β-adrenoblockers

Los β-adrenoblockers se enmarcaron (y se usan ahora) como remedios por la cardiopatía isquémica (stenocardia, un infarto de miocardio), tachyarrhythmias, tratamiento complejo de hypertensia. Las restricciones para el uso de estas medicinas en el deporte comenzaron en 1984. Para hoy, si otro no se especifica, los β-adrenoblockers sólo se prohíben en concursos en los deportes siguientes:

• aeronáutica (FAI);
• el tiro al arco (FITA, IPC) (también se prohíben de concursos);
• automovilismo (FIA);
• deporte del billar (WCBS);
• trineo (FIBT);
• deporte de motor acuático (UIM);
• jugando a los bolos (CMSB, IPC);
• puente (FMB);
• rizar (WCF);
• gimnasia (HIGO);
• deporte de la motocicleta (marco finlandés);
• pentatlón moderno (UIPM) — para las disciplinas incluso tiroteo;
• bolos de la versión (FIQ) de nueve alfileres;
• la navegación (de ISAF) (sólo en razas del partido);
• disparando (ISSF, IPC) (¡se prohíben constantemente!);
• deporte de esquí / haciendo snowboard (FIS) (salto con esquís, estilo libre, snowboard);
• lucha (FILA).

A la clasificación WADA, trate β-adrenoblokator (la lista no es exhaustiva): alprenolol, atenolol, atsebutolol, betacsolol, bisoprolol, bunolol, carvediol, carteolol, labetalol, levobunolol, metypranolol, metoprolol, mildronate, nadolol, ocsprenolol, pindolol, propanolol, sotalol, timolol, tseliprolol, esmolol.

Considerando la farmacología de β-adrenoblokator, es necesario pararse dentro de poco en todo el grupo de medios — las medicinas que bloquean la transferencia del entusiasmo. Dos grupos principales de medicinas los tratan: el adrenoblokator (bloquean adrenoceptors) y sympatholytics (síntesis de la ruptura, deposición y asignación de catecholamines).

Adrenoblokatorami se llaman los medios que se obstruyen adrenoceptors. Interfieren con la acción de noradrenaline. Según tipos diferentes de adrenoceptors son divididos en y-adrenoblokatory (prazozin, pirroksan, doksa-zozin (kardura)) también por β-adrenoblokator (anaprilin, atenolol, metoprolol, tapinolol, etc.), y también en y - β-adrenoblokator (carvedilol, labetalol). Por lo visto de la clasificación dada, los carvedilol y labetalol, WADA llevado a β-adrenoblokator, realmente son and-β-adrenoblokators.

los a-Adrenoblokatory se dividen en el bloqueo de medios y, y a2 adrenoceptors y los medios que se obstruyen sólo y, - adrenoceptors. Lleve phentolamine a no selectivo (regitin), pirroksan (dignidad de a favor de roca), nitsergolin (cavinton), oksibrat (vinkamin), el dihydrogenated ergot alcaloides (dihydroergotamine, digidroergotoksin, digidroergokristin).

Phentolamin (Regitinum) en Ucrania no se registra. Este derivado imidazoline es caracterizado a corto plazo y - adrenoceptor bloqueo, vasodilating, hypotensive por acciones. Las causas tachycardia, motility de aumentos de un GIT, amplían la secreción de glándulas de un estómago, ligeramente estimulan β-cells de islotes de Langerhans.

Indicaciones de usar: restricción espástica de buques periféricos (la enfermedad de Rae sino también otro), diagnóstico y tratamiento de un pheochromocytoma.

Efectos secundarios: tachycardia, vértigo, hyperemia y picazón de una piel, hinchazón de la mucosa de la nariz, náusea, vómitos, orthostatic colapso.

