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Instrucciones / Instrucción para uso: Xeplion

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Forma de la dosis: suspensión para administración intramuscular de la acción prolongada

Sustancia activa: Paliperidone*

ATX

N05AX13 Paliperidone

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

La clasificación (ICD-10) nosological

Esquizofrenia de F20: condiciones esquizofrénicas; Exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con excitación

Composición

Suspensión para administración intramuscular de acción prolongada 1 ml

sustancia activa:

paliperidone 100 mg.

(equivalente a 156 mg. de paliperidone palmitate)

sustancias auxiliares: polysorbate 20 - 12 mg.; Macrogol 4000 (glicol de polietileno 4000) - 30 mg.; monohidrato de ácido cítrico - 5 mg.; hidrofosfato de sodio - 5 mg.; sodio dihydrogen monohidrato de fosfato - 2.5 mg.; hidróxido de sodio - 2.84 mg.; agua para inyección - hasta 1 ml

Descripción de forma de la dosis

Suspensión blanca o casi blanca, libre de inclusiones extranjeras.

Efecto de Pharmachologic

La acción farmacológica es neuroleptic.

Pharmacodynamics

Mecanismo de acción

Hidrólisis de Paliperidone palmitate a paliperidone. Éste es un antagonista activo central de predominantemente serotonin receptores 5-HT2A, así como receptores dopamine D2, adrenergic α1 y receptores α2 e histamina receptores de H1. Paliperidone no liga al m cholinergic de receptores y a adrenergic β1 y receptores β2. La actividad farmacológica de (+) y (-) enantiomers de paliperidone es cuantitativamente y cualitativamente lo mismo.

Se supone que la eficacia terapéutica de la medicina en la esquizofrenia es debido al bloqueo combinado de D2 y receptores 5-HT2A.

Pharmacokinetics

Succión y distribución

Debido a la solubilidad muy baja en el agua de paliperidone, el palmitate despacio se disuelve después el / m de administración y se absorbe en la corriente sanguínea sistémica. Después de una inyección intravenosa sola, la concentración de paliperidone en el plasma sanguíneo aumenta despacio, alcanzando un máximo después de 13-14 días (mediana) después de la inyección al músculo deltoid y 13-17 días después de la inyección al músculo gluteus. La liberación de la sustancia se descubre tan pronto como el primer día y permanece al menos 126 días. Las características de liberación del ingrediente activo y el régimen de la dosis de la medicina de Xseplion aseguran un mantenimiento sostenido de la concentración terapéutica. Después de una dosis sola de 25-150 mg. en el músculo deltoid Cmax, por término medio, 28% más que después de la introducción del músculo gluteus. A principios de la terapia, la introducción de la medicina en el músculo deltoid ayuda a alcanzar la concentración terapéutica de paliperidone (150 mg. durante el día 1 y 100 mg. durante el día 8) más rápido que la introducción al músculo gluteus. Después de inyecciones múltiples, la diferencia en efecto es menos obvia. La proporción media de Cmax y Css de paliperidone después de la inyección de 4 inyecciones de la medicina Xeplion en una dosis de 100 mg. en el músculo gluteus era 1.8, y después de la introducción en el músculo deltoid - 2.2. En dosis de 25-150 mg. paliperidone, el AUC de paliperidone cambió de la proporción con la dosis y Cmax en dosis mayores que 50 mg. aumentaron en menor grado que proporcionalmente a la dosis.

T1 mediano / 2 paliperidone después de la inyección de la medicina Xeplion en dosis de 25-150 mg. se extendió a partir de 25-49 días.

En estudios en vitro, el paliperidone mostró las propiedades de P-glycoprotein substrate, y en altas concentraciones - las propiedades de un inhibidor débil de P-glycoprotein. No hay datos correspondientes en vivo, y el significado clínico de esta información es confuso.

En general, la concentración de paliperidone en el plasma sanguíneo durante el período de carga después de la inyección IM de la medicina Xeplion estaba en la misma variedad que después de la inyección de paliperidone prolongó la acción oralmente en dosis entre 6 y 12 mg. El paliperidone esquema que carga usado mantiene la concentración en esta variedad hasta al final de intervalo de la interdosis (día 8 y día 36). Las diferencias individuales en el pharmacokinetics de paliperidone después de la inyección de Xeplion en pacientes diferentes eran menos que después de la inyección oral de paliperidone. A causa de la diferencia en la naturaleza del cambio mediano de la concentración de paliperidone en el plasma sanguíneo usando estas medicinas, el cuidado se debería tener en la comparación directa de su pharmacokinetics.

Categorías especiales de pacientes

Violación de la función del hígado. Paliperidone no se somete al metabolismo significativo en el hígado. Aunque el uso de la medicina Xeplion en pacientes con la función del hígado perjudicada de la seriedad suave o moderada no se ha estudiado, con tales violaciones del hígado, ajuste de la dosis no se requiera. En el estudio, el uso de paliperidone oralmente en pacientes con la función del hígado perjudicada de la seriedad moderada (La clase B del Niño-Pugh), la concentración de paliperidone libre en el plasma sanguíneo era lo mismo como en voluntarios sanos. En pacientes con la función del hígado perjudicada de un grado serio, el uso de paliperidone no se ha estudiado.

