Sustancias activas - Lorazepam

Nombre Lorazepam

El nombre latino de la sustancia Lorazepamum (género. Lorazepami).

nombre químico 7-Chloro-5-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-on (2-chlorophenyl)
Fórmula - C15H10Cl2N2O2

Agentes terapéuticos de Lorazepam: anxiolytics

La clasificación (ICD-10) nosological
Abstinencia de F10.3
Psicosis de F10.5Alcoholic
F32 episodio Depresivo
Agorafobia de F40.0
Desorden de Pánico de F41.0 [ansiedad paroxysmal episódica]
F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado
F42 desorden Obsesivo y obsesivo
F43.1 desorden de la tensión Posttraumático
Insomnio de F51.0 etiología inorgánica
Desórdenes de Conducta de F91
Epilepsia de G40
Tipos del dolor de cabeza de tensión de G44.2
Desórdenes de G47.0 de dormirse y mantener sueño [insomnio]
Nerviosismo de R45.0
Agitación de R45.1 y agitación
El estado de R45.7 de choque emocional y tensión, no especificada
Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica

Sustancia de características Lorazepam
Anxiolytic, benzodiazepine derivado.
Polvo casi blanco, muy ligeramente soluble en el agua.

Farmacología
Modo de acción - anxiolytic, sedante, hipnótico, músculo relaxant, central, anticonvulsant.

Se relaciona con receptores específicos, benzodiazepine GABA-benzodiazepine complejo del receptor, aumenta la sensibilidad del receptor GABA para GABA. Como consiguiente, aumenta la frecuencia de la apertura de canales transmembrane para iones del cloro, hiperpolarizando la membrana postsynaptic de una neurona, inhibió la actividad neuronal e inhibió la transferencia de interneuronas en el CNS. Los efectos son debido a la influencia de varios departamentos del sistema nervioso central: amygdala limbic sistema (anxiolytic), la formación reticular del tronco del encéfalo y los núcleos no específicos del tálamo, el hypothalamus (un sedante e hipnótico), médula espinal (músculo relaxant), hippocampus (anticonvulsant). Reduce la excitabilidad de estructuras subcorticales (el sistema limbic, tálamo, hypothalamus) responsable de la realización de respuestas emocionales, e inhibe la interacción de estas estructuras con la corteza. Estabiliza las funciones autonómicas. Le también puede gustar Bonomarlot.

Suprime la ansiedad, el miedo, reduce la agitación, tensión emocional. Tiene el antipánico y amnestic (predominantemente con el uso parenteral) acción. Eficaz para insomnio causado por ansiedad o situación estresante a corto plazo: facilita el inicio del sueño (acorta el período de dormirse), reduciendo el número de awakenings nocturnos, la duración aumentada del sueño. Inhibe los reflejos espinales Poly-synaptic y reduce el tono del músculo esquelético.

Lorazepam tiene la toxicidad baja y la gran anchura de la acción terapéutica.

La Investigación de reproducción en animales ha mostrado que la administración de conejos lorazepam en dosis de 40 mg. / peso corporal del kilogramo y 4 mg. / kilogramo o más en / en la resorción fetal que resulta y aumenta la frecuencia de la muerte fetal. Causa malformaciones en conejos sin tener en cuenta la dosis. El estudio de 18 meses en ratas no reveló ninguna actividad carcinógena.

Cuando administrado bien, pero despacio absorbido de la extensión gastrointestinal, el bioavailability es el 90%. Cmax se alcanza dentro de 2 horas y era dependiente de la dosis: en una dosis de Cmax de 2 mg. era 20 ng / ml. Aproximadamente el 85% ligado a proteínas plasma. La concentración de equilibrio en la sangre por lo general se consigue después de 2-3 días. Pasa por GEB y barrera placental. Rápidamente metabolizado en el hígado por conjugación con la formación de metabolite inactivo principal - glucuronide de lorazepam. T1 / 2 no conjugó lorazepam - aproximadamente 12 horas, metabolite principal-. 18 horas se sacan principalmente riñones principalmente como el glucuronide.

Cuando / m de administración Cmax me alcanzo después de 60-90 minutos. T1 / 2 para la administración parenteral es 16 horas. Cuando la aplicación durante 6 meses es fenómenos de acumulación observados. Los parámetros de Lorazepam Pharmacokinetic no se cambian en los ancianos.

Aplicación de la sustancia Lorazepam
Neurosis acompañada por ansiedad, agitación, incluso desorden de la ansiedad generalizado, desorden de la tensión posttraumático, fobias, desorden obsesivo y obsesivo, desorden reactivo estatal, emocional psico reactivo, ansiedad en estados depresivos de varios orígenes (por lo general en combinación con antidepresivos), insomnio, desórdenes psicosomáticos (incluso el cardiovascular - buques, enfermedades gastrointestinales y otras), premedicación antes de manipulación quirúrgica y diagnóstico (en combinación con analgésicos), dolor de cabeza de tensión; náusea y vómitos causado por quimioterapia, epilepsia (como parte de terapia de la combinación), delírium tremens y síndrome de retirada en alcoholismo crónico (en terapia de la combinación).

Contraindicaciones
Hipersensibilidad, incluso otro benzodiazepines, myasthenia gravis, glaucoma de cierre del ángulo, la intoxicación aguda significa el sistema nervioso central opresivo, la depresión respiratoria, el fallo hepático, el embarazo (sobre todo yo trimestre), amamantamiento, edad y 18 años de la edad.

Restricciones se aplican

La angustia respiratoria crónica, apnea durante sueño, glaucoma del ángulo abierto, medicina y dependencia de alcohol, depresión (ver. «Precauciones»), psicosis, disfunción renal pronunciada.

