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Instrucciones / Instrucción para uso: Cozaar

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Forma de la dosis: tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Losartanum

ATX

C09CA01 Losartan

Grupo farmacológico

Antagonistas del receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

La clasificación (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Paro cardíaco de I50: Exacerbación de paro cardíaco crónico; Falta de aliento con paro cardíaco agudo; paro cardíaco agudo; paro cardíaco agudo; Paro cardíaco en el fondo de intoxicación; Paro cardíaco en el fondo de infecciones; Paro cardíaco Agudo; insuficiencia myocardial crónica; disnea cardíaca

I50.0 paro cardíaco Congestivo: corazón de anasarca; Decompensated paro cardíaco congestivo; paro cardíaco congestivo; paro cardíaco congestivo con afterload alto; paro cardíaco crónico congestivo; Cardiomyopathy con paro cardíaco crónico severo; paro cardíaco crónico compensado; el Hinchazón con fracaso circulatorio; Edema de origen cardíaco; Hinchazón del corazón; síndrome hidrópico en enfermedades del corazón; síndrome hidrópico en paro cardíaco congestivo; síndrome hidrópico en paro cardíaco; síndrome hidrópico en paro cardíaco o cirrosis del hígado; derecho ventricular fracaso; Paro cardíaco Congestivo; Paro cardíaco estancado; Paro cardíaco con salida cardíaca baja; el Paro cardíaco es un crónico; edema cardíaco; paro cardíaco decompensated crónico; Paro cardíaco Congestivo Crónico; paro cardíaco crónico; el Cambio del hígado funciona en el paro cardíaco

Lesiones N08.3 Glomerular en diabetes mellitus (E10-14 + con el cuarto signo.2 común): diabético de Nephropathy; el diabético Nephropathy; nephropathy diabético en el fondo de diabetes del tipo 1 mellitus; nephropathy diabético en pacientes con diabetes del tipo I; Proteinuria en pacientes con diabetes del tipo 2 mellitus

Composición

Las pastillas cubiertas de una capa de la película.

corazón

sustancia activa: potasio de Losartan 50 mg.

Sustancias auxiliares: MCC - 52.5 mg.; monohidrato de lactosa - 25.5 mg.; almidón de Pregelatinized - 20.95 mg.; Magnesio stearate - 1.05 mg.

Película de la membrana: giprolose (con dióxido de silicio del 0.3%) - 1.8 mg.; Hypromellose - 1,8 mg.; dióxido del titanio - 0.9 mg.; cera de Carnauba - 0.05 mg.

Las pastillas cubiertas de una capa de la película.

corazón

sustancia activa: Potasio de Losartan 100 mg.

Sustancias auxiliares: MCC - 105 mg.; monohidrato de lactosa - 51 mg.; almidón de Pregelatinized - 41.9 mg.; Magnesio stearate 2.1 mg.

Película de la membrana: giprolose (con dióxido de silicio del 0.3%) - 3.6 mg.; Hypromellose - 3.6 mg.; dióxido del titanio - 1.8 mg.; cera de Carnauba - 0.05 mg.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas, 50 mg.: oval, cubierto por la película, blanco, con un riesgo en un lado, al otro lado se graba - «952».

Pastillas, 100 mg.: blanco, cubierto por la película, en forma de gota, en un lado grabó «960», en el otro - liso.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - hypotensive.

Pharmacodynamics

Mecanismo de acción

Angiotensin II es vasoconstrictor potente, la hormona activa principal de RAAS, así como la relación de pathophysiological crucial en el desarrollo de la hipertensión. Angiotensin II selectivamente liga a receptores AT1 encontrados en muchos tejidos (en tejidos del músculo lisos de vasos sanguíneos, cápsulas suprarrenales, riñones y el corazón), y realiza varias funciones biológicas importantes, incluso la liberación de aldosterona y vasoconstriction. Angiotensin II también estimula la proliferación de células del músculo lisas. Lozartan es una ingestión muy eficaz de un angiotensin II antagonista del receptor (el tipo-at1). Losartan y su carboxylated farmacológicamente activo metabolite (electrónico 3174), tanto en vitro como en vivo, bloquean todos los efectos fisiológicos de angiotensin II, sin tener en cuenta la fuente o ruta de la síntesis. A diferencia de algún péptido angiotensin II antagonistas, el losartan no tiene los efectos de un agonist.

Losartan selectivamente liga a receptores AT1 y no liga o bloquea receptores de otras hormonas y canales del ión, que desempeñan un papel importante en la regulación de la función de CCC. Además, el losartan no inhibe el AS (kininase II), que contribuye a la degradación de bradykinin. Por lo tanto, los efectos que directamente no se relacionan con el bloqueo de receptores AT1, en particular el realce de efectos asociados con bradykinin o el desarrollo de edema (losartan - el 1.7%, placebo - el 1.9%), no se relacionan con la acción de losartan.