Pyrroxan — y - adrenoblocker de la acción central, generalmente bloquea y - adrenoreceptors en estructuras de un cerebro (por ejemplo, en un corazón de una espalda hypothalamus), regula la actividad del sistema simpatikoadrenalovy. La medicina tiene propiedades sedativas, elimina síntomas hyperemia, baja la presión arterial en varias enfermedades ligadas a la rebelión de la excitabilidad de la capacidad de funcionamiento de aumentos de estructuras diencephalic, elimina un dolor de cabeza, tensión, sentimiento de alarma, un picazón de dermal, síntomas vestibulares.

Indicaciones de usar: hipertensión arterial, dientsefalichny crisis, pruritic dermatoses, aeroembolism, morphinic abstinencia.

Efectos secundarios: hypotension, bradycardia, intensificación de dolores en corazón.

Los efectos secundarios se notan en la medicina de un butiroksan.

Los alcaloides de Digitirovanny de un ergot (dihydroergotaminum, un dihydroergotoxin, äèãèä ð îý ð ãîê ð èñòèí) dilatan buques y bajan la presión arterial, poseen la sedación, acción veno-tónica. Son una parte de todo me alegro antihypertensives combinado (adelzin, kristepen, brinerdin, cormazen, etc.).

Al selectivo y, - a adrenoblockers llevan medicinas anti-hypertensive Prazozinum (Minipressum), doksazonin (cardura), terazozin (korna).

Prazozin bloquea postsynaptic y, - adrenoreceptors y posee myotropic spasmolytic acción a consecuencia del bloqueo de phosphodiesterase. Además, obstruyéndose α-adrenoreceptors, reduce un tonus de músculos de un cuello de una vejiga, una próstata, una parte proestática de una uretra que lleva al aumento del precio de la efusión de la orina en general y al aumento de la efusión de una vejiga.

La medicina puede causar una bajada de la presión arterial, la disminución de la afluencia venosa al corazón, final diastolic presión en ventrículos de corazón, disminución de la presión en el fondo de una arteria pulmonar, la simplificación del trabajo del corazón, inhibición de glycogenolysis y mejora de una variedad del lípido de un plasma sanguíneo. La duración del efecto es 6 — 8 h.

Doksazozin (cardura) y Terozinin son cercanos (korna) en estructura y acción a Prazozinum. Son blocker selectivo postsynaptic y, - adrenoreceptors. En comparación con Prazozinum tienen el efecto prolongado a 24 h.

Alfuzozin (dalfaz), tamsulozin (omnik), selectivo y, - adrenoblockers.

Indicaciones de usar: buena calidad hyperplasia de una próstata, hypertensia.

Efectos secundarios: tachycardia, un dolor de cabeza, vértigo, una congestión de la nariz (una mucosa que se hincha debido a vasodilatation), un colapso de orthostatic, perturbación de un ritmo cordial, los fenómenos dispepsichesky, una aceleración de un emiction, fatigability.

El β-adrenoblockers - - - - - - - - - - agentes que selectivamente bloquean β-adrenoreceptors de corazón, buques, bronquios y otros órganos. Las medicinas que selectivamente bloquean β1-àä ð åíî ð åöåïòî ð û llaman cardioselective.

Los β-adrenoblockers diferencian no sólo la capacidad de bloquear β1-and β2-àä ð åíî ð åöåïòî ð û, sino también la existencia de actividad sympathomimetic interna y actividad de estabilización de la membrana. La clasificación de estas medicinas está basada en su capacidad de bloquear varios subtipos de p-adrenoreceptors.

1. No β1-selectivo, β2-adrenoblockers.

1.1. Sin actividad sympathomimetic interna — Propranololum (anaprilin), Nadololum (Corgardum), Timololum (a menudo Timololum). 1.2. Con actividad sympathomimetic — Pindololum (Viskenum).

2. β1-selectivo alrenoblockers..

2.1. Sin actividad sympathomimetic interna — metoprolol (Corvitolum), atenolol (atenobeks), betaksolol (locren), bisoprolol (konkor), nemeolol (no billete).

2.2. Con actividad sympathomimetic — tseliprolol (tseliprol), Talinololum (cordanum), atsebutolol (sektral), espanolol (breviblok).

3. alfa, beta Adrenoblockers — carveolilol (coriol), labetolol (lakardit).

