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Instrucción para uso: Katadolon

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Sustancia activa Flupirtine

El código N02BG07 de ATX Flupirtine

Grupos farmacológicos

Otros analgésicos no narcóticos, incluso non-steroidal y otras medicinas antiinflamatorias

La clasificación (ICD-10) de Nosological

R52.0 dolor Agudo

Síndrome de dolor agudo, síndrome de dolor Agudo con osteoarthritis, síndrome de dolor Agudo de origen traumático, dolor Severo de una naturaleza neurogenic, dolor Severo, síndrome de Dolor en entrega

R52.2 Otro dolor constante

Síndrome de dolor, origen reumático, Dolor en lesiones vertebrales, Dolor en la cámara, Dolor para quemaduras, síndrome de Dolor débil o moderado, dolor de Perioperative, Moderado a dolor severo, Moderadamente o síndrome de dolor débilmente expresado, Moderado a dolor severo, dolor del Oído de otitis, dolor de Neuropathic, neuropathic dolor

Composición

Cápsulas 1 gorras.

sustancia activa:

flupirtine maleate 100 mg.

sustancias auxiliares: hidrofosfato de calcio dihydrate - 212 mg.; copovidone - 4 mg.; magnesio stearate - 3.5 mg.; dióxido de silicio colloidal - 0.5 mg.

cáscara de la cápsula: gelatina - 52.9704 mg.; agua purificada 8.82 mg.; tinte de hierro óxido rojo (E172) - 0.945 mg.; dióxido del titanio - 0.2079 mg.; sodio lauryl sulfato - 0.0567 mg.

Descripción de forma de la dosis

Cápsulas: opaco difícil gelatinoso (cuerpo y tapa - color rojo-marrón), talla 2.

Contenido de cápsulas: polvo de blanco a color amarillo claro o grisáceo-amarillo, o verde claro.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - miorelaksiruyuschee, analgésico central.

Pharmacodynamics

Flupirtine es un representante del Abridor del Canal del Potasio Neuronal selectivo (SNEPCO) y se refiere a analgésicos non-opioid de la acción central.

Flupirtine activa K de los nervios G-protein-associated + los canales de la rectificación interna. La producción de K + iones causa la estabilización del potencial que descansa y una disminución en la excitabilidad de membranas neuronales. La inhibición como consiguiente, indirecta de receptores NMDA (N metilo D aspartate) ocurre, desde el bloqueo del receptor de NMDA con Mg2 + los iones persisten hasta que la despolarización de la membrana de la célula ocurra (antagonismo del receptor NMDA indirecto).

En concentraciones terapéuticamente significativas, el flupirtine no liga a alpha1, alpha2, 5-T1-(5-hydroxytryptophan), 5-HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, m central y receptores n-cholinergic.

Una acción tan central de flupirtine lleva a la realización de tres efectos principales.

Efecto analgésico

Debido a la apertura selectiva del dependiente potencial K + los canales de las neuronas con la liberación del fenómeno concomitante de K + iones, el potencial que descansa de la neurona se estabiliza. La neurona se hace menos irritable.

El antagonismo indirecto de flupirtine contra receptores NMDA protege neuronas de la entrada de Ca2 + iones. Así, el efecto que sensibiliza de aumentar la concentración intracelular de Ca2 + iones se mitiga.

Por consiguiente, cuando la neurona se excita, la inhibición de la transferencia de subir impulsos nociceptive ocurre.

Efecto de Miorelaxing

Los efectos farmacológicos descritos para el efecto analgésico son funcionalmente apoyados por la absorción aumentada de Ca2 + iones por mitochondria, que ocurre en concentraciones terapéuticamente significativas. El efecto miorelaksiruyuschee se levanta a consecuencia de la inhibición del fenómeno concomitante de la transferencia de impulsos a neuronas de motor y los efectos correspondientes de neuronas intersticiales. Así, este efecto se manifiesta principalmente con relación a espasmos del músculo locales, y no con relación a la musculatura entera en conjunto.

El efecto de los procesos de chronification

Los procesos de Chronicification se deberían considerar como procesos de la conducción neuronal, debido a la plasticidad de las funciones de neuronas. A través de la inducción de procesos intracelulares, la elasticidad de las funciones de las neuronas crea las condiciones para la realización de mecanismos como "la inflación", bajo la cual la respuesta a cada impulso subsecuente aumenta. Los receptores de NMDA (expresión génica) son responsables del lanzamiento de tales cambios. El bloqueo indirecto de estos receptores bajo la influencia de flupirtine lleva a la supresión de estos efectos. Así, las condiciones desfavorables se crean para el dolor crónico clínicamente significativo, y en caso del dolor crónico anterior, para "borrar" la memoria de dolor estabilizando el potencial de la membrana, que lleva a una disminución en la sensibilidad de dolor.