Losartan suprime el aumento de TRISTE y PAPÁ, vigilado con la introducción de angiotensin II. Entonces Cmax de losartan en el plasma sanguíneo después de tomar losartan en una dosis de 100 mg., el susodicho efecto es suprimido en aproximadamente el 85%; Y 24 horas después de citas solas y múltiples - en el 26-39%.

Durante la administración de losartan, la eliminación de feedback negativo, consistiendo en la supresión de la secreción renin por angiotensin II, lleva a un aumento del plasma renin actividad (ARP). El aumento de ARP es acompañado por un aumento de la concentración de angiotensin II en el plasma. Con el tratamiento (de 6 semanas) prolongado de pacientes con la hipertensión arterial losartan en una dosis de 100 mg. / día, había un 2 3 aumento del pliegue de la concentración de angiotensin II en el plasma sanguíneo en el momento de Cmax losartan; En algunos pacientes había un aún mayor aumento de la concentración, sobre todo con una duración corta del tratamiento (2 semanas). En el curso del tratamiento, los antihypertensive actividad y una disminución en la concentración de aldosterona plasma se manifestaron después de 2 y 6 semanas de la terapia, que indica un bloqueo eficaz de angiotensin II receptores. Después de la cancelación de losartan, ARP y angiotensin II concentración disminuyó durante 3 días a los valores de la línea de fondo observados antes de que la medicina se comenzara.

Ya que el losartan es un antagonista específico de receptores angiotensin II AT1, no inhibe el AS (kininase II), una enzima esto inactivates bradykinin. Un estudio que compara efectos de 20 y 100 mg. de losartan con efectos del inhibidor ESTUPENDOS en la reacción a angiotensin I, angiotensin II y bradykinin mostró que losartan bloquea los efectos de angiotensin I y angiotensin II sin afectar los efectos de bradykinin, que es debido a una Acción del mecanismo específica de losartan. En contraste, el inhibidor ESTUPENDO bloqueó la respuesta a angiotensin I y aumentó la respuesta a bradykinin sin afectar la seriedad de la respuesta a angiotensin II, que demuestra la diferencia pharmacodynamic entre losartan e inhibidores ESTUPENDOS.

La concentración de losartan y su metabolite activo en el plasma sanguíneo, así como el efecto antihypertensive de losartan aumenta con la dosis creciente de la medicina. Ya que los losartan y su metabolite activo son angiotensin II antagonistas del receptor (ARA II), ambos contribuyen al efecto antihypertensive.

En un estudio con una dosis sola de 100 mg. de losartan, en el cual los voluntarios sanos (hombres) se incluyeron, la ingestión en un nivel más alto - y dieta de pocas calorías no afectó el precio de filtración de glomerular (GFR), el flujo plasma renal eficaz y la fracción de filtración. Losartan tiene un efecto natriyuretic, que era más pronunciado con una dieta de pocas calorías y, por lo visto, no tuvo que ver con la supresión de la reabsorción de sodio temprana en tubules renal proximal. Losartan también causó un aumento pasajero de la excreción de ácido úrico por los riñones. En pacientes con la hipertensión arterial, proteinuria (≥2 g / 24 h), no sufriendo de la diabetes mellitus y tomando losartan durante 8 semanas en una dosis de 50 mg. con un aumento gradual a 100 mg., había una disminución significativa en proteinuria en el 42%, excreción de la albúmina fraccionaria e Inmunoglobulina (IgG). En estos pacientes, el losartan estabilizó GFR y redujo la fracción de filtración.

En mujeres postmenopáusicas con la hipertensión arterial que tomaron losartan en una dosis de 50 mg. / día durante 4 semanas, el efecto de la terapia a niveles GH renales y sistémicos no se reveló.

Losartan no afecta reflejos vegetativos y no tiene un efecto durable en la concentración de noradrenaline en el plasma sanguíneo.

En pacientes con la hipertensión arterial, losartan en dosis hasta 150 mg. / el día no causa clínicamente cambios significativos en la concentración de ayunar triglycerides, colesterol total y colesterol HDL. En las mismas dosis, el losartan no afecta la concentración de glucosa en la sangre en un estómago vacío.

Una investigación clínica de HEAAL para evaluar el efecto de dosis altas y bajas de ARA II (losartan) en el resultado de tratamiento de pacientes con el paro cardíaco crónico (CHF) incluyó a pacientes (n = 3834) con el CHF (II-IV clase funcional según la clasificación NYHA) que eran Tolerantes a la terapia con inhibidores ESTUPENDOS. Los pacientes se vigilaron durante 4 años (la continuación mediana era 4.7 años) comparar el efecto de 50 mg. losartan / día con una dosis de 150 mg. / día para reducir todas las causas de muerte u hospitalización para el paro cardíaco. Este estudio mostró que losartan en una dosis de 150 mg. / día considerablemente redujo el riesgo de muerte de todas las causas u hospitalización para el paro cardíaco comparado con una dosis de 50 mg. / día (proporción del riesgo (O) 0.899; p = 0.027).

