Instrucción para uso: Nantarid

Forma de la dosis: tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Quetiapine*

ATX

N05AH04 Quetiapine

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

La clasificación (ICD-10) nosological

Esquizofrenia de F20: condiciones esquizofrénicas; Exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con excitación

F29 psicosis Inorgánica, no especificada: psicosis de la infancia; agitación psicomotor en psicosis; desórdenes alucinantes e ilusorios; síndrome alucinante e ilusorio; psicosis de la intoxicación; desórdenes maníacos e ilusorios; psicosis crónica maníaca; psicosis maníaca; psicosis aguda; psicosis paranoide; psicosis paranoide; psicosis subaguda; psicosis presenil; Psicosis; Intoxicar psicosis; la Psicosis es paranoide; Psicosis en niños; psicosis reactiva; psicosis crónica; psicosis alucinante crónica; psicosis crónica; desorden psicótico crónico; psicosis esquizofrénica

F31 desorden afectivo Bipolar: desórdenes de humor bipolares; psicosis bipolar afectiva; psicosis maníaca y melancólica; psicosis intermitente; psicosis circular; Cyclophrenia; desórdenes bipolares; psicosis bipolar; locura afectiva; síndrome maniaco-depresivo; Psico Maniaco-depresivo; episodio depresivo de desorden bipolar

F31.1 desorden afectivo Bipolar, episodio corriente de obsesión sin síntomas psicóticos: Obsesión en desórdenes bipolares

F31.2 desorden afectivo Bipolar, episodio corriente de obsesión con síntomas psicóticos: episodio maníaco de desorden bipolar; Obsesión en desórdenes bipolares

Composición

Las pastillas cubrieron de una membrana de la película 1 etiqueta.

sustancia activa:

quetiapine fumarate 28.783 mg.; 115.13 mg.; 230.26 mg.; 345.39 mg.

(equivalente a mg. 25/100/200/300 de quetiapine, respectivamente)

sustancias auxiliares: hidrofosfato de calcio anhidro - 12,567 / 50,27 / 100,54 / 150,81 mg.; monohidrato de lactosa - 1/4/8/12 mg.; MCC - 12/48/96/144 mg.; sodio carboxymethyl almidón - 2.75 / 11/22/33 mg.; povidone - 2/8/16/24; magnesio stearate - 0.9 / 3.6 / 7.2 / 10.8 mg.

vaina de la película

pastillas 25 mg.: Opadry® 03B84929 rosado (hypromellose 1.25 mg., dióxido del titanio 0.567 mg., macrogol 400 0.125 mg., óxido de hierro óxido amarillo 0.03 mg., óxido de hierro óxido rojo 0.028 mg.) 2 mg.

Pastillas de 100 mg.: Opadry® 03B82923 amarillo (hypromellose - 3.75 mg., dióxido del titanio 1.695 mg., macrogol 400 0.375 mg., óxido de óxido de hierro 0.18 mg. amarillos) 6 mg.

Pastillas de 200 mg.: Opadry® Y-1-7000 blanco (hypromellose 7.5 mg., dióxido del titanio 3.75 mg., macrogol 400 0.75 mg.) 12 mg.

pastillas 300 mg.: Opadry® Y-1-7000 blanco (hypromellose - 11.25 mg., dióxido del titanio - 5.625 mg., macrogol 400 - 1.125 mg.) - 18 mg.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas de 25 mg.: por ahí, biconcave, cubierto de un abrigo de la película de color amarillo-rosado.

Pastillas de 100 mg.: por ahí, biconcave, amarillo cubierto de la película, con riesgo en un lado.

Pastillas de 200 mg.: por ahí, biconcave, cubierto de la película de blanco a casi blanco.

Pastillas 300 mg.: en la forma de cápsulas, cubiertas de una película descascaran del blanco a casi blanco, con un riesgo en un lado.

Efecto de Pharmachologic

Acción farmacológica - antipsicótico.

Pharmacodynamics

Reactivo antipsicótico (antipsicótico). Tiene una afinidad más alta para el serotonin receptores (5-HT2) que para receptores dopamine (D1 y D2) del cerebro. Tiene una afinidad para la histamina y α1-adrenoreceptors, menos activo con respecto a receptores α2-adrenergic. No había afinidad selectiva para cholinergic muscarinic y receptores benzodiazepine. Reduce la actividad de neuronas mesolimbic A10-dopaminergic, en comparación con neuronas A9-nigrostriate implicadas en funciones de motor. No causa un aumento prolongado de la concentración de prolactin. La duración de comunicación con 5-HT2-serotonin y receptores D2-dopamine es menos de 12 h después de la inyección de la medicina.

