Acetylcholine

El fisiólogo habla de agonists y los antagonistas de los receptores, nicotina y acción de normalización de acetylcholine

La unidad estructural y funcional básica del cerebro es synapses - se pone en contacto entre neuronas. Y el protagonista principal en el synapse - un neurotransmitter (una molécula que se suelta del axon e influencias a la siguiente célula). El primer descubrimiento era el mediador de acetylcholine llamado de unas sustancias químicas. Acetylcholine se encuentra en los principios del siglo veinte, Henry Dale, trabajando con ergot. Ya entonces vio esta actividad de la molécula, que seriamente afectan la operación de varios órganos internos. Y en el 20-ies temprano del siglo pasado, el austríaco Otto Loewi mostró que acetylcholine es un neurotransmitter en el sistema nervioso periférico.

Los experimentos ingeniosos Otto Levi, por el cual recibió el Premio Nobel, parecieron. Tenía dos ranas, y aprendió de cada uno del corazón de la rana. Y adelante, respectivamente, colocado en el corazón del primer buque con la salina y archivado vía el nervio vagus (que es uno de los nervios principales) la excitación de este corazón de la rana y el nervio vagus hace que el corazón menos a menudo golpee. Entonces Levi tomó un poco de fluido que rodea el corazón es el primero, y pone un segundo corazón, y también el segundo corazón comenzó menos a menudo a golpear. Este efecto era primeras pruebas de la señalización química en el sistema nervioso, porque es claramente algo del nervio vagus se aísla y adelante gobernó el corazón. Dentro de unos años, Levy identificó la sustancia como acetylcholine. Acetylcholine al final resultó ser un mediador importante del sistema nervioso periférico. Además, todavía trabaja en el cerebro, que, por supuesto, diré.

Por sí mismo, la molécula acetylcholine completamente sin pretensiones. En el centro es choline, y adjuntado a ello los restos del ácido acético, acetylcholine. llamado choline molécula es bastante simple, pequeño, localizado en el centro de un átomo del nitrógeno, pero, a pesar de esto, el choline - es un ingrediente indispensable, es decir nuestro cuerpo no es capaz de sintetizar choline, por tanto lo debemos conseguir de la comida. Por lo tanto, el choline pertenece a la categoría de llamado vitaminoidov. Las verdaderas vitaminas a menudo faltan en la dieta, y más o menos todos choline, por lo tanto, aunque sea un ingrediente indispensable, choline deficiencia, por lo general no experimentamos. Aunque un exceso de acetylcholine en la clínica todavía usara choline administrado por la inyección, por ejemplo, si una persona tiene un golpe o trauma cerebral.

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Así, acetylcholine - es el mediador más importante de nuestro sistema nervioso periférico y la primera zona, donde es muy importante - esto neuromuscular synapses. Son los synapses que forman las neuronas a las células de nuestros músculos esqueléticos (también los llaman células del músculo estriadas), y cualquier movimiento, cualquier reducción de cualquier de nuestros músculos - y los tenemos 400 piezas - una liberación de acetylcholine. Por tanto muevo mi dedo, respectivamente, acá en neuromuscular synapses, el acetylcholine se suelta y causa la contracción del músculo. Una propia neurona, a propósito, se localiza en la médula espinal en la región cervical. Imagine una célula localizada en la médula espinal y su axon tiene una longitud de más de un metro. Esto en sí mismo es impresionante. Hemos aprendido que pequeñas y pequeñas neuronas de la célula. La talla de las neuronas más grandes - es menos de un décimo de un milímetro. Sin embargo, el axons puede ser muy largo, se ejecuta en el impulso eléctrico causa la liberación de acetylcholine, y, en consecuencia, acetylcholine acciones en células del músculo y provoca su reducción.