En general, el losartan causó una disminución en la concentración de ácido úrico en el suero de la sangre (por lo general <0.4 mg. / dl), que persistió con el tratamiento a largo plazo. En ensayos clínicos controlados que implican hypertensive pacientes, ninguna retirada de la medicina debido a un aumento de suero creatinine o potasio del suero se registró.

En un estudio paralelo de 12 semanas, que incluyó a pacientes con el fracaso ventricular izquierdo (la clase II-IV de NYHA clase funcional), y la mayor parte de los que tomaron diuréticos y / o glycosides cardíaco (digital), los efectos de losartan se midieron en dosis de 2.5, 10, 25 y 50 mg. / día con el placebo. En dosis de 25 y 50 mg. / día, la medicina expuso hemodynamic positivo y efectos neurohormonal, que persistieron durante el estudio. Los efectos de Hemodynamic incluyeron un aumento del índice cardíaco y una disminución en la presión de la cuña en los tubos capilares pulmonares, así como una disminución en el OPSS, BP sistémica media y precio de corazón. El frecuencia de hypotension arterial en estos pacientes dependió de la dosis de la medicina. Los efectos de Neurohormonal incluyeron una disminución en la concentración de aldosterona y norepinephrine en la sangre.

Pharmacokinetics

Succión. Cuando administrado oralmente, el losartan bien se absorbe y se metaboliza durante el paso primario a través del hígado, causando la formación de carboxylated activo metabolite y metabolites inactivo. bioavailability sistémico de losartan en la forma de tableted es aproximadamente el 33%. Cmax medio de losartan y su metabolite activo se alcanza después de 1 y 3-4 horas, respectivamente. Cuando losartan se tomó durante la comida habitual, no había efecto clínicamente significativo en el perfil de la concentración losartan en el plasma sanguíneo.

Distribución. Lozartan y su metabolite activo ligan a proteínas plasma (principalmente albúmina) en más del 99%. Vd de losartan es 34 litros. Los estudios en ratas han mostrado que losartan prácticamente no penetra el BBB.

Metabolismo. Aproximadamente el 14% de la dosis de losartan administrado intravenosamente o hacia dentro se convierte a su metabolite activo. Después de la inyección oral o intravenosa de losartan marcado por la radio (14C-losartan), la radiactividad del plasma sanguíneo circulante es principalmente debido a la presencia de losartan y su metabolite activo en él.

La eficacia de conversión baja de losartan en su metabolite activo se observó en aproximadamente el 1% de pacientes incluidos en la análisis de datos.

Además de metabolite activo, metabolites biológicamente inactivos se forman, incl. Dos metabolites principales formados a consecuencia de hydroxylation de la cadena del lado butyl y un metabolite secundario son N 2 tetrazole glucuronide.

Excreción. La autorización plasma de losartan y su metabolite activo es aproximadamente 600 y 50 ml / minuto, respectivamente. La autorización renal de losartan y su metabolite activo es aproximadamente 74 y 26 ml / minuto, respectivamente. Tomando losartan, aproximadamente el 4% de la dosis es emitido por los riñones sin alterar y aproximadamente el 6% de la dosis es emitido por los riñones como metabolite activo. Losartan y su metabolite activo tienen pharmacokinetics lineal cuando administrado a losartan en dosis hasta 200 mg. Después de la inyección oral, las concentraciones plasma de losartan y su metabolite activo disminuyen poliexponencialmente con T1 finito / 2 de aproximadamente 2 y 6-9 horas, respectivamente. Cuando el régimen de medicación de la medicina es 100 mg. una vez al día, no hay acumulación significativa en el plasma sanguíneo de losartan o de su metabolite activo. La excreción de losartan y su metabolites ocurre a través del intestino con la bilis y riñones. Después de la ingestión de 14C-losartan en hombres, aproximadamente el 35% de la radiactividad se encuentra en la orina y el 58% en heces. Después iv la inyección de 14C-losartan en hombres, aproximadamente el 43% de la radiactividad se encuentra en la orina y el 50% en heces.

Pharmacokinetics en grupos pacientes específicos

Pacientes mayores. Las concentraciones de losartan y su metabolite activo en el plasma sanguíneo en pacientes de sexo masculino mayores con la hipertensión arterial no se diferencian considerablemente de aquellos en pacientes de sexo masculino jóvenes con la hipertensión.

Suelo. Los valores de la concentración losartan en el plasma sanguíneo en mujeres con la hipertensión arterial eran 2 veces más altos que los valores correspondientes en hombres con la hipertensión arterial. Las concentraciones de metabolite activo en hombres y mujeres no se diferenciaron. Esta diferencia pharmacokinetic aparente, sin embargo, no tiene significado clínico.