Función renal perjudicada. Para pacientes con la función renal perjudicada de la seriedad suave, la dosis de paliperidone se debería reducir; no recomiendan Xeplion para pacientes con la función renal perjudicada de seriedad moderada y seriedad. La distribución de paliperidone después de la ingestión sola de una pastilla paliperidone con la acción prolongada de 3 mg. en pacientes con niveles variados de la función renal perjudicada se estudió. Con la disminución en Cl creatinine, la excreción de paliperidone se debilitó: cuando la función renal de la seriedad suave fue perjudicada (Cl creatinine 50-80 ml / minuto) en el 32%, en una seriedad media (Cl creatinine 30-50 ml / minuto) en el 64% severo (Cl creatinine 10-30 ml / minuto) - en el 71%, causar aUC0-∞ aumentó en comparación con voluntarios sanos, respectivamente, en 1.5, 2.6 y 4.8 veces. Basado en una pequeña cantidad de datos del uso de Xeplion en pacientes con la función renal perjudicada de la seriedad suave y los resultados del modelado de pharmacokinetics, la dosis de carga recomendada de paliperidone para tales pacientes es 75 mg. en 1 S. y 8 día th; después de esto mensualmente (cada 4 semanas) 50 mg. se administran.

Pacientes mayores. La edad en sí mismo no es un factor que requiere el ajuste de la dosis. Sin embargo, tal corrección se puede requerir debido a una disminución relacionada con la edad en Cl creatinine.

Raza. La población pharmacokinetic el análisis de los resultados de paliperidone para la administración oral no reveló ninguna diferencia en el pharmacokinetics de paliperidone después de tomar la medicina por la gente de razas diferentes.

Suelo. Las diferencias clínicamente significativas en el pharmacokinetics de paliperidone en hombres y mujeres no se encontraron.

El efecto de fumar en el pharmacokinetics de la medicina. Según estudios usando el hígado humano microsomes en vitro, el paliperidone no es un substrate de CYP1A2, entonces fumar no debería afectar el pharmacokinetics de paliperidone. Según éstos en datos vitro, la población pharmacokinetic análisis no reveló diferencias en el pharmacokinetics de paliperidone en fumadores y no fumadores.

Indicaciones de la medicina Xeplion

Tratamiento de esquizofrenia y prevención de repetición de esquizofrenia.

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a paliperidone o cualquier componente de la medicina;

los pacientes con una hipersensibilidad conocida frente a risperidone (porque paliperidone es metabolite activo de risperidone).

Con cuidado

Orthostatic hypotension. Poseer la actividad de α-adrenoblocker, paliperidone en algunos pacientes puede causar orthostatic hypotension. Xenopion se debería usar con la precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, paro cardíaco, infarto de miocardio o ischemia, desorden de la conducción cardíaco), predisposición de condiciones o desórdenes de circulación cerebral a la tensión arterial que baja (eg deshidratación, reducción de bcc, uso de medicinas antihypertensive).

Convulsiones. Como otro antipsychotics, Xeplion se debería usar con la precaución en pacientes que tienen una historia de asimientos u otras condiciones en las cuales el umbral convulsivo se puede reducir.

Regulación de temperatura corporal. Con el uso de neuroleptics atribuido al empeoramiento de la capacidad del cuerpo de bajar temperatura corporal. Es aconsejable usar la precaución al prescribir Xeplion a pacientes que se pueden exponer a los efectos de aumentar la temperatura corporal, como actividad física fuerte, temperatura ambiental alta, exposición a medicinas con el m cholinolytics actividad y deshidratación.

Intervalo de QT. Como con otro antipsychotics, el cuidado se debería tener en la prescripción de Xeplion a pacientes que tienen una historia de arrhythmia o la prolongación congénita del intervalo QT, o quienes se drogan lo que amplía el intervalo QT.

Considerando la acción de paliperidone en el sistema nervioso central, la precaución se debería usar con Xeplion en la combinación con otras medicinas que afectan al sistema nervioso central y alcohol. Paliperidone puede reducir el efecto de levodopa y dopamine agonists.

El cuidado se debería tener prescribiendo Xeplion a pacientes mayores con la demencia, pacientes con enfermedad de Parkinson o demencia con cuerpos de Levy (ver "Instrucciones especiales").

Aplicación en embarazo y lactancia

La seguridad del uso de la medicina Xeplion IM o paliperidone oralmente durante el embarazo en la gente no se establece. Cuando las dosis altas de paliperidone se administraron oralmente, había un aumento leve de la mortalidad fetal en animales. Xeplion con la introducción IM no afectó el curso de embarazo en ratas, pero las dosis altas de ello eran tóxicas a mujeres embarazadas. Las dosis de paliperidone cuando tomado oralmente y la medicina Xeplion con la introducción IM, que crean concentraciones que exceden la dosis terapéutica máxima en la gente, respectivamente, antes de 20-22 veces y 6 veces, no afectaron el descendiente de animales de laboratorio.

Xeplion se puede usar durante el embarazo sólo si la ventaja intencionada para la madre excede el riesgo potencial para el feto. El efecto de la medicina Xeplion en trabajo y nacimiento en la gente es desconocido.

En caso de una mujer que toma antipsychotics (incluso paliperidone) en el tercer trimestre del embarazo, los recién nacidos tienen un riesgo de desórdenes extrapyramidal y / o el síndrome de retirada de la seriedad variada. Estos síntomas pueden incluir agitación, hipertensión, hypotension, temblor, somnolencia, desórdenes respiratorios y desórdenes de amamantamiento.

