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Instrucción para uso: Midazolam

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Nombre latino Midazolamum (género. Midazolami)

Nombre químico

8-Chloro-6-1-methyl-4H-imidazo (2-fluorophenyl) [1,5-a] [1,4] benzodiazepine (como hidrocloruro o maleate)

Fórmula gruesa

C18H13ClFN3

Grupos farmacológicos de sustancia Midazolam:

Somníferos

Medios anestésicos

La clasificación (ICD-10) nosological

Insomnio de F51.0 de etiología inorgánica: insomnio circunstancial; desórdenes del sueño circunstanciales

Perturbación del Sueño de G47.0 y perturbaciones del sueño [insomnio]: Insomnio; Insomnio, sobre todo la dificultad de dormirse; Desynchronosis; desorden del sueño prolongado; Dificultad dormirse; Insomnio; desórdenes del sueño a corto plazo y pasajeros; desórdenes del sueño a corto plazo y crónicos; sueño corto o playo; Perturbación de dormirse; perturbación del sueño, sobre todo en la fase de dormirse; perturbaciones del sueño; Desórdenes del Sueño; desorden del sueño neurótico; sueño playo playo; sueño playo; calidad insatisfactoria de sueño; Despertamiento de Noche; La patología de sueño; violación postmoderna; insomnio pasajero; problemas con dormirse; Temprano Despertamiento; Temprano en despertamiento de mañana; Awakenings Temprano; desorden del sueño; insomnio persistente; Difícil de dormirse; Dificultad que se duerme en niños; Dificultad dormirse; insomnio persistente; Empeoramiento de sueño insomnio Crónico; Frecuente nocturno y / o temprano en mañana awakenings; awakenings nocturno frecuente y un sentimiento de sueño playo; Night Awakenings

Ansiedad de R45.1 y agitación: Agitación; Ansiedad; excitabilidad explosiva; estímulo interno; Excitabilidad; Excitación; Excitación aguda; agitación psicomotor; hiperexcitabilidad; entusiasmo de motor; Cese de agitación psicomotor; entusiasmo nervioso; Agitación; problema de noche; etapa aguda de esquizofrenia con agitación; agitación mental aguda; Ataque de excitación; sobreexcitación; excitabilidad aumentada; excitabilidad nerviosa aumentada; excitabilidad emocional y cardíaca aumentada; agitación aumentada; excitatión mental; agitación psicomotor; agitación psicomotor en psicosis; agitación psicomotor de una naturaleza epiléptica; ataque psicomotor; Psicomotor adecuado; Síntomas de Excitación; Síntomas de agitación psicomotor; El estado de agitación; Un estado de ansiedad; estado de excitación; Un estado de preocupación aumentada; El estado de agitación psicomotor; Condiciones de ansiedad; condiciones de excitación; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; Nivel de excitación; Sentimientos de ansiedad; excitatión emocional