Pharmacokinetics

Succión

Cuando la administración oral bien se absorbe del aparato digestivo. La absorción es alta, la dieta no afecta bioavailability.

Distribución

Quetiapine aproximadamente el 83% liga a proteínas plasma. El pharmacokinetics de quetiapine es lineal y no se diferencia entre hombres y mujeres.

Metabolismo

Activamente se metaboliza en el hígado con la formación de metabolites farmacológicamente inactivo bajo la influencia de cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4. Quetiapine y algunos de sus metabolites tienen un efecto inhibitorio débil en cytochrome isoenzymes CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4, pero sólo en concentraciones 10-50 veces más alto que los que ocurren en la dosis habitual de 300-450 mg. / día.

Excreción

Es emitido por los riñones el 73%, a través de los intestinos - el 21%. T1 / 2 aproximadamente 7 horas. Menos del 5% de quetiapine no se metaboliza y es emitido sin alterar por los riñones o a través del intestino.

Pharmacokinetics en casos clínicos especiales

La autorización media de quetiapine en pacientes mayores es 30-50% menos que esto observado en pacientes de edad de 18 a 65 años. En pacientes con la cirrosis del hígado, T1 / 2 ligeramente aumentos y el bioavailability de las disminuciones de la medicina (el ajuste de la dosis se puede requerir). La autorización plasma media de quetiapine era menos aproximadamente del 25% en pacientes con el daño renal severo (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto / 1.73 m2) y pacientes con el daño al hígado (cirrosis de alcohol en la etapa de la compensación), pero los precios de autorización individuales estaban en límites correspondiente a la gente sana.

Indicaciones para Nantarid

psicosis agudas y crónicas, incluso esquizofrenia;

episodios maníacos en desorden bipolar.

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a quetiapine u otros componentes de la medicina;

la intolerancia de lactosa, lactase deficiencia, glucosa-galactose malabsorption (en la forma de la medicina de la medicina contiene la lactosa);

el período de amamantamiento;

niños y adolescentes menos de 18 años de edad (eficacia y seguridad no establecida).

Con precaución: enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares; hypotension arterial; síndrome congénito de alargamiento del intervalo QT o la presencia de condiciones potencialmente capaces de inducir prolongación del intervalo QT (administración simultánea de medicinas que prolongan el intervalo QT, paro cardíaco congestivo, hypokalemia, hypomagnesemia); pacientes con riesgo de thromboembolism venoso; hypothyroidism; diabetes; edad mayor; fallo hepático; epilepsia; asimientos convulsivos en la anamnesia; embarazo.

Aplicación en embarazo y lactancia

La seguridad y la eficacia del uso en el embarazo no se establecen. Por lo tanto, en el embarazo, Nantarid® sólo se puede usar si la ventaja esperada para la madre excede el riesgo potencial para el feto. El nivel de excreción de quetiapine con la leche materna es desconocido. Si Nantarid® es necesario, el amamantamiento se debería discontinuar durante la lactancia.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios observados con el uso de la medicina se clasifican en categorías según la frecuencia de su acontecimiento: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - ≥1 / 100, <1/10; con poca frecuencia - ≥1 / 1000, <1/100; raramente - ≥1 / 10000, <1/1000; muy raramente - <1/10000, incluso mensajes individuales.

De parte del sistema hematopoiesis: a menudo - leukopenia; con poca frecuencia - eosinophilia, thrombocytopenia; muy raramente - neutropenia.

Desórdenes metabólicos y alimenticios: a menudo - aumento de peso (principalmente en las primeras semanas de tratamiento), hiperglucemia o decompensation de diabetes mellitus; muy raramente - diabetes.

Del sistema nervioso: muy a menudo - mareo, somnolencia, dolor de cabeza; a menudo síncope, sueños extraños y de pesadilla, desmayo, extrapyramidal síntomas, anorexia; con poca frecuencia - ansiedad, hostilidad, agitación, insomnio, akathisia, temblor, convulsiones, depresión, dysarthria, paresthesia; raramente - síndrome neuroleptic malévolo (hyperthermia, rigidez del músculo, cambió el estado mental, lability en el sistema nervioso autonómico, la actividad aumentada de CK); muy raramente - tardive dyskinesia.

De parte del CAS: a menudo - orthostatic hypotension, las palpitaciones, tachycardia, aumentaron la tensión arterial, la prolongación del intervalo QT en el ECG; el individuo hace un informe - el riesgo de thromboembolism venoso.