En estudios del uso de paliperidone en animales y risperidone en la gente, el paliperidone se emitió en la leche de pecho. Por lo tanto, las mujeres que reciben Xeplion no deberían amamantar a sus niños.

Efectos secundarios

La mayor parte de reacciones adversas no deseadas eran suaves o moderadas.

Las reacciones indeseables observadas en pacientes se ponen en una lista abajo. La frecuencia de reacciones indeseadas se clasificó así: muy a menudo (el 10%); a menudo (el 1% y <el 10%); con poca frecuencia (el 0.1% y <el 1%); raramente (el 0.01% y <el 0.1%) y muy raramente (<el 0.01%).

Infecciones: a menudo - infecciones de las vías respiratorias superiores; con poca frecuencia - acrodermatitis, bronquitis, inflamación de grasa subcutánea, infecciones del oído, infecciones del ojo, gripe, onychomycosis, pulmonía, infecciones de vías respiratorias, sinusitis, absceso subcutáneo, amigdalitis, infecciones del tracto urinario.

Del sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad.

De la sangre y sistema linfático: con poca frecuencia - neutropenia, una disminución en el número de leucocitos; raramente - thrombocytopenia; muy raramente - agranulocytosis.

Del sistema endocrino: raramente - secreción inadecuada de ADH.

Desórdenes metabólicos: a menudo - aumento de peso; con poca frecuencia - la anorexia, hiperglucemia, disminuyó el apetito, el apetito aumentado, la pérdida de peso, polydipsia, diabetes mellitus; raramente - hipoglucemia; muy raramente - ketoacidosis diabético, intoxicación acuática.

Trastornos mentales: muy a menudo - insomnio, agitación; a menudo - pesadillas, ansiedad; con poca frecuencia - depresión, duerma la perturbación, obsesión.

Del sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - akathisia, mareo, extrapyramidal síntomas, somnolencia, Parkinsonism (incluso akinesia, bradykinesia, rigidez como una rueda dentada, babear, extrapyramidal síntomas, desviación del reflejo glabellar, rigidez del músculo, rigidez en músculos, musculoskeletal rigidez); infracción de coordinación, desórdenes cerebrovasculares, convulsiones (incluso convulsiones epilépticas), distracción de la atención, mareo de post-Ural, dysarthria, dyskinesia (incluso athetosis, chorea, choreoathetosis, perturbación de movimiento, contracciones del músculo, clonic convulsiones); dystonia (incluso blepharospasm, espasmo del cuello, emprostotonus, espasmo facial, laryngospasm, contracciones del músculo involuntarias, myotonia, movimientos del globo ocular, opisthotonus, oropharyngeal espasmo, pleurototonus, sonrisa sardónica, tetany, parálisis de la lengua, espasmo de la lengua, rivosheya, apretadura convulsiva de la mandíbula), hypoesthesia, paresthesia, hiperactividad psicomotor, síncope, dyskinesia severo, temblor.

Desórdenes oftálmicos: infrecuente - secan ojos, lacrimation aumentado, hyperemia ocular, movimiento involuntario del globo ocular, visión borrosa.

Del órgano de audiencia y equilibrio: con poca frecuencia - vértigo, dolor en el oído.

Del CVS: a menudo - tensión arterial aumentada; con poca frecuencia - bloqueo de la AVENIDA, bradycardia, perturbación de la conducción, perturbaciones de ECG, prolongación del intervalo de QT en ECG, palpitación, post-Ural orthostatic tachycardia síndrome, seno arrhythmia, tachycardia, atrial fibrillation, orthostatic hypotension; raramente - trombosis de la vena profunda; muy raramente - embolia pulmonar.

De parte del sistema respiratorio: con poca frecuencia - tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, dolor en la región pharyngeal, obstrucción de las vías respiratorias, resuello, obstrucción de los pulmones; muy raramente - duermen el síndrome apnea.

Desórdenes gastrointestinales: a menudo - dolor en el abdomen superior, estreñimiento, diarrea, sequedad de la mucosa oral, náusea, dolor de muelas, vómitos, incomodidad abdominal; con poca frecuencia - dispepsia, disfagia, incontinencia fecal, flatulencia, gastroenteritis, edema de la lengua, dysgeusia; raramente - pancreatitis.

Del sistema hepatobiliary: muy raramente - ictericia.

Del sistema osteomuscular y tejido conjuntivo: a menudo - dolor en los miembros, musculoskeletal dolor; con poca frecuencia - los arthralgia, dolor de espalda, juntan rigidez, hinchazón de las uniones, espasmos del músculo, dolor en el cuello.

De la piel: con poca frecuencia - acné, seque la piel, el eczema, erythema, hyperkeratosis, la urticaria, el prurito, la erupción, la alopecia; raramente - angioedema.

Del sistema urinario: con poca frecuencia - dysuria, pollakiuria, incontinencia urinaria; raramente - retención urinaria.

De parte del sistema reproductivo y glándulas mamarias: con poca frecuencia - amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia, disfunción sexual, desórdenes de la exclamación, disfunción eréctil, flujo vaginal; muy raramente - priapism.

Influencia en el curso de embarazo, postpartum y condiciones perinatales: muy raramente - síndrome de retirada en recién nacidos.

