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Instrucciones / Instrucción para uso: Resolor

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Forma de la dosis: tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Prucalopride*

ATX

A06AX05 Prukalopride

Grupos farmacológicos:

Estimulante del receptor de Serotonin [medicinas de Serotonergic]

Estimulante del receptor de Serotonin [Laxantes]

La clasificación (ICD-10) nosological

Estreñimiento de K59.0: defecación dolorosa; estreñimiento relacionado con la edad; Estreñimiento Secundario Discease; Estreñimiento cuando amamantamiento; estreñimiento estreñido; Estreñimiento en adultos; Estreñimiento crónico; estreñimiento de Idiopathic; obstrucción de la catarata; Colostasis; Estreñimiento; estreñimiento común; coprostasis rectal; Tendencia a estreñimiento; estreñimiento ocasional; Disminución en función de evacuación de motor del aparato digestivo; estreñimiento funcional; estreñimiento crónico; estreñimiento crónico; Estreñimiento en niños

Composición

Pastillas, cubiertas de una membrana de la película 1 etiqueta.

sustancia activa: Prukalopride succinate 1.321 mg.; 2.642 mg.

(En términos de naprucalopride - 1 o 2 mg., respectivamente)

Excipients

Corazón: monohidrato de lactosa - 149,969 / 165,458 mg.; MCC - 27/30 mg.; dióxido de silicio colloidal - 0.36 / 0.4 mg.; Magnesio stearate - 1.35 / 1.5 mg.

Capa de la película 1 blanco (pastillas, 1 mg.): - 6 mg. (en por ciento por peso: hypromellose 6 cP - el 40%, dióxido del titanio - el 24%, macrogol 3000 - el 8%, triacetin - el 6%, monohidrato de lactosa - el 22%)

(Pastillas, 2 mg.): - 7 mg. (en por ciento por peso: hypromellose 6 cP - el 40%, el hierro tiñe el óxido rojo (E172) - el 0.09%, dióxido del titanio el 23.88%, macrogol 3000 - el 8%, triacetin el 6%, monohidrato de lactosa el 22%, indigocarmine (E132) el 0.02%, el hierro tiñe el 0.01% (E172) amarillo de óxido)

Descripción de forma de la dosis

Las pastillas cubiertas de una tapa de la película, 1 mg.: por ahí biconcave, cubierto de una cáscara de la película de color blanco o casi blanco. En un lado - grabado de «PRU 1».

Las pastillas cubiertas de una tapa de la película, 2 mg.: por ahí biconcave, cubierto de una tapa de la película de color rosado. En un lado - grabado de «PRU 2».

En el corte transversal, el corazón de la pastilla es blanco o casi blanco en color.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - un laxante.

Pharmacodynamics

Mecanismo de acción

Prukalopride es un dihydrobenzofurancarboxamide que realza motility intestinal. Prukalopride es una afinidad selectiva, alta receptor de 5HT4-serotonin agonist, que con la mayor probabilidad explica su efecto en motility intestinal. La encuadernación a otros tipos de receptores en vitro sólo fue observada en concentraciones de la sustancia que excede su afinidad para receptores HT4 antes de al menos 150 veces.

Pharmacokinetics

Succión

Prukalopride rápidamente se absorbe; Después de que una dosis oral sola de Cmax de 2 mg. se consigue después de 2-3 horas. bioavailability absoluto después del consumo oral excede el 90%. El consumo de la medicina durante comidas no afecta bioavailability.

Distribución

Prukalopride se distribuye en todas partes del cuerpo, Vss es 567 litros. La encuadernación a proteínas plasma es aproximadamente el 30%.

Metabolismo

El metabolismo de la medicina en el hígado humano en beneficios de vitro muy despacio y sólo una pequeña cantidad de metabolites se forma. Después de la inyección oral de prucalopride 14C-marcado en orina humana y heces, 8 metabolites se encuentran en pequeñas cantidades. metabolite principal (R107504, formado por O-demethylation de prukalopride y oxidación del alcohol al ácido carboxylic) es menos del 4% de la dosis administrada de la medicina. Como los estudios con una etiqueta radiactiva mostraron, aproximadamente el 85% de la medicina permanece sin alterar; metabolite R107504 está presente en el plasma en una pequeña cantidad.

