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Instrucciones / Instrucción para uso: Azelastine

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Nombre de la medicina: hidrocloruro de Azelastine, Allergodil, Allergodil C.

Nombre latino de sustancia Azelastine

Azelastinum (género. Azelastini)

Nombre químico

4 - [Metilo (4-Chlorophenyl)]-2-(metilo hexahydro 1 1H azepin 4 yl)-1 (2H)-phthalazinone (y como hidrocloruro)

Fórmula gruesa

C22H24ClN3O

Grupo farmacológico de sustancia Azelastine

H1-antihistamínicos

Productos oftálmicos

La clasificación (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivitis atópica Aguda: conjuntivitis alérgica; enfermedades del ojo alérgicas; conjuntivitis alérgica; la conjuntivitis alérgica causada por factores químicos y físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamación alérgica de los ojos; Primavera Qatar; Primavera keratitis; conjuntivitis de la primavera; Conjuntivitis alérgica; conjuntivitis alérgica de todo el año; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivitis alérgica aguda; infección bacteriana superficial de los ojos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivitis alérgica estacional; conjuntivitis estacional; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crónico; conjuntivitis alérgica crónica

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias superiores; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis estacional; Vasomotor nariz líquida; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante todo el año alérgico; todo-año rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de todo el año o estacional; todo todo el año rhinitis de una naturaleza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema de la mucosa nasal; Edema de la mucosa nasal; Edema de la membrana mucosa de la cavidad nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico estacional; rhinitis alérgico estacional; Heno rhinitis; rhinitis alérgico crónico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias

Código de CAS

58581-89-8

Características de sustancia Azelastine

Derivado de Phthalazinone. El hidrocloruro de Azelastine es un polvo cristalino blanco del gusto amargo, inodoro. Limitedly soluble en el agua, alcohol metílico y glicol propylene, ligeramente soluble en etilo, octyl alcohol y glicerina. Peso molecular 418.37.

Farmacología

Acción farmacológica - estabilización antialérgica, de la membrana, antihistamínico.

Selectivamente histamina de bloques receptores de H1, reduce la permeabilidad capilar y exudation. Inhibe degranulation de células del mástil, suprime la síntesis o previene la liberación de sustancias biológicamente activas (histamina, serotonin, leukotrienes, factor que activa la plaqueta, etc.) que la causa bronchospasm y promueve el desarrollo de etapas tempranas y tardías de reacciones alérgicas e inflamación.

Con la administración intranasal reduce el picor y congestionado en la nariz, estornudo, secreción de mucosidad. La atenuación de síntomas rhinitis alérgicos se desarrolla dentro de 3 horas. El efecto alcanza un máximo después de 4-5 horas y dura durante 12 horas.

La aplicación local en la forma de gotas para los ojos es acompañada por una disminución en signos de la inflamación alérgica de los ojos (hyperemia, dolor, picor, lacrimation, hinchazón de los párpados). El efecto oftálmico se manifiesta después de 10 minutos y permanece durante 12 horas.

En experimentos de animal, el cancerígeno y los efectos mutagenic no se descubrieron. En ratones, en una dosis de 68.6 mg. / kilogramo (550 veces más alto que MPDA para uso intranasal), embryotoxic, fetotoxic y efectos teratogenic (defectos externos y anormalidades esqueléticas).

Fácilmente absorbido de las membranas mucosas de las vías respiratorias, crea en las concentraciones de la sangre proporcionales a la dosis. Después de la aplicación intranasal, bioavailability sistémico es el 40%, Vd es 14.5 l / kilogramo. Liga a proteínas de la sangre en el 80-90%. Los pases gistogematicalkie barreras, incluso placental, penetran en líquidos y tejidos. Biotransformiruetsya en el hígado por oxidación que implica el sistema cytochrome P450 con la formación de metabolite activo desmethylazelastine. En las condiciones de una instilación intranasal sola, el desmethylazelastine no se descubre en el plasma sanguíneo, pero contra el fondo de la concentración estable de azelastine, su nivel alcanza el 20-50% de esto azelastine. Con el uso repetido de gotas para los ojos prácticamente no se determina en la sangre. En la aplicación repetida en una dosis de 0.56 mg. / día en pacientes que sufren de rhinitis alérgico, las concentraciones de la sangre son más altas (0.65 ng / ml) que en voluntarios sanos (0.27 ng / ml). T1 / 2 azelastine - 22 h, desmethylazelastine - 54 h. Es emitido por los riñones principalmente en la forma de metabolites y glándulas excretorias (incluso la lechería lactating). En el contexto del fracaso renal (Cl creatinine menos de 50 ml / minuto), AUC y Cmax (el tiempo de su logro no cambia) el aumento en el 70-75%.

Aplicación de sustancia Azelastine

rhinitis alérgico y conjuntivitis (estacional, todo el año).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, embarazo, amamantamiento, edad de niños (gotas para los ojos - hasta 4 años, spray nasal - hasta 6 años).

Aplicación en embarazo y amamantamiento

Contraindicado en embarazo (sobre todo en el primer trimestre).

Categoría de acción para feto por FDA - C.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería parar.

Efectos secundarios de sustancia Azelastine

Reacciones alérgicas: erupción de piel, urticaria, picando.

De parte del sistema respiratorio: ataques de estornudo, faringitis, tos, falta de aliento, un sentimiento de estrechez en el pecho, falta de aliento, bronchospasm.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, fatiga.

De parte del sistema digestivo: un gusto amargo en la boca (el 19.7%), un cambio de gusto, sequedad de boca, náusea, gastralgia.

Otro: tachycardia, hematuria, mialgia, aumento de peso; usando un spray nasal: somnolencia (el 11.5%), sequedad, irritación, quemándose o picando de la mucosa nasal; Raramente - epistaxis; Con la aplicación de gotas para los ojos: irritación de la conjuntiva; Raramente seque ojos, lachrymation, sensación del cuerpo extraño o dolor en el ojo, hinchazón, chemosis, hemorragia en la cámara anterior del ojo, keratopathy / keratitis, erosión o desolladura de la córnea del ojo, visión borrosa, blepharitis.

Interacción

Refuerza (mutuamente) el efecto sedativo de alcohol y otras medicinas que reducen el sistema nervioso central. Ketoconazole interfiere con la determinación de la concentración de azelastine en el plasma sanguíneo y cimetidine, suprimiendo cytochrome P450, aumenta.

Sobredosis

Síntomas: probablemente somnolencia aumentada.

Tratamiento: sintomático.

Vías de administración

Intranasal, conjunctival.

Precauciones para la sustancia Azelastine

Con la precaución, prescriba el spray nasal a pacientes con la función renal perjudicada. Usando un spray, no eche su cabeza hacia atrás.

Durante el tratamiento, es necesario evitar beber el alcohol y drogarse lo que reduce el sistema nervioso central. Considere la posibilidad de mareo y somnolencia.

Instrucciones especiales

Usando gotas para los ojos, las lentes de contacto no se recomiendan.

Azelastine (gotas para los ojos) puede ser usado para tratar enfermedades del ojo infecciosas sólo en la terapia compleja de la recomendación de un doctor.

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