Otro: a menudo - asthenic desórdenes, debilidad, reacciones locales (dolor, picor, compactación en el sitio de inyección); infrecuente - incomodan en el pecho, frialdad, hinchazón de la cara, perturbación del paso, estrechez en el sitio de inyección, edema (incluso edema generalizado, edema periférico, edema suave), sed, temperatura corporal aumentada; raramente - hipotermia, absceso en el sitio de inyección, inflamación del tejido subcutáneo en el sitio de inyección, hematoma en el sitio de inyección; muy raramente - un quiste en el sitio de inyección, necrosis en el sitio de inyección, una úlcera en el sitio de inyección.

Cambios de parámetros de laboratorio: con poca frecuencia - un aumento de la actividad de GGT, enzimas del hígado, transaminases, concentración de colesterol en la sangre, triglyceride concentración en la sangre, hiperglucemia.

Interacción

Paliperidone puede aumentar el intervalo QT, por tanto se debería con cuidado combinar con otras medicinas que aumentan el intervalo QT: medicinas de antiarrhythmic, incl. quinidine, procainamide, amiodarone, sotalol; medicinas antipsicóticas (chlorpromazine, thioridazine), antibióticos, incl. gatifloxacin, moxifloxacin.

Desde paliperidone el palmitate es hydrolyzed a paliperidone, los resultados de estudios de paliperidone para la administración oral se deberían considerar evaluando la posibilidad de interacción farmacológica.

La capacidad de la medicina Xeplion para influir en otras medicinas

No se espera que paliperidone expondrá la interacción pharmacokinetic clínicamente significativa con medicinas metabolizadas por isoenzymes del sistema cytochrome P450. Los estudios usando el hígado humano microsomes en vitro han mostrado que paliperidone no debilita considerablemente el metabolismo de sustancias con isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 y CYP3A5. Por lo tanto, no se espera que paliperidone reducirá clínicamente considerablemente la autorización de medicinas metabolizadas por estos isoenzymes. También no se espera que paliperidone expondrá las propiedades de un isoenzyme inducer, en estudios en vitro, el paliperidone no indujo la actividad de isoenzymes CYPA2, CYPC19 o CYP3A4.

Paliperidone en altas concentraciones es un inhibidor débil de P-glycoprotein. Sin embargo, no hay dta en vivo en este aspecto, y el significado clínico de este fenómeno no se conoce.

Considerando la acción de paliperidone en el sistema nervioso central, la precaución se debería usar con Xeplion en la combinación con otras medicinas de acción central y alcohol.

Paliperidone puede disminuir el efecto de levodopa y receptor dopamine agonists.

Debido a la capacidad de la preparación de Xeplion de causar orthostatic hypotension, un realce aditivo de este efecto se puede observar usando Xeplion juntos con otras medicinas que poseen esta capacidad.

La administración simultánea de paliperidone oral en una dosis de 12 mg. una vez al día y sodio divalproex las pastillas de la acción prolongada en una dosis de 500-2000 mg. una vez al día no afecta el pharmacokinetics de valproate.

La interacción de Pharmacokinetic entre la medicina Xseplion y litio es improbable.

La capacidad de otras medicinas de afectar Xeplion

Paliperidone no es un substrate para isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A5. Esto sugiere una probabilidad débil de la interacción con los inhibidores e inducers de estos isoenzymes. Aunque en vitro los estudios muestren la posibilidad de la participación mínima de CYP2D6 y CYP3A4 en el metabolismo de paliperidone, no hay actualmente ningunas pruebas que estas enzimas pueden desempeñar un papel significativo en el metabolismo de paliperidone en vitro o en vivo. En vitro los estudios indican que paliperidone es un substrate de P-glycoprotein.

Paliperidone es metabolizado a un grado limitado por CYP2D6 isoenzyme. En un estudio de la interacción de paliperidone para la administración oral con un inhibidor activo de CYP2D6 paroxetine en voluntarios sanos, no había clínicamente cambio significativo en el pharmacokinetics de paliperidone.

La recepción paliperidone con una liberación sostenida del ingrediente activo (1 vez por día) oralmente simultáneamente con carbamazepine (200 mg. dos veces al día) causó una disminución en Cmax medio y AUC de paliperidone en aproximadamente el 37%. Esta disminución es en gran parte debido a un aumento de la autorización renal de paliperidone en el 35%, probablemente debido a la activación de P-glycoprotein carbamazepine renal. Cuando comienza a usar carbamazepine, la dosis de Xeplion se debería examinar y, si es necesario, aumentarse. A la inversa, con la retirada de carbamazepine, la dosis de Xeplion se debería examinar y, si es necesario, reducirse.

Paliperidone en valores del pH fisiológicos es un cation y es básicamente emitido sin alterar a través de los riñones - mitad por la filtración y mitad por la secreción activa. El uso simultáneo de trimethoprim, que inhibe el sistema de transporte cation activo en los riñones, no afectó el pharmacokinetics de paliperidone.

