Miostatin (GDF-8)
21 Oct 2016
Miostatin (también se conoce como un factor de diferenciación del crecimiento 8 o GDF-8) - el péptido sintetizado en un organismo que suprime el crecimiento y una diferenciación del tejido muscular. Miostatin se forma en músculos y luego se asigna en la sangre, teniendo el efecto en músculos debido a la unión con receptores de ACVR2B (activin receptor del tipo II). En la persona miostatin esto se cifra en el gene MSTN.
Las investigaciones en animales muestran que el bloqueo de la acción de un miostatin lleva al aumento significativo del bulto del músculo seco con la ausencia casi total de una capa grasa.
Blockers de Myostatin
Ahora el desarrollo de vario blockers de la acción de Myostatin se conduce, «la Atención» sin embargo actualmente no está presente cualquier medicina consintió en usar en público.
Blocker de Myostatin MYO-029 (Stamulumab)
Los Productos farmacéuticos de Wyeth en 2002 comenzaron el desarrollo de la medicina MYO-029 (Stamulumab) - recombinant anticuerpos que son ligados a Myostatin y bloquean sus efectos.
A principios de 2005 Productos farmacéuticos de Wyeth en la financiación adicional de MDA comenzó una fase de 1-2 ensayos clínicos de la seguridad y una admisibilidad de MYO-029 (Stamulumab) en 116 examinandos. Los datos de pruebas clínicas sólo se publicaron en el enero de 2008.
La medicina resultó ser segura y bien transferible en tres varias dosis sobre qué se relata en el informe publicado por Kathryn Wagner con colegas de la Facultad de Medicina de la Universidad Johns Hopkins en Baltimore en la revista Annals of Neurology
Sin embargo en el marzo de 2008, después del final de pruebas clínicas la compañía anunció la suspensión de desarrollo del MYO-029 (Stamulumab) proyecto ya que alguien de participar en una investigación no tenía mejora según las estadísticas significativa de la fuerza o altura del cuerpo de músculos.
Elementos de receptores ACVR2B como miostatin blockers
El potencial alto tiene la nueva medicina ACVR2B que representa la solución de elementos de receptores a un miostatin. Los elementos ACVR2B moleculares tienen el sitio similar al centro activo de un receptor y se ponen en contacto con miostatin libre, bloqueando su capacidad de activar receptores. Esta medicina se creó en 2005, bajo el mando del mismo doctor en Se-Jin Lee, Facultad de Medicina de la Universidad Johns Hopkins en Baltimore. Se-Jin Lee espera que ACVR2B se pueda usar en el futuro próximo y en público mientras que desde 2005 ya demostró el rendimiento excepcional en ratones de laboratorio. El equipo del doctor en Se-Jin Lee aprobó varias dosis de ACVR2B en 49 ratones y fijó un exceso muscular después de cuatro semanas del uso de la medicina. Los indicadores máximos de un exceso muscular se alcanzaron en caso de dos inyecciones por semana, en una dosis de 50 mkg en el kilogramo del peso corporal. El bulto del músculo de estos ratones aumentó en el 61% en comparación con la inicial.
AS 031
Las pruebas clínicas del AS 031 para el tratamiento de un miodistrofiya se pararon en el mayo de 2013 en relación al desarrollo de efectos secundarios (dilatación de buques de la piel, que sangra de una nariz y gomas). En medicinas de la artesanía de venta del productor chino son receptores available.of de ActRIIB relacionado con Fc una inmunoglobulina G fragmento. Obstruyéndose de una señal a través del receptor de ActRIIB, la medicina aumenta el bulto del músculo y fuerza. Las pruebas preliminares del AS 031 mostraron el rendimiento excepcional en modelos experimentales con animales.
A favor de péptidos modificados de miostatin
Como uno más blocker de un miostatin a favor de péptidos modificados de un miostatin, en particular a favor de péptido transformado de miostatin D76A se ofrece. El mecanismo de efecto de medicinas es muy interesante. Hasta que miostatin inmaduro (el precursor de un miostatin) no se someta a la modificación bajo la influencia de metalproteinase, no tendrá el efecto. Aplicando a favor de péptidos transformados de un miostatin, el tipo de D76A allí es una unión irreversible o parcial e irreversible con metalproteinase que entonces posttransmite el procesamiento de un promiostatin se para, y en otras palabras, no se forma miostatin maduro. Una de la Mejor medicina es Meldonium.