Z100.0 * Anestesiología y premedicación: cirugía abdominal; Adenomectomy; Amputación; Angioplasty de las arterias coronarias; arteria de la carótida angioplasty; tratamiento antiséptico de piel en heridas; tratamiento antiséptico de manos; Apendectomía; Atheroctomy; trombosis coronaria del globo angioplasty; histerectomía vaginal; carretera de circunvalación venosa; Intervenciones en la vagina y cerviz; Intervenciones en la vejiga; Interferencia en la cavidad bucal; operaciones reconstructivas y reconstructivas; higiene de mano de personal médico; Cirugía Ginecológica; intervenciones ginecológicas; operaciones ginecológicas; Hypovolemic sobresaltan durante la cirugía; Desinfección de heridas purulentas; Desinfección de los bordes de heridas; Intervenciones Diagnósticas; procedimientos diagnósticos; Diathermocoagulation de la cerviz; cirugías a largo plazo; Reemplazo de catéteres fistulous; Infección en intervenciones quirúrgicas ortopédicas; válvula de corazón artificial; Kistectomy; cirugía de consulta externa a corto plazo; operaciones a corto plazo; Procedimientos quirúrgicos a corto plazo; Cryotyreotomy; pérdida de la sangre durante intervenciones quirúrgicas; la Sangría durante cirugía y en el período postvigente; Kuldotsentez; coagulación de láser; Laserocoagulation; Láser retinopathy de la retina; Laparoscopia; Laparoscopia en ginecología; fístula de Likvornaya; pequeñas operaciones ginecológicas; pequeñas intervenciones quirúrgicas; Mastectomía y cirugía plástica subsecuente; Mediastinotomy; operaciones microquirúrgicas en el oído; operaciones de Mukinging; Suturar; cirugía menor; operación de Neurosurgical; Eclipse del globo ocular en cirugía oftálmica Orchiectomy; Pancreatectomy; Pericardectomy; El período de la rehabilitación después de operaciones quirúrgicas; Reconvalence después de intervención quirúrgica; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural Thoracocentesis; Pulmonía postvigente y correo traumático; la Preparación para procedimientos quirúrgicos; la Preparación para una operación quirúrgica; Preparación de las armas del cirujano antes de cirugía; Preparación del colon para intervenciones quirúrgicas; pulmonía de la aspiración postvigente en neurosurgical y operaciones torácicas; náusea postvigente; hemorragia postvigente; granuloma postvigente; choque postvigente; período Temprano postvigente; Myocardial revascularization; Resección del ápice de la raíz del diente; Resección del estómago; resección del intestino; Resección del útero; resección del hígado; resección del intestino delgado; Resección de una parte del estómago; nueva oclusión del buque hecho funcionar; Pegadura de tejidos durante intervenciones quirúrgicas; retiro de la sutura; Condición después de cirugía ocular; Condición después de cirugía; Condición después de cirugía en la cavidad nasal; Condición después de gastrectomy; Condición después de resección del intestino delgado; Condición después de tonsilectomía; Condición después de retiro de duodeno; Condición después de phlebectomy; Cirugía Vascular; Splenectomy; Esterilización de instrumento quirúrgico; Esterilización de instrumentos quirúrgicos; Sternotomy; Cirugía dental; intervención dental en tejidos periodontal; Strumectomy; Tonsilectomía; cirugía torácica; gastrectomy total; Transdermal trombosis coronaria intravascular angioplasty; resección de Transurethral; Turbinectomy; Retiro de un diente; retiro de la catarata; Quitar Quistes; Retiro de amígdalas; Retiro de myoma; Retiro de dientes de leche móviles; Retiro de pólipos; Retiro de un diente roto; Retiro del útero; Retiro de costuras; Urethrotomy; Fístula de los conductos luminal; Frontoetmoidohaimorotomy; infección quirúrgica; Cirugía de úlceras crónicas de extremos; Cirugía; Cirugía en el ano; Cirugía en el intestino grueso; práctica quirúrgica; procedimiento quirúrgico; intervenciones quirúrgicas; intervenciones quirúrgicas en el aparato digestivo; intervenciones quirúrgicas en el tracto urinario; intervenciones quirúrgicas en el sistema urinario; intervenciones quirúrgicas en el sistema genitourinary; intervención quirúrgica en el corazón; procedimientos quirúrgicos; operaciones quirúrgicas; Operaciones quirúrgicas en venas; intervención quirúrgica; Vascular; Cholecystectomy; resección parcial del estómago; histerectomía de Extraperitoneal; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; injerta de carretera de circunvalación de la arteria coronaria; Extirpación del diente; Extirpación de dientes infantiles; Extirpación de pulpa; circulación de Extracorporeal; Extracción del diente; Extracción de dientes; Extracción de cataratas; Electrocoagulation; intervenciones de Endourological; Episiotomy; Ethmoidotomy; Complicaciones después de extracción del diente

Código de CAS

59467-70-8

Características de la sustancia Midazolam

El hipnótico del grupo de derivados benzodiazepine.

Midazolam - una sustancia cristalina blanca o ligeramente amarillenta, insoluble en el agua. El hidrocloruro de Midazolam es soluble en el agua.

Farmacología

Acción farmacológica - hipnótico, sedante.

Se relaciona con receptores benzodiazepine específicos localizados en el complejo del GABA-receptor postsynaptic, aumenta la sensibilidad de receptores GABA al mediador (GABA). Esto aumenta la frecuencia de canales del ión iniciales para corrientes de entrada de iones del cloruro, la hiperpolarización de la membrana ocurre y la actividad neuronal se inhibe. Previene el nuevo consumo de GABA, contribución a su acumulación en la hendidura de synaptic. Hay pruebas que la acumulación excesiva de GABA en synapses neuronal causa la inducción de la anestesia general.

Cuando ingerido rápidamente y completamente absorbido del aparato digestivo, tiene el efecto "del primer paso" a través del hígado (el 30-60% de midazolam se metaboliza). Cmax en la sangre se alcanza dentro de 1 hora (comiendo aumentos el tiempo para alcanzar Cmax). Con el / m de introducción, la absorción es rápida y completa, Cmax se consigue dentro de 30 - 45 minutos, el bioavailability es más del 90%. En la sangre, el 95-98% liga a proteínas, principalmente albúmina. Rápidamente distribuido en el cuerpo. El volumen de distribución es 1-3,1 l / kilogramo. Pasa por las barreras histogematic, incl. GEB, placental, penetra en la leche de pecho en pequeñas cantidades. En el fluido cerebroespinal penetra despacio y en pequeñas cantidades. Es sujetado a la biotransformación en el hígado por hydroxylation con la participación de cytochrome P450 3A4 isoenzyme. metabolites principales, 1-hydroxymidazolam, también llamados la alfa-hydroxyimidazoles (aproximadamente el 60%) y 4-hydroxy-midazolam (el 5% o menos) tienen la actividad farmacológica, pero más abajo que el compuesto paternal. Emitido por los riñones en la forma de glucuronic conjuga (menos del 1% sin alterar). T1 / 2 - 1.5-3 horas. T1 / 2 puede aumentar en pacientes más de 60 años de la edad, en pacientes con corazón congestivo o fallo hepático, en pacientes obesos (debido a la distribución aumentada de midazolam en el tejido adiposo), en recién nacidos.