Con la administración simultánea de paliperidone oral prolongó la acción en una dosis de 12 mg. 1 vez por día y pastillas de la acción prolongada de la mesa de sodio divalproex 2. 500 mg. una vez al día había un aumento de Cmax y AUC de paliperidone en el 50%, probablemente a consecuencia de la absorción aumentada de la medicina por la administración oral. Ya que no había efecto significativo en la autorización total, ninguna interacción clínicamente significativa entre sodio divalproex, pastillas de liberación sostenida, y Xseplion se espera. Se debería considerar la posibilidad de reducir la dosis de Xseplion mientras administración del fenómeno concomitante con valproate sobre la base de la evaluación clínica del paciente. Los estudios de la interacción con la medicina Xeplion no se condujeron.

La interacción pharmacokinetic de litio y paliperidone es improbable.

El uso de Xeplion juntos con risperidone

El uso de Xeplion juntos con risperidone no se ha estudiado. Ya que el paliperidone es metabolite activo de risperidone, el uso simultáneo de la medicina Xeplion y risperidone deberían tener un aumento en cuenta de la concentración de paliperidone en el plasma sanguíneo.

La medicación y administración

Sólo para la introducción IM.

En pacientes que nunca tomaron paliperidone oralmente o risperidone oralmente o parenteralmente, se recomienda que la tolerancia de paliperidone o risperidone se compruebe oralmente durante 2-7 días antes del tratamiento inicial con Xseplion.

Se recomienda comenzar el tratamiento con Xeplion con una dosis de 150 mg. durante el primer día y 100 mg. después de 1 semana (ambas inyecciones en el músculo deltoid). Una dosis de mantenimiento de 75 mg. una vez al mes se recomienda; el efecto se puede observar de tomar dosis más grandes o más pequeñas en la variedad de 25-150 mg., según tolerability individual y / o eficacia. Después de la segunda dosis, las inyecciones de apoyo subsecuentes se pueden realizar en el deltoid o músculos gluteal.

La dosis de mantenimiento se puede ajustar mensualmente. En este caso, la liberación a largo plazo del ingrediente activo de paliperidone palmitate se debería considerar. el efecto de cambios de la dosis se puede manifestar totalmente sólo después de unos meses.

Brinco de la dosis

Evitación de dosis que se saltan. La segunda dosis de carga de paliperidone se recomienda administrarse 1 semana después de la primera dosis. Si esto no es posible, puede entrar en ello 2 días antes o más tarde. Del mismo modo, las dosis terceras y subsecuentes se recomiendan administrarse mensualmente, pero si esto no es posible, la inyección se puede hacer 7 días antes o más tarde.

Si la segunda inyección de Xeplion no se hiciera a tiempo (1 semana ± 2 días), se recomienda que el tratamiento continúe según el tiempo que ha pasado desde el día de la primera inyección.

El paso de la segunda dosis inicial (menos de 4 semanas). Si menos de 4 semanas han pasado desde la primera inyección, deberían dar al paciente una segunda inyección en una dosis de 100 mg. en el músculo deltoid cuanto antes. La tercera inyección de la medicina Xseplion en una dosis de 75 mg. se debería hacer en el deltoid o músculos gluteal 5 semanas después de la primera inyección (no incluso el tiempo de la segunda inyección). En el futuro, un precio de inyección mensual de 25 a 150 mg. por deltoid o músculo gluteal se debería seguir, según tolerability individual y / o eficacia.

El paso de la segunda dosis inicial (llaman a partir de 4 a 7 semanas). Si a partir del día de la primera inyección de la medicina Xeplion pasara a partir de 4 a 7 semanas, el tratamiento es renovado por la introducción de dos inyecciones en una dosis de 100 mg. así: la primera inyección en el músculo deltoid se hace cuanto antes; después de 1 semana, haga una segunda inyección en el músculo deltoid, luego siga la inyección mensual del deltoid o músculos gluteal en una dosis de 25 a 150 mg., según tolerability individual y / o eficacia.

Pase la segunda dosis inicial (más de 7 semanas). Si más de 7 semanas han pasado desde la primera inyección de Xeplion, el tratamiento también se inicia, como en caso de la iniciación del tratamiento de Xeplion.

Supervisión de la dosis de mantenimiento (duración de 1 mes a 6 semanas). Después del principio de tratamiento, se recomienda inyectar Xeplion cada mes. Si menos de 6 semanas han pasado desde la última inyección, la siguiente dosis igual a la anterior se debería administrar cuanto antes. Después de esto, administre la medicina cada mes.

Dosis de mantenimiento del paso (el período de 6 semanas a 6 meses). Si más de 6 semanas han pasado desde la última inyección de Kseplion, lo siguiente se recomienda:

- para pacientes estabilizados con una dosis de 25 mg. a 100 mg.:

1) inyecte la medicina en el músculo deltoid cuanto antes en la dosis en cual la condición del paciente estabilizada antes de que la inyección se perdiera;

2) la siguiente inyección en el músculo deltoid (la misma dosis) se hace en una semana durante el 8vo día;

3) Después, el curso de inyección mensual en el deltoid o músculo gluteus se reanuda en una dosis de 25 a 150 mg., según tolerability individual y / o eficacia;

- para pacientes estabilizados con una dosis de 150 mg.:

1) cuanto antes, administre una dosis de 100 mg. al músculo deltoid;

2) después de 1 semana, otra dosis de 100 mg. (8vo día) se inyecta en el músculo deltoid;

3) Después, el curso de inyección mensual en el deltoid o músculos gluteal se renueva en una dosis de 25 a 150 mg., según tolerability individual y / o eficacia.

