afectan el metabolismo de la glándula prostática y correctores de urodynamics]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

N40 hyperplasia Proestático

Adenoma de la próstata, BPH, Hipertrofeo de la próstata, Hipertrofeo de la próstata, desórdenes de Dysuric debido a hyperplasia proestático benigno, Dysuria con la adenoma proestática, hyperplasia proestático Benigno, hyperplasia proestático Benigno de la etapa 1 y 2, hyperplasia proestático Benigno del primer grado, hyperplasia proestático Benigno de II grado, hipertrofeo proestático Benigno, Enfermedad de la próstata, la retención urinaria Aguda se asoció con hyperplasia proestático benigno, hyperplasia 1 proestático Benigno y 2 etapas en la combinación con prostatitis, ishuria paradójico

Retención de R33 de orina

ishuria paradójico, la retención urinaria Aguda se asoció con hyperplasia proestático benigno

R39.1 Otras dificultades con micción

Micción frecuente, retención urinaria, strangury, flujo Obstruido de orina, Violación de micción, Violación de micción, Violación de vaciamiento de la vejiga, Violación de la efusión de orina, micción Frecuente, Anormalidades de micción

Composición

Pastillas, cubiertas de una membrana de la película 1 etiqueta.

sustancia activa:

Finasteride 5 mg.

Excipients

Corazón: monohidrato de lactosa; almidón del maíz; Povidone K30; Sodio carboxymethyl almidón (el tipo A); sodio de Docusate; Magnesio stearate

Película de la membrana: hypromellose 2910/5; Macrogol 6000; talco; dióxido del titanio; emulsión de Simethicone SE4; Tiña el óxido de hierro amarillo

Descripción de forma de la dosis

Por ahí, biconvex pastillas, cubiertas de una capa de la película de color amarillo claro.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - antiandrogenic.

Al principio ^

Pharmacodynamics

Finasteride, un compuesto 4-azasteroid sintético, es un inhibidor competitivo específico de la 5 alfa reductase el tipo II enzima intracelular, que convierte la testosterona a androgen-dihydrotestosterone más activo (DHT). En hyperplasia proestático benigno (BPH), su aumento depende de la conversión de testosterona a DHT en la próstata. Finasteride es muy eficaz para reducir la concentración de DHT tanto en plasma como en tejido de la próstata.

La supresión de la formación DHT es acompañada por una disminución en la talla de la glándula prostática, un aumento del precio máximo de la micción y una disminución en la seriedad de síntomas asociados con hyperplasia proestático. Finasteride no tiene una afinidad para receptores androgen.

Según los resultados de una investigación clínica (PLESS) la implicación de pacientes con síntomas BPH suaves o severos y ampliación proestática, finasteride redujo el frecuencia de la retención urinaria aguda de 7/100 a 3/100 durante un período de 4 años y la frecuencia de necesidad de la Intervención quirúrgica (transurethral la resección de la próstata (TURP) o prostatectomy) - de 10/100 a 5/100. Estos cambios también tuvieron que ver con una mejora de la semiología de BPH (una disminución de 2 puntos en el resultado de síntoma quasi-AUA), una disminución sostenida en el volumen de la próstata en aproximadamente el 20% y un aumento estable del rendimiento de orina.

Un estudio de MTOPS (la Terapia Médica De Síntomas de la Próstata) duración de 4 a 6 años, en los cuales 3,047 hombres con síntomas BPH fueron aleatorizados para recibir finasteride en una dosis de 5 mg. / día; Doxazosin en una dosis de 4 o 8 mg. / día; Una combinación de finasteride en una dosis de 5 mg. / día y doxazosin en una dosis de 4 o 8 mg. / día; O placebo. El tratamiento causó una reducción significativa en el riesgo de la progresión clínica de BPH, que era el 34% (p = 0.002), doxazosin el 39% (p <0.001), y terapia de la combinación (el 67% (p <0.001) comparado con el placebo, con finasteride. En mayoría de los casos, la progresión de BPH (274 de 351) fue exacerbada por BPP> 4 puntos por la escala de International Prostate Symptom Score (IPSS), mientras entre pacientes que reciben finasteride, el riesgo de empeorarse de tanteos de síntoma disminuyó en el 30% (CI del 95%: el 6-48%), entre los que reciben doxazosin - el 46% (CI del 95%: el 25-60%), y entre los que reciben terapia de la combinación - el 64% (CI del 95%: el 48-75%) con relación al grupo del placebo. Entre pacientes que reciben finasteride, el riesgo de la retención urinaria aguda fue reducido en el 67% (p = 0.011), en el grupo que recibe doxazosin en el 31% (p = 0.296), y en el grupo que recibe la terapia de la combinación - en el 79% (p = 0.001) con relación al grupo del placebo. La diferencia significativa del placebo sólo fue observada en los grupos de pacientes que reciben finasteride y terapia de la combinación.