Pharmacokinetics

Después de que la ingestión flupirtine rápidamente y casi completamente (el 90%) se absorbe en el aparato digestivo. Hasta el 75% de la dosis se metaboliza en el hígado con la formación de metabolites M1 y M2. Metabolite M1 activo (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) se forma a consecuencia de la hidrólisis de la estructura urethane (1ra fase de reacción) y acetylation subsecuente (reacción de 2 etapas) y proporciona un promedio de la actividad analgésica del 25% de flupirtine. Otro metabolite, M2, no es biológicamente activo, se forma a consecuencia de la reacción de la oxidación (1ra fase) de p-fluorobenzyl seguido de la conjugación (2da fase) del ácido p-fluorobenzoic con glycine.

No se han realizado los estudios en los cuales isoenzyme predominantemente se implica en el camino oxidative de la degradación. Hay que esperar que flupirtine tendrá sólo una pequeña capacidad para la interacción.

T1 / 2 flupirtine del plasma sanguíneo son aproximadamente 7 horas (10 horas para la sustancia principal y metabolite M1), que es suficiente para proporcionar un efecto analgésico.

La concentración de flupirtine en el plasma sanguíneo es proporcional a la dosis. En la gente mayor (más de 65 años) comparado con pacientes jóvenes, hay un aumento de T1 / 2 flupirtine (hasta 14 horas con una dosis sola y hasta 18.6 horas con la admisión durante 12 días) y Cmax flupirtine en el plasma sanguíneo, respectivamente, en 2 - 2,5 veces más alto.

Generalmente emitido por los riñones (el 69%): el 27% - sin alterar, el 28% - en la forma de metabolite M1 (acetyl-metabolite), el 12% - en la forma de metabolite M2 (p-fluorohypuric ácido); el 1/3 de la dosis administrada se emite como metabolites de una estructura inexplicada. Un pedazo de la dosis se emite del cuerpo con bilis y heces.

Indicaciones

Tratamiento de dolor agudo de suave para moderar seriedad en adultos.

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a la sustancia activa o cualquier otro componente de la medicina;

riesgo de desarrollo de encefalopatía hepatic y cholestasis, como. puede desarrollar la encefalopatía o agravar el curso de la encefalopatía ya existente o ataxia;

myasthenia gravis en relación a la acción miorelaksiruyuschim flupirtina;

enfermedad del hígado del fenómeno concomitante o alcoholismo;

la aplicación simultánea de flupirtine con otras medicinas que pueden tener efectos hepatotoxic;

recientemente curado o existencia que suena en los oídos, debido al alto riesgo de actividad de la enzima hepatic aumentada;

edad de niños hasta 18 años.

Con precaución: fracaso de riñón; hypoalbuminemia; vejez (pacientes más viejos que 65 años).

embarazo y lactancia

Hay datos insuficientes del uso de flupirtine en el embarazo. En estudios del animal de laboratorio, el flupirtin mostró la toxicidad reproductiva, pero no teratogenicity. El riesgo potencial para la gente es desconocido. Katadolon® de la medicina no se puede usar en el embarazo, menos cuando la ventaja para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

Según la investigación, el flupirtine penetra en la leche de pecho en una pequeña cantidad. En este aspecto, Katadolon® no se puede usar durante el amamantamiento, menos cuando hay una necesidad extrema de tomar la medicina. Si tiene que usar la medicina Kadadolon® durante la lactancia, el amamantamiento se debería parar.

Efectos secundarios

Las reacciones indeseables se clasifican según la frecuencia así: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, pero <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, pero <1/100); raramente (≥1 / 10000, pero <1/1000); muy raramente (<1/10000); la frecuencia es desconocida (no se puede estimar de datos disponibles).

Del sistema hepatobiliary: muy a menudo - un aumento de la actividad de hepatic transaminases; frecuencia desconocida - hepatitis, hepatic insuficiencia.

De parte del sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad frente a la medicina, reacciones alérgicas (en algunos casos acompañados por fiebre, erupción de piel, urticaria, picor de piel).

Del lado de metabolismo: a menudo - carencia de apetito.

Del sistema nervioso: a menudo - duermen la perturbación, la depresión, ansiedad / nerviosismo, mareo, temblor, dolor de cabeza; con poca frecuencia - conocimiento confundido.

Del lado del órgano de visión: con poca frecuencia - perjudicó la visión.

De la extensión gastrointestinal: a menudo - dispepsia, náusea, vómitos, dolor en el estómago, estreñimiento, dolor abdominal, sequedad de la mucosa oral, flatulencia, diarrea.

De la piel y tejidos subcutáneos: a menudo - sudación.

Otro: muy a menudo fatiga / debilidad (en el 15% de pacientes), sobre todo a principios de tratamiento.

Los efectos secundarios principalmente dependen de la dosis de la medicina (a excepción de reacciones alérgicas). En muchos casos, desaparecen por sí como ocurren o después del final del tratamiento.

Interacción

Refuerza el efecto de alcohol, sedantes y músculo relaxants. Debido a que flupirtine liga a proteínas, se debería considerar la posibilidad de su interacción con otras medicinas del fenómeno concomitante (por ejemplo, acetylsalicylic ácido, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarin y diazepam), que puede ser desplazado por flupirtine de ligar a proteínas, que pueden llevar a un aumento de su actividad. Sobre todo, este efecto puede ser expresado por la administración simultánea de warfarin o diazepam con flupirtine.

