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Instrucción para uso: Mometasone + Formoterol

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Grupo farmacológico

Glucocorticosteroids en combinaciones

Beta-adrenomimetics en combinaciones

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Asma de J45

Asma esfuerzo físico, estado asthmaticus, asma Bronquial, flujo del pulmón del Asma, asma Bronquial con obstrucción de descarga del esputo, asma Bronquial corrientes pesadas, asma Bronquial esfuerzo físico, hypersecretory asma, forma Hormonal y dependiente de asma bronquial, Alivio de ataques de asma en asma bronquial, asma No alérgica, asma nocturna, Exacerbación de asma, Ataques de asma, formas Endógenas de asma, asma de Noche, Tos con asma bronquial

Características de Mometasone + Formoterol

Combinación de Bronchodilator: beta2-adrenomimetic selectivo + GCS (glucocorticosteroids) local.

Mometasone furoate es un polvo blanco, prácticamente insoluble en el agua; Ligeramente soluble en metanol, etanol e isopropanol; Soluble en acetona. El peso molecular es 521.44.

Formoterol fumarate dihydrate es un polvo blanco o amarillento, libremente soluble en el ácido acético glaciar; Soluble en metanol; Moderadamente soluble en etanol e isopropanol; Ligeramente soluble en el agua y prácticamente insoluble en acetona, acetato de etilo y éter diethyl. El peso molecular es 840.9.

Farmacología

Acción farmacológica - bronchodilating, vecino antiinflamatorio.

Mecanismo de acción

Mometasone furoate. Mometasone furoate - GCS, que tiene un efecto antiinflamatorio local. El efecto antiinflamatorio de GCS se realiza a través de los receptores GCS (HORAS). Después de la adición de GCS, el HCR heterocomplex se disocia, y los pases de la parte ligand-activados del cytoplasm en el núcleo, donde realza la expresión de genes antiinflamatorios afiliándose a regiones del ADN especiales, el llamado. «Elementos de la respuesta al GCS». Al mismo tiempo, se cree que el modo principal de poner en práctica la actividad antiinflamatoria es suprimir la transcripción de genes. En este caso, GKR activado se relaciona con factores de transcripción apolipoprotein 1 (AP1) o factor nuclear kappa B (JA-κB) para reducir la expresión génica. Además, GCS realza la expresión del gene responsable de la síntesis del inhibidor de JA-κB.

Formoterol fumarate. Formoterol es beta2-adrenomimetic selectivo fuerte. Por término medio, bronchodilator efecto en pacientes con la obstrucción bronquial reversible dura 12 horas. Formoterol inhibe la liberación de histamina y TTE en el tejido del pulmón. Las preinvestigaciones clínicas han mostrado algunas propiedades antiinflamatorias, como la inhibición del desarrollo del edema y acumulación de células inflamatorias.

Pharmacodynamics

Mometasone furoate. Mometasone furoate con la afinidad alta liga a HCC, que lleva a la inhibición marcada de células y una disminución en la síntesis y la liberación de mediadores inflamatorios y cytokines.

Mometasone furoate considerablemente inhibe la liberación de TTE de los leucocitos. En el cultivo celular, mometasone furoate fuertemente inhibe la síntesis y la liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNF-α y es un inhibidor potente de la producción de Th2-cytokines, IL-4 e IL-5 en CD4 humano + T células. En una mezcla de leucocitos en pacientes con atopy, mometasone el furoate inhibió la producción de TTE con más actividad que beclomethasone dipropionate.

En estudios de modelos preclínicos, mometasone el furoate redujo la acumulación de células inflamatorias (incluso eosinophils), se implantó en las paredes de las vías respiratorias superiores e inferiores, y también función del pulmón mejorada después de una prueba provocativa. Mometasone furoate redujo el número de lymphocytes y la concentración del ARN de la matriz de cytokines IL-4 e IL-5.

Formoterol fumarate. En estudios de vitro de la tráquea del cobayo demostró que formoterol fumarate como una mezcla racemic, o por separado como (R, R) - o (S, S) enantiomers, es beta2-adrenomimetic muy selectivo. La actividad del (S, S)-enantiomer es 800 a 1000 veces menos que ese del (R, R)-enantiomer. (S, S) el-enantiomer no impide el (R, R)-enantiomer de afectar los músculos lisos de la tráquea. Así, la ausencia de una justificación farmacológica del uso preferido de uno de los enantiomers en el lugar de la mezcla racemic se mostró.

Pharmacokinetics

En un estudio enfadado y seccional con un uso solo de la medicina, ningunas pruebas se obtuvieron confirmando la presencia de interacciones pharmacokinetic entre mometasone furoate y formoterol, que son la parte de la combinación mometasone + formoterol.

Absorción y bioavailability

Mometasone furoate. Después de la inhalación de una o varias dosis de medicinas (de 200 a 800 mcg), mometasone el furoate rápidamente se absorbe, gradualmente pasando en la fase de la absorción prolongada. El valor medio de Tmax es de 0.5 a 4 horas. Mometasone furoate rápidamente se emite del plasma, con una tasa media de aproximadamente 12.5 ml / minuto / kilogramo sin tener en cuenta la dosis. T1 eficaz / 2 es 25 horas. bioavailability absoluto es aproximadamente el 14% en voluntarios sanos y del 5 a 7% en pacientes con el asma bronquial.