Pharmacokinetics

Absorción. Cmax finasteride en el plasma sanguíneo es conseguido aproximadamente 2 horas después de la ingestión. La absorción de finasteride del aparato digestivo es completada 6-8 horas después de la ingestión.

Bioavailability finasterida en la ingestión es aproximadamente el 80% del en / en la dosis de la referencia y no depende de la dieta.

Distribución. La asociación con proteínas plasma es aproximadamente el 93%. La autorización plasma es aproximadamente 165 ml / minuto, Vd - 76 litros.

Con la terapia prolongada, la acumulación lenta de finasteride es observada en pequeñas cantidades. Con el consumo diario de finasteride dentro de una dosis de 5 mg., su Css mínimo en el plasma sanguíneo alcanza 8-10 ng / ml y con el tiempo permanece estable.

En pacientes que recibieron finasteride durante 7-10 días, la medicina fue encontrada en el fluido cerebroespinal. Tomando finasteride en una dosis de 5 mg. / día, la preparación fue encontrada en pequeñas cantidades en el fluido seminal.

Metabolismo. T1 / 2 finasteride hizo un promedio de 6 horas.

Excreción. En hombres, después de una dosis sola de un 14C la dosis de finasteride, el 39% de la dosis es emitido por los riñones en la forma de metabolites (finasteride sin alterar no es prácticamente emitido por los riñones); el 57% a través del intestino. En este estudio, dos metabolites de finasteride fueron identificados, que tienen un efecto inhibitorio leve en 5 alfa reductase comparado con finasteride. En los ancianos, el precio de excreción de finasteride es algo reducido. Con edad, T1 / 2 aumentos: en hombres 18-60 años, T1 medio / 2 es 6 horas, y en hombres más de 70 años - 8 horas. Estos cambios no tienen significado clínico, y, por lo tanto, una disminución en la dosis de la medicina en ancianos que toma.

En pacientes con CRF (Cl creatinine de 9 a 55 ml / minuto), la distribución de 14C finasteride marcado por una dosis sola no se diferenció de esto en voluntarios sanos. La conexión de finasteride con proteínas plasma también no era diferente en pacientes con la función renal perjudicada. En el fracaso renal, una parte del finasteride metabolites, que son normalmente emitidos por los riñones, es emitida a través del intestino. Esto es manifestado por un aumento en cantidad de finasteride metabolites en las heces con una disminución apropiada en su concentración en la orina. En pacientes con el fracaso renal que no necesitan la hemodiálisis, la corrección de la dosis de finasteride no se requiere.

Indicaciones

Tratamiento de hyperplasia proestático benigno (BPH) y prevención de complicaciones urológicas a fin de a: reduzca el riesgo de la retención urinaria aguda; Reduzca el riesgo de la necesidad de intervenciones quirúrgicas, incl. Resección de Transurethral (TUR) de la próstata y prostatectomy;

Tratamiento para reducir la talla de la próstata ampliada, mejore la micción y reduzca los síntomas asociados con BPH.

En la combinación con doxazosin para reducir el riesgo de progresión de síntomas se asoció con BPH.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a cualquier de los componentes de la medicina;

Pacientes con la intolerancia de lactosa hereditaria rara, lactase deficiencia o perjudicó la absorción de glucosa-galactose no debería tomar esta medicina;

El embarazo y el uso de la medicina en mujeres de la edad de la maternidad (ver "La aplicación en embarazo y lactancia");

Edad a 18 años.