Excreción

La mayor parte de la dosis oralmente tomada del ingrediente activo es emitida sin alterar (aproximadamente el 60% por los riñones y al menos el 6% con heces). La excreción de prucalopride sin alterar por los riñones incluye la filtración pasiva y la secreción activa. La autorización de prucalopride del plasma es un promedio de 317 ml / minuto, T1 final / 2 es aproximadamente 1 día. El estado de equilibrio se consigue después de 3-4 días de tomar la medicina, y tomando prucalopride en una dosis de 2 mg. 1 vez por día, Cmin y Cmax en el plasma sanguíneo en el equilibrio es 2.5 y 7 ng / ml, respectivamente. Cuando toma 1 vez por día, el coeficiente k de la medicina se extiende de 1.9 a 2.3. Los pharmacokinetics de prucalopride en línea recta dependen de la dosis en la variedad hasta 20 mg. / día. Con el uso a largo plazo de la medicina una vez al día, su pharmacokinetics no depende de la duración de administración.

Categorías especiales de pacientes

Población pharmacokinetics. La población pharmacokinetics análisis mostró que la autorización total de correlatos de prucalopride con Cl creatinine y no depende de la edad, peso corporal, sexo o raza de pacientes.

Pacientes mayores. Tomando la medicina en pacientes mayores en una dosis de 1 mg. 1 vez por día, Cmax prucalopride en el plasma sanguíneo y AUC era 26 y el 28%, respectivamente, mayor que en pacientes jóvenes. Esta diferencia puede ser debido al debilitamiento de la función de riñón en los ancianos.

Función renal perjudicada. Comparado con pacientes con la función renal normal, en pacientes con un débil (Cl creatinine 50-79 ml / minuto) y moderadamente expresado (Cl creatinine 25-49 ml / minuto) perjudicó la función renal, la concentración de prucalopride en el plasma sanguíneo después de que una dosis sola de 2 mg. se aumentó en 25 y el 51%, respectivamente. En pacientes con la disfunción renal severa (Cl creatinine menos de 24 ml / minuto), la concentración de prucalopride en el plasma sanguíneo era 2.3 veces más alta que en la gente sana.

Violación de la función del hígado. Aproximadamente el 35% de prucalopril se emite extrarenally, por lo tanto, una violación de la función del hígado con poca probabilidad cambiará clínicamente considerablemente el pharmacokinetics de la medicina.

Niños. Después de una dosis oral sola de prucalopride en una dosis de 0.03 mg. / kilogramo en niños de edad de 4-12 años, Cmax de la medicina era lo mismo como después de la inyección de la medicina a adultos en una dosis de 2 mg., y el AUC de la fracción desatada de la medicina era 30-40% menos que En adultos y no dependió de la edad de los niños. T1 mediano / 2 medicina en la fase terminal es aproximadamente 19 horas en niños (recorra 11.6-26.8 horas).

Indicaciones para la medicina Resolor

La terapia sintomática del estreñimiento crónico en mujeres cuyos laxantes no proporcionaron el efecto suficiente en la eliminación de síntomas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente al componente activo o cualquier sustancia auxiliar;

Diálisis de requerimiento de función renal perjudicada;

Perforación u obstrucción del intestino debido a desórdenes anatómicos o funcionales de la pared intestinal, obstrucción intestinal mecánica, inflamación intestinal severa, eg la enfermedad de Crohn, ulcerative colitis y megacolon tóxico / megarecto;

Deficiencia lactase congénita, intolerancia de lactosa, glucosa-galactose malabsorption.

Con precaución: el uso de la medicina en pacientes con enfermedades del fenómeno concomitante severas y clínicamente inestables (hígado, pulmón, desórdenes cardiovasculares, neurológicos, endocrinos, psiquiátricos, enfermedades oncológicas, SIDA) no se ha estudiado. El cuidado se debería tener prescribiendo Resolor a pacientes con tales enfermedades. En particular, la precaución se debería usar en pacientes con arrhythmia cardíaco o enfermedad cardíaca ischemic en la anamnesia.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

La experiencia con prucalopride durante el embarazo se limita. En ensayos clínicos, los incidentes del aborto espontáneo se han relatado, aunque, considerando la presencia de otros factores de riesgo, la asociación de estos fenómenos con prucalopride permanezca no probada. Los estudios en animales no mostraron ningunos efectos adversos directos o indirectos en el curso de embarazo, embrión / desarrollo fetal, parto y desarrollo postnatal del descendiente. La medicina Resolor no se recomienda para el uso durante el embarazo. Durante el tratamiento con prukalopride, las mujeres capaces de la maternidad deberían usar métodos adecuados de la anticoncepción.