Formoterol fumarate. Después de tomar la medicina, el formoterol rápidamente se absorbe, el valor medio es de 0.17 a 1.97 horas. En la variedad de la dosis de 10 a 40 μg, la exposición es directamente proporcional a la dosis. T1 plasma medio / 2 es 9.1 horas.

Distribución

Mometasone furoate. Después de IV bolus el VSS es 152 litros. En vitro los estudios han mostrado alto la encuadernación de mometasone a proteínas (del 98 a 99%) en la variedad de concentración de 5 a 500 ng / ml.

Formoterol fumarate. La encuadernación de formoterol a proteínas plasma es el 61-64%, ligar a la albúmina del suero es el 34%.

Metabolismo

Mometasone furoate. metabolites principales de mometasone furoate no se descubrieron. La parte del mometasone furoate, ingirió durante la inhalación, se absorbe en el aparato digestivo (extensión gastrointestinal) y se metaboliza para formar un gran número de metabolites. En el hepatocyte microunos, mometasone furoate se metabolizan con la formación de un gran número de metabolites, incl. 6 beta hydroxymetasone furoate, que es formado por la acción de isoenzyme CYP3A4 (cytochrome P450 isoenzyme) cytochrome P450.

Formoterol fumarate. Formoterol fumarate es principalmente metabolizado por glucuronization. Otro camino es O-demethylation seguido de glucuronization. El valor bajo caminos metabólicos incluye la conjugación con sulfatos y deformación, seguida de la conjugación con sulfatos. Muchos isozymes catalizan glucuronization (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 y 2B15) y O-demethylation (CYP2D6 (cytochrome P450 isoenzyme), CYP2C19 (cytochrome P450 isoenzyme), CYP2C9 (cytochrome P450 isoenzyme) y CYP2A6 (Isoenzyme cytochrome P450)) formoterol, sugiriendo una probabilidad baja de interacciones de medicina asociadas con la inhibición de enzimas específicas. En las concentraciones terapéuticas de formoterol el fumarate no afecta el isoenzymes del sistema cytochrome P450.

Excreción

Mometasone furoate. mometasone marcado furoate, administrado por la inhalación, es principalmente emitido por el intestino (el 74%) y en menor grado por los riñones (el 8%).

Formoterol fumarate. Después de la ingestión oral de 80 μg de formoterol marcado fumarate, se encontró que dentro del período de 104 horas, del 59 a 62% de la medicina es emitido por los riñones, del 32 a 34% por el intestino. Después de la inhalación de la combinación mometasone + formoterol, la autorización renal de formoterol era 217 ml / minuto. Después de una inhalación sola de 10 a 40 μg de formoterol en la combinación mometasone + formoterol, los riñones ceden aproximadamente 6.2 al 6.8% de formoterol en la forma sin alterar.

Grupos pacientes especiales

Hepatic / fracaso de riñón. No hay datos de las particularidades de usar la combinación mometasone + formoterol en pacientes con hepatic o insuficiencia renal.

En un estudio de la evaluación de la aplicación de 400 mg. monomethasone furoate polvo como un polvo seco con un inhalador a un sujeto con una luz (n = 4), moderado (n = 4) y severo (n = 4) fallo hepático, sólo 1 o 2 personas en Cmax de mometasone furoate en el plasma (dentro de la variedad de 50-105 pg / ml) se determinaron para cada grupo. Cmax observado en el plasma, por lo visto, aumentó de acuerdo con la seriedad de fallo hepático; Pero el número de muestras con niveles detectables era pequeño.

Sexo y raza. Los estudios específicos para estudiar el efecto de sexo y raza en el pharmacokinetics de la combinación mometasone + formoterol son ausentes.

Geriatría. Los estudios especiales para tasar el pharmacokinetics de la combinación mometasone + formoterol en los ancianos no se realizaron.

Aplicación de Mometasone + Formoterol

La combinación de mometasone + formoterol se indica como una medicina para el uso permanente para la terapia de mantenimiento del asma bronquial, incl. Reducir la seriedad de exacerbaciones de asma bronquial en adultos y niños sobre la edad de 12 años.

La combinación de mometasone + formoterol se indica a pacientes:

- quienes no logran controlar el curso de la enfermedad, usar sólo inhaló glucocorticosteroids y la interpretación corta inhaló beta2-adrenomimetics para detener asimientos (en «a petición» el modo);

- la seriedad de la enfermedad requiere la cita de dos tipos de la terapia de mantenimiento.

La combinación de mometasone + formoterol también se puede prescribir a pacientes en quien la enfermedad es suficientemente controlada por el uso de GCS inhalado y beta2-adrenomimetics de acción lenta.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a mometasone furoate, formoterol fumarate; Niños menos de 12 años de edad (seguridad y eficacia en niños menos de 12 años de edad no establecida).

Restricciones para uso

Enfermedades infecciosas

Se debería usar con la precaución en pacientes con tuberculosis o infección de la tuberculosis latente, así como en pacientes con enfermedades virales fungosas, bacterianas, sistémicas no tratadas o herpes simple con el daño del ojo.

Los pacientes, sobre todo niños que reciben SCS u otro immunosuppressants, se deberían advertir del peligro posible del contacto con pacientes con ciertas enfermedades infecciosas (eg, varicela o sarampión), y la necesidad de ver a un doctor si tal contacto ocurre.

Enfermedades acompañantes

Con precaución en pacientes con cardiopatía isquémica, perturbaciones de ritmo de corazón (sobre todo bloqueo de la AVENIDA del grado III), paro cardíaco crónico, idiopathic hypertrophic stenosis subaórtico, hipertensión arterial severa, aneurysm, pheochromocytoma, hypertrophic cardiomyopathy obstruccionista, thyrotoxicosis, intervalo QT prolongado (QTc> 0.44 s).