Con precaución: pacientes con un volumen grande de orina residual y / o una tarifa considerablemente reducida de micción; insuficiencia de Hepatic; De los ancianos.

embarazo y lactancia

El uso de la medicina Penester ® es contraindicado durante embarazo y mujeres de la edad de la maternidad. En relación a la capacidad de inhibidores de 5 alfa reductase inhibición del tipo II la conversión de testosterona a DHT, estas medicinas, incluso. Finasteride, cuando usado en mujeres embarazadas puede causar anomalías en el desarrollo de los genitales externos en un feto masculino. Finasteride no es indicado para el uso en mujeres.

No hay datos de la excreción de finasteride con la leche materna.

Las pequeñas cantidades de finasteride fueron encontradas en el semen de pacientes que reciben finasteride en una dosis de 5 mg. / día. Aunque los datos clínicos del efecto de finasteride en el feto masculino no estén disponibles, las mujeres de la edad de la maternidad deberían evitar el contacto con el semen de hombres que toman finasteride.

Las mujeres de la edad de la maternidad y las mujeres embarazadas deberían evitar el contacto con pastillas dañadas de finasteride, tk. La capacidad de la medicina de inhibir la conversión de testosterona a dihydrotestosterone puede causar el desarrollo perjudicado de los genitales en el feto masculino.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas a la medicina están divididas en clases del órgano del sistema según la clasificación del Diccionario Médico de Actividades Reguladoras (MedDRA). El frecuencia de reacciones adversas fue determinado según la gradación siguiente (QUIEN clasificación): muy a menudo-> 1/10; A menudo de> 1/100 a <1/10; Con poca frecuencia - de> 1/1000 a <1/100; Raramente de> 1/10000 a <1/1000; Muy raramente - de <1/10000, incluso mensajes individuales; Una frecuencia desconocida (la frecuencia no puede ser establecida, desde la información fue obtenida sobre la base de la experiencia de postmercadotecnia de la medicina).

El más a menudo, los pacientes experimentaron la impotencia y disminuyeron el libido, aunque el frecuencia de estos efectos secundarios gradualmente disminuyera durante el tratamiento.

Del lado del sistema inmunológico: una frecuencia desconocida - reacciones de hipersensibilidad, incl. Angioedema (incluso hinchazón de los labios, cara y garganta).

Trastornos mentales: a menudo - libido disminuido; la frecuencia desconocida - depresión, libido disminuido, que persiste después de la interrupción de la terapia.

Del corazón: una frecuencia desconocida - un sentimiento de palpitaciones.

Del lado del hígado y conductos de la bilis: una frecuencia desconocida - un aumento de la actividad de hepatic transaminases.

De la piel y tejidos subcutáneos: infrecuente - erupción; frecuencia desconocida - urticaria, piel picante.

De los genitales y glándulas mamarias: a menudo - disfunción eréctil; Con poca frecuencia - una violación de exclamación, un aumento y dolor de las glándulas mamarias; frecuencia desconocida - dolor de testículos, disfunción eréctil, persistiendo después de cese de terapia; infertilidad masculina y / o calidad disminuida de fluido seminal.

El juicio MTOPS comparó finasteride en una dosis de 5 mg. / día (n = 768), doxazosin en una dosis de 4 mg. / día o 8 mg. / día (n = 756), una terapia de la combinación de finasteride en una dosis de 5 mg. / día y doxazosin en una dosis 4 o 8 mg. / día (n = 786), y placebo (n = 737). Según los resultados de este estudio, el perfil de seguridad y tolerability de la terapia de la combinación generalmente coincidían con el perfil de sus componentes individuales. El frecuencia de anormalidades ejaculatory en pacientes que reciben la terapia de la combinación era comparable a la suma de la frecuencia de acontecimiento de este fenómeno indeseable en el contexto de dos tipos de la monoterapia.

