Instrucción para uso: Valsaforce

Forma de la dosis: tabletas revestidas

Sustancia activa: Valsartanum

ATX

C09CA03 Valsartan

Grupo farmacológico

Antagonista del receptor de Angiotensin II [antagonistas del receptor de Angiotensin II (AT1-subtipo)]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Hipertensión de I15.0 Renovascular: Crisis de Hypertensive; enfermedades de Renovascular; hipertensión malévola; hipertensión systolic Aislada

I50.0 paro cardíaco Congestivo: corazón de anasarca; Decompensated paro cardíaco congestivo; paro cardíaco congestivo; paro cardíaco congestivo con afterload alto; paro cardíaco crónico congestivo; Cardiomyopathy con paro cardíaco crónico severo; paro cardíaco crónico compensado; el Hinchazón con fracaso circulatorio; Edema de origen cardíaco; Hinchazón del corazón; síndrome hidrópico en enfermedades del corazón; síndrome hidrópico en paro cardíaco congestivo; síndrome hidrópico en paro cardíaco; síndrome hidrópico en paro cardíaco o cirrosis del hígado; derecho ventricular fracaso; Paro cardíaco Congestivo; Paro cardíaco estancado; Paro cardíaco con salida cardíaca baja; el Paro cardíaco es un crónico; edema cardíaco; paro cardíaco decompensated crónico; Paro cardíaco Congestivo Crónico; paro cardíaco crónico; el Cambio del hígado funciona en el paro cardíaco

Composición

Las pastillas cubiertas de una capa de la película.

sustancia activa: Valsartan 80 mg.; 160 mg.

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa (leche de azúcar) - 17,7 / 35,4 mg.; almidón de patatas - 31.52 / 63.04 mg.; Povidone peso molecular bajo (PVP peso molecular bajo médico 12600 ± 2700) - 3.2 / 6.4 mg.; Magnesio stearate - 1.6 / 3.2 mg.; Talco - 4.8 / 9.6 mg.; coloide del dióxido de silicio (aerosil) - 3.2 / 6.4 mg.; MCC - 12.8 / 25.6 mg.

Película de la membrana: hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose o hydroxypropylmethylcellulose) - 1.92 / 3.84 mg.; dióxido del titanio - 1,6 / 3,2 mg.; Macrogol 4000 - 1,5 / 3 mg. (glicol de polietileno 4000); Tropeolin 0 - 0.16 / 0.32 mg.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas: por ahí, biconvex, cubierto de una capa de la película de color amarillo.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - antihypertensive.

Pharmacodynamics

RAAS hormonal activo es angiotensin II, que se forma de angiotensin I con la participación del AS. Angiotensin II liga a receptores específicos localizados en membranas de la célula en varios tejidos. Tiene una amplia gama de efectos fisiológicos, incluso, en particular, tanto participación directa como indirecta en la regulación de tensión arterial. Siendo vasoconstrictor potente, angiotensin II causas una respuesta pressor directa. Además, promueve la retención de sodio y estimula la secreción de aldosterona.

Valsartan - un antagonista específico de angiotensin II receptores, queridos para administración oral. Tiene un efecto antagonista selectivo en el subtipo del receptor AT1, que es responsable de los efectos vasculares conocidos de angiotensin II.

La consecuencia del bloqueo de AT1-receptores es un aumento de la concentración plasma de angiotensin II, que puede estimular desbloqueó receptores AT2. No tiene actividad agonistic contra receptores AT1. La afinidad de valsartan para receptores AT1 es aproximadamente 20,000 veces más alta que para receptores AT2.

En el tratamiento de valsartan en pacientes con la hipertensión arterial, hay una disminución en la tensión arterial, no acompañada por un cambio del precio del pulso. El inicio de la acción antihypertensive se observa 2 horas después de tomar una dosis sola y un máximo después de 4-6 horas; La duración de acción es más de 24 horas. Para prescripciones repetidas de la medicina, la disminución máxima en la tensión arterial, sin tener en cuenta la dosis tomada, por lo general se consigue dentro de 2-4 semanas y se mantiene al nivel conseguido durante la terapia prolongada.

No hay síndrome de retirada con la interrupción repentina de la admisión.

Pharmacokinetics

Después del consumo, la absorción es rápida, pero el nivel de absorción varía extensamente. bioavailability absoluto medio de valsartan es el 23%.

