Instrucción para uso: Levodopa + Benserazide

El nombre latino de la sustancia Levodopa + Benserazide

Levodopum + Benserazidum (género. Levodopi + Benserazidi)

Grupo farmacológico

Dopaminomimetics en combinación

La clasificación (ICD-10) nosological

La enfermedad de G20 Parkinson: Una parálisis temblorosa; Idiopathic Parkinsonism; la enfermedad de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

G21 Parkinsonism Secundario: Parkinsonism Medicinal; Parkinsonism; Parkinsonism sintomático; Desórdenes de sistema extrapyramidal; el Síndrome de Parkinson

G25.8 Otro extrapyramidal especificado y desórdenes de motor: síndrome de piernas agitado; Idiopathic Síndrome de la Pierna Agitado; Desorden de Hiperactividad del Déficit de Atención

Código de CAS

58-73-1

Características de sustancias Levodopa + Benserazide

Un agente antiparkinsonian (un precursor de dopamine + un inhibidor periférico de DOPA-decarboxylase).

Farmacología

La acción farmacológica es antiparkinsonian.

Levodopa (levorotatory isomer DOPA) es el precursor inmediato de dopamine. El efecto antiparkinsonian de levodopa es debido a su transformación en dopamine y el reemplazo de su deficiencia directamente en el sistema nervioso central. Elimina hypokinesia, la rigidez de músculos, temblor, disfagia, salivación. La mayor parte de levodopa se convierte a dopamine en tejidos periféricos, el dopamine formado aquí no se implica en la realización del efecto antiparkinsonian de levodopa (no penetra el sistema nervioso central) y es responsable de la mayor parte de sus efectos secundarios.

Benserazid, un inhibidor de DOPA periférico decarboxylase, reduce la formación de dopamine en tejidos periféricos, que indirectamente lleva a un aumento en cantidad de levodopa entrada en el sistema nervioso central, por una parte, y una reducción de efectos secundarios, en el otro. La combinación óptima de levodopa y benserazide 4:1. el efecto terapéutico pronunciado se observa después de 6-8 días, el máximo después de 25-30 días. Las cápsulas GSS (sistema hidrodinámicamente equilibrado) - una nueva forma de la dosis - proporcionan un mantenimiento más estable y sostenido de una concentración terapéuticamente eficaz.

Los datos del pharmacokinetics de benserazide se limitan. Levodopa, cuando tomado oralmente, rápidamente se absorbe del aparato digestivo. Absorción - el 20-30% de la dosis, Tmax para consumo oral - 2-3 horas. La absorción depende del precio de evacuación de contenidos del estómago y en los valores del pH intragástrico. La presencia de la comida en el estómago hace más lenta la absorción. Algunos aminoácidos de la comida pueden competir con levodopa por la absorción del intestino y transportar a través del BBB. En cantidades grandes se contiene en el intestino delgado, hígado y riñones, sólo aproximadamente el 1-3% penetra el cerebro. T1 / Excreción de 2 - 3 horas: por riñones, a través del intestino - el 35% dentro de 7 horas Metabolizadas en todos los tejidos, principalmente por decarboxylation con la formación de dopamine, que no penetra el BBB, los metabolites - dopamine, norepinephrine, epinephrine - son emitidos por los riñones. Aproximadamente el 75% es emitido por los riñones en la forma de metabolites durante 8 horas.

Applixation de Levodopa + Benserazide

La enfermedad de Parkinson, el síndrome de Parkinson (excepto causado por medicinas antipsicóticas). Síndrome de piernas agitado, incl. Idiopathic y en pacientes con diálisis de recepción de fracaso renal crónica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, desórdenes severos del sistema cardiovascular, sistema endocrino, hígado, riñones (excepto pacientes con diálisis de recepción del síndrome de piernas agitada), enfermedad mental con componente psicótico, glaucoma de cierre del ángulo, recepción simultánea de inhibidores de MAO no selectivos o una combinación de inhibidores de MAO B y MAO A, Embarazo, lactancia, edad hasta 25 años; la edad genital en mujeres que no usan métodos confiables de la anticoncepción.