Dosis de mantenimiento saltarse (duración> 6 meses). Si más de 6 meses han pasado desde la última inyección de Xeplion, las ventajas de tratamiento de nuevo, como descrito encima - para comenzar el tratamiento /

Método de administración

La medicina despacio se inyecta profundamente en el músculo. Las inyecciones sólo deberían ser realizadas por un profesional médico. La dosis entera se administra a la vez; no administre la dosis para varias inyecciones. No administre la medicina en los buques o SC. Evite la ingestión casual en un vaso sanguíneo. Para esto, antes de la inyección de la medicina, el émbolo de la jeringuilla se retira para examinar para ver la aguja que entra en el vaso sanguíneo grande. En caso de que la sangre se haga entrar en la jeringuilla, la aguja y la jeringuilla se deben quitar del músculo del paciente y eliminarse.

La talla recomendada de la aguja para dirigir la medicina Xeplion en el músculo deltoid es determinada por el peso corporal del paciente. Para pacientes que pesan ≥90 kilogramos, una aguja larga con un cuerpo gris del equipo se recomienda. Para pacientes con un peso corporal <90 kilogramos, una aguja corta con un cuerpo azul del equipo se recomienda. Se debería alternativamente inyectar en los músculos deltoid izquierdos y derechos.

Para la introducción de la medicina recomiendan Xeplion en el músculo gluteus una aguja larga con un cuerpo gris del equipo. Las inyecciones se deberían realizar en el cuadrante externo superior de la nalga. Se debería alternativamente inyectar en los músculos gluteal izquierdos y derechos.

El uso simultáneo de paliperidone palmitate y paliperidone oralmente o risperidone, oralmente o parenteralmente, no se ha estudiado. Ya que el paliperidone es metabolite activo principal de risperidone, la posibilidad de la acción aditiva de paliperidone se debería considerar usando estas medicinas simultáneamente con la medicina de Xeplion.

Grupos pacientes especiales

Pacientes con función del hígado perjudicada. El uso de Xeplion en pacientes con la función del hígado perjudicada no se ha estudiado. Basado en los resultados de paliperidone para el examen oral, la corrección de la dosis no se requiere para pacientes con un nivel suave o moderado del desorden de función del hígado. El uso de Xeplion en pacientes con la función de hepatic perjudicada no se estudió.

Pacientes con función renal perjudicada. El uso de Xeplion en pacientes con la función renal perjudicada no se ha sistemáticamente estudiado. En pacientes con la función renal perjudicada de la seriedad suave (Cl creatinine de ≥50 a <80 ml / minuto), se recomienda comenzar a usar Xseplion de una dosis de 100 mg. durante el día 1 y 75 mg. en 1 semana (ambas inyecciones en el músculo deltoid). Después de que esto, las inyecciones en una dosis de 50 mg. en el deltoid o músculos gluteus se inyectan después de 1 mes, y luego la dosis se cambia de 25 a 100 mg., según la tolerancia individual y / o eficacia.

No recomiendan Xeplion para pacientes con la función renal perjudicada del grado moderado o severo (Cl creatinine <50 ml / minuto).

Pacientes mayores. En general, para pacientes mayores con la función renal normal, la misma dosis de Xeplion se recomienda en cuanto a pacientes más jóvenes con la función renal normal. En pacientes mayores, la función de riñón se puede reducir, y estas recomendaciones se amplían a las susodichas recomendaciones para pacientes con la función renal perjudicada.

Adolescentes y niños. La seguridad y la eficacia del uso de Xeplion en pacientes más jóvenes que 18 años de la edad no se han estudiado.

Otras categorías especiales de pacientes. La corrección de la dosis de Xeplion según sexo, raza de pacientes y fumar no se requiere.

Traducción de otro neuroleptics

Los datos de la transferencia de pacientes con la esquizofrenia de otro antipsychotics a Xeplion o su uso al mismo tiempo como otro neuroleptics sistemáticamente no se coleccionaron. Para pacientes que nunca han tomado paliperidone oral o risperidone oral o inyectable, el tolerability con paliperidone oral o risperidone oral se debería investigar antes del tratamiento inicial con Xseplion. A principios del tratamiento con Xeplion, antipsychotics antes usado se puede anular. Xeplion se debería administrar como descrito encima. Si el paciente recibe un, tratamiento de Xeplion antipsicótico antipsicótico inyectable se comienza inmediatamente con una dosis de mantenimiento en el momento de la siguiente inyección prevista. El tratamiento con Xeplion se debería seguir 1 vez por mes. La dosis inicial en la primera semana del tratamiento no se requiere.

En pacientes que se han estabilizado con dosis diferentes de la medicina Rispeplet Konstaź, una suspensión para la administración IM de acción lenta, Css de la sustancia activa puede alcanzar valores similares durante la terapia de mantenimiento con el tiempo Xeplion 1 por mes según el esquema indicado en la mesa.

Mesa

La última dosis (Rispolept Konstaź)Dosis inicial (Xeplion)
25 mg. cada 2 semanas50 mg. una vez al mes
37.5 mg. cada 2 semanas75 mg. una vez al mes
50 mg. cada 2 semanas100 mg. una vez al mes

La cancelación del antipsicótico anterior se debería realizar de acuerdo con las instrucciones para el uso médico. Si Xeplion se retira, la liberación prolongada del ingrediente activo se debería considerar. Como en caso de otro neuroleptics, la necesidad de seguir el uso de profilaxis para el desarrollo de desórdenes extrapyramidal se debería periódicamente evaluar.