Del lado del sistema digestivo: muy a menudo - sequedad de boca; a menudo - náusea, vómitos, diarrea o estreñimiento, dispepsia; con poca frecuencia - disfagia; raramente - dolor abdominal, ictericia; muy raramente - hepatitis.

Del sistema respiratorio: a menudo - faringitis, rhinitis.

Reacciones alérgicas: infrecuente - erupción de piel, reacciones de hipersensibilidad; muy raramente - angioedema, síndrome de Stevens-Johnson.

Del lado del sistema reproductivo: raramente - priapism (erección dolorosa).

Del lado del órgano de visión: a menudo - visión borrosa.

Indicadores de laboratorio: muy a menudo - hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia; a menudo - actividad aumentada de hígado transaminases; aumento infrecuente de la actividad GGT, disminuya en la concentración de T4 total y libre (las 4 primeras semanas), así como en T3 general y T3 reversible (sólo con dosis altas de quetiapine), actividad aumentada de CKK, no asociado con el síndrome neuroleptic malévolo.

Otro: muy a menudo - síndrome de retirada; a menudo - el edema periférico, asthenia, aumentó la sudación; raramente - dolor de espalda, dolor en el pecho, la condición subfebril, mialgia, seca la piel, vista débil.

Interacción

Prescribiendo simultáneamente medicinas con un efecto inhibitorio fuerte en CYP3A4 isoenzyme (como los reactivos antifungosos azole y antibióticos macrolide), la concentración de quetiapine en el plasma puede aumentar. En tales casos, las dosis inferiores de Nantarid® se deberían usar. La particular atención se debería prestar a pacientes mayores y debilitados. Es necesario evaluar individualmente la relación entre riesgo y ventaja para cada paciente.

Con la administración simultánea de Nantarid® con carbamazepine y phenytoin que induce microsomal enzimas del hígado, una disminución en la concentración de la medicina plasma es posible, que puede requerir un aumento de la dosis de Nantarid®, según el efecto clínico. Esto también se debería considerar quitando phenytoin, carbamazepine u otro inducer de enzimas del hígado microsomal o substituyendo a una medicina que no induce enzimas del hígado microsomal (eg valproic ácido).

Quetiapine no induce la inducción de enzimas del hígado microsomal implicadas en el metabolismo de phenazone.

El pharmacokinetics de quetiapine no cambia con el uso simultáneo de cimetidine (inhibidor P450), fluoxetine antidepresivos (inhibidor CYP3A4 y CYP2D6) o imipramine (inhibidor CYP2D6).

El pharmacokinetics de quetiapine no cambió considerablemente cuando tomado concomitantly con risperidone, haloperidol, preparaciones de litio y preparaciones ácidas valproic. Sin embargo, la administración simultánea de quetiapine con thioridazine llevó a un aumento de la autorización de quetiapine.

Las medicinas que reducen el sistema nervioso central y etanol aumentan el riesgo de efectos secundarios.

Con la administración simultánea de 750 mg. quetiapine / día y 2 mg. lorazepam una vez, la autorización lorazepam fue reducida en el 20%.

La medicación y administración

Dentro, 2 veces por día, sin tener en cuenta dieta.

Tratamiento de psicosis agudas y crónicas, incluso esquizofrenia. La dosis diaria durante los 4 primeros días de terapia: 50 mg. - el primer día, 100 mg. - el segundo día, 200 mg. - el tercer día, 300 mg. - el 4to día. Comenzando a partir del 4to día la dosis se debería seleccionar hasta una dosis eficaz en los límites de 300 a 450 mg. / día. Según el efecto clínico y tolerability de la medicina, la dosis puede variar de 150 a 750 mg. / día.

Tratamiento de episodios maníacos en desorden bipolar. La dosis diaria durante los 4 primeros días de la terapia es: el 1er día - 100 mg., el segundo día - 200 mg., el tercer día - 300 mg., el 4to día - 400 mg. Adelante, dentro de 6 días, la dosis diaria se aumenta a 800 mg., pero no más de 200 mg. / día. Según el efecto clínico y tolerability de la medicina, la dosis puede variar de 200 a 800 mg. / día. La dosis eficaz es de 400 a 800 mg. / día.

Edad mayor. La autorización plasma de quetiapine en la gente mayor es reducida en el 30-50% comparado con pacientes jóvenes, la tan prescripción de la medicina se debería hacer con la precaución, sobre todo a principios del tratamiento. La dosis inicial es 25 mg. / día, seguido de un aumento de 25-50 mg. / día, hasta que la dosis eficaz se alcance.