Prukalopride se emite en la leche materna, pero cuando aplicado en dosis terapéuticas, la medicina con poca probabilidad afectará a recién nacidos / niños. Debido a la carencia de datos del uso de madres lactating, la medicina no se recomienda para el uso durante el amamantamiento.

Los estudios en animales no han revelado ningún efecto de la medicina en la fertilidad de varones y mujeres.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas más frecuentes con el uso de la medicina de Resolor eran dolor de cabeza y reacciones no deseadas de la extensión gastrointestinal (dolor abdominal, náusea, diarrea), cada uno de los cuales se observó en aproximadamente el 20% de pacientes. Las reacciones no deseadas desarrolladas principalmente a principios del tratamiento y por lo general desaparecían después de unos días, sin requerir la retirada del tratamiento. Otras reacciones indeseables se observaron esporádicamente. La mayoría de las reacciones adversas adversas eran suaves o moderadas.

En la dosis recomendada de Prukalopride 2 mg., las reacciones indeseables siguientes se registraron en ensayos clínicos, la frecuencia de los cuales se indica como muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100, <1/10); Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muy raramente (<1/10000), incluso casos aislados.

Del lado del sistema nervioso central: muy a menudo - dolor de cabeza; A menudo - mareo; Con poca frecuencia - un temblor.

Del CVS: infrecuente - palpitaciones.

Del aparato digestivo: muy a menudo - náusea, diarrea, dolor abdominal; A menudo - vómitos, indigestión, sangría rectal, flatulencia, ruidos intestinales patológicos; Con poca frecuencia - anorexia.

Del sistema genitourinary: a menudo - pollakiuria.

Información general: a menudo - debilidad; Con poca frecuencia - una fiebre, estado de salud malo.

Interacción

En datos vitro indican una capacidad débil de prukalopride de relacionarse, y en concentraciones terapéuticas con poca probabilidad afectará el metabolismo de medicinas del fenómeno concomitante realizadas por las enzimas del sistema cytochrome. Aunque prucalopride pueda ligar suavemente al P-glycoprotein, no inhibe la actividad P-glycoprotein en concentraciones clínicamente significativas.

Un inhibidor potente de CYP3A4 y P glycoprotein ketoconazole aumentó el AUC de prucalopride en aproximadamente el 40% 2 veces por día en una dosis de 200 mg. dos veces al día. Este efecto es demasiado pequeño para ser clínicamente significativo, y con la mayor probabilidad se relaciona con la supresión del pr-glycoprotein-active prucalopride en los riñones. La misma interacción que con ketoconazole se puede observar con otros inhibidores activos del P-glycoprotein, por ejemplo, verapamil, cyclosporin A, y quinidine. Prukalopride, con la mayor probabilidad, también se transporta en el riñón y otros vectores. Teóricamente, la supresión de la actividad de todos los transportistas que participan en la secreción activa de prucalopride en los riñones (incluso P-glycoprotein) puede aumentar el nivel de su exposición sistémica en el 75%.

Los estudios que implican a voluntarios sanos no mostraron ningún efecto clínicamente significativo de prucalopride en el pharmacokinetics de warfarin, digoxin, alcohol etílico y paroxetine. Con la aplicación simultánea de prucalopride y erythromycin, la concentración de éste en el plasma sanguíneo aumenta en el 30%. El mecanismo de esta interacción totalmente no se entiende, pero los datos disponibles indican que no es el más probable el resultado de acción directa de prucalopride, pero una consecuencia de la variabilidad alta del pharmacokinetics de propio erythromycin.

Probenecid, cimetidine, erythromycin y paroxetine en dosis terapéuticas no afectaron el pharmacokinetics de prucalopride.

Resolor de medicina se debería usar con la precaución al mismo tiempo con medicinas que pueden ampliar el intervalo QTc.