Pacientes con función del hígado perjudicada. Cuando losartan se administró oralmente a pacientes con la cirrosis alcohólica suave y moderada, las concentraciones de losartan y su metabolite activo en el plasma sanguíneo eran respectivamente 5 y 1.7 veces más alto que en voluntarios de sexo masculino sanos jóvenes.

Pacientes con función renal perjudicada. Las concentraciones de losartan en el plasma sanguíneo en pacientes con Cl creatinine encima de 10 ml / minuto no se diferenciaron de aquellos en pacientes con la función renal sin alterar. El aUC de losartan en pacientes en la hemodiálisis era aproximadamente 2 veces mayor que ese de losartan AUC en pacientes con la función renal normal. Las concentraciones de metabolite activo en el plasma no cambiaron de pacientes con la función renal perjudicada o pacientes en la hemodiálisis. Lozartan y su metabolite activo no son emitidos por el procedimiento de hemodiálisis.

Indicaciones de la medicina Cozaar

hipertensión arterial;

Reducción del riesgo de morbosidad cardiovascular asociada y mortalidad en pacientes con hipertensión e hipertrofeo ventricular dejado, manifestado por una reducción acumulativa del frecuencia de mortalidad cardiovascular, golpe e infarto de miocardio;

Protección de función de riñón en pacientes con diabetes del tipo 2 mellitus con proteinuria - retardación de la progresión de fracaso renal, manifestado por una disminución en la frecuencia de hypercreatininaemia; Frecuencia de desarrollo de la etapa terminal de fracaso renal crónico (CRF), requiriendo hemodiálisis o trasplante de riñón y tasas de mortalidad;

Paro cardíaco crónico con tratamiento ineficaz con inhibidores ESTUPENDOS o intolerancia para HACER UN ACE inhibidores.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a cualquier de los componentes de esta medicina;

La aplicación simultánea con aliskiren en pacientes con la diabetes mellitus (ver «la Interacción»);

Disfunción del hígado severa (ninguna experiencia de uso);

Intolerancia de lactosa hereditaria, lactase deficiencia, glucosa-galactose malabsorption síndrome;

Embarazo y el período de amamantamiento;

Edad a 18 años (eficacia y seguridad de uso no establecido).

Con precaución: stenosis bilateral de las arterias renales o stenosis de la arteria de un riñón solo; Hyperkalemia; estado después de trasplante de riñón (ninguna experiencia de aplicación); Aórtico o mistral stenosis; hypertrophic obstruccionista cardiomyopathy; Paro cardíaco con fenómeno concomitante insuficiencia renal severa; paro cardíaco severo (IV clase funcional según la clasificación NYHA); Paro cardíaco con amenazas de la vida arrhythmias; ischemia cardíaco; enfermedades cerebrovasculares; hyperaldosteronism primario; Angioedema en historia. Los pacientes con BCC reducido (eg recepción del tratamiento con dosis grandes de diuréticos) pueden experimentar hypotension arterial sintomático.

Aplicación de embarazo y amamantamiento

El uso de medicinas que directamente afectan RAAS en los segundos y terceros trimestres del embarazo puede causar el daño serio y hasta la muerte del feto en vías de desarrollo, por lo tanto, diagnosticando el embarazo, la medicina de Cozaar se debería inmediatamente anular y, si es necesario, una alternativa antihypertensive terapia se prescribe.

La terapia con COSAAR no se debería comenzar durante el embarazo. Si los pacientes que planean un embarazo siguen la terapia con losartan se considera necesaria, el losartan se debería sustituir por la alternativa antihypertensive medicinas que tienen un perfil de seguridad establecido cuando aplicado durante el embarazo.

Aunque no haya experiencia de usar Cozaar en mujeres embarazadas, las preinvestigaciones clínicas en animales han mostrado que el uso de Cozaar lleva al desarrollo de heridas embrionarias y neonatal graves y la muerte del feto o descendiente. Se cree que el mecanismo de estos fenómenos es debido al impacto al RAAS.

La perfusión renal en el feto, según el desarrollo de RAAS, aparece en el II trimestre, por tanto el riesgo para los aumentos del feto si la medicina Cozaar se usa en los II o III trimestres del embarazo. El uso de ARA II en los II o III trimestres del embarazo tiene un efecto tóxico en el feto (función de riñón disminuida, desarrollo de oligohydramnion, reduciendo la marcha de la osificación del cráneo) y recién nacido (fracaso renal, hypotension arterial, hyperkalemia). Si la medicina Cozaar se usó en el segundo trimestre del embarazo y más tarde, un ultrasonido del cráneo y función de riñón se recomienda.