Embarazo y amamantamiento
Contraindicado durante embarazo (sobre todo en mí trimestre). En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de sustancia Lorazepam
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la debilidad, fatiga, somnolencia, confusión, dolor de cabeza, mareo, depresión, ataxia, duerme perturbación, agitación, visión borrosa y episodios de la amnesia.

Del aparato digestivo: la sequedad de boca, náusea, vómitos, diarrea, cambia del apetito.

Para la piel: erythema, urticaria.

Otro: Cambie la composición de la sangre (leukopenia), aumentó la actividad LDH.

Quizás el desarrollo de dependencia, drogodependencia, síndrome de retirada, síndrome del rebote-a (ver. «Precauciones»).

Reacciones paradójicas
Cuando la recepción lorazepam puede aparecer reacciones paradójicas, incluso ansiedad, agitación, agitación, hostilidad, agresividad, cólera, desórdenes del sueño, excitatión sexual, alucinaciones. Puede haber una disminución leve en la tensión arterial, pero por regla general, el hypotension no es clínicamente significativo.

Interacción de Lorazepam con otras medicinas
Lorazepam realza el efecto del sistema nervioso central opresivo, incluso phenothiazines, analgésicos narcóticos, barbitúricos, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsants, antihistamínicos con el efecto sedativo. Potentiates el efecto de anestésicos generales y locales, aumenta los efectos de la curariform de medicinas. En una aplicación con el alcohol además del efecto inhibitorio aumentado en el sistema nervioso central son reacciones paradójicas posibles (agitación psicomotor, comportamiento agresivo, estado de la intoxicación patológica). La nicotina inhibe la actividad de lorazepam (acelera el metabolismo).

Interacción con clozapine
El uso del fenómeno concomitante de clozapine y lorazepam puede causar la sedación significativa, la hipersalivación, hypotension, ataxia, el delirio y la detención respiratoria.

Interacción con valproate
El uso del fenómeno concomitante de lorazepam con valproate causa concentraciones plasma aumentadas y autorización reducida de lorazepam; el efecto de valproate en lorazepam puede ser debido a la inhibición del glucuronidation lorazepam. Cuando la cita combinada lorazepam dosis debería ser reducida en aproximadamente el 50%.

Interacción con probenecid
El uso del fenómeno concomitante de lorazepam con probenecid puede causar el inicio más rápido del efecto de prolongación o acción lorazepam causado por un aumento del T <suscripción> 1/2 </suscripción> y disminuyó la autorización total (lorazepam la dosis debería ser reducida en aproximadamente el 50%). El impacto de probenecid en lorazepam puede ser debido a la inhibición del glucuronidation lorazepam.

Interacción con theophylline y aminophylline
El uso de theophylline o aminophylline puede reducir los efectos sedativos de benzodiazepines, incluso lorazepam.

Sobredosis
Síntomas: somnolencia, hypotension, confusión, depresión de reflejos, coma.

Tratamiento: vómitos de la inducción, el estómago se lava, en / en la introducción de norepinephrine para aumentar la tensión arterial, la terapia sintomática, supervisando funciones vitales. La introducción de un antídoto específico - benzodiazepine antagonista flumazenil receptores (en el hospital).

La medicación y administración
Dentro. La dosis y la duración del tratamiento estrictamente individualmente se ponen.

En la práctica, neurológico - 1 mg. 2-3 veces por día; en práctica psiquiátrica - 4-6 mg. / día; insomnio - 1-2 mg. 30 minutos antes de hora de acostarse. En los ancianos y pacientes enfermizos la dosis no debería exceder 2 mg. / día (en dosis divididas). En pacientes con enfermedad del hígado y / o enfermedad de riñón, y en pacientes con esclerosis cerebral, hypotension, insuficiencia cardíaca, el peso corporal bajo se recomienda ese ajuste de la dosis.

Precauciones - sustancia de Lorazepam
Aplicar precaución en pacientes con depresión, teniendo el riesgo en cuenta de suicidio. Los pacientes con medicina y alcohol usan bajo la estrecha supervisión de un médico.

Los efectos secundarios por lo general se observan a principios de la terapia. Deberían dar la consideración al acontecimiento más frecuente de efectos secundarios en pacientes mayores y debilitados.

Durante el tratamiento y durante 2 días después de que el final debería ser el alcohol de la recepción suprimido; los conductores de vehículos y la gente cuyo trabajo requiere reacciones mentales y físicas rápidas y también tiene que ver con la alta concentración de la atención, no deberían tomar parte en actividades profesionales durante este período.

El uso prolongado puede causar la dependencia y la drogadicción (sobre todo en dosis altas). En esta conexión no se debería usar lorazepam más largo que 4-6 semanas. Si es necesario, el tratamiento a largo plazo se debería periódicamente hacer rupturas semanales de tomar la medicina. En un tratamiento dramático, puede experimentar síntomas de abstinencia (temblor, convulsiones, abdominales o calambres del músculo, vómitos, sudando), también es el acontecimiento posible de síntomas similares a los síntomas de la enfermedad (ansiedad, agitación, irritabilidad, tensión emocional, insomnio, asimientos).

El uso prolongado debería ser la sangre periférica de cuadros periódicamente supervisada, el hígado y la función de riñón.

Instrucciones especiales
Tenga presente que la ansiedad o la tensión asociada con la tensión diaria por lo general no requieren el tratamiento con un anxiolytic.

Nombres comerciales de medicinas con sustancia trabajadora Lorazepam
Nombre comercial

Apo-Lorazepam
lorazepam
Loram
Lorafen
Merlit