Composición de la preparación

El equipo incluye: jeringuilla prellena con la medicina, 2 agujas para inyecciones IM (en el deltoid y músculos gluteus) - una aguja larga con un cuerpo gris y una aguja corta con una cubierta azul.

Instrucciones para uso del equipo de preparación

La jeringuilla se quiere para la administración sola sólo.

Intensivamente sacuda la jeringuilla durante 10 segundos para obtener una suspensión uniforme.

2. Seleccione la aguja apropiada.

Para la introducción en el músculo deltoid de pacientes que pesan <90 kilogramos, use una aguja corta (con un cuerpo azul), y pacientes con un peso corporal ≥90 kilogramos - una aguja larga (con un cuerpo gris).

Para insertar en el músculo gluteus usan una aguja larga (con un cuerpo gris).

Sosteniendo la jeringuilla verticalmente, quite la gorra de goma de ello haciéndolo girar suavemente en el sentido de las agujas del reloj.


4. Entreabierto el paquete de la aguja seguro, agarre la gorra de la aguja a través del paquete e inserte la jeringuilla en la gorra de la aguja luer girando suavemente en el sentido de las agujas del reloj.

Quite la gorra de la aguja tirándolo a lo largo de la aguja. No haga girar la gorra; esto puede soltar la conexión de la aguja con la jeringuilla.

La ruta la jeringuilla con una aguja hacia arriba y aprieta el aire de la jeringuilla, ligeramente apremiante el pistón.

7. Entre en los contenido enteros de la jeringuilla en el músculo seleccionado (deltoid o gluteal). No administre la medicina en un vaso sanguíneo o pluma.

Después de la finalización de la inyección, traiga la protección de la aguja a la posición trabajadora grande (ver la Figura 7) o el índice (ver la figura 8) con un dedo o apretamiento de la jeringuilla contra una superficie difícil (ver la Figura 9). La protección de la aguja se debe cerrar con un chasquido. Una jeringuilla con una aguja se debería destruir como debería ser.

Sobredosis

Ya que Xeplion es querido para la administración por trabajadores de la salud, la probabilidad de su sobredosis es pequeña.

Síntomas: En general, los signos esperados y los síntomas equivalen al realce de la acción farmacológica conocida de paliperidone, es decir somnolencia, retraso, tachycardia, tensión arterial disminuida, prolongación del intervalo QT, extrapyramidal síntomas. ventricular poliformales tachycardia del tipo de la "pirueta" y ventricular fibrillation se notaron durante una sobredosis de paliperidone oral. En caso de la sobredosis aguda, deberían dar la consideración a la posibilidad de obtener varias medicinas por pacientes.

Tratamiento: cuando la evaluación de la necesidad de tratamiento y recuperación de pacientes debería tener la liberación a largo plazo en cuenta de la sustancia activa y T1 grande / 2 paliperidone. No hay antídoto específico para paliperidone. Las medidas de apoyo generales se deberían poner en práctica, la vía aérea patency se debería asegurar y mantenerse, la ventilación suficiente de los pulmones y saturación de oxígeno de la sangre. Inmediatamente comience a supervisar la función del CAS, incluso la escucha continua del ECG para descubrir arrhythmia posible. En caso de una reducción de tensión arterial y colapso circulatorio, las medidas apropiadas se deberían tomar, por ejemplo, administración intravenosa de soluciones y / o sympathomimetics. Cuando el desarrollo de síntomas extrapyramidal severos, anticholinergic medicinas se usa. La condición del paciente se debería con cuidado supervisar antes de la recuperación.

Instrucciones especiales

Síndrome neuroleptic malévolo

Con el uso de neuroleptics, incl. paliperidone, el desarrollo del síndrome neuroleptic malévolo (CNS), caracterizado por hyperthermia, la rigidez del músculo, la inestabilidad del sistema nervioso autonómico, perjudicó el conocimiento y aumentó el suero creatinophosphinase concentración. Además, el myoglobinuria (rhabdomyolysis) y fracaso renal agudo puede ocurrir. Cuando hay síntomas provocativos de la NSA, todos neuroleptics, incluso Xeplion, se anulan.

dyskinesia tardío

El uso de medicinas que tienen las propiedades de antagonistas del receptor dopamine es acompañado por el desarrollo de tardive dyskinesia, caracterizado por movimientos rítmicos, involuntarios, principalmente de la lengua y / o músculos faciales. Cuando los síntomas de tardive dyskinesia se deberían considerar, la posibilidad de invertir todo antipsychotics, incluso Xeplion, se debería considerar.

Hiperglucemia y diabetes mellitus

Tratando la medicina Xseplion, la hiperglucemia, diabetes mellitus y exacerbación de la diabetes existente mellitus se vigilaron. El establecimiento de la relación entre el uso de antipsychotics atípico y perjudicó el metabolismo de glucosa es complicado por un peligro mayor de la diabetes en vías de desarrollo en pacientes con la esquizofrenia y el predominio de diabetes mellitus en la población en general. Considerando estos factores, la relación entre el uso de antipsychotics atípico y el desarrollo de efectos secundarios asociados con la hiperglucemia no se ha totalmente establecido. En todos los pacientes, es necesario conducir la escucha clínica para la presencia de síntomas de hiperglucemia y diabetes mellitus (ver "Efectos secundarios").