Como en cada synapse en neuromuscular synapses proteínas del receptor de trabajo, es decir, las moléculas especiales que se encuentran en la membrana de células del músculo, acetylcholine y se afilian a ellos como la llave a la cerradura, y provocan la contracción del músculo. Es interesante que, además de receptores acetylcholine en estos mismos trabajos la toxina bastante conocida, llamada la nicotina y la nicotina también sea capaz de ejecutar la contracción de músculos. Sin embargo, si tomamos el cuerpo humano, el cuerpo de vertebrados, necesitamos una bastante alta concentración de nicotina que fue la contracción del músculo. En general, la nicotina - una toxina conocida, el tabaco de toxina, plantas de la dulcamara. ¿Por qué el Tabaco produce la nicotina? Es la sustancia de esta clase es necesario a fin de defenderse contra herbívoro, principalmente en insectos. Y si la dorífora de Colorado comerá las hojas del tabaco, sus neuromuscular synapses muy poderosamente activado pasan el calambre, se caerá de las ramas, y más que alguna vez tendrá el tabaco. Es decir la evolución de formas de estas toxinas para defenderse principalmente en insectos y mamíferos, también funcionan, porque nuestro sistema nervioso no es tan diferente del sistema nervioso de la dorífora de Colorado.

Pero los escarabajos comen plantas mucho tiempo, por tanto la evolución de sus toxinas de la planta debe alistar un arthropods. Y los mamíferos comen plantas sólo aproximadamente 70 millones de años, por tanto la nicotina actúa no es muchísimo, al menos no causan convulsiones en nosotros, pero el cerebro se afecta. Así, receptores que trabajan en neuromuscular synapses, llamado receptores nicotinic, es decir son afectados por la nicotina, sino también, por supuesto, el acetylcholine. La adición de sustancias que activan el trabajo de receptores, hay sustancias que bloquean el trabajo de receptores. Por ejemplo, el receptor de activación de nicotina agonist de estos receptores se llama, y receptores de operación de bloqueo de sustancias llamados antagonistas del receptor.

El antagonista de receptores nicotinic que trabajan en neuromuscular synapses, es, por ejemplo, kurarin - otra toxina de la planta que producen vides tropicales, a fin de defenderse contra insectos. Pero, en consecuencia, el kurarin, a diferencia de la nicotina, no causará ningunos calambres, pero al contrario, parálisis, detención respiratoria, por tanto los naturales del Amazonas usan esta clase de toxinas para la caza: unte el retumbo, y esta flecha, golpeadura, por ejemplo, una ave o un pequeño mono, causas parálisis casi inmediata. En la clínica los parecidos se usan a fin de relajar las microdosis de fibras del músculo, contracciones del músculo. Esto es a veces necesario durante la cirugía o algunos calambres muy fuertes. Tan nosotros cualquier toxina, mermando correctamente, se puede convertir en una medicina, y está basado en una farmacia tradicional, que realmente usa toxinas de la planta muy eficazmente y muy extensamente.

Además del neuromuscular synapse, el acetylcholine todavía es un impacto muy serio al funcionamiento de órganos internos. Es un mediador importante del llamado sistema nervioso autonómico. Esa parte de nuestro sistema nervioso, que afecta los músculos - es el sistema nervioso somático, sistema nervioso de motor. Y un aspecto importante de esta parte del sistema nervioso es el hecho que puede haber un control arbitrario. Es decir quiero mover un dedo - ningún problema. Y además, hay sistema nervioso autonómico, que afecta la función de órganos internos, y no hay control voluntario. Puedo mover el dedo, pero no puedo decir, por ejemplo, la piel en esta área: «dilata vasos sanguíneos», o las glándulas sudoríparas «secretan el sudor». En estas áreas, la entrada a nuestro conocimiento se cierra a estas funciones, la llamada regulación involuntaria. Sin embargo, todavía podía de nuestro sistema nervioso central del cerebro, y la mayor parte de nuestros órganos internos están bajo el control dual.

El sistema nervioso autonómico se divide en dos partes competidoras: comprensivo y paracomprensivo. Y el acetylcholine - es el mediador más importante del sistema nervioso paracomprensivo, la parte del sistema nervioso autonómico, que calma los órganos internos, al menos la mayor parte de los órganos internos. El corazón golpea más débil y menos frecuente, supongamos, los alumnos estrechan, los bronquios estrechan. Aquí, por ejemplo, la extensión gastrointestinal bajo la influencia del sistema paracomprensivo comienza a trabajar más activamente. Y el acetylcholine, resulta, activará la extensión gastrointestinal, inhibe el funcionamiento del corazón, estrecha a los alumnos. Y el acetylcholine agonist actúa más o menos lo mismo. Es interesante que ningunos receptores de órganos internos como los músculos. La nicotina no tiene efecto en ellos. Interpretan otra toxina conocida llamada muscarine. Esta seta de toxina. Es un receptor acetylcholine agonist aquellos que trabajan en el sistema paracomprensivo, y por tanto éstos se llaman receptores muscarinic.