Transición de terapia sistémica a GCS (glucocorticosteroids)

Los pacientes que se transfieren de la terapia sistémica a SCS para la terapia de inhalación con la combinación mometasone + formoterol requieren la escucha cuidadosa, ya que las muertes debido a la insuficiencia suprarrenal se han descrito en la transición de pacientes de la terapia SCS sistémica a glucocorticosteroids inhalados, que son menos bioavailable. Después de que la cancelación de la acción sistémica SCS toma varios meses para normalizar la función del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal.

Las situaciones estresantes, como el trauma, cirugía, enfermedades infecciosas o ataques de asma, pueden requerir la cita de un curso corto de la terapia de reemplazo para SCS sistémico, que se tendrá que anular posteriormente, gradualmente reduciendo su dosis ya que los síntomas desaparecen. A tales pacientes les aconsejan tener siempre una reserva de tableted GCS y una tarjeta de información que declara que el paciente bajo la tensión requiere la toma GCS oralmente, indicando las dosis recomendadas. También, recomiendan este grupo de pacientes la escucha periódica de la función de la corteza suprarrenal, en particular, midiendo el nivel de cortisol en el plasma por la mañana.

La transferencia de pacientes con la terapia sistémica de GCS a una combinación de mometasone + formoterol puede llevar al aspecto de síntomas preexistentes de algunas enfermedades alérgicas que se escondieron en el contexto de la terapia GCS sistémica anterior. En tales casos, el tratamiento sintomático se indica.

embarazo y lactancia

Los estudios correctamente controlados del uso de la combinación mometasone + formoterol en mujeres embarazadas no se han conducido. Las preinvestigaciones clínicas de mometasone revelaron su toxicidad reproductiva similar a ese del grupo SCS entero, pero el riesgo potencial para la gente es desconocido.

La combinación de mometasone + formoterol no se debería usar durante el embarazo, menos cuando el efecto terapéutico esperado para la madre es considerablemente mayor que el riesgo potencial para el feto.

Todos los recién nacidos cuyas madres tomaron SCS durante el embarazo se deberían con cuidado examinar de la disfunción suprarrenal.

Formoterol como beta2-adrenomimetic tiene un efecto tocolytic (un efecto relajante en los músculos lisos del útero) y puede suprimir la actividad genérica.

Los estudios correctamente controlados del uso de la combinación mometasone + formoterol en madres lactantes no se han conducido. Se ha establecido que formoterol se emite en la leche en ratas; SCS se emite en la leche materna. La decisión de anular o seguir el tratamiento se debería tomar individualmente, teniendo las ventajas en cuenta de amamantamiento para el bebé y el uso de mometasone + formoterol para la madre.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

Parto y entrega. Los estudios adecuados y estrictamente controlados en mujeres para estudiar el efecto de la combinación mometasone + formoterol en trabajo y entrega no se realizaron. Como la beta-agonists puede inhibir potencialmente contracciones uterinas, la combinación mometasone + formoterol se debería usar durante el trabajo sólo si la ventaja potencial justifica el riesgo potencial.

La combinación de mometasone + formoterol. No se sabe si la combinación mometasone + formoterol se emite en la leche materna. Como muchas medicinas se emiten en la leche materna, el cuidado se debería tener usando una combinación de mujeres lactating. Ya que no hay ensayos clínicos bien controlados del uso de mometasone + formoterol en madres lactantes, basadas en datos para componentes de la combinación individuales, el amamantamiento o la combinación de mometasone + formoterol se deberían discontinuar, teniendo la importancia en cuenta de medicinas para la madre.

Mometasone furoate. No se sabe si mometasone furoate se emite en la leche materna. Sin embargo, otros GCS se emiten en la leche materna humana.

Formoterol fumarate. En estudios de la reproducción en ratas, se mostró que formoterol se emite en la leche. No se sabe si formoterol se emite en la leche materna.

Efectos secundarios de Mometasone + Formoterol

Dan los efectos secundarios que se observaron durante los ensayos clínicos de la aplicación de la combinación mometasone + formoterol en pacientes con el asma bronquial según la frecuencia de su acontecimiento: muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100, <1/10); Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000).

Enfermedades infecciosas y parásitas: a menudo - candidiasis de la cavidad bucal; Con poca frecuencia - una faringitis

Del lado del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad con las manifestaciones siguientes: raramente - bronchospasm, dermatitis atópica; Con poca frecuencia - urticaria.

Desórdenes de la psique: con poca frecuencia - insomnio; Raramente - nerviosismo.

Del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; Con poca frecuencia - un temblor, un vértigo.

Del lado del órgano de visión: con poca frecuencia - pérdida de la lente *; Raramente - un aumento de IOP.

Del corazón: infrecuente - tachycardia, un sentimiento de palpitaciones.

Del lado de los buques: con poca frecuencia - levantamiento de tensión arterial.

Del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: a menudo - dysphonia; Con poca frecuencia - dolor en el oropharynx, irritación de la faringe.

De la extensión gastrointestinal: con poca frecuencia - náusea, sequedad de boca.

Del sistema musculoskeletal y tejido conjuntivo: con poca frecuencia - espasmos del músculo.

Datos de laboratorio e instrumentales: raramente - prolongación del intervalo QT.