Midazolam es caracterizado por un inicio rápido y una duración corta del efecto hipnótico. Acorta la fase de dormirse y aumenta la duración total y la calidad del sueño, sin cambiar la fase del sueño paradójico. Rápidamente causa el inicio de sueño (después de 20 minutos), prácticamente no tiene el efecto del efecto secundario.

Tiene músculo sedativo, central relaxant, anxiolytic, anticonvulsant y efectos amnestic.

La sedación en adultos con la introducción IM se desarrolla después de 15 minutos, con IV la introducción después de 1.5-5 minutos. El tiempo para conseguir sedación máxima con inyección IM de 30-60 minutos. Cuando IV introducción para la anestesia introductoria, el efecto se manifiesta después de 1.5-3 minutos, y contra el fondo de la premedicación de la medicina después de 0.75-1.5 minutos. Tiempo de retirada de anestesia - 2 horas (hasta 6 horas).

El efecto amnestic principalmente se observa con la administración parenteral. La amnesia (incluso procedimientos endoscópicos) se observó con la introducción IM en el 40% de pacientes adultos después de 60 minutos, en el 73% después de 30 minutos. Con IV introducción, un efecto similar se observó en aproximadamente el 80% de pacientes. En algunos casos, había episodios de la amnesia después de la ingestión de midazolam.

En la administración parenteral, el inicio de acción depende de la dosis, la ruta de administración y el uso conjunto de analgésicos narcóticos y anestésicos.

El estudio de carcinogenicidad se condujo en estudios bienales en ratones que recibieron midazolam con la comida en dosis de 1, 9 y 80 mg. / kilogramo / día. Con la admisión prolongada en una dosis de 80 mg. / kilogramo / día en ratones hembras, había un aumento significativo del frecuencia de tumores del hígado. En varones en las dosis más altas, un aumento pequeño pero según las estadísticas significativo del frecuencia de tumores de la tiroides benignos se observó, mientras que en una dosis de 9 mg. / kilogramo / día (25 veces más alto que 0.35 mg. / kilogramo / dosis del día para la gente), el frecuencia de tumores no encontrados. El significado de este efecto es confuso, considerando el efecto a corto plazo de midazolam en el cuerpo humano.

La actividad de Mutagenic (usando varias pruebas) no se descubrió.

En el estudio de reproducción en ratas con la introducción de midazolam en dosis hasta 10 veces más alto que la dosis para la administración intravenosa en la gente - 0.35 mg. / el kilogramo, los efectos en la fertilidad en varones y ratas hembras no se revelaron. La administración de midazolam en las mismas dosis en ratas no llevó a efectos adversos durante el embarazo y durante el amamantamiento.

En el estudio de teratogenicity en conejos y ratas en dosis 5-10 veces más alto que la dosis para la gente - 0.35 mg. / kilogramo, no había efecto teratogenic.

La formación de la dependencia física (del suave para moderar la seriedad) en monos después de tomar midazolam durante 5-10 semanas se muestra.

Aplicación de sustancia Midazolam

Insomnio (violación de dormirse y / o temprano despertar) - hacia adentro premedicación antes de procedimientos diagnósticos o quirúrgicos (hacia adentro IM), sedación prolongada en cuidados intensivos (w / m), inducción de anestesia con un anestésico de la inhalación o sedante en narcosis de la combinación (IV), ataralgesia en niños (IM en combinación con ketamine).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, desórdenes del sueño en psicosis y depresión severa, myasthenia gravis, embarazo (yo trimestre), parto, amamantamiento, edad de niños (para uso oral).

Restricciones del uso

La lesión cerebral orgánica, cardíaca y / o respiratorio y / o insuficiencia hepatic, duerme apnea, embarazo (II y III trimestre), edad de niños (para la anestesia de la inducción).

Aplicación en embarazo y lactancia

Contraindicado en el primer trimestre de embarazo y durante parto. En el segundo y tercer trimestre es posible si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto.

La categoría de acción para el feto por FDA es D.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar.

Efectos secundarios de la sustancia Midazolam

Dentro, parenteralmente.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la somnolencia, lasitud, debilidad muscular, embotando emociones, redujo la sensibilidad, el dolor de cabeza, el mareo, ataxia, diplopia, anterograde amnesia reacciones (relacionadas con la dosis), paradójicas (agitación, agitación, agresividad, etc.)..