Esto es todo Neuropharmacologists dicen a acetylcholine son dos tipos básicos de receptores: nicotinic y muscarinic. En consecuencia, muscarine sólo hará más lento el corazón, activará la extensión gastrointestinal, y, otra vez, es necesario protegerse de insectos. El nombre «seta» indica que es improbable que muscarine útil para todo arthropods. Para todos estos receptores y tienen el antagonista atropine se llama. También completamente una toxina conocida, que es característica de, supongamos, el beleño, belladona. Y actuará en una dirección enfrente de acetylcholine. Por ejemplo, bajo la influencia de atropine dilata los bronquios, dilate a los alumnos (esto, a propósito, se usa en la clínica), el corazón trabaja más activamente, por tanto la parte atropine de algunos compuestos de la medicina que tienen un efecto cardio.

Esto los efectos periféricos del acetylcholine, son muy importantes. Pero aparte de la periferia de acetylcholine también trabaja en el cerebro. En este caso no es el cerebro más importante neurotransmitter, tiene mediadores más importantes. Sin embargo, acetylcholine neuronas se encuentran en varias partes del sistema nervioso central: en la medula oblongata, midbrain, en el hypothalamus en los hemisferios cerebrales. Por regla general, tienen axons bastante corto, y sólo afectan las neuronas vecinas. Y los efectos principales de acetylcholine tienen que ver con sueño y equilibrio del desvelo, con el nivel de activación cerebral total, y a menudo encontramos llamado acetylcholine normalización del efecto. Es decir resulta que si, por ejemplo, tenemos la tensión, baja el nivel del estímulo acetylcholine y hace el cerebro más relajado. Si, al contrario, el cerebro es demasiado flojo, el acetylcholine es capaz de activarlo. Esto se llama un efecto de normalización, y es la acción muy útil y notable, por supuesto.

La nicotina sólo trabaja en el sistema nervioso central en tal normalización el camino, por tanto si un fumador, por ejemplo, tensión, fuma para calmar, y si es por la mañana no es ya que se debería despertar y participar en el proceso trabajador, respectivamente fuma a fin de reforzar su red neural. Todo está bien, pero de hecho tales sustancias que son agonists o los antagonistas de los varios mediadores, hay muchos efectos desagradables. El más importante de éstos se llama la adaptación y la dependencia. Y dependencia y dependencia - una consecuencia de la misma lógica del synapse. Cada synapse en nuestro sistema nervioso central de manera innata sabe que actividad transmitir señales. Y luego suponga que toma, supongamos, la misma nicotina y forzar el trabajo de synapse más difícil. Synapse al ratito comienza a reaccionar y reducir su propia eficacia. Se hace menos receptores, menos es el mediador sintetizado. ¿Por qué haría acetylcholine, si todavía consigo la nicotina?

Y al final, si trabaja en un synapse agonist, gradualmente reduce su propia eficacia, y tiene cada vez más del agonist administrado para conseguir el nivel deseado de la activación. Es la dependencia. Y en consecuencia, si trata de parar la medicina no escribe agonist, entonces de repente resulta que no hay acción de normalización de acetylcholine en absoluto. Y luego, en vez de la normalización, al contrario, habrá emociones, algún estado de dysphoria, la vigilancia no se mostrará para algún valor óptimo. Cualquiera quienes dejan de fumar después de un período del uso serio de nicotina, estos efectos sabe, y fumar es un problema realmente importante y difícil. Aquí el problema no es sólo la nicotina, pero el alquitrán y durante inhalación, cáncer de pulmón, pero esto es otra historia.

Así, el acetylcholine es el mediador principal del sistema nervioso periférico, el neuromuscular synapse, el sistema paracomprensivo y es un mediador importante de nuestro cerebro. Muchas neuronas lo usan, y algunas medicinas se orientan a acetylcholine. Las medicinas que afectan los músculos, órganos internos, y hasta el sistema nervioso central, hasta el neurodegeneration que es la parte de medicinas modernas que apuntan acetylcholine, solían tratar con tales enfermedades graves tal como, por ejemplo, la enfermedad de Alzheimer.