Aumento de peso

En el tratamiento con antipsychotics atípico, un aumento significativo del peso corporal se observó. Es necesario supervisar el peso corporal de pacientes.

Pacientes mayores con demencia

El análisis enfadado y seccional de los resultados de estudios mostró una mortalidad aumentada de pacientes mayores con la demencia que recibieron antipsychotics atípico, incl. risperidone, aripiprazole, olanzapine y quetiapine, comparado con el placebo. Entre pacientes tratados con risperidone y placebo, la mortalidad era el 4% y el 3.1%, respectivamente.

El uso de Xeplion en pacientes mayores con la demencia no se ha estudiado. Ya que el paliperidone es metabolite activo de risperidone, la experiencia con risperidone se debería considerar. Para pacientes mayores con la demencia que toma risperidone, había una mortalidad aumentada en pacientes que toman furosemide y risperidone comparado con el grupo que toma sólo risperidone y el furosemide-único grupo. No hay mecanismos pathophysiological que expliquen esta observación. Sin embargo, el cuidado especial se debería tomar prescribiendo la medicina en tales casos. No había aumento de la mortalidad en pacientes que toman otros diuréticos simultáneamente con risperidone. Sin tener en cuenta el tratamiento, la deshidratación es un factor de riesgo común para la mortalidad y se debería con cuidado supervisar en pacientes mayores con la demencia.

Desórdenes de circulación cerebral

En estudios controlados por el placebo, un frecuencia aumentado de desórdenes circulatorios cerebrales (pasajero y golpe) se descubrió, incluso. con el resultado fatal, en pacientes mayores con la demencia, que recibieron algún antipsychotics atípico, incl. risperidone, aripiprazole y olanzapine, comparado con el placebo.

Leukopenia, neutropenia, agranulocytosis

Leukopenia, neutropenia, y agranulocytosis se notaron con el uso de antipsychotics, incl. usando la medicina Xeplion. Agranulocytosis era muy raro durante observaciones de postmercadotecnia. Los pacientes con una clínicamente reducción significativa en el número de leucocitos en la historia o drogadicto leukopenia / neutropenia recomendaron un análisis de sangre completo durante los primeros meses de la terapia; la interrupción del tratamiento de Xeplion se debería considerar en la disminución primera clínicamente significativa en el número de leucocitos en ausencia de otras causas posibles. Los pacientes con neutropenia clínicamente significativo se deberían vigilar para fiebre o inicio de síntoma y deberían comenzar el tratamiento inmediatamente si los síntomas ocurren. Los pacientes con neutropenia severo (neutrophil absoluto cuenta menos de 1 · 109 / L) debería dejar de usar Xeplion hasta que el número de leucocitos se normalice.

thromboembolism venoso

Usando medicinas antipsicóticas, los casos de thromboembolism venoso se notaron. Ya que los pacientes que toman antipsychotics a menudo tienen un riesgo de desarrollar thromboembolism venoso, todos los factores de riesgo posibles se deberían identificar antes y durante el tratamiento con Xseplion y medidas preventivas se debería tomar.

La enfermedad de Parkinson y demencia con cuerpos de Levi

El médico debería comparar los riesgos y ventajas de usar antipsychotics, incluso Xeplion, en pacientes con enfermedad de Parkinson o demencia con cuerpos de Levy. tanto en estas categorías de pacientes, el riesgo de desarrollar la NSA como en el riesgo de hipersensibilidad frente a neuroleptics se puede aumentar. Las manifestaciones de la hipersensibilidad pueden incluir la confusión, el embotamiento de sensibilidad de dolor, postura inestable con caídas frecuentes y síntomas extrapyramidal.

Priapism

Hay datos de la capacidad de medicinas que tienen las propiedades de α-adrenoblockers de causar priapism. Priapism se registra en el control de postmercadotecnia de paliperidone.

Acción antivomitiva

En preinvestigaciones clínicas de paliperidone, un efecto antivomitivo se encontró. El aspecto de este efecto en un paciente puede enmascarar los signos y los síntomas de una sobredosis de ciertas medicinas o, por ejemplo, condiciones como obstrucción del intestino, síndrome de Reye o un tumor cerebral.

Introducción

Con la introducción IM, el cuidado se debería tomar para evitar la ingestión casual de la medicina en el vaso sanguíneo.

La influencia en la capacidad de conducir un coche o realizar el trabajo que requiere una velocidad aumentada de reacciones físicas y mentales. Xeplion puede interrumpir la realización de acciones que requieren la concentración de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores, y puede afectar la visión. Por lo tanto, a los pacientes les deberían aconsejar no conducir vehículos y mecanismos móviles hasta que su sensibilidad individual se establezca.

Forma de liberación

Suspensión para administración intramuscular de acción prolongada, 100 mg. / 1 ml. Por 0.25, 0.5, 0.75, 1 o 1.5 ml de la preparación en una jeringuilla del cyclolefin copolymer. El equipo incluye 2 agujas para inyecciones intravenosas (en el deltoid y músculos gluteal). Una jeringuilla prellena con la medicina y 2 agujas en una paleta plástica cubierta de la película PE se colocan en una caja de cartón.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Xeplion

A una temperatura no exceder 30 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Xeplion

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.

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