* Definido como un cambio de ≥1 puntos según la lente opacification sistema de clasificación, la versión III (LOCS III). Ningún caso del desarrollo de la catarata subcapsular posterior se registró.

Efectos secundarios adicionales

Ansiedad, agitación, mialgia, exanthema, deformación de sensaciones del gusto, edema periférico, bronchospasm paradójico, dispepsia, aumento de peso; efectos secundarios sistémicos: opresión del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal (GGNS), retraso de crecimiento en niños y adolescentes, demineralization de huesos, diabetes del esteroide.

Datos del período de registro postales

Durante la aplicación de postmercadotecnia de la combinación mometasone + formoterol o preparaciones de inhalación que contienen mometasone furoate o formoterol fumarate, los efectos secundarios siguientes se observaron: hypokalemia, hiperglucemia, angina de pecho, arrhythmias cardíaco (eg, atrial fibrillation, ventricular extrasystole, tachyarrhythmia), reacciones de hipersensibilidad (erupción, angioedema O reacciones anafilácticas), empeoramiento de síntomas de asma bronquial (estornudo, disnea, resuello, bronchospasm).

Como los ensayos clínicos se conducen con un juego diferente de condiciones, el frecuencia de reacciones adversas observadas en estos estudios no puede ser directamente comparado con la frecuencia en otros ensayos clínicos, y el pronóstico del acontecimiento de efectos secundarios en la práctica clínica es imposible.

Experiencia de investigación clínica

Los datos de seguridad presentados abajo están basados en los resultados de tres ensayos clínicos aleatorios que implican a 1913 pacientes con el asma a la edad de 12 años y más viejos, incluso. 679 pacientes que usaron la combinación mometasone + formoterol durante 12 a 26 semanas y 271 pacientes que usaron la combinación durante 1 año.

La seguridad de la combinación mometasone + formoterol se evaluó en dos placebo y ensayos clínicos controlados del modo activo (n = 781 y n = 728, respectivamente) y en un juicio de 52 semanas largo (n = 404). En ensayos clínicos, que duran a partir de 12 a 26 semanas, la edad de participantes era 12 a 84 años, el 41% era hombres y el 59% era mujeres, el 73% era representantes de la raza de Caucasoid, y el 27% era non-neuropean. Los pacientes recibieron dos veces al día dos inhalaciones de la combinación mometasone + formoterol (100/5 μg o 200/5 μg), mometasone furoate (100 o 200 μg), formoterol (5 μg) o placebo.

En la prueba de seguridad controlada del modo activo de 52 semanas larga, los participantes tuvieron la edad de 12 a 75 años, el 37% era hombres y el 63% era mujeres, el 47% era miembros de la raza europea, el 53% era no europeo. Los participantes recibieron dos veces al día dos inhalaciones de una combinación mometasone + formoterol 100 μg / 5 μg o 200 μg / 5 μg o una preparación de la referencia.

El frecuencia de acontecimientos adversos asociados con el uso de la combinación mometasone + formoterol y presentado abajo está basado en los datos reunidos de 2 ensayos clínicos que duran 12 a 26 semanas en pacientes 12 años de la edad y más viejo quien recibió dos veces al día dos mometasone + formoterol combinaciones 100/5 μg (n = 424) o 200/5 μg (n = 255), mometasone furoate 100 μg (n = 192) o 200 μg (n = 240), formoterol 5 μg (n = 202) o placebo = 196).

Mimetasone + las reacciones adversas formoterol-relacionadas hicieron un informe con una frecuencia del 3% ≥ y más con frecuencia que en el grupo del placebo se presentan. La duración de la combinación también se indica.

Al lado del nombre del efecto secundario es el número de pacientes que, con una combinación de mometasone + formoterol en una dosis de 100/5 μg o 200/5 μg, tenían este efecto; En paréntesis - la frecuencia del efecto en por ciento; A través del punto y coma - los datos similares en el grupo de recepción de pacientes inhalaron mometasone furoate (100 o 200 μg); Adelante - datos en el grupo de pacientes que recibieron formoterol inhalado (5 μg); Así como datos en el grupo de pacientes que reciben placebo.

Nasopharyngitis: 20 (4.7) y 12 (4.7); 15 (7.8) y 13 (5.4); 13 (6.4); 7 (3.6).

Sinusitis: 14 (3.3) y 5 (2); 6 (3.1) y 4 (1.7); 7 (3.5); 2 (1).

Dolor de cabeza: 19 (4.5) y 5 (2); 10 (5.2) y 8 (3.3); 6 (3); 7 (3.6).

Duración media de exposición (días): 116 y 81; 165 y 79; 131; 138.

En ensayos clínicos, el frecuencia de candidiasis oral era el 0.7% en pacientes que usan la combinación mometasone + formoterol 100/5 μg, el 0.8% en una dosis de 200/5 μg y el 0.5% en el grupo del placebo.

Experiencia de ensayo clínico a largo plazo

En pacientes de prueba de seguridad prolongados 12 años o más viejo durante 52 semanas se trataron con una combinación de mometasone + Formoterol en una dosis de 100 mg. / 5 mg. (n = 141), en una dosis de 200 mg. / 5 mg. (n = 30) o preparación de la referencia (n = 133), mientras los resultados eran generalmente similares a los observados en pruebas controladas que duran a partir de 12 a 26 semanas. Ningunas muertes relacionadas con la asma se han relatado. Con la frecuencia más alta a largo plazo prueban se observó dysphonia - 7/141 (el 5%) de pacientes que reciben la combinación de mometasone + formoterol dosis en microgramos 100/5 y 5/130 (el 3.8%) pacientes que reciben la combinación en una dosis de Mcg 200/5. No había clínicamente cambios significativos en parámetros: bioquímico, hematological o ECG.