La curva de pharmacokinetic tiene un carácter multiexponencial hacia abajo (T1 / 2 en el α-phase - <1 h y T1 / 2 en el β-phase - aproximadamente 9 h).

En la variedad de dosis estudiadas, la cinética de valsartan es lineal. Con el uso repetido de la medicina, ningunos cambios de los parámetros cinéticos se notaron. Tomando la medicina una vez al día, la acumulación es insignificante. Las concentraciones plasma en mujeres y hombres eran similares.

Valsartan es en gran parte (el 94-97%) ligado a proteínas del suero, principalmente albúmina. Vss - bajo (aproximadamente 17 litros). En comparación con el flujo sanguíneo hepatic (aproximadamente 30 l / h) la autorización plasma de valsartan ocurre relativamente despacio (aproximadamente 2 l / h). Es emitido por el intestino - el 70%, por los riñones - el 30%, generalmente sin alterar.

Pharmacokinetics en grupos seleccionados de pacientes

Pacientes de edad avanzada. En algunos pacientes mayores, el efecto sistémico de valsartan era algo más pronunciado que en pacientes jóvenes, pero ningún significado clínico de esto se mostró.

Pacientes con función renal perjudicada. No había correlación entre función renal y exposición sistémica a valsartan, que se debía esperar, dado que para esta sustancia, la autorización de riñón es sólo el 30% del valor de liquidación total. Por lo tanto, en pacientes con la función renal perjudicada, el ajuste de la dosis no se requiere. Sin embargo, el valsartan tiene un alto grado de encuadernación a proteínas del plasma sanguíneo, por tanto su eliminación en la hemodiálisis es improbable.

Pacientes con función del hígado perjudicada. Aproximadamente el 70% de la cantidad de la dosis absorbida de la medicina se emite con la bilis, generalmente sin alterar. Valsartan no se somete a la biotransformación significativa, y, como se puede esperar, la exposición sistémica a valsartan no guarda correlación con el grado del daño hepatic. Por lo tanto, en pacientes con la insuficiencia hepatic del origen no biliar y en ausencia de cholestasis, ningún ajuste de la dosis de la medicina se requiere.

Indicaciones de la medicina Valsaforce

hipertensión arterial;

Paro cardíaco crónico (II-IV clase funcional según clasificación NYHA) en pacientes que reciben terapia estándar, incl. Diuréticos, glycosides cardíaco, así como inhibidores ESTUPENDOS o β-blockers (no simultáneamente). El uso de cada una de estas medicinas no es obligatorio.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a cualquier de los componentes de la medicina;

Violaciones severas del hígado (cirrosis biliar, cholestasis);

Intolerancia de lactosa, lactase deficiencia, glucosa-galactose malabsorption síndrome;

embarazo;

Período de lactancia;

Edad a 18 años (eficacia y seguridad no establecida).

Con precaución: stenosis bilateral de las arterias renales; Stenosis de la arteria de un riñón solo; Con una dieta con un consumo limitado de sodio; Condiciones, acompañadas por una disminución en BCC (incluso diarrea, vomitando); Luz y perturbación moderada de función del hígado de origen no biliar, sin cholestasis en el contexto de obstrucción de la extensión biliar; fracaso renal (Cl creatinine menos de 10 ml / minuto); hemodiálisis; Después de trasplante de riñón; Hyperaldosteronism; Aórtico y mistral stenosis; Hypertrophic cardiomyopathy.

Aplicación de embarazo y amamantamiento

El uso de la medicina en el embarazo es contraindicado. En caso del embarazo durante el tratamiento, la medicina se debería desechar. Durante la lactancia, el amamantamiento se debería parar.

Efectos secundarios

Frecuencia de efectos secundarios: muy a menudo - ≥1 / 10; A menudo - ≥1 / 100, <1/10; Con poca frecuencia - ≥1 / 1000, <1/100; Raramente - ≥1 / 10000, <1/1000; Muy raramente - <1/10000, incluso mensajes individuales.

Del lado del sistema nervioso central: a menudo - mareo, incl. Post-Ural; Con poca frecuencia - dolor de cabeza, vértigo, insomnio; Raramente - un síncope (cuando usado después de un ataque cardíaco).

De parte del sistema respiratorio: a menudo - infecciones de vías respiratorias superiores, faringitis, rhinitis, sinusitis; Con poca frecuencia - tos.

De parte del CAS: a menudo - una disminución pronunciada en tensión arterial y orthostatic hypotension; Raramente (de ser usado después de un ataque cardíaco) - paro cardíaco.