Los recién nacidos, cuyas madres tomaron la medicina Cozaar durante el embarazo, se deberían con cuidado proteger del descubrimiento de hypotension arterial.

No se sabe si losartan se emite en la leche materna. Ya que muchas medicinas se emiten en la leche materna y hay un riesgo de desarrollar efectos adversos potenciales en un niño amamantado, una decisión se debería tomar para parar el amamantamiento o discontinuar la medicina, teniendo la necesidad en cuenta de tomar la medicina para la madre.

Efectos secundarios

En general, la preparación Cozaar es bien tolerado por pacientes con la hipertensión, fenómenos indeseables es de una naturaleza fácil y pasajera y no requiere la retirada de la medicina. La frecuencia total de efectos secundarios de la medicina Cozaar es comparable con este indicador tomando el placebo. En ensayos clínicos controlados de la medicina en pacientes hypertensive, la única respuesta relacionada con el tratamiento indeseable observada más a menudo que con el placebo era el mareo registrado en el grupo de Cozaar con una frecuencia del 1% ≥. Además, el 1% de pacientes tenía reacciones orthostatic, según la dosis de la medicina. Raramente (el 0.01% y <el 0.1% de casos) relató la erupción de piel, pero el frecuencia era menos que con el placebo.

En estos estudios, el 1% de pacientes con la hipertensión tenía los acontecimientos adversos siguientes tomando Cozaar (n = 2085) o placebo (n = 535), sin tener en cuenta su asociación con el tratamiento.

Información general: dolor en el estómago - el 1,7% (placebo - el 1,7%); Debilidad y fatiga aumentada - el 3.8% (placebo - el 3.9%); Dolor en el pecho - el 1,1% (placebo - el 2,6%); edema periférico - el 1,7% (placebo - el 1,9%).

Del CVS: una palpitación - el 1% (placebo - el 0.4%); Tachycardia - el 1% (placebo - el 1.7%).

Del aparato digestivo: diarrea - el 1.9% (placebo - el 1.9%); Dispepsia el 1.1% (placebo el 1.5%); Náusea - el 1.8% (placebo - el 2.8%).

Del sistema musculoskeletal: dolor de espalda - el 1.6% (placebo - el 1.1%); espasmos del músculo - el 1% (placebo - el 1.1%).

Del lado del sistema nervioso central: mareo - el 4.1% (placebo - el 2.4%); Dolor de cabeza - el 14.1% (placebo - el 17.2%); Insomnio - el 1,1% (placebo - el 0,7%).

De parte del sistema respiratorio: tos - el 3.1% (placebo - el 2.6%); Edema de la mucosa nasal - el 1.3% (placebo - el 1.1%); Faringitis el 1.5% (placebo el 2.6%); Sinusitis - el 1% (placebo - el 1.3%); Infecciones de las vías respiratorias superiores - el 6.5% (placebo - el 5.6%).

Las investigaciones clínicas controladas han mostrado que la preparación de Cozaar es generalmente bien tolerada por pacientes con la hipertensión y se deja el hipertrofeo ventricular. Las reacciones adversas más frecuentes asociadas con la toma de la medicina eran el mareo sistémico y no sistémico, asthenia / debilidad.

Las investigaciones clínicas controladas han mostrado que la preparación de Cozaar es generalmente bien tolerada por pacientes con la diabetes del tipo 2 mellitus y proteinuria. Las reacciones adversas más frecuentes asociadas con la toma de la medicina eran el mareo, asthenia / debilidad, disminución marcada en la tensión arterial y hyperkalemia.

Las investigaciones clínicas controladas han mostrado que la medicina, Cozaar es generalmente bien tolerado por pacientes con el CHF. Los acontecimientos adversos observados durante ensayos clínicos eran característicos de este grupo de pacientes. Las reacciones adversas más frecuentes asociadas con la toma de la medicina eran el mareo y marcaron la disminución en la tensión arterial.

En el ensayo clínico HEAAL (ver Pharmacodynamics), las reacciones adversas siguientes clínicamente relevantes asociadas con la administración de fármacos se observaron más con frecuencia en el grupo de pacientes que toman la medicina de Cozaar de 150 mg. comparado con el grupo de toma de pacientes Cozaar en una dosis de 50 mg.: Hyperkalaemia, disfunción renal aguda, fracaso renal agudo, marcó la disminución en la tensión arterial y un aumento de la concentración de creatinine, urea y potasio en la sangre. Estas reacciones no deseadas no llevaron a la cancelación mucho más frecuente de la terapia en pacientes que toman la medicina Cozaar en una dosis de 150 mg.

Las reacciones indeseables siguientes se notaron en la práctica clínica durante el período de postmercadotecnia.

