Meldonium: respiración artificial

¿Cómo hace el trabajo de meldonium, y por qué se prohibió, causando un escándalo que ha sumergido el mundo entero de deportes?

El 16 de septiembre de 2015 la lista de medicinas prohibidas por World Anti-Doping Agency (WADA), añadió meldonium, que se introdujo en un grupo de hormonas y moduladores metabólicos (S4), junto con la insulina. El 1 de enero de 2016 cuando la medicina se prohíbe durante formación y concursos, y el principio de marzo fue marcado por una serie de escándalos asociados con su descubrimiento en la sangre de atletas - generalmente, ay, ruso.

A consecuencia de este escándalo temporalmente descalificó a Maria Sharapova y el jugador del voleibol Alexander Markin, biathlete Eduard Latypov y la nadadora Yulia Efimova. "Meldoniumgate" ha tocado a docenas de atletas de los países diferentes, según el WADA, la droga ilegal se encontró en la sangre de más de 60 atletas, y este número crece rápidamente. Bien, trataremos de entender la historia y la farmacología de la preparación disputada.

El aliento de corazón

n principios de los años 1970, Anatoly Eremeev, Ivars Kalvins con colegas en el Instituto de Química Orgánica y compañeros del Instituto Médico de Moscú, trabajó para crear la medicina para ayudar a pacientes con la enfermedad cardiovascular. El hecho que la angina de pecho y otro suministro de oxígeno del preinfarto de condiciones del músculo cardíaco peligrosamente perjudicados. El objetivo era facilitar el trabajo del myocardium durante hypoxia.

Recuerde que la energía para todos los procesos en nuestras células - incluso aquellos para reducir células del músculo cardíaco - el suministro de moléculas ATP. Producen organelles celular especial - los mitochondria, que a menudo por lo tanto se refieren como "las centrales eléctricas" de la célula. Y para la misma síntesis de oxidación de suministros de energía ATP de glucosa y ácidos grasos - los procesos de respiración celular.

El proceso de oxidación de ácidos grasos puede traer mucho más energía que la "incineración" de glucosa, pero se requiere mucho más tiempo y oxígeno. Así inhibe el uso de glucosa, llevando a la acumulación de ácido láctico. Para hacer el mejor uso de oxígeno en condiciones de la escasez, puede bloquear la entrada de ácidos grasos en el mitochondria, haciéndolos cambiar a un consumo de glucosa de emergencia.

Esto puede afectar el mecanismo de transporte de ácidos grasos a través de la membrana mitochondrial en ellos. Un papel clave de este mecanismo es el aminoácido L-carnitine: liga con un ácido graso, "etiquetándolo" para emigrar a través de la membrana. Carnitine se sintetiza en el cuerpo de la gamma-butyrobetaine, y el análogo sintético es 3-propionate (2,2,2-trimethylhydrazinium) dihydrate o simplemente meldonium. Compitiendo con la gamma-butyrobetaine, "equivocadamente" ligó la enzima, que la debería hacer en un carnitine y bloquear su trabajo. La transferencia de ácidos grasos a través de la membrana mitochondrial se suprime.

Para guerra y para deporte

En el método para la síntesis de Kalvins Ivars meldonium y sus colegas recibió un certificado de copyright de la URSS en 1979 y una patente internacional - en 1984. Durante estos años, la medicina fue aprobada para el uso por el Ministerio de Salud soviético y llamó "Mildronate" se registró como un medio de mejorar el rendimiento durante la rehabilitación, la sobrecarga psicológica y física.

No sorprendentemente, casi simultáneamente con meldonium médico interesado en militares y atletas. Según Ivars Kalvins, la medicina se probó en el combate en Afganistán. Pero después del colapso de la Unión Soviética el derecho a una patente en 1992 era Ivars Kalvins que los vendió la compañía letona de Grindeks, que no es el primer año entablado en la producción meldonium.

Ya que más de 30 años de la aplicación de la medicina se han hecho realmente populares entre atletas profesionales. Gradualmente comenzaron a acumular datos que el uso de la resistencia de aumentos de meldonium, mejora la recuperación después de la tensión, protege contra la tensión y activa la función del sistema nervioso central. Sin embargo, Ivars Kalvins lo considera mejor dicho una protección forzada para un atleta, que corre en el límite de fuerza.

En una entrevista Kalvins dijo: "Drogando - una sustancia que aumenta el exceso de algo en el cuerpo humano. Además de la norma. Y por tanto no lo puede usar sin peligro. Sin falta deje una señal de dopaje indeseable en su salud. Deberían dar este mildronate, en mi opinión, a todos los atletas para asegurar que no se estropeen su salud, porque su tarea - para funcionar en la capacidad máxima". Según el inventor de la medicina, su inclusión en la lista del dopaje prohibido WADA se hizo únicamente sobre la base de datos estadísticos sobre el impacto de su aplicación en el rendimiento de atletas. Los estudios correctamente controlados se han conducido.

Los uno o el otro camino, la decisión se toma, y los funcionarios WADA dijeron que no tuvieron la intención de anularla. Aquí vale la pena recordar que meldonium en efecto más extendido en los países de la antigua Unión Soviética, mientras en el Oeste aplica su análogo trimetazidine. Se incluyó en el registro de sustancias prohibidas por el WADA, atrás en 2014.