Del lado del sistema digestivo: con poca frecuencia - dolor de estómago, náusea, diarrea.

De la piel y grasa subcutánea: raramente - erupción de piel.

Del sistema musculoskeletal: a menudo - dolor de espalda, arthralgia; Frecuencia desconocida - mialgia, debilidad del músculo, myositis, rhabdomyolysis.

Del sistema genitourinary: con poca frecuencia - libido disminuido; Muy raramente - disfunción renal.

Reacciones alérgicas: muy raramente - angioedema, erupción de piel, picando; la Frecuencia es desconocida - reacciones de hipersensibilidad, incluso la enfermedad del suero y vasculitis.

Indicadores de laboratorio: raramente - aumentan en el contenido de la urea del nitrógeno del suero; la Frecuencia desconocida - disminuye en hemoglobina y concentración hematocrit, neutropenia, thrombocytopenia, hypercreatininemia, hyperbilirubinemia, actividad aumentada de hepatic transaminases, hyperkalemia.

Otro: a menudo - debilidad general; Con poca frecuencia - el edema, asthenia, aumentó la fatiga.

Interacción

No se han revelado las interacciones negativas clínicamente significativas con tales medicinas como cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine y glibenclamide.

Ya que el valsartan no se sujeta a ningún metabolismo significativo, es improbable que las interacciones clínicamente significativas con otras medicinas al nivel metabólico que resultan de la inducción o la inhibición del sistema cytochrome P450.

A pesar de que valsartan es en gran parte ligado a proteínas del plasma sanguíneo, ninguna interacción significativa con diclofenac, furosemide y warfarin se ha revelado.

Cuando combinado con diuréticos (sobre todo en dosis altas), el efecto hypotensive puede aumentar. El uso simultáneo con diuréticos que ahorran el potasio (eg spironolactone, triamterene, amiloride), preparaciones del potasio o sales que contienen el potasio puede llevar a un aumento del potasio en el suero. Si tal tratamiento de la combinación se considera necesario, el cuidado se debería tomar.

Cuando usado simultáneamente con preparaciones de litio (carbonato de litio), un aumento reversible del contenido de litio en el plasma sanguíneo y un aumento de su toxicidad con el desarrollo de la intoxicación de litio son posibles. La precaución es aconsejable para usar preparaciones de litio concomitantly con la preparación Valsafors, en tales pacientes se recomienda controlar la concentración de litio en el plasma sanguíneo.

Con el uso simultáneo de valsartan con NSAIDs (incluso inhibidores selectivos del TIMONEL 2 o ácido acetylsalicylic en una dosis diaria de más de 3 g / día y otro NSAIDs no selectivo), una disminución en el efecto hypotensive de valsartan es posible. El uso simultáneo de valsartan (y otro angiotensin II antagonistas del receptor) y NSAIDs aumenta el riesgo de la disfunción renal, incluso el fracaso renal agudo (por lo general reversible) y un aumento del potasio en el plasma sanguíneo (hyperkalemia), sobre todo de pacientes mayores y en pacientes con la función renal perjudicada. El cuidado se debería tomar usando valsartan y NSAIDs concomitantly. Después del principio de la terapia de la combinación, y también durante el tratamiento, es necesario controlar el BCC y función de riñón.

Según los resultados del en el estudio de vitro, el valsartan es un substrate para las proteínas del transporte de hepatic OATP1B1 y MRP2. La administración simultánea de la preparación Valsafors con inhibidores de la proteína del transportador OATP1B1 (rifampicin, cyclosporin) y con el inhibidor de la proteína del transportador MRP2 (ritonavir) puede aumentar la exposición sistémica de valsartan (Cmax en el plasma sanguíneo y AUC).

La medicación y administración

Dentro, no líquido, sin tener en cuenta dieta.

Con la hipertensión arterial, la dosis recomendada es 80 mg. una vez al día. El efecto de Antihypertensive se desarrolla 2 semanas después del tratamiento; El efecto máximo se observa después de 4 semanas. Aquellos pacientes que no pueden conseguir una reducción adecuada de la tensión arterial, una dosis diaria se pueden aumentar a 160 mg. o además prescribieron medicinas diuréticas. La dosis diaria máxima es 320 mg.

Los pacientes con la función renal perjudicada o los pacientes con la insuficiencia hepatic no acompañada por cholestasis no tienen que cambiar la dosis de la medicina.