Las pruebas sólo se realizaron en animales y se dieron sobre el uso de medicinas de este grupo en público hasta ahora no está presente.
Salidas para atletas
«La atención» no está presente una posibilidad de pleno uso de medicinas o componentes que Ahora funcionan como antagonistas de un miostatin como:
1. Base fundada insuficiente. Muchas investigaciones dan salidas de enfrente por lo tanto todavía los datos confiables en esta área no son bastante.
2. Efectos de fantasmas. Ahora todavía temprano para juzgar seguridad de apagamiento de acción de un miostatin. Quizás, el hipertrofeo myocardium lo puede llevar a las complicaciones diferentes retrasadas, por ejemplo. También los últimos trabajos mostraron que el crecimiento del músculo intensivo conduce para aumentar en la frecuencia de heridas del dispositivo copular que permanece al mismo nivel del desarrollo y se espera loadings mejor dicho más pequeños.
3. Selectividad baja. Como se notó ya, el miostatin es una parte del sistema metabólico muy extenso donde muchos elementos tienen una estructura similar y duplican la función de otros. Al aplicar las medicinas que inhiben la acción de un miostatin es posible recibir el fracaso en la operación de otros elementos del sistema metabólico. En otras palabras, considerando la completamente amplia variedad de la competencia de este sistema metabólico, además del crecimiento del músculo hay una probabilidad de numerosos efectos de fantasmas serios de todos los sistemas de órganos y telas.
Blockers de un miostatin en comida de deportes
Mientras en el mundo científico hay disputas ardientes y prueban trabajos activamente se conducen, el mundo de la industria de deportes activamente hace blockers absolutamente seguro y «eficaz» de un miostatin.
La Myo-ráfaga, según la declaración del productor, contiene la dosis más alta del instrumento más potente del miostatin-correctivo conocido como — Myozap CSP3.
Extracto de la descripción:
Myozap CSP3 - un nombre comercial patenta la estructura para la neutralización de la miostatin-proteína. Este extracto se recibe de una planta de mar exótica (Cystoseira canariensis) y al principio se encontró durante la investigación científica conducida por investigadores de la bioquímica en la universidad de Las Palmas en España. Tan pronto como comienza a neutralizar miostanin, el crecimiento de nuevas células del músculo comienza. Por medio de esta comida de deportes, las nuevas células de un músculo aumentan en cantidad de y forman nuevas fibras del tejido muscular. Cada nueva fibra, realmente representa el potencial para un nuevo músculo adicional, sobre lo que ya tiene. Y estas muchas nuevas fibras del músculo finalmente se crean en su cuerpo, dándole la posibilidad de vencer el umbral genético puso miostatin.
Myostat, Myo-T12 etcétera tienen la descripción similar y el mismo ingrediente activo - Cystoseira canariensis.
«Atención» a Pesar de estas palabras grandes, estos aditivos son absolutamente ineficaces. Ahora no hay aditivo que influiría en el cambio de un miostatin.
1. Las investigaciones conducidas por Dzhordzhei Niffis, profesor del Instituto de la Salud pública nacional (los EE. UU, el estado de Ohio) han revelado que todas las calidades atribuyeron a la comida de deportes sobre la base de Cystoseira canariensis - ya no, que el curso publicitario. En el curso del experimento se ha hecho claro que hasta en la cantidad en el 50 veces más recomendado estos aditivos no han tenido efecto significativo en el crecimiento del bulto del músculo.
2. Todos los antagonistas modernos de un miostatin de la naturaleza proteica, por lo tanto no se aceptan dentro como en este caso el reactivo activo sería inevitablemente destruido por enzimas digestivas.
blockers eficaz de un miostatin
Creatine
En 2009 la investigación conducida por los científicos iraníes se publicó. Revelaron que miostanin considerablemente se suprime en caso de la aceptación adicional de creatine.
Proteína
Hulmi JJ y Tannerstedt J demostraron que la proteína bloquea la síntesis de un miostatin en caso del uso sistemático por la gente de formación.
Nicotina - el activator de un miostatin
«La atención» la Investigación, realizada por científicos de la universidad de Nottingham, se establece que la actividad de la síntesis de proteínas del músculo en fumadores era mucho más baja, que en el de no fumadores. Además, en un organismo de admiradores de nicotina allí es mucho más alto que el nivel de proteína de un miostatin y enzima MAFbx. El primer de ellos sólo detiene el crecimiento del músculo y el segundo – las proteínas de separación de los músculos.