Reacciones de hipersensibilidad: las reacciones anafilácticas, angioedema con la participación de la laringe y faringe, causando la obstrucción de la vía aérea y / o el edema de la cara, labios, garganta y / o lengua raramente se observaban en pacientes que toman losartan. Algunos de estos pacientes tenían una historia del golpe de la angina de pecho con otras medicaciones, incluso inhibidores ESTUPENDOS. Raramente informado el acontecimiento de vasculitis, incluso Shenlaine-Genoch morado.

Del lado del aparato digestivo: hepatitis (raramente), una violación del hígado, vomitando.

Desórdenes generales y desórdenes en el sitio de inyección: un sentimiento de incomodidad general.

De parte del sistema de la sangre: anemia, thrombocytopenia (raramente).

Del sistema musculoskeletal: mialgia, arthralgia.

Del lado del sistema nervioso central: migraña, dysgeusia.

De los genitales y el pecho: disfunción eréctil / impotencia.

Del sistema respiratorio: tos.

De la piel: urticaria, picor de piel, reparación de la piel, fotosensibilidad.

Indicadores de laboratorio

En ensayos clínicos controlados de pacientes con la hipertensión, clínicamente los cambios significativos en parámetros de laboratorio estándares raramente tuvieron que ver con el uso de Cozaar. En el 1.5% de pacientes, el hyperkalemia se notó (potasio del suero> 5.5 meq / L).

En un estudio en pacientes con la diabetes del tipo 2 mellitus con proteinuria, hyperkalemia desarrollado en el 9.9% de la recepción de pacientes Cozaar y el 3.4% de pacientes que reciben el placebo (ver «La dirección específica», la Violación del equilibrio del electrólito). Los niveles elevados de ALT se notaron en casos raros y por lo general volvían al normal después de la abolición de terapia.

Interacción

En investigaciones clínicas de las interacciones pharmacokinetic de medicinas, las interacciones clínicamente significativas de losartan con hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, fenobarbital y erythromycin no se han identificado.

Rifampicin, como un inducer del metabolismo de medicinas, reduce la concentración de metabolite activo de losartan en la sangre. El significado clínico de esta interacción no se establece.

En investigaciones clínicas, el uso de dos inhibidores de isoenzyme P450 3A4: el ketoconazole y erythromycin se han estudiado. Ketoconazole no afectó el metabolismo de losartan a metabolite activo después de la inyección intravenosa de losartan. Erythromycin no tenía un efecto clínicamente significativo tomando losartan dentro.

Fluconazole, un inhibidor de isoenzyme P450 2C9, disminuye la concentración de metabolite activo de losartan, sin embargo el significado pharmacodynamic del uso simultáneo de losartan y los inhibidores del isoenzyme P450 2C9 no se ha estudiado. Se muestra que en pacientes que no metabolizan losartan en metabolite activo, hay un defecto muy raro y específico en isoenzyme P450 2C9. Estos datos hacen posible suponer que el metabolismo de losartan a metabolite activo sea realizado por P450 2C9 isoenzyme, y no por P450 3A4 isoenzyme.

El uso simultáneo de losartan, así como otras medicinas que se obstruyen angiotensin II o sus efectos, con diuréticos que ahorran el potasio (eg spironolactone, triamterene, amiloride), aditivos que contienen el potasio o sales del potasio pueden llevar a un aumento del potasio en el suero.

Como con el uso de otras medicinas que afectan la excreción de sodio, el losartan puede reducir la excreción de litio. Por lo tanto, con uso simultáneo de litio y preparaciones de ARA II, la escucha cuidadosa de la concentración de litio en el suero se debería con cuidado supervisar.

NSAIDs, en t.ch. Los inhibidores selectivos del TIMONEL 2, puede reducir el efecto de diuréticos y otros agentes antihypertensive. Por lo tanto, el efecto antihypertensive de ARA II o inhibidores ESTUPENDOS puede ser debilitado por la aplicación simultánea de c NSAIDs, incl. Con inhibidores selectivos de TIMONEL 2.

En algunos pacientes con función renal perjudicada (por ejemplo, en pacientes mayores o pacientes con deshidratación, incluso los que toman diuréticos) recibiendo terapia de NSAID, incl. TIMONEL selectivo 2 inhibidores, el uso simultáneo de ARA II o inhibidores ESTUPENDOS pueden causar el daño adicional de la función de riñón, incluso el desarrollo del fracaso renal agudo. Estos efectos son por lo general reversibles. Por lo tanto, el uso simultáneo de estas medicinas se debería conducir con la precaución en pacientes con la función renal perjudicada.

El doble bloqueo de RAAS con APA II, inhibidores ESTUPENDOS o aliskiren (renin inhibidor) tiene que ver con un peligro mayor de hypotension arterial, hyperkalemia y disfunción renal (incluso el desarrollo del fracaso de riñón agudo) comparado con la monoterapia. La escucha regular de tensión arterial, función de riñón y contenido del electrólito en la sangre se requiere para pacientes que toman tanto Cosaar como otras medicinas que afectan RAAS. La preparación de Cosaar no se debería usar simultáneamente con aliskiren en pacientes con la diabetes mellitus. Es necesario evitar el uso simultáneo de Cosaar y aliskiren en pacientes con la insuficiencia renal (glomerular precio de filtración menos de 60 ml / minuto).