Un estudio controlado por el placebo de 7 años fue conducido en que 18,882 hombres sanos participaron. Los datos disponibles para el análisis de la biopsia del pinchazo de la glándula prostática fueron obtenidos para 9060 sujetos, con el cáncer de próstata descubierto en el 803 hombres (del 18.4%) que reciben finasteride en una dosis de 5 mg., y en 1147 hombres (del 24.4%), Que recibieron un placebo. Según los resultados de una biopsia del pinchazo, el cáncer de próstata con un resultado de Gleason de 7-10 fue diagnosticado en el 280 hombres (del 6.4%) en el grupo finasteride en una dosis de 5 mg., mientras en el grupo del placebo, el cáncer con este nivel de la diferenciación Fue diagnosticado en el 237 pacientes (del 5.1%). Los resultados del análisis adicional indicaron que el aumento del predominio del cáncer de próstata de bajo grado observado en el grupo finasteride de 5 mg. podría ser explicado por un error sistemático en la evaluación de los resultados del efecto de la terapia finasteride en una dosis de 5 mg. por volumen de la próstata. Del número total de casos del cáncer de próstata diagnosticado en este estudio, en el momento del diagnóstico, aproximadamente el 98% de casos fue atribuido al cáncer localizado (la etapa T1 o T2 clínica). El significado clínico de datos del proceso del tumor con un nivel de diferenciación de 7-10 puntos por la escala de Gleason es desconocido.

Indicadores de laboratorio. Evaluando los resultados de estudios de laboratorio, debería cobrar importancia que en pacientes que reciben finasteride tratamiento, el contenido PSA en el plasma sanguíneo disminuye.

La mayor parte de pacientes durante los primeros meses de la terapia experimentaron una disminución rápida en el índice PSA con su estabilización subsecuente. El valor inicial de PSA, que es establecido después del tratamiento con finasteride, es aproximadamente la mitad del índice correspondiente notado antes del principio de tratamiento. Así, en pacientes trató con finasteride durante 6 meses o más, el valor de PSA debería ser doblado comparado con valores normales en hombres que no han recibido el tratamiento.

No había otras diferencias en los valores de parámetros de laboratorio estándares entre los grupos de pacientes que reciben finasteride y placebo.

Interacción

La interacción clínicamente significativa con otras medicinas no fue revelada. Finasteride es metabolizado predominantemente con la participación de CYP3A4 isoenzyme del sistema cytochrome P450, sin afectar considerablemente la función de este sistema. Aunque el riesgo de la influencia de finasteride en el pharmacokinetics de otras medicinas sea tasado como no alto, es probable que los inhibidores o inducers de CYP3A4 isoenzyme del sistema cytochrome P450 afecten la concentración plasma de finasteride. Sin embargo, considerando los datos de seguridad disponibles, parece improbable que un aumento de la concentración finasteride asociada con el uso del fenómeno concomitante de tales inhibidores tendrá la importancia clínica. No había interacciones clínicamente significativas en el uso combinado de finasteride con propranolol, digoxin, glibenclamide, warfarin, theophylline y phenazone.

La medicación y administración

Dentro, 5 mg. una vez al día, sin tener en cuenta dieta.

La duración de terapia antes de evaluar su eficacia debería ser al menos 6 meses, por tanto el curso del tratamiento debería ser completamente largo. La medicina Penester ® puede ser usada en la forma de monoterapia, así como en la combinación con doxazosin.

Fallo hepático. Hay datos clínicos insuficientes del uso de la medicina en pacientes con la insuficiencia hepatic.

Insuficiencia renal. En pacientes con varias etapas del fracaso renal (con una disminución en Cl creatinine a 9 ml / minuto), el ajuste de la dosis no se requiere, ya que los estudios especiales no han demostrado ningún cambio del perfil pharmacokinetic de finasteride.

Pacientes de edad avanzada. La corrección de dosis no se requiere, aunque los estudios de pharmacokinetic indiquen que la excreción de finasteride en pacientes más viejos que 70 años es algo reducida.

sobredosis

Los pacientes recibieron finasteride una vez en dosis hasta 400 mg., y con la administración repetida de la medicina - en dosis hasta 80 mg. / día durante 3 meses, sin reacciones indeseables observadas.