Experiencia de postmercadotecnia

Las reacciones adversas siguientes se registraron durante la aplicación de postmercadotecnia de la combinación mometasone + formoterol o uso con inhalaciones de mometasone furoate o formoterol fumarate.

Ya que los informes de estas reacciones entran voluntariamente de una población de talla indeterminada, no siempre es posible estimar de fuentes fidedignas su frecuencia y relación de la causa y el efecto con el consumo de drogas.

Del corazón: stenocardia, arrhythmias cardíaco, por ejemplo atrial fibrillation, ventricular extrasystole, tachyarrhythmia.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad inmediatas y retrasadas, incluso reacciones anafilácticas, angioedema, hypotension severo, erupción, picando.

Datos de investigación: la prolongación del intervalo QT en ECG, aumente en la tensión arterial (incluso la hipertensión).

Metabolismo y desnutrición: hypokalemia, hiperglucemia.

De parte del respiratorio, tórax y mediastinum: la exacerbación del asma, que puede incluir toses, falta de aliento, resuello y bronchospasm.

Interacción

En ensayos clínicos, el uso de la combinación mometasone + formoterol con la interpretación corta beta-2-adrenomimetics y GCS intranasal no llevó al desarrollo de ninguna interacción indeseable. Los estudios especiales de interacciones de medicina de la combinación mometasone + formoterol no se condujeron. Se supone que la lista de interacciones de medicina para una medicina de la combinación dada será una lista sumaria de interacciones conocidas por cada una de sus sustancias activas.

Ketoconazole. El uso simultáneo de mometasone inhalado furoate con el inhibidor potente de CYP3A4 isoenzyme ketoconazole causa un aumento significativo mometasone concentraciones plasma.

Inhibidores de isoenzyme CYP3A4 cytochrome P450. En metabolismo general de corticosteroides, incluso mometasone furoate - componente de la combinación formoterol mometasone + - llevado por isoenzyme CYP3A4 cytochrome P450. Después de la inyección oral de ketoconazole, un inhibidor potente de CYP3A4, la concentración plasma media de mometasone inhalado furoate usado se aumenta. El uso simultáneo de inhibidores CYP3A4 puede interferir con el metabolismo y aumentar la exposición sistémica de mometasone furoate. El cuidado se debería tener combinándose mometasone + formoterol con el uso prolongado de ketoconazole y otros inhibidores fuertes de CYP3A4 (por ejemplo, ritonavir, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, saquinavir, telithromycin) se deberían usar con la precaución, como la exposición del sistema de mometasone furoate efectos secundarios Aumentados.

Medicinas de Adrenergic. El uso simultáneo con sympathomimetics puede aumentar el frecuencia de efectos secundarios de formoterol.

Derivados de Xanthine y diuréticos. El uso simultáneo con derivados xanthine y diuréticos «no ahorro del potasio» puede realzar el efecto hypokalemic de beta2-adrenomimetics.

Los inhibidores de MAO, tricyclic antidepresivos y medicinas que amplían el intervalo QT. Formoterol, como otro beta2-agonists, se debería usar con la precaución en pacientes que toman quinidine, disopyramide, procainamide, phenothiazines, terfenadine, astemizole, macrolides, inhibidores de MAO, tricyclic antidepresivos o cualquier medicina que prolonga el intervalo QT, ya que Las medicinas puestas en una lista pueden realzar el efecto adrenergic de la combinación mometasone + formoterol en CCC. Las medicinas que amplían el intervalo QT aumentan el riesgo de ventricular arrhythmia.

Antagonistas de receptores de la beta-adrenergic. La beta-blockers puede debilitar el efecto o completamente bloquear el efecto de formoterol. Por lo tanto, las preparaciones de estos grupos (incluso gotas para los ojos) no se deberían administrar simultáneamente, menos cuando hay motivos indiscutibles de esto.

Antagonistas de receptores de la beta-adrenergic. La beta-adrenoblockers y formoterol pueden ser usados para inhibir el efecto el uno del otro. La beta-blockers no es sólo el bloque los efectos terapéuticos de beta2-agonists como el formoterol - combinación componente mometasone + formoterol, pero puede llevar a bronchospasm severo en pacientes asmáticos. Por lo tanto, los pacientes con el asma, por regla general, no prescriben la beta-blockers. Sin embargo, en ciertas circunstancias, por ejemplo, como una profilaxis después del infarto de miocardio, puede no haber una alternativa aceptable a la utilización de la beta-blockers en pacientes con el asma. En este caso, cardioselective beta el adrenoceptors se puede considerar, aunque se debieran usar con la precaución.

Derivados del halógeno de hidrocarbonos. Hay un peligro mayor de arrhythmias en pacientes con el uso del fenómeno concomitante de la anestesia con hidrocarbonos halogenated.

Sobredosis

Síntomas

Mometasone furoate. La sobredosis de GCS con inhalación o ingestión puede llevar a la supresión de la función del GGNS.

Formoterol fumarate. La sobredosis puede llevar al desarrollo de la característica de síntomas de beta2-agonists: la náusea, vómitos, dolor de cabeza, temblor, somnolencia, palpitaciones, tachycardia, ventricular arrhythmias, acidosis metabólica, hypokalemia, hiperglucemia, aumentó la tensión arterial.