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta dieta.

La medicina Cozaar se puede tomar en la combinación con otras medicinas antihypertensive. Para proporcionar el régimen de medicación necesario, es posible tomar Cozaar en una dosis de 50 mg.

Hipertensión arterial. La dosis de mantenimiento y la inicial estándar para la mayoría de pacientes es 50 mg. de la preparación de Cozaar 1 vez por día.

El máximo antihypertensive efecto se consigue en 3-6 semanas desde el principio de la terapia. En algunos pacientes, para conseguir un mayor efecto, la dosis se puede aumentar a una dosis diaria máxima de 100 mg. de la preparación de Cozaar una vez al día. En pacientes con BCC reducido (por ejemplo, tomando dosis grandes de diuréticos) la dosis inicial de losartan se debería reducir a 25 mg. una vez al día (ver «Instrucciones especiales»).

No hay necesidad de seleccionar una dosis inicial en pacientes mayores y pacientes con la insuficiencia renal, incluso pacientes en la diálisis.

A los pacientes con una historia de la enfermedad del hígado les recomiendan prescribir dosis inferiores de la medicina (ver «Instrucciones especiales»).

Riesgo reducido de morbosidad cardiovascular asociada y mortalidad en pacientes con hipertensión e hipertrofeo ventricular dejado. La dosis inicial estándar de Cozaar es 50 mg. una vez al día. En el futuro, se recomienda añadir hydrochlorothiazide en dosis bajas o aumentar la dosis de Cozaar a una dosis diaria máxima de 100 mg. una vez al día, teniendo el nivel en cuenta de la reducción de BP.

Protección de riñón en pacientes con diabetes del tipo 2 mellitus y proteinuria. La dosis inicial estándar de Cozaar es 50 mg. una vez al día. En el futuro, se recomienda aumentar la dosis de Cozaar a la dosis diaria máxima de 100 mg. una vez al día, teniendo el nivel en cuenta de la reducción de BP.

La medicina Cozaar se puede prescribir en la combinación con otros agentes antihypertensive (diuréticos, CCB, α-y β-adrenoblockers, antihypertensives para la ingestión central), insulina y otros agentes hypoglycemic (sulfonylurea derivados, glitazones e inhibidores glucosidase).

Paro cardíaco crónico. La dosis inicial de Cozaar para pacientes con el CHF es 12.5 mg. una vez al día. Típicamente, la dosis titrated con un intervalo semanal (es decir 12.5, 25, 50, 100 mg. / día, hasta una dosis máxima de 150 mg. una vez al día), según tolerability individual.

Sobredosis

Síntomas: la información de la sobredosis se limita. La manifestación más probable de una sobredosis es una disminución marcada en la tensión arterial y tachycardia; Bradycardia puede ocurrir debido al estímulo (vagal) paracomprensivo.

Tratamiento: terapia sintomática. Lozartan y su metabolite activo no son quitados de la corriente sanguínea por la hemodiálisis.

Instrucciones especiales

Reacciones de hipersensibilidad. Angioedema (ver «Efectos secundarios»).

hypotension arterial y perturbación de equilibrio del electrólito acuático o disminución en BCC. En pacientes con BCC reducido (eg, recibiendo el tratamiento con dosis grandes de diuréticos) hypotension arterial sintomático puede ocurrir. La corrección de tales condiciones se debería hacer antes de la cita de Cosaar o comenzar el tratamiento con una dosis inferior de Cosaar (ver «El método de administración y dosis»).

La violación del equilibrio del electrólito acuático es característica de pacientes con la insuficiencia renal con la diabetes mellitus o sin la diabetes mellitus, por lo tanto la escucha cuidadosa de estos pacientes es necesaria. En ensayos clínicos que implican a pacientes con la diabetes del tipo 2 mellitus con proteinuria, el frecuencia de hyperkalemia era mayor en la toma del grupo Cozaar que en el grupo del placebo. Varios pacientes discontinuaron la terapia debido a hyperkalemia (ver «Efectos secundarios», «Indicadores de laboratorio»).

Durante el tratamiento con COSAAR, los pacientes no deberían tomar preparaciones del potasio o sustitutos que contienen el potasio de la sal de la mesa sin la primera consulta con el doctor.

Aórtico o mistral stenosis, hypertrophic obstruccionista cardiomyopathy. Como todas las medicinas que tienen un efecto vasodilating, ARA II se debería administrar con la precaución a pacientes con aórtico o mistral stenosis o hypertrophic obstruccionista cardiomyopathy.