Posea la acción de estabilización de la membrana (la disminución de la permeabilidad de membranas para iones de sodio y un potasio) Propranololum, atsebutolol, Nadololum, Pindololum es menos.

Pharmakodinamika de β-adrenoblokator es caracterizado por tres tipos de la acción — antianginalny, antiarrhytmic y hypotensive.

1. La acción de Antianginalny se relaciona con la nivelación de inotropny positivo y los efectos hronotropny del catecholamines (disminuya el precio vigente y de corazón) que lleva a la reducción de la necesidad de un músculo cardíaco para el oxígeno. Además, estas medicinas bloquean efectos metabólicos de catecholamines (el refuerzo de procesos de un glikogenoliz, lipoliz — el cambio principal). Por su parte, promueve la acción antianginalny ya que la disminución en gastos de la energía de un myocardium y redistribución de la circulación de la sangre coronaria pasa para la ventaja de los centros de ischemic.

2. La acción de Antiarrhytmic se relaciona con disminución en la excitabilidad y automatismo en un nodo del seno del sistema de transporte del corazón, tardanza de conductividad ya que las medicinas bloquean β-receptors de un nodo del seno.

3. El efecto hypotensive se relaciona con reducción de la emisión caliente y actividad del sistema reninangiotenzinovy. La resistencia de buques periféricos bajo la influencia de p-adrenoblokatorov puede aumentar el reflejo debido a la reducción de la emisión caliente.

Los β-Adrenoblokatora influyen no en el sistema sólo cardiovascular, sino también otros cuerpos, en el grado diferente. De este modo, las medicinas pueden romper la concentración de la atención conduciendo el coche, teniendo el efecto de opresión en TsNS, para ejercer el impacto estimulante a un útero y bronquios.

Anaprilin (Propranololum, Obsidanum) bloquea tanto β1-como β2-adrenoreceptors. Obstruyéndose β1-adrenoreceptors, el anaprilin se debilita y las reducciones del corazón, reduce el consumo de oxígeno, reduce el automatismo del corazón, reduce la emisión cordial. En el uso sistemático la medicina reduce la presión arterial. El tonus de vasos sanguíneos anaprilin levanta al principio (bloquee β2-adrenoreceptors) por lo tanto en los primeros días del uso de la medicina la presión arterial no puede cambiar. Pero en el uso adicional de vasos sanguíneos anaprilin se extienden (la reacción de buques a la depresión larga de la emisión cordial) y disminuciones de presión arteriales. Anaprilin reduce la asignación de riñones renin (bloquee P, - adrenoreceptors) que importa para la realización del efecto hypotensive. Anaprilin levanta un tonus de bronquios y un intestino. La medicina reduce la actividad de un lipolysis, secreción de la insulina, tolerancia a la glucosa.

Talinolol (cordanum) no causa un bronchospasm, y para el resto los efectos son similares a aquellos de atenolol. Es con cuidado necesario prescribir a mujeres embarazadas (el uso de una forma de inyección de la medicina es indeseable debido a una posibilidad de acción de un dissolvent — propylene glicol).

Bisoprolol posee principalmente anti-anginal, hypotensive acción, elimina los fenómenos de un paro cardíaco.

Indicaciones de usar: stenocardia estable (resto, una tensión), arrhythmias (sobre todo seno tachycardia), un idiopathic hypertensia (en una etapa inicial).

Metoprolol (la forma prolongada), áèñîï ð îëîë, êà ð âåäèëîë se presentan en un paro cardíaco crónico.

y \U 03B2\adreblocator carvedilol (coriol) también tiene antioxidatic propiedades, hypotensive efecto, reduce los fenómenos de un paro cardíaco, un hipertrofeo de un ventrículo izquierdo, la variedad del lípido de influencias no cambia el nivel de glucosa en una sangre menos.