Mometasone furoate. La sobredosis crónica puede llevar a signos / los síntomas del hypercortisy (ver «Precauciones»). Las dosis orales solas hasta 8,000 μg mometasone furoate se estudiaron en voluntarios; Ningunas reacciones adversas se notaron.

Formoterol fumarate. Los signos esperados y los síntomas de la sobredosis formoterol son debido al estímulo de la beta-adrenergic excesivo y pueden manifestar el aspecto o la amplificación de cualquier de los signos siguientes y síntomas de angina de pecho, hipertensión o hypotension, tachycardia a 200 latidos / minuto, arrhythmia, nerviosismo, dolor de cabeza, temblores, convulsiones. Espasmo del músculo, sequedad de boca, palpitación, náusea, mareo, fatiga, malestar, hypokalemia, hiperglucemia, insomnio. También es posible desarrollar la acidosis metabólica. Con una sobredosis de formoterol, paro cardiaco y hasta la muerte puede tener que ver.

Tratamiento

La terapia sintomática y soportante se muestra, si es necesario - hospitalización. En algunos casos, el uso de beta2-adrenoblockers se justificará, pero sólo bajo la supervisión de un doctor y con el gran cuidado, porque pueden causar bronchospasm. También es necesario supervisar la función de las cápsulas suprarrenales.

Vías de administración

Inhalación.

Precauciones

Los pacientes deberían ser instruidos por un doctor o personal médico en el uso de medicinas.

Mortalidad de asma

agonists de acción lenta de receptores beta2-adrenergic, incl. Formoterol - el componente activo de la combinación mometasone + formoterol, - aumentan el riesgo de mortalidad asociada con el asma.

Un ensayo controlado con placebo de 28 semanas masivo en los EE.UU para evaluar la seguridad de otro de acción lenta beta2-agonists (salmeterol) en pacientes con el asma mostró que la adición de salmeterol a la terapia del asma estándar llevó a un aumento de la mortalidad asociada con el asma (13 de 13176 pacientes, además De pacientes que reciben salmeterol contra 3 de los 13179 pacientes que reciben el placebo, la proporción del riesgo era 4.37, CI del 95%: 1.25, 15.34). El peligro mayor de la mortalidad asociada con la asma se considera un efecto de la clase de beta2-agonists de acción lenta, incluso formoterol, uno de los componentes de la combinación mometasone + formoterol. Ningunos estudios adecuados se han conducido para determinar si el riesgo de la mortalidad relacionada con la asma aumenta en pacientes que usan la combinación mometasone + formoterol.

Basado en investigaciones clínicas con formoterol, se puede esperar un frecuencia más alto de exacerbaciones severas del asma en pacientes que reciben formoterol fumarate que en los que reciben un placebo. Los tamaños de la muestras en estos estudios eran insuficientes para cuantificar exactamente diferencias en el frecuencia de exacerbaciones severas del asma entre grupos de tratamiento.

Los datos actualmente disponibles son inadecuados para determinar si concurrente reduce el uso de corticosteroides inhalados u otro control del asma de acción lenta significa un peligro mayor de mortalidad en el fondo astmaassotsiirovannoy beta2-agonists de acción lenta. Los datos disponibles de ensayos clínicos controlados indican que beta2-adrenomimetics de acción lenta aumentan el riesgo de la hospitalización relacionada con la asma en pacientes de infancia y adolescencia. Por lo tanto, el tratamiento de pacientes que sufren del asma, los médicos deben asignar la secuencia mometasone + formoterol Sólo aquellos pacientes que no han proporcionado el control adecuado de la enfermedad usando el tratamiento a largo plazo con estas medicinas como corticosteroides inhalados, o la seriedad de la enfermedad requiere la designación de las dos clases de la terapia de mantenimiento - corticosteroides inhalados y beta2-adrenomimetic de Acción lenta. Una vez que el control del asma se consigue y se mantiene, es necesario tasar la condición del paciente con regularidad y paso a paso reducir el tratamiento medicamentoso (por ejemplo, la abolición de mometasone + formoterol combinación), de ser posible, sin perder el control de la enfermedad y seguir el tratamiento a largo plazo con corticosteroides inhalados. Mometasone + formoterol no se debería usar para pacientes en quien el asma es suficientemente controlada por dosis bajas o moderadas de corticosteroides.

Exacerbación del curso de la enfermedad

Con la combinación de mometasone + el formoterol, efectos secundarios serios y complicaciones asociadas con el asma bronquial se puede desarrollar. Los pacientes no deberían interrumpir el curso de tratamiento, pero en ausencia del control de enfermedades o los síntomas aumentados deberían consultar inmediatamente a un doctor.

No debería comenzar el tratamiento con una combinación de mometasone + formoterol en pacientes con un fuerte aumento en los síntomas del asma bronquial, así como en exacerbaciones que amenazan la vida. El uso de la combinación mometasone + formoterol no se ha estudiado en pacientes con exacerbaciones rápidamente avanzadas del asma bronquial.

El médico debería examinar la terapia del asma bronquial si los síntomas del asma bronquial persisten si se requiere un aumento de la dosis constante si los bronchodilators ya no paran los ataques del asma bronquial o si el precio de espiración máximo disminuye porque estos signos por lo general indican un empeoramiento del curso del asma bronquial. En los susodichos casos, la posibilidad de usar la terapia GCS adicional se debería considerar.

