Instrucción para uso: Salmeterol + Fluticasone (Salmeterolum + Fluticasonum)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-adrenergic agonist en combinación

Embarazo y amamantamiento

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

Acción farmacológica.

Acción farmacológica. El reactivo bronchodilatory combinado (contiene salmeterol y fluticasone). Salmeterol - agonist selectivo de beta2-adrenoceptor de acción lenta (de 12 horas). La molécula de Salmeterol tiene una cadena del lado larga, que liga a la parte externa del receptor. Debido a estas propiedades farmacológicas, salmeterol más eficaz para la prevención de bronchospasm y causas más largas gistaminindutsirovannogo bronchodilation sobre receptores convencionales que actúan del modo corto beta2 agonists. Con eficacia inhibe la liberación y mediadores de la célula del mástil del tejido del pulmón prolongados, como la histamina, leukotrienes y PgD2. Suprime las reacciones alérgicas de la etapa tempranas y tardías; después de que la administración de una dosis sola disminuye la hiperreactividad bronquial, la inhibición de la fase tardía dura 30 horas, cuando el efecto bronchodilatory ya no está presente. Fluticasone - corticosteroides actuales. Con la administración inhalational tiene un efecto antiinflamatorio pronunciado, llevando a una disminución en los síntomas y disminuya la frecuencia de enfermedades de exacerbaciones que implican la obstrucción de vías aéreas. Con el uso prolongado de fluticasone inhalado en la dosis diaria máxima y reserva la secreción de hormonas suprarrenales permaneció en la variedad normal para adultos y niños. La función de la cápsula suprarrenal de la reserva de disminución residual puede persistir mucho después de la terapia.

Pharmacokinetics.

La administración simultánea de salmeterol inhalado y fluticasone no afecta el pharmacokinetics de cada una de estas sustancias. Salmeterol: después de la inyección de la inhalación de dosis terapéuticas son concentraciones de la medicina muy bajas en el plasma (200 pg / ml o menos). Con el uso regular de salmeterol inhalado en la circulación sistémica se determina ácido gidroksinaftoevaya en concentraciones hasta 100 ng / mL. Fluticasone: después de pariente de la inhalación bioavailability - el 10-30% según el sistema de distribución de medicamentos. La absorción sistémica ocurre principalmente en los pulmones. La parte de la dosis inhalada se puede tragar, pero su exposición sistémica es mínima debido a la solubilidad baja de la medicina en el metabolismo acuático e intensivo en el «primer pase» a través del hígado. La ingestión de Fluticasone bioavailability es menos del 1%. Hay una correlación directa entre la talla del efecto sistémico fluticasone inhalado de la dosis y el volumen de la distribución - aproximadamente 300 litros. Es metabolizado en el hígado a metabolites inactivo por CYP3A4 de cytochrome P450. Menos del 5% del metabolites emitido en la orina. Autorización plasma - 1.15 l / minuto. T1 / 2 - 8 horas.

Indicaciones.

La enfermedad Broncho-obstruccionista (los pacientes que reciben el receptor de la terapia de mantenimiento agonists beta2-adrenergic y un de acción lenta inhalaron glucocorticosteroids; con síntomas persistentes de la enfermedad durante el tratamiento con corticosteroides inhalados, los bronchodilators se usan con regularidad, que muestra la terapia GCS).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, edad de niños (hasta 4 años).

Precauciones

Tuberculosis pulmonar, infecciones respiratorias fungosas, virales o bacterianas, hyperthyroidism, pheochromocytoma, diabetes, hypokalemia incontrolado, IGSS, hipertensión incontrolada, arrhythmia, prolongación del intervalo QT en un electrocardiograma, hypoxia de génesis diferente, catarata, glaucoma, hypothyroidism, osteoporosis, embarazo, lactancia.

Medicación. Inhalación.

La dosis inicial se determina basada en una dosis de fluticasone se recomienda para el tratamiento de esta seriedad de la enfermedad. Entonces, la dosis inicial se debería gradualmente reducir a la dosis eficaz mínima.