Los β-adrenoblockers mejor dicho rara vez causan complicaciones o efectos secundarios, como hypotension, un bradycardia, un asystolia, un paro cardíaco congestivo, perturbaciones en un GIT y digestión, estreñimientos, náusea, sequedad en una boca, la tensión de músculos, bronchospasm, una impotencia, perturbaciones psicológicas, psicosis tóxicas, una alucinación, euforia, perturbaciones de la concentración de la atención, una puerta ataxic, un dolor de cabeza, vértigo, delicadeza, un flaccidity, una somnolencia. En la recepción de casos rara de estas causas de medicinas un agranulocytosis, thrombocytopenic y dominaré purpura, una erupción, dermal reacciones.

Atenolol — cardioselective hydrophylic β1-àä ð åíîáëîêàòî ð, tiene anti-anginal, hypotensive y efectos antiarrhytmic. Reduce la excitabilidad de un myocardium. Ejerce el impacto menos expresado a musculation liso de bronquios y arterias periféricas, que no r-adrenoblockers selectivo.

Metoprolol es cardioselective β1-àä ð åíîáëîêàòî ð îì aunque en la selectividad de la acción conceda a un atenolol un poco, puede reducir los fenómenos de un paro cardíaco en la forma prolongada. Ejerce el impacto insignificante a β2-àä ð åíî ð åöåïòî ð û bronquios y buques, pasa una barrera hematoencephalic.

Adrenoblockers se debería distinguir de sympatholytics (sympatholytics). Las medicinas del grupo de simpatiolitik bloquean innervation comprensivo al nivel de las terminaciones de postganglionic (adrenergic) fibras. A diferencia de adrenoblockers, no influyen en adrenoreceptors y no reducen la acción el adre-nomimeticheskikh de agentes, y hasta al contrario, refuerzan su acción. sympatholytics diferente puede tener varios mecanismos del bloqueo de las terminaciones de fibras nerviosas adrenergic, sin embargo el resultado final de acción de estos agentes es idéntico: reducen la asignación de un mediador las terminaciones nerviosas adrenergic. Sympatholytics eliminan la influencia estimulante de innervation comprensivo en corazón y vasos sanguíneos — hay bradycardia, la fuerza de disminuciones de reducciones cordiales, los vasos sanguíneos se extienden y disminuciones de presión arteriales.

Reserpin — un alcaloide de Rauwolfia serpentino (Rauwolfia serpentaria Benth.), creciendo en India. Reserpinum tiene la capacidad de reunirse en una membrana de vesículas en las terminaciones de fibras adrenergic. La medicina promueve la destrucción del complejo ATP con Noradrenalinum y él complejos de formas con ATP.

El proceso de rupturas de Reserpin de la deposición de Noradrenalinum en vesículas, la captura de vuelta de catecholamins oprime, y también rompe su síntesis. Por lo tanto el mantenimiento de Noradrenalinum en las terminaciones de fibras adrenergic disminuye debido a que transferencia de la exaltación en adrenergic synapses se rompe.

Reserpin fácilmente pasa una barrera y reduce el mantenimiento de Noradrenalinum en un CNS. Su acción sedativa y antipsicótica es ligada a ello. Por lo tanto Reserpinum también se lleva al grupo de agentes (antipsicóticos) antipsicóticos. La medicina promueve el desarrollo de un sueño. Refuerza el efecto de medicinas hipnóticas y anestésicos. Una pequeña respiración oprime, reduce la temperatura corporal.

El efecto de Hypotensive de Reserpinum es causado por su acción (sympatholytic) periférica. La presión arterial en la introducción de Reserpinum disminuye gradualmente (el efecto máximo se observa en varios días). Hypotension en la introducción larga de Reserpinum es ligado a la disminución de la resistencia periférica general de buques y la opresión de reflejos pressor. La opresión por Reserpinum de un adrenergic innervation - causa el predominio de efectos cholinergic. Es mostrado por un bradycardia, la rebelión de un secretory y actividad física de un GIT, miosis.

Indicaciones de usar: hipertensión arterial.