Ataques de asma bronquial

La combinación de mometasone + formoterol no se quiere para el alivio rápido de bronchospasm o ninguna otra manifestación de un ataque del asma bronquial. En tales casos, la interpretación corta beta2-adrenomimetics se debería usar. Además, el paciente se debería informar de la necesidad de buscar inmediatamente la asistencia médica en caso de un empeoramiento del curso del asma bronquial.

Combinación de la sobredosis mometasone + formoterol y su uso con otro beta2-adrenomimetics prolongado

La combinación de mometasone + formoterol no se debería usar con otro beta2-adrenomimetics prolongado.

Para la terapia del asma bronquial, la dosis de la combinación mometasone + formoterol se debería seleccionar individualmente para cada paciente. La dosis debería ser mínima para conseguir el efecto terapéutico deseado. La dosis también no debería exceder la dosis recomendada máxima (ver «El método de administración y dosis»). La información que confirma el aumento de la eficacia de la combinación en un aumento de su dosis encima de la dosis recomendada no está disponible.

Exceder la dosis y frecuencia de uso de la combinación mometasone + formoterol y el uso con otro beta2 agonists de acción lenta

Como otras medicinas inhaladas que contienen beta2-adrenomimetics, la combinación de mometasone + formoterol más a menudo no se debería usar que recomendado en dosis más altas que recomendado, o en la combinación con otras medicinas que contienen beta2-agonists de acción lenta, Esto puede llevar a una sobredosis. Los efectos cardiovasculares clínicamente significativos y los resultados fatales se han relatado debido al uso excesivo de sympathomimetics inhalado. Los pacientes que usan la combinación mometasone + formoterol no deberían usar beta2-agonist de acción lenta adicional (eg salmeterol, formoterol), sin tener en cuenta la causa, incluso la prevención de bronchospasm inducido por el ejercicio y el tratamiento del asma bronquial.

Candidiasis del oropharynx

Durante los ensayos clínicos de la combinación mometasone + formoterol en algunos pacientes, el desarrollo de candidosis del oropharynx asociado con el uso de GCS se notó. Esta clase de la complicación, por regla general, requiere un curso especial del tratamiento con agentes antifungosos, y en algunos casos, cancelación del tratamiento. Al paciente le deberían aconsejar aclarar la boca después de aplicar la combinación.

Efecto sistémico de GCS

El efecto sistémico de glucocorticosteroids inhalado se puede manifestar, en particular, a largo plazo uso de la medicina en dosis altas. Sin embargo, la probabilidad de su acontecimiento es mucho más baja que con la administración oral de GCS. Entre los efectos sistémicos potenciales, la supresión de la función suprarrenal, retraso de crecimiento en niños y adolescentes, disminuyó BMD, catarata y glaucoma. Es importante para titrate las dosis de la combinación mometasone + formoterol a la dosis eficaz más baja.

Los casos del desarrollo del glaucoma y la catarata en el contexto de mometasone furoate raramente se describen.

Supresión de función suprarrenal

Por regla general, la dosis de la combinación mometasone + formoterol, que es necesario para el control completo del asma bronquial, causas considerablemente menos supresión de la función del GHGs que la dosis oral equivalente de prednisolone.

La probabilidad de supresión de la función suprarrenal usando la combinación mometasone + formoterol existe, sobre todo en caso de dosis encima de la dosis recomendada. La particular atención a la supresión de la función suprarrenal se debería dirigir en situaciones estresantes o antes de operaciones planeadas, cuando los pacientes se prescribirán terapia adicional para SCS. Sin embargo, durante los ensayos clínicos, no había efecto clínicamente significativo de la combinación mometasone + formoterol (en la dosis de 800 mcg / día mometasone furoate) al nivel de plasma cortisol.

Influencia en CAS (sistema cardiovascular) y CNS (sistema nervioso central)

El estímulo de la beta-adrenergic excesivo tiene que ver con el desarrollo de asimientos, angina de pecho, hipertensión o hypotension, tachycardia hasta 200 latidos / minuto, arrhythmia, nerviosismo, dolor de cabeza, temblor, palpitación, náusea, mareo, fatiga, malestar e insomnio. Por lo tanto, la combinación mometasone + formoterol se debería usar con la precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, sobre todo con insuficiencia coronaria, arrhythmia cardíaco e hipertensión.

Formoterol fumarate, un componente de la combinación mometasone + formoterol, puede causar efectos cardiovasculares clínicamente significativos en algunos pacientes que son descubiertos por precio del pulso, valor de BP y / o sintomáticamente. Aunque tales efectos después de la aplicación de la combinación mometasone + formoterol en dosis recomendadas sean raros, si se desarrollan, puede ser necesario dejar de usar la combinación. Además, se relató que la causa de la beta-agonists cambia del ECG, como allanamiento de la onda T, prolongación del intervalo QTc y depresión del segmento de S. El significado clínico de estos cambios es desconocido. Los casos fatales se han relatado debido al uso excesivo de sympathomimetics inhalado.

BMD disminuido

BMD disminuido se observó con el uso a largo plazo de medicinas que contienen inhaló glucocorticosteroids, incluso mometasone furoate - uno de los componentes de la combinación mometasone + formoterol. El significado clínico de pequeños cambios de BMD con respecto a efectos a largo plazo, como la fractura, es desconocido. Los pacientes con factores del alto riesgo para reducir el contenido de mineral óseo, como inmovilización prolongada, historia de la familia de osteoporosis o el uso constante de medicinas que pueden reducir la masa del hueso (eg anticonvulsants y corticosteroides) se deberían supervisar y tratarse de acuerdo con estándares establecidos del cuidado.