Las sustancias parecidas a Atropine pueden debilitar los efectos de prucalopride mediado a través de receptores HT4. La interacción con la comida no se descubrió.

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta comidas, en cualquier momento del día.

Adultos: 2 mg. una vez al día.

Mayor (más de 65 años): comience con 1 mg. 1 vez por día, si es necesario, aumenta la dosis a 2 mg. una vez al día.

Niños y adolescentes: no recomiendan Resolor para el uso en niños y adolescentes menor de edad de 18 años.

Pacientes con función renal perjudicada: con la disfunción renal severa (glomerular precio de filtración menos de 30 ml / minuto / 1.73 m2), la dosis es 1 mg. 1 vez por día. En pacientes con el daño suave y moderadamente severo de la función renal, el ajuste de la dosis no se requiere.

Pacientes con función de hepatic perjudicada: con el desorden de función del hígado severo (La clase C del Niño-Pugh), la dosis es 1 mg. 1 vez por día. En pacientes con un daño suave y moderadamente severo de la función del hígado, el ajuste de la dosis no se requiere.

A causa del mecanismo específico de la acción de prucalopride (el estímulo de motility intestinal) un aumento de la dosis diaria de más de 2 mg. con poca probabilidad llevará a una intensificación del efecto.

Si la toma prucalopride una vez al día durante 4 semanas no tiene un efecto, el paciente se debería reexaminar y la conveniencia del tratamiento persistente se debería determinar.

Sobredosis

Un estudio con voluntarios sanos mostró que prucalopride bien se tolera cuando la dosis se levanta a 20 mg. una vez al día (10 veces la dosis terapéutica recomendada).

Síntomas: la Sobredosis puede llevar a síntomas causados por un aumento de efectos secundarios conocidos de la medicina, incluso dolor de cabeza, náusea y diarrea.

Tratamiento: un antídoto específico para la medicina Resolor no existe. En caso de una sobredosis, la terapia sintomática y soportante se debería realizar si es necesario. Una pérdida grande de fluido debido a diarrea o vómitos puede requerir la corrección del desequilibrio del electrólito.

Instrucciones especiales

El modo principal de deducir prukalopride es a través de los riñones. Para pacientes con la disfunción renal severa, la dosis recomendada es 1 mg.

La diarrea severa puede reducir la eficacia de anticonceptivos orales, y los métodos adicionales de la anticoncepción se recomiendan prevenir una disminución en la eficacia de anticonceptivos orales (ver instrucciones para el uso de anticonceptivos orales).

La violación de la función del hígado con poca probabilidad tendrá un efecto clínicamente significativo en el metabolismo y el nivel de la exposición sistémica de prucalopride en la gente. Los datos del uso de la medicina en pacientes con el daño suave, moderado o severo de la función del hígado no están disponibles, por lo tanto una dosis inferior se recomienda para pacientes con el daño severo de la función del hígado.

La medicina contiene el monohidrato de lactosa, por tanto no puede ser tomado por pacientes con la deficiencia congénita de lactase, intolerancia de lactosa o glucosa-galactose malabsorption.

En prucalopride, ni el fenómeno del rebote ni el desarrollo de la dependencia se descubrieron.

El estudio del efecto de prucalopride en el intervalo QT en el terapéutico (2 mg.) y dosis (de 10 mg.) supra-terapéuticas no mostró ninguna diferencia significativa comparado con el placebo para valores del intervalo QT. El frecuencia de acontecimientos adversos asociados con el intervalo QT y ventricular arrhythmias era bajo y comparable a ese del placebo.

La influencia en la capacidad de conducir un coche o realizar el trabajo que requiere una velocidad aumentada de reacciones físicas y mentales. Las investigaciones del efecto de prucalopride en la capacidad de conducir y mover vehículos no se han realizado. En algunos casos, el uso de Resolor ha tenido que ver con el desarrollo de mareo y debilidad, sobre todo en los primeros días del tratamiento, que puede afectar la capacidad de conducir y mover vehículos.

Forma de liberación

Pastillas, cubiertas por la película, 1 mg. y 2 mg. Por 7 etiqueta. En la ampolla (aluminio / aluminio); 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 o 8 ampollas en un paquete de cartón.

Términos de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Resolor

A temperaturas no más alto que 25 ° C, en el embalaje original.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Resolor

3 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.


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