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Instrucción para uso: Maprotiline

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Nombre latino de sustancia Maprotiline

Maprotilinum (género. Maprotilini)

Nombre químico

N Metilo 9,10 ethananthracen 9 (10o)-propanamine (como hidrocloruro)

Fórmula gruesa

C20H23N

Grupo farmacológico:

Antidepresivo

La clasificación (ICD-10) nosological

F06 Otros trastornos mentales debido a lesión cerebral o disfunción o enfermedad somática: depresión de Somatogenic; psicosis de Somatogenic

F06.3 desórdenes de humor Orgánicos [afectivos]: síntomas afectivos secundarios; depresión orgánica; desórdenes afectivos; humor reducido con elementos de ansiedad

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenoadressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; Doble Depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo en psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

N95.1 condiciones Menopáusicas y climactéricas en mujeres: la Atrofia de la membrana mucosa de las secciones inferiores del genito-tracto-urinario causada por la deficiencia del estrógeno; sequedad vaginal; desórdenes vegetativos en mujeres; condiciones de Hypoestrogenic; deficiencia del estrógeno en mujeres en menopausia; Dystrophic cambian de la membrana mucosa en la menopausia; menopausia natural; útero intacto; Punto culminante; Punto culminante Masculino; Menopausia en mujeres; Depresión de la Menopausia; disfunción de la menopausia; neurosis climactérica; Menopausia; El período climactérico complicado por síntomas psico vegetativos; Complejo de Síntoma Menopáusico; desorden vegetativo climactérico; desorden psicosomático climactérico; Menopausia en mujeres; desorden vascular menopáusico; síntomas vasomotor menopáusicos; Insuficiencia de estrógenos; Sentimiento de calor; menopausia patológica; Perimenopause; Período de la Menopausia; período postmenopáusico; El período postmenopáusico; período postmenopáusico; menopausia prematura; premenopausia; Período premenopáusico; Mareas; Accesos repentinos de calor; la Sangre destella a la cara en meno-y postmenopausia; Accesos repentinos de calor / sensaciones en menopausia; Latido del corazón durante menopausia; menopausia temprana en mujeres; Desórdenes en menopausia; síndrome de la menopausia; complicaciones vasculares de período climactérico; menopausia fisiológica; condiciones deficientes por el estrógeno; Menopausia prematura

Desmoralización de R45.3 y apatía: fenómeno de Apatiko-Abulian; Apatía; condiciones de Apatobulic; Desorden de Apathoabulic; el estado de Apatobulic; Indiferencia; Bezynitsiativnost; condición de Vyaloapaticheskoe; estado inactivo-apathic; Deficiencia de motivaciones y motivaciones; Carencia de iniciativa; Carencia de emotividad y evitación de comunicación; Sentimiento de inferioridad; iniciativa disminuida; motivación disminuida; iniciativa reducida

Código de CAS

10262-69-8

Características de la sustancia Maprotiline

Antidepresivo de una estructura de cuatro anillos.

Polvo cristalino blanco inodoro.

Farmacología

Acción farmacológica - antidepresivo, anxiolytic, sedante.

Selectivamente inhibe el nuevo consumo de norepinephrine y serotonin por membranas presynaptic de neuronas en la corteza; bloquea alfa-adreno central, histamina y receptores cholinergic.

Cuando ingerido despacio, pero completamente absorbido. bioavailability absoluto medio es el 66-70%. La encuadernación a proteínas plasma - el 88-89%. La proporción entre la distribución de la medicina en la sangre y plasma es 1.7. La concentración en el fluido cerebroespinal es aproximadamente el 2-13% de esto en el suero. Mucho metabolizado. metabolite principal, el derivado dismethyl, es farmacológicamente activo. T1 / 2 - 43-45 h, la distancia al suelo total - 510-570 ml / minuto. Después de la ingestión, Cmax de 50 mg. en la sangre se alcanza después de 8 horas y varía de 48 a 150 nmol / l (13-47 ng / ml). Una hora después de un single IV inyección de 50 mg., el contenido de la sangre es 54-182 nmol / L (17-57 ng / ml). Con la ingestión repetida o IV administración de 150 mg. / día, la concentración de equilibrio es alcanzada antes de 2 semanas de la terapia, su valor depende de la dosis. Se asigna despacio; durante 3 semanas después de tomar una dosis sola del 57% se emiten en la orina, principalmente en la forma de metabolites (el 2-4% - sin alterar), aproximadamente el 33% - con excrementos. Penetra en la leche materna, las concentraciones en la leche materna pueden ser 1.3-1.5 veces más altas que aquellos en la sangre. En pacientes con la función renal perjudicada (Cl creatinine - 27-34 ml / minuto), T1 / 2 y excreción renal varían ligeramente (con la función del hígado normal), excreción de metabolites con disminuciones de la orina, pero su excreción con aumentos de la bilis.

Aplicación de la sustancia Maprotiline

Depresión - endógeno, incl. Involutional, psychogenic, incl. reactivo y neurótico, reducción de la depresión, somatogenic (orgánico y sintomático), período climatérico; un humor reducido con elementos de ansiedad, dysphoria o irritabilidad, apatía (sobre todo en vejez), desórdenes psicosomáticos y somáticos causados por depresión o miedo.