Adultos y adolescentes de edad de 12 años y más viejo: 2 inhalaciones (25 microgramos de salmeterol y 50 microgramos fluticasone) 2 veces por día, o 2 inhalación (25 mcg salmeterol y 125 mcg fluticasone) 2 veces por día, o 2 inhalaciones (25 microgramos de salmeterol y 250 microgramos fluticasone), 2 veces por día, o 1 inhalación (50 microgramos salmeterol y 100 microgramos fluticasone), 2 veces por día, o una inhalación de 50 microgramos salmeterol y 250 microgramos fluticasone), 2 veces por día, o 1 inhalación (50 microgramos salmeterol y 500 microgramos fluticasone), 2 veces por día.

Niños de edad 4 a 12: 2 inhalaciones (25 a 50 mcg de salmeterol y fluticasone g), 2 veces por día, o una inhalación (mcg 50 mcg de salmeterol y fluticasone 100), 2 veces por día.

Si hígado anormal y función de riñón, así como pacientes mayores las dosis inferiores no son necesarias.

Efecto secundario.

Salmeterol: bronchospasm paradójico, la irritación de las membranas mucosas de la boca o garganta, cambia de gusto (dysgeusia), hypokalemia, nerviosismo, dolor abdominal, náusea, vómitos, hiperglucemia, temblor, palpitaciones, dolor de cabeza, arrhythmias (incluso atrial fibrillation, supraventricular tachycardia y extrasystoles), arthralgia, reacciones alérgicas (erupción de piel, angioedema), los espasmos de los músculos esqueléticos.

Fluticasone: ronquedad, ronquedad, irritación de la membrana mucosa de la faringe, candidiasis cavidad bucal y faringe, bronchospasm paradójico, reacciones de piel alérgicas.

Con el uso prolongado en dosis altas, puede ocurrir efectos sistémicos fluticasone: reducción de función de adrenocortical, osteoporosis, retraso de crecimiento en niños, catarata, glaucoma.

Sobredosis.

Síntomas: temblor, dolor de cabeza, tachycardia, supresión de función suprarrenal.

Tratamiento: la beta-blockers selectiva, el retiro de la medicina, (función de la cápsula suprarrenal de unos días se recupera solos).

Interacción.

La beta-blockers reduce la eficacia.

Los inhibidores de la enzima de CYP3A4 (incluso ketoconazole, ritonavir) aumentan la concentración de plasma fluticasone.

Instrucciones especiales.

La medicina se quiere para tratamiento a largo plazo y prevención de exacerbaciones de la enfermedad, más bien que ahuecar (inhaló bronchodilators se debería usar interpretación corta).

La medicina se debería tomar con regularidad, hasta en ausencia de síntomas.

El aumento de la demanda del uso de interpretación corta bronchodilator indica un empeoramiento de la enfermedad.

No pare repentinamente el tratamiento con la medicina.

El uso prolongado de cualquier corticosteroide inhalado, sobre todo en dosis altas, puede experimentar efectos sistémicos. Es importante que el efecto terapéutico de la dosis de corticosteroides inhalados se redujera a la dosis eficaz mínima para controlar la enfermedad a fin de prevenir el desarrollo de efectos secundarios sistémicos.

Se recomienda supervisar con regularidad la dinámica del crecimiento de niños que reciben corticosteroides inhalados mucho tiempo.

Debido a la insuficiencia suprarrenal posible debería tener cuidado y la escucha regular de indicadores de la función de adrenocortical transfiriendo a pacientes que toman corticosteroides por la boca, al tratamiento con fluticasone inhalado. La abolición de corticosteroides sistémicos al fondo fluticasone inhalado debería ser gradual. En tiempos de la tensión puede necesitar GCS adicional.

Si la medicina se debería discontinuar debido a la sobredosis salmeterol, el paciente se debería prescribir terapia de reemplazo apropiada GCS.

En casos raros transfiriendo a pacientes que reciben corticosteroides sistémicos a la terapia de la inhalación puede manifestar el estado acompañado por hypereosinophilia (incluso el síndrome de Churg-Strauss). Esto por lo general ocurre durante reducción de la dosis o retirada de corticosteroides sistémicos, pero una relación causal no se ha establecido.

Cuando la transferencia de pacientes que reciben corticosteroides sistémicos a la terapia de la inhalación también puede exponer reacciones alérgicas (incluso rhinitis alérgico, eczema), que antes suprimido por medicinas sistémicas.