Otro: fenómenos dispépticos, reacciones de piel, reacciones locales (erythema y dolor en el sitio de inyección, thrombophlebitis, trombosis).

El desarrollo posible de tolerancia, drogodependencia, síndrome de retirada, el fenómeno de "retroceso" (ver "Precauciones").

Para administración parenteral: una disminución en el volumen de la marea y / o precio respiratorio (el 23.3% de pacientes después IV y el 10.8% después del IM), el cese temporal de respirar (en el 15.4% de pacientes después de IV inyección) y / o el corazón, a veces llevando fatal - efectos es dependiente de la dosis y observada principalmente en pacientes mayores con enfermedades crónicas, mientras el uso de analgésicos narcóticos, y también con el rápido en IV la introducción; laryngospasm, disnea; sedación excesiva, convulsiones (en niños prematuros y recién nacidos), síndrome de retirada (con retirada repentina de a largo plazo IV uso); vasodilation, bajada de tensión arterial, tachycardia; náusea, vómitos, hipo, estreñimiento; alérgico, incl. piel (erupción, urticaria, picando) y reacciones anaphylactoid.

Interacción

Potentiates los efectos de tranquilizantes, antidepresivos, otros hipnóticos, analgésicos, anestésicos, neuroleptics, medicinas narcóticas, alcohol (mutuamente). Una solución de midazolam es incompatible en una jeringuilla con soluciones alcalinas. En / en la administración de midazolam reduce las concentraciones alveolares mínimas de halothane requerido para la anestesia general. En / el m de la administración de midazolam durante la premedicación puede requerir una reducción de la dosis de sodio thiopental en el 15%.

Itraconazole, fluconazole, erythromycin, saquinavir aumentó T1 / 2 de midazolam administrados parenteralmente (para asignar dosis grandes de midazolam o conduzca la inducción larguísima necesaria para disminuir la dosis). La acción sistémica de midazolam amplifica inhibidores isoenzyme CYP3A4: el ketoconazole, itraconazole y fluconazole (no recomiendan a la co-administración), erythromycin, saquinavir, diltiazem y verapamil (la asignación simultánea requiere la dosis midazolam que reduce en el 50% o más), roxithromycin, azithromycin, cimetidine y ranitidine (la interacción clínicamente significativa es improbable). Los inductores de isoenzyme CYP3A4 (carbamazepine, phenytoin, rifampicin) reducen el efecto sistémico del midazolam (ingestión) y requieren un aumento de sus dosis.

Sobredosis

Síntomas: debilidad del músculo, letargo, confusión, reacciones paradójicas, amnesia, sueño profundo; en dosis muy altas - depresión de respiración y actividad cardíaca, apnea, areflexia, coma.

Tratamiento: la inducción de vómitos y la cita de carbón de leña activado (si el paciente está consciente), lavage gástrico a través de la sonda (si el paciente es inconsciente), la ventilación mecánica, manteniendo las funciones del sistema cardiovascular. Introducción de un antagonista del antídoto específico de benzodiazepine flumazenil receptores (en ajustes del hospital).

Rutas de administración

Dentro, IM, IV, rectalmente.

Precauciones para la sustancia Midazolam

IV la introducción sólo se debería realizar en instituciones médicas en la presencia del equipo resuscitative, así como personal entrenado para su uso (debido a la posibilidad de suprimir la función contráctil del myocardium y dejar de respirar).

Después de la inyección parenteral, los pacientes deberían estar bajo la observación durante al menos 3 horas. Debería cobrar importancia que demasiado rápido IV administración (sobre todo en niños con condiciones cardiovasculares y neonatal inestables) puede causar apnea, hypotension, bradycardia, paro cardiaco o respiración.

El desarrollo de reacciones paradójicas el más a menudo se observa en niños y pacientes mayores y seniles.

El cuidado se debería tomar conduciendo vehículos, así como en la realización del trabajo que requiere la concentración aumentada y la coordinación precisa de movimientos, dentro de un día después de la aplicación de midazolam.

No tome bebidas alcohólicas o use otras medicinas que causan la depresión CNS, dentro de 24 horas después de tomar midazolam.

Con el uso repetido dentro de unas semanas, el acontecimiento de la dependencia puede ocurrir (el efecto hipnótico se puede algo debilitar), así como la drogodependencia, incl. tomando dosis terapéuticas. Con un cese agudo del tratamiento, puede haber un síndrome de retirada (dolor de cabeza y dolor del músculo, ansiedad, tensión, en casos severos - depersonalization, alucinaciones, etc.), y el desarrollo del fenómeno de "retroceso" - un aumento temporal de los síntomas iniciales (insomnio).

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