Insuficiencia renal y hepatic. En el renal y / o fallo hepático, el quetiapine se debería tratar con 25 mg. / día, seguido de un aumento diario de 25-50 mg., hasta que una dosis eficaz se alcance.

La seguridad y la eficacia de la medicina en niños y adolescentes no se han investigado.

Sobredosis

Los datos de la sobredosis de la medicina se limitan. Los casos de tomar quetiapine en una dosis que excede 20 g se describen, sin resultados fatales y con la adaptación de efectos secundarios sin consecuencias. Muy raramente los casos relatados de la sobredosis de quetiapine, que llevó a un alargamiento del intervalo QT, coma o muerte.

Síntomas: sedación excesiva, somnolencia, tachycardia, hypotension arterial.

Tratamiento: no hay antídotos específicos de quetiapine. En caso de una sobredosis casual dentro de 1 h después de la recepción, es necesario considerar la posibilidad de la terapia sintomática y se recomienda realizar actividades apuntadas al mantenimiento de la función de la respiración, CVS, asegurando la oxigenación adecuada y la ventilación. La supervisión médica y la vigilancia se deberían seguir hasta que el paciente totalmente se recupere.

Instrucciones especiales

Con una cancelación aguda de dosis altas de medicinas antipsicóticas, las reacciones agudas siguientes (síndrome de retirada) pueden ocurrir: náusea, vomitando; raramente - insomnio.

Los casos de la exacerbación de síntomas psicóticos y el aspecto de desórdenes de motor involuntarios (akathisia, dystonia, dyskinesia) se han relatado. En este aspecto, se recomienda retirar gradualmente progresivamente la medicina.

Considerando que quetiapine principalmente afecta el sistema nervioso central, Nantharide® se debería usar con la precaución en la combinación con otras medicinas que tienen un efecto inhibitorio en el sistema nervioso central. Se recomienda abstenerse de beber el alcohol.

Cuando los síntomas de tardive dyskinesia aparecen, reducen la dosis o dejan de usar quetiapine.

El cuidado se debería tener prescribiendo quetiapine concomitantly con medicinas que amplían el intervalo QT, sobre todo en los ancianos, pacientes con alargamiento del intervalo QT congénito, paro cardíaco congestivo, myocardial hipertrofeo, hypokalemia, y hypomagnesemia.

El síndrome neuroleptic malévolo puede tener que ver con el tratamiento antipsicótico en curso. Las manifestaciones clínicas del síndrome incluyen hyperthermia, cambió el estado mental, la rigidez muscular, la inestabilidad del sistema nervioso autonómico, aumentó la actividad de CK. Con el desarrollo de este síndrome, el quetiapine se debería retirar y tratarse en consecuencia.

En pacientes con el uso prolongado de quetiapine, las cataratas se relataron. En este aspecto, un examen ophthalmological se debería conducir antes del principio de terapia y una vez cada 6 meses con el uso prolongado de medicinas. Como con otro antipsychotics, el cuidado se debería tener en el tratamiento de pacientes con una historia de asimientos.

Hay algunos informes del riesgo de thromboembolism venoso en el uso de medicinas antipsicóticas. Antes y durante el tratamiento quetiapine, todos los factores de riesgo posibles para thromboembolism venoso se deberían identificar y medidas preventivas tomadas.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con otros mecanismos. Nantaride® puede causar la somnolencia, por tanto a los pacientes les aconsejan no trabajar con mecanismos que presentan un peligro, incl. no se recomienda conducir y tomar parte en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren la concentración aumentada y la velocidad de reacciones psicomotores.

Forma de liberación

Tabletas revestidas de la película, 25 mg., 100 mg., 200 mg. y 300 mg.

Pastillas 25 mg. En la ampolla de PVC / PE / PVDC-aluminio-doméstico de 10 PC. 3 ampollas en una caja de cartón.

Pastillas de 100 mg. En la ampolla de PVC / PE / PVDH-aluminio-doméstico de 10 PC. 3 o 6 ampollas en una caja de cartón.

Pastillas 200 mg. En la ampolla de PVC / PE / PVDC-aluminio-doméstico de 10 PC. 6 ampollas en una caja de cartón.

Pastillas 300 mg. En la ampolla de PVC / PE / PVDC-aluminio-doméstico de 10 PC. 6 ampollas en una caja de cartón.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Nantarid

A temperaturas no más alto que 30 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Nantarid

4 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.