Contraindicaciones

La hipersensibilidad, epilepsia (o sospecha hacia la epilepsia), condiciones caracterizadas por actividad convulsiva aumentada, etapa aguda del infarto de miocardio, violaciones de conductividad myocardial, arrhythmia, glaucoma de cierre del ángulo, adenoma de la próstata, intoxicación de alcohol aguda, que envenena con medicinas hipnóticas, analgésicos centrales, psychotropic medicinas, expresadas perjudicó renal y / o función del hígado.

Restricciones del uso

Las violaciones de la micción, estreñimiento persistente, aumentaron la presión intraocular, SSS (incluso el infarto de miocardio, arrhythmia y / o IHD), embarazo, amamantamiento.

Aplicación en embarazo y lactancia

La administración de la medicina en mujeres embarazadas sólo es posible si la ventaja intencionada para la madre excede el riesgo potencial para el feto; la Cancelación del tratamiento al menos 7 semanas antes de la entrega se requiere.

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

Durante la lactancia no se recomienda.

Efectos secundarios de la sustancia Maprotiline

Orthostatic hypotension, tachycardia, desorden de conducción, arrhythmia, tensión arterial aumentada, mareo, dolor de cabeza, temblor a pequeña escala, convulsiones, ataxia, myoclonus, dysarthria, paresthesia, debilidad del músculo, dyskinesia, coordinación de movimiento y letra, fatiga, somnolencia o insomnio, pesadillas, ansiedad, agitación, aumentó el apetito, la agresividad, el daño de memoria y la concentración de la atención, depresión aumentada, delirio, alucinaciones, desorientación, irritabilidad, zumbido, cambio del gusto, pasillo congestión nasal, exacerbación de psicosis, depersonalization, sequedad de boca, estreñimiento, sudación, calor, visión borrosa, desórdenes del alojamiento, desórdenes de micción, stomatitis, caries, la náusea, vómitos, aumentó transaminases en el plasma sanguíneo, diarrea, hepatitis (con la ictericia o sin ello), alveolitis alérgico, aumento de peso, libido y desórdenes de potencia, gynecomastia, galactorrhea, ADH, la secreción inadecuada, leukopenia, agranulocytosis, eosinophilia, thrombocytopenia, la erupción de piel, la urticaria, en un poco de fiebre de casos, fotosensibilidad, vasculitis, prurito, purpura, edema (local o generalizado), pérdida de cabello, alopecia, erythema multiforme, síndrome de retirada (náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea, insomnio, dolor de cabeza, la irritabilidad, ansiedad, aumentó la depresión y otro).

Interacción

Reduce el efecto antihypertensive de guanethidine, betanidine, reserpine, methyldopha, clonidine, aumenta el efecto de medicinas sympathomimetic (incluso norepinephrine, epinephrine, isoprenaline, ephedrine y phenylephrine) en la hormona de la tiroides, aumenta la actividad de etanol y medicinas que contienen el etanol, depressants (barbitúricos, anestésico, benzodiazepine derivados), anticoagulantes indirectos, hypoglycemic medicinas (sulfanylurea derivados, insulina), anticholinergics (atropine, biperidene), levodopa. Las medicinas que activan la oxidación microsomal en el hígado (barbitúricos, phenytoin, carbamazepine), anticonceptivos orales reducen el efecto antidepresivo. La co-administración con la concentración del suero de aumentos de tranquilizantes, reduce el umbral de la preparación convulsiva y provoca el acontecimiento de asimientos. Methylphenidate, propranolol, fluoxetine, fluvoxamine, phenytoin y, posiblemente, cimetidine aumentan la concentración en el plasma, reforzando el principal y efectos secundarios.

Sobredosis

Es manifestado por depresión CNS o excitación.

Síntomas: la somnolencia, ansiedad, ataxia, convulsiones, estupor, coma, agitación, aumentó reflejos, rigidez del músculo, choreoathetosis; tachycardia, arrhythmias, hypotension arterial, desórdenes de conducción, choque cardíaco, paro cardíaco, en casos raros - paro cardiaco; la depresión respiratoria, cyanosis, vómitos, fiebre, mydriasis, aumentó la sudación, oliguria, anuria. Los síntomas de la sobredosis se desarrollan después de aproximadamente 4 horas, pico a 24 horas y pueden persistir durante 4-6 días.

Tratamiento: sintomático (no hay antídoto específico). La introducción de physostigmine es contraindicada debido al peligro mayor de asimientos. La hemodiálisis no es eficaz.

Vías de administración

Dentro, IV por infusión de gota.

Precauciones para la sustancia Maprotiline

Durante el tratamiento, los pacientes deberían estar bajo la supervisión de un doctor. Es necesario supervisar el estado mental y neurológico, el estudio regular de la composición de sangre periférica, los indicadores de la función del hígado y el riñón. Los pacientes con un peligro mayor de efectos secundarios de parte del CCC mostraron el control de la tensión arterial, ECG.

Designe después de que los inhibidores de MAO sólo puedan después de 2 semanas. El mismo intervalo se debería seguir sustituyendo maprotiline con inhibidores MAO.

Los pacientes que toman maprotiline se deberían abstener de tomar parte en actividades potencialmente arriesgadas que requieren mayor atención y reacciones mentales y de motor rápidas.


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