Glaucoma y catarata

Hay informes de un aumento de IOP, el desarrollo de glaucoma y cataratas después del uso prolongado de glucocorticosteroids inhalado, incluso mometasone furoate - un componente de la combinación mometasone + formoterol. En este aspecto, la escucha cuidadosa se justifica en pacientes con el daño visual o se aumenta IOP, glaucoma y / o catarata en la anamnesia.

Bronchospasm que proviene de inhalación

En cuanto a cualquier otro inhalante, es necesario considerar la posibilidad de desarrollar bronchospasm inhalado. Si se desarrolla, inmediatamente discontinúe la medicina y elija un tratamiento alternativo.

Hypokalemia e hiperglucemia

En el contexto del uso de beta2-adrenomimetics, es posible desarrollar hypokalemia severo. Hypokalemia puede aumentar la probabilidad de arrhythmia.

Deberían dar la precaución a pacientes con el asma bronquial severa, ya que el desarrollo de hypokalemia puede ser potentiated por la medicación del fenómeno concomitante y hypoxia. En tales situaciones, se recomienda que el nivel del potasio del suero se supervise continuamente.

Beta2-adrenomimetics, incl. Y formoterol, tenga un efecto hyperglycemic, por tanto los pacientes con la diabetes recomendaron la escucha adicional de glucosa de la sangre.

Grupos pacientes especiales

Aplicación en pediatría. La seguridad y la eficacia de la combinación mometasone + formoterol se han establecido en pacientes 12 años de la edad y más viejas en 3 ensayos clínicos hasta 52 semanas. En estos 3 ensayos clínicos, 101 pacientes a partir de 12 a 17 años usaron una combinación de mometasone + formoterol. Los pacientes en esta categoría de edad demostraron resultados de eficacia similares a los observados en pacientes 18 años de la edad o más viejo. No había diferencias obvias en el tipo o la frecuencia de reacciones adversas registradas en esta categoría de edad, comparado con pacientes 18 años de la edad y más viejas. Los resultados similares en eficacia y seguridad se observaron en 22 pacientes a partir de 12 a 17 años que usaron la combinación mometasone + formoterol en otro ensayo clínico. La seguridad y la eficacia de la combinación mometasone + formoterol no se han establecido en niños más jóvenes que 12 años de la edad.

Las investigaciones clínicas controladas han mostrado que los corticosteroides inhalados pueden reducir la tasa de crecimiento en pacientes pediátricos. En estos estudios, la disminución media en la tasa de crecimiento era aproximadamente 1 cm por año (en la variedad de 0.3 a 1.8 por año) y pareció dependió de la dosis y duración de la exposición. Este efecto se observó en ausencia de signos de laboratorio de la supresión del GGNS, sugiriendo que la tasa de crecimiento era un indicador más sensible de los efectos de corticosteroides sistémicos en pacientes pediátricos que algunas pruebas comúnmente usadas de la función del GGNS. Los efectos a largo plazo de tasas de crecimiento reducidas asociadas con el uso de corticosteroides oralmente inhalados, incluso efectos en el crecimiento final de adultos, son desconocidos. La capacidad de «alcanzar» el crecimiento después de discontinuar el tratamiento oral con corticosteroides inhalados no se ha suficientemente estudiado.

El crecimiento de niños y adolescentes que usan corticosteroides oralmente inhalados, incluso la combinación mometasone + formoterol, se debería supervisar con regularidad (por ejemplo, usando un metro de crecimiento). Si un niño o el adolescente tienen un retraso de crecimiento contra algún corticosteroide, la probabilidad que él / es particularmente sensible a este efecto se debería considerar. Teniendo las consecuencias potenciales en cuenta del tratamiento prolongado por el crecimiento, las ventajas clínicas y los riesgos asociados con tratamientos alternativos se deberían comparar. A fin de minimizar los efectos sistémicos de corticosteroides oralmente inhalados, incluso la combinación mometasone + formoterol, la dosis para cada paciente debería ser titrated a mínimo eficaz.

Aplicación en geriatría. Un total de 77 pacientes de edad de 65 años y sobre (11 de los que eran 75 años de la edad o más viejo) usó una combinación de mometasone + formoterol en 3 ensayos clínicos hasta 52 semanas. Los resultados de seguridad y eficacia similares se observaron en 28 pacientes de edad de 65 años y más viejos quien usó la combinación mometasone + formoterol en otro ensayo clínico. No había diferencia en seguridad o eficacia entre estos pacientes y pacientes más jóvenes, pero la mayor sensibilidad de algunas personas mayores no se puede excluir. Como con otras medicinas que contienen beta2-agonists, el cuidado especial se debería tomar usando la combinación mometasone + formoterol en pacientes geriátricos con el fenómeno concomitante enfermedades cardiovasculares debido al efecto adverso de beta2 agonists. Basado en los datos disponibles, para la combinación de mometasone + formoterol o sus ingredientes activos, el ajuste de la dosis en pacientes geriátricos no se requiere.

Fallo hepático. Las concentraciones de mometasone furoate parecen aumentar con la seriedad creciente del fallo hepático (ver «Pharmacokinetics»).

Influencia en la capacidad de conducir y trabajar con maquinaria. Con el desarrollo de efectos secundarios del sistema nervioso se debería abstener de conducir o trabajar con mecanismos durante el período de tomar la medicina.


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