Valsaforce también se puede administrar juntos con otras medicinas antihypertensive.

En el paro cardíaco crónico, la dosis inicial recomendada es 40 mg. 2 veces por día. Es posible aumentar gradualmente la dosis a 80 mg. dos veces al día, con tolerability bueno - hasta 160 mg. 2 veces por día. La dosis diaria máxima es 320 mg. divididos en 2 dosis.

En pacientes que reciben simultáneamente diuréticos, así como en pacientes con el paro cardíaco crónico, la escucha regular de la función de riñón es necesaria. Cuando hay signos clínicos de hypotension arterial, es necesario reducir la dosis.

Sobredosis

Síntomas: disminución marcada en tensión arterial.

Tratamiento: lavage gástrico, el IV solución del 0.9% de cloruro de sodio. La hemodiálisis es ineficaz.

Instrucciones especiales

Deficiencia en el cuerpo de sodio y / o BCC reducido. En pacientes con la deficiencia de sodio severa y / o bcc reducido, por ejemplo recibiendo dosis altas de diuréticos, en casos raros, clínicamente hypotension arterial pronunciado puede ocurrir en el inicio del tratamiento de Valsafors.

Antes del principio de tratamiento, es necesario corregir el sodio y / o contenido BCC en el cuerpo, por ejemplo disminuyendo la dosis del diurético. Si hypotension arterial se desarrolla, el paciente se debería colocar en la espalda y, si es necesario, una infusión intravenosa de la salina fisiológica. Después de que BP se estabiliza, el tratamiento se puede seguir.

Stenosis de la arteria renal. Considerando que otras medicinas que afectan RAAS pueden causar un aumento de la urea del suero y niveles creatinine en pacientes con stenosis bilateral o unilateral de la arteria renal, la escucha sistemática de estos indicadores se recomienda como medida preventiva.

Función renal perjudicada. Los pacientes con la función renal perjudicada no tienen que ajustar la dosis de la medicina. Sin embargo, con perturbaciones severas (cuando Cl creatinine es menos de 10 ml / minuto), la precaución es aconsejable.

Violación de la función del hígado. Los pacientes con la insuficiencia hepatic no tienen que ajustar la dosis de la medicina. Valsartan se emite principalmente sin alterar con la bilis, pero en pacientes con la obstrucción del conducto de la bilis la autorización valsartan se reduce. Prescribiendo la medicina, estos pacientes deberían tener mucho cuidado.

Paro cardíaco crónico. Debido a la opresión de RAAS en pacientes sensibles, los cambios de la función renal son posibles. En pacientes con el paro cardíaco crónico severo, el tratamiento con inhibidores ESTUPENDOS y antagonistas del receptor angiotensin puede ser acompañado por oliguria y / o el aumento de azotemia y fracaso renal (raramente) agudo y / o fatal. Por lo tanto, es necesario tasar el grado de la disfunción renal en pacientes con el paro cardíaco.

En el paro cardíaco crónico, el valsartan se puede prescribir tanto como la monoterapia como juntos con otros agentes - diuréticos, glycosides cardíaco, así como inhibidores ESTUPENDOS o β-blockers.

En pacientes con el paro cardíaco crónico, el cuidado se debería tener usando una combinación de un inhibidor ESTUPENDO, un β-blocker y valsartan.

En la hipertensión arterial, el valsartan se puede administrar tanto como una monoterapia como juntos con otras medicinas antihypertensive, en particular con diuréticos.

Con hyperaldosteronism, es necesario controlar el nivel de aldosterona en fluidos biológicos.

Impacto a la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. Se debería usar con la precaución durante el trabajo, requiriendo la mayor atención y la velocidad de reacciones de motor y mentales.

Forma de liberación

Pastillas, cubiertas por la película, 80 mg., 160 mg. Para 28 etiqueta. En latas de cristal con gorras plásticas atornilladas o latas de cristal con tapas que tiran PE, o en latas de polímero. El espacio libre en el banco en ausencia de un sello tapa lleno del algodón médico higroscópico.

Por 10 o 14 pastillas. En una caja de la malla del contorno hecha de película de PVC y hoja de metal de aluminio imprimió laqueado.

Cada banco, 2, 3 paquetes contourcell de 10 etiqueta. O 1, 2 embalajes contourcell de 14 pastillas. Puesto en un paquete de cartón.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Valsaforce

En un seco, el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Valsaforce

2 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.