Efectos secundarios: vértigo, somnolencia, hyperemia de la persona, estrechamiento de alumnos, bradycardia, arrhythmias, hypotension, dermal erupción, fenómenos dispépticos, depresión de actividad sexual.

Raunatin contiene la suma de alcaloides de raíces de Rauwolfia.

Las propiedades farmacológicas de Raunatinum son ligadas a la existencia en ello de Reserpinum.

Indicaciones de usar: hipertensión arterial.

Efectos secundarios: menos se expresan en comparación con Reserpinum.

Methyldopa (Aldometum, dopegit) pasa una barrera hematoencephalic en un CNS donde a consecuencia de decarboxylation entra y - methylnoradrenalinum (un mediador falso). El último es un central stimulator activo y - adrenoreceptors. Methyldopa también rompe una biosíntesis de catecholamins, reduce la concentración de Noradrenalinum, lo arranca a la fuerza de las terminaciones nerviosas. Además, el mediador falso él mismo es ligado con y, - adrenoreceptors de músculos no estriados de una pared vascular que reduce el efecto pressor de Noradrenalinum. A consecuencia de este concurso vasoconstrictive acción disminuye y disminuciones de presión arteriales. El efecto hypotensive ocurre en 4 — 6 h y 2 días últimos.

El ritmo de Methyldopa de reducciones cordiales, mejora un torrente circulatorio renal, refuerza diuresis, causa la sedación, exponentiates el efecto de medicinas hipnóticas y neuroleptics. Indicaciones de usar: hipertensión arterial.

Efectos secundarios: una somnolencia, un colapso de orthostatic, una depresión, una congestión de la nariz, sequedad en una boca, rebelión de un motility de un GIT (críticas espásticas de un estómago y un intestino, diarrea), una tardanza de iones de sodio y agua, dermal erupciones, agranulocytosis, thrombocytopenia, una impotencia.

Octadin — un sympatholytic de la acción periférica, sustituye Noradrenalinum en las vesículas intraneyronalnykh, Noradrenalinum se asigna de vesículas, su captura de vuelta se bloquea, Noradrenalinum es inactivated un catechol-au-methyltransferase, parcialmente un monoaminooxidase.

La medicina gradualmente reduce la presión arterial, la resistencia periférica general de buques. En dosis altas quizás acción de curariform, ligeramente baja la presión intraocular.

Indicaciones de usar: hipertensión arterial.

Efectos secundarios: un colapso de orthostatic, rebelión corta de presión arterial, edemas periféricos, sequedad en una boca, dolor en un tórax, una disnea, un bradycardia, una diarrea, una congestión de la nariz, la delicadeza general, vértigo, náusea o vómitos.

Rasgos de uso de β-adrenoblockers en práctica de preparación de deportes

El β-Adrenoblokatora ganó la distribución en el deporte como las medicinas que suprimen la actividad del sistema nervioso central y otros sistemas fisiológicos. Su aplicación promueve la reducción de la frecuencia y la bajada de la fuerza de abreviaturas calientes, la reducción del volumen del minuto de la sangre (estallido caliente), y, por lo tanto — a la bajada de la necesidad de un myocardium para el oxígeno. Al mismo tiempo excitabilidad y conductividad de una disminución de myocardium.

En el deporte los β-adrenoblokator se usan para supresión de la excitación excesiva, bajada de un temblor, frecuencia de abreviaturas del corazón que puede ser eficaz en el curso de actividades competitivas para tales deportes como el tiroteo del arma, tiro al arco. Puede ser el útil y para saltadores en esquís de un trampolín, bobsledders, lugers. Separado de sustancias de esta clase también se puede usar para una distancia de enfoque de guardar el frenado, venciendo el dolor.

Al mismo tiempo los p-adrenoblokatory ejercen el impacto negativo en la eficacia en los deportes relacionados con la manifestación de la resistencia y también los tipos que requieren la coordinación alta, bystry respuesta, etc. Por ejemplo, la aplicación de p-adrenoblokatorov oprime la función del sistema cardiovascular, reduce el contenido de hemoglobina y los ácidos grasos libres en la sangre.