Efectos secundarios de Levodopa + Benserazide

De parte del sistema digestivo: anorexia, náusea, vómitos, diarrea, pérdida o cambio de gusto, sequedad de la mucosa oral.

De la piel: picor, erupción.

Del sistema cardiovascular: arrhythmia, orthostatic hypotension (debilitándose después de una disminución en la dosis), un aumento de tensión arterial.

De parte de hemopoiesis: anemia de hemolytic, leukopenia pasajero, thrombocytopenia.

Del lado del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, en etapas posteriores del tratamiento - los movimientos espontáneos (chorea, athetosis), los episodios de la solidificación, el debilitamiento del efecto al final de dosis, en - del fenómeno, pronunciaron que la somnolencia, los episodios de la somnolencia repentina, aumentó síntomas de Piernas del síndrome agitadas, agitación, ansiedad, insomnio, alucinaciones, delirio, desorientación temporal, depresión.

De parte del sistema respiratorio: rhinitis, bronquitis.

Otro: infección febril.

Indicadores de laboratorio: elevación pasajera de hepatic transaminase y actividad phosphatase alcalina, aumento de nitrógeno de la urea de la sangre.

Interacción

Neuroleptics, opioid analgésicos, hypotensive medicinas que contienen reserpine, reducen el efecto de la medicina. Con el uso simultáneo de levodopa con inhibidores de MAO (a excepción de inhibidores de MAO B), puede haber una perturbación de circulación de la sangre (la administración de inhibidores de MAO se debería parar dentro de 2 semanas). Esto es debido a la acumulación bajo la influencia de levodopa dopamine y norepinephrine, inactivation de que es inhibido por inhibidores de MAO y una alta probabilidad de desarrollo de excitación, tensión arterial aumentada, tachycardia, limpieza con agua facial y mareo. La combinación de inhibidores de MAO A y MAO B es equivalente al consumo de un inhibidor de MAO no selectivo, que es una contraindicación. Anestesia general con halothane - riesgo de fluctuaciones en tensión arterial, arrhythmia; La medicina se debería retirar 12-48 horas antes de la anestesia. Levodopa realza la acción de sympathomimetics (epinephrine, norepinephrine, isoprenaline, anfetamina). Otras medicinas antiparkinsonian (anticholinergic medicinas, amantadine, dopamine agonists) - aumentaron efectos secundarios. La comida rica en proteínas puede reducir la absorción de levodopa en el aparato digestivo.

Sobredosis

Síntomas: arrhythmia, confusión, insomnio, náusea, vómitos, movimientos involuntarios patológicos.

Tratamiento: sintomático (analeptics respiratorio, antiarrhythmic medicinas, neuroleptics), control de funciones vitales.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para sustancias Levodopa + Benserazide

Los pacientes con el glaucoma del ángulo abierto en el contexto de la toma de la medicina deberían supervisar con regularidad la presión intraocular. El tratamiento se realiza hasta un procedimiento quirúrgico que requiere la anestesia general (a excepción de halothane). Interrupción repentina inaceptable de recepción, t. La cancelación abrupta puede llevar al desarrollo del síndrome neuroleptic malévolo. La medicina puede afectar los resultados de la determinación de laboratorio de catecholamines, creatinine, ácido úrico y glucosa; Gargantas de prueba positivas falsas posibles. Durante el período de tratamiento, es necesario supervisar la función del hígado y riñones, la fórmula de sangre periférica. En pacientes con diabetes, escucha frecuente de la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo y, si es necesario, corrección de la dosis de medicinas hypoglycemic. Durante el período de tratamiento, el cuidado se debe tomar conduciendo vehículos y tomando parte en otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la mayor atención y la velocidad de reacciones psicomotores; Cuando hay episodios de la somnolencia, incl. Repentino, se debería abstener de conducir un coche, etc.