Con la administración simultánea de flupirtine y derivados coumarin, se recomienda que el índice prothrombin con regularidad se supervise a fin de corregir la dosis de coumarin en una manera oportuna. No hay datos de la interacción con otros anticoagulantes o agentes de la antiplaqueta (incluso el ácido acetylsalicylic). Con el uso simultáneo de flupirtine con medicinas que se metabolizan en el hígado, la escucha regular del nivel de enzimas del hígado se requiere. El uso combinado de flupirtine y medicinas que contienen paracetamol y carbamazepine se debería evitar.

La medicación y administración

Dentro, no líquido y apretado una pequeña cantidad de líquido (preferentemente agua). De ser posible, la medicina se toma mientras en una posición derecha.

En casos excepcionales, la cápsula de la medicina Katadolon® se puede abrir y tomarse dentro / a través de la sonda sólo los contenido de la cápsula. Cuando la ingestión de los contenido de la cápsula, se recomienda neutralizar su gusto amargo comiendo la comida, por ejemplo un plátano.

Aplique 100 mg. (1 gorras.) 3-4 veces por día, de ser posible con intervalos iguales entre dosis. En los dolores expresados - en 200 mg. (2 gorras.) 3 veces por día. La dosis diaria máxima es 600 mg. (6 gorras.).

La dosis se selecciona según la intensidad de dolor y la tolerancia individual de la medicina. Use la dosis eficaz más baja para el tiempo más corto posible. La duración del tratamiento no debería exceder 2 semanas.

Pacientes mayores más de 65 años de edad: a principios del tratamiento, aplique 100 mg. (1 gorras.) 2 veces por día por la mañana y por la tarde.

Pacientes con fracaso renal severo o hypoalbuminemia: la concentración de creatinine en el plasma sanguíneo se debería supervisar. La dosis diaria máxima no debería exceder 300 mg. (3 gorras.). Si es necesario usar la medicina en una dosis más alta, los pacientes deberían estar bajo la supervisión de un doctor.

Pacientes con insuficiencia renal suave y moderada: debería supervisar la concentración de creatinine en el plasma sanguíneo, el ajuste de la dosis no se requiere.

Sobredosis

Hay informes de casos solos de la sobredosis con intenciones suicidas. Al mismo tiempo la toma de una dosis de 5 g de flupirtine causó los síntomas siguientes: la náusea, tachycardia, postración, llorosa, confusión, atontó el conocimiento, la sequedad de la mucosa oral.

Después de vomitar o usar diuresis forzado, recepción de carbón activado y la introducción de electrólitos, el estado de salud se restauró dentro de 6-12 horas. Ningunas condiciones que amenazan la vida se relataron.

En caso de sobredosis o signos de la intoxicación, habría que tener en cuenta la posibilidad de acontecimiento de desórdenes del sistema nervioso central, así como la manifestación de hepatotoxicity por el tipo de realce de desórdenes metabólicos en el hígado.

Tratamiento: sintomático. El antídoto específico de la medicina es desconocido.

instrucciones especiales

Katadolon® de preparación se debería usar si el tratamiento con otros analgésicos (por ejemplo, NSAIDs o luz opioid medicinas) es contraindicado.

En pacientes con la función renal perjudicada, la concentración de creatinine en el plasma sanguíneo se debería supervisar.

Los pacientes más de 65 años de la edad o con signos severos del fracaso renal o hypoalbuminemia requieren el ajuste de la dosis.

Durante el tratamiento con Katadolon®, una vez por semana, la función del hígado se debería supervisar, cuando flupirtin se usa, un aumento de hepatic transaminase actividad, hepatitis e insuficiencia hepatic puede ocurrir. Si los resultados de la prueba del hígado se salen de lo normal o si hay síntomas clínicos que indican el daño al hígado, entonces el uso de la medicina de Katadolon® se debería discontinuar. Los pacientes se deberían advertir que durante el tratamiento con la medicina de Katadolon®, la atención se debería prestar a cualquier síntoma del daño al hígado (eg, carencia de apetito, náusea, vómitos, dolor del estómago, fatiga, orina oscura, ictericia, prurito). Si estos síntomas ocurren, deje de tomar Katadolon® y consulte a un doctor por la urgencia.

En el tratamiento de flupirtin, las reacciones positivas falsas de la prueba con tiras diagnósticas para bilirubin, urobilinogen y proteína en la orina son posibles. Una reacción similar es posible con una determinación cuantitativa de la concentración de bilirubin en el plasma sanguíneo.

Aplicando la medicina en dosis altas, en algunos casos, el color de la orina se puede marcar verde, que no es un signo clínico de ninguna patología.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con maquinaria. Usando la medicina Kadadolon®, se debería abstener de conducir vehículos y controlar mecanismos, porque los pacientes pueden desarrollar la somnolencia y el mareo, que puede afectar la concentración de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores. Es sobre todo importante recordar esto al usar el alcohol al mismo tiempo.

Forma de cuestión

Cápsulas, 100 mg. En una ampolla de PVC / aluminio doméstico, 10 PC. 1, 3 o 5 ampollas en un bulto de cartón.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

A una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Duración

5 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.

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