Enfermedad cardíaca de Ischemic y enfermedad cerebrovascular. Como todas las medicinas que tienen un efecto vasodilating, ARA II se debería administrar con la precaución a pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad cerebrovascular, ya que la reducción excesiva de la tensión arterial en este grupo de pacientes puede llevar al infarto de miocardio o el golpe.

Paro cardíaco crónico. Como con el uso de otras medicinas que tienen un efecto en RAAS, los pacientes con el CHF y con o sin la disfunción renal tienen un riesgo de desarrollar hypotension severo o fracaso renal agudo.

Hay una inexperiencia en la utilización de Cozaar en pacientes con paro cardíaco y fenómeno concomitante fracaso renal severo, en pacientes con el paro cardíaco severo (NYHA la clase IV funcional), así como en pacientes con paro cardíaco y amenazas de la vida sintomáticas arrhythmias. Por lo tanto, la medicina Cozaar se debería administrar con la precaución a pacientes de estos grupos.

hyperaldosteronism primario. En pacientes con hyperaldosteronism primario, por regla general, no hay respuesta positiva a la terapia con medicinas antihypertensive que actúan inhibiendo RAAS, por tanto el uso de Cozaar no se recomienda en este grupo de pacientes.

Violación de la función del hígado. Los datos de estudios de pharmacokinetic indican que la concentración de losartan en el plasma sanguíneo en pacientes con la cirrosis aumenta considerablemente, por tanto los pacientes con una historia de la enfermedad del hígado se deberían prescribir una medicina en una dosis inferior. No hay experiencia con el uso de Cozaar en pacientes con el daño severo de la función del hígado, por tanto la medicina no se debería usar en este grupo de pacientes (ver Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, Contraindicaciones, Administración y Dosis).

Función renal perjudicada. Debido a la inhibición de RAAS en algunos pacientes predispuestos, los cambios de la función de riñón, incluso el fracaso renal, se observaron. Estos cambios pueden ocurrir después de la interrupción del tratamiento.

Algunas medicinas que afectan RAAS pueden aumentar la concentración de la urea en la sangre y suero creatinine en pacientes con stenosis bilateral de las arterias renales o stenosis de la arteria renal de un riñón solo. Se relató sobre el acontecimiento de efectos similares con la medicina Cozaar. Las violaciones similares de la función de riñón pueden ser reversibles después de la abolición de terapia.

Grupos pacientes especiales

Raza. El análisis de los datos de la población entera de pacientes incluidos en el estudio de la VIDA del efecto de losartan en reducir la frecuencia de desarrollo del criterio de evaluación principal en pacientes con AH (n = 9193) mostró que la capacidad de losartan comparado con atenolol reduce el riesgo de golpe e infarto de miocardio, y También reduzca el precio de la mortalidad cardiovascular en pacientes con el hipertrofeo ventricular AH y dejado (en el 13%, p = 0.021) no se aplica a pacientes de la raza Negroide, aunque ambos regímenes con eficacia bajaran el nivel de la tensión arterial en éstos papá - ientov. Además, los pacientes de la raza Negroide que recibieron atenolol tenían un riesgo inferior de desarrollar un criterio de evaluación compuesto básico (es decir, un precio combinado inferior de mortalidad cardiovascular, golpe e infarto de miocardio) comparado con pacientes de la misma raza que tomaron losartan (p = 0.03).

Basado en observaciones, se puede concluir que los inhibidores ESTUPENDOS y los antagonistas angiotensin son menos eficaces para la tensión arterial que baja en pacientes de la raza Negroide que en pacientes de otras razas. Este efecto es probablemente debido al predominio alto de pacientes con una concentración reducida de renin en el plasma sanguíneo en una población de pacientes de la raza negroide con AH.

Niños y adolescentes. La eficacia y la seguridad del uso de la medicina Cozaar en niños y adolescentes menos de 18 años no se establecen.

Pacientes de edad avanzada. Las investigaciones clínicas no han revelado ningún rasgo específico en cuanto a la seguridad y la eficacia de losartan en pacientes mayores (más de 65 años de la edad).

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con maquinaria. Ningunos estudios se han conducido para tasar el efecto en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con mecanismos, pero algunos efectos indeseables observados con el uso de Cozaar pueden afectar la capacidad de conducir vehículos y trabajo con mecanismos (ver «Efectos secundarios»).

Forma de liberación

Pastillas, cubiertas por la película, 50 mg. En la 14 mesa. En PVC / ampolla de aluminio. Ya que 1 o 2 ampollas se colocan en una caja de cartón.

Pastillas, cubiertas por la película, 100 mg. Por 7 o 14 mesa. En PVC / ampolla de aluminio. 1 o 2 ampollas se colocan en una caja de cartón.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Cozaar

En el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Cozaar

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.


 

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