La sobremedicación de finasteride no requiere el tratamiento especial.

instrucciones especiales

Para evitar complicaciones obstruccionistas, la escucha cuidadosa de pacientes con un volumen grande de la orina residual y / o una micción considerablemente difícil es necesaria. Considere la posibilidad de la necesidad de la intervención quirúrgica.

Influencia en el contenido de PSA y diagnóstico de cáncer de próstata

Hasta ahora, las ventajas clínicas de usar Penester® en pacientes con el cáncer de próstata no han sido probadas. En ensayos clínicos controlados, los pacientes con BPH y concentraciones de PSA plasma elevadas fueron supervisados para PSA y resultados de la biopsia de la próstata. Se encontró que el uso de finasteride no parece cambiar el frecuencia del descubrimiento del cáncer de próstata y no afecta la frecuencia de su acontecimiento en pacientes que toman finasteride o placebo. Antes del tratamiento inicial y periódicamente durante el tratamiento con la medicina Penester ®, un examen rectal y otros métodos para diagnosticar el cáncer de próstata son recomendados. La determinación de PSA en el plasma sanguíneo también es usada para descubrir el cáncer de próstata. En general, la concentración inicial de PSA encima de 10 ng / ml indica la necesidad del examen adicional del paciente y biopsia. Determinando la concentración de PSA dentro de 410 ng / ml, el examen adicional del paciente es necesario. En hombres con BPH, los valores de PSA normales no permiten que cáncer de próstata sea excluido, sin tener en cuenta el tratamiento con Penester®. La concentración inicial de PSA debajo de 4 ng / ml también no excluye el cáncer de próstata.

La medicina Penester ® causa una disminución en el suero concentración de PSA en aproximadamente el 50% en pacientes con BPH, hasta en la presencia de cáncer de próstata. Este hecho debería ser considerado tasando el contenido PSA en pacientes con BPH recepción del tratamiento con la medicina Penester®, Una disminución en la concentración de PSA no excluye la presencia del cáncer de próstata del fenómeno concomitante. Esta disminución es esperada para cualquier variedad de valores de la concentración PSA, aunque se pueda diferenciar para pacientes específicos. El análisis de los valores de PSA en más de 3,000 pacientes en un estudio de 4 años, dos veces ciego, controlado por el placebo PLESS confirmó que en pacientes que toman finasteride durante 6 meses o más, los valores de PSA deberían ser doblados para ser comparado con valores normales de este parámetro en pacientes que no reciben el Tratamiento con la medicina.

Esta corrección conserva la sensibilidad y la precisión del análisis PSA y la posibilidad de descubrir el cáncer de próstata. Cualquier aumento persistente de PSA en pacientes tratados con Penester® requiere que un examen cuidadoso determine la causa, que puede ser el fracaso de adherirse al régimen. La medicina Penester ® no reduce considerablemente el porcentaje de PSA libre (la proporción de PSA libre al total). Este indicador permanece constante hasta bajo la influencia de tomar la medicina. Si el porcentaje de PSA libre es usado para diagnosticar el cáncer de próstata, la corrección de los valores de este indicador no es necesaria.

Cáncer de mama en hombres

En ensayos clínicos, así como durante el período de postmercadotecnia, los hombres que recibieron Finasteride fueron diagnosticados con el cáncer de mama. Los médicos deberían instruir a sus pacientes de relatar inmediatamente cualquier cambio del tejido de pecho, como el aspecto de sellos, dolor, gynecomastia o descarga de los engrasadores.

Impacto a la capacidad de manejar vehículos y mecanismos. El efecto adverso de la medicina en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con mecanismos no fue relatado.

Forma de cuestión

Pastillas, cubiertas de la película, 5 mg. Por 10 o 15 mesas. En la ampolla de PVC / PVDC / A1. Por 3 bl. O 6 bl. (10 etiqueta.) O 2, 4 o 6 bl. (15 mesas cada uno) son colocados en una caja de cartón.

Términos de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenaje especiales no se requieren.

No dé acceso al alcance de niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

3 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.