Aniracetam

Aniracetam es una molécula gorda y soluble de la clase Racetam. Su ofrecido como una versión mejorada de Piracetam, notando que mejora la mente, estimula la creatividad, reduce niveles de la ansiedad y facilita la depresión. Los estudios faltan en la gente.

Información básica sobre Aniracetam

Aniracetam es el compuesto químico debido a su estructura pyrrolidine (una de las estructuras de Racetamic más comunes) relacionándose con la clase de Racetam. Aniracetam es soluble en la grasa, se debería tomar con ácidos grasos. También es un agente cholinergic. Aniracetam se manifiesta como un modulador positivo de receptores excitatory conocidos como el receptor de AMPA y reduce el nivel de la desensibilización del receptor. Ha dirigido y efecto estimulante neurológico a largo plazo. La influencia ejercida en el cerebro depende del tipo de moduladores AMPA, como encontrado en AMPA cerebral que los receptores diferencian en la estructura. Se conoce que Aniracetam mejora el pensamiento holístico (usado, por ejemplo, coleccionando rompecabezas). También mejora la circulación de la sangre y aumenta la actividad en la corteza asociativa. Los estudios de laboratorio no se han conducido. Aniracetam, ya que los moduladores de AMPA estudiaron como la antidepresión y otras enfermedades relacionadas con el sistema nervioso central (eg la enfermedad de Alzheimer). Aniracetam también se conoce como 1 P anisole 2 pyrrolidone, Ro 13-5057, CAS 72432-10-1, 1 (3-methoxybenzene) - 2-pyrrolidone.

¡Aniracetam no debería para confundirse con Piracetam!

Debería saber que:

• Aniracetam tiene un efecto estimulante, no similar a la cafeína
• Aniracetam es gordo y soluble, pero se puede tomar en un estómago vacío.
• Aniracetam en la forma en polvo tiene un gusto muy amargo.

Aniracetam es un:

• Racetam
• Nnootropic.

Aniracetam bien se digiere con compuestos de cholinergic.

No haga digerido con píldoras que bloquean la grasa (debido a que grasa de Aniracetam soluble).
¡Note! Aniracetam la Mayor parte de estudios se han conducido en animales de laboratorio como ratones y monos. En tales casos, use la extrapolación para predecir el efecto potencial de la sustancia en el cuerpo humano, ya que los estudios humanos requirieron el tejido cerebral de prueba. Le también puede gustar Piracetam.

Aniracetam: instrucciones para uso

La Dosis de Aniracetam en el límite de 10 mg. / kilogramo a 100 mg. / peso corporal del kilogramo era eficaz para ratas para el laboratorio. Las limitaciones de los datos de estudio mostraron que una dosis eficaz para la gente es 1.000-1.500 mg. (por día).

La dosis de 400 mg. es eficaz, también. Aniracetam se toma en cantidad de 1.000-1.500 mg. se divide en dos etapas (500-750 mg.) durante una comida durante el día.

El polvo de Aniracetam tiene un gusto muy amargo. Para evitar esto, se debería tomar en cápsulas.

Descripción de Aniracetam
Estructura

Aniracetam es el compuesto de pyrrolidine de la clase racetam tener el anillo de anizole adicional del grupo de Methoxy en la posición del párrafo. El grupo amino es sustituido por el grupo de Piracetam o-methoxy al punto más remoto de la carpeta. La estructura de Aniracetam no es similar a la estructura de Oxiracetam (que es muy similar a Piracetam) y Pramiracetam (completamente único), pero es muy similar a la estructura de Nifiracetam. Aniracetam es la molécula de Piracetam, en donde Methylated amine se substituye con un grupo phenyl. Esta modificación se hizo a fin de mejorar su solubilidad en grasas y es el sello de piracetam aniracetam.

Objetivos moleculares de Aniracetam
Canales del ión

Aniracetam, que tiene una estructura similar y acción de Nifiracetam en una dosis de 1 mm tiene un efecto positivo en el calcio corriente en canales del L-tipo en neuronas.

Farmacología de Aniracetam
Absorción y bioavailability

La mayor parte de Aniracetam se absorben a través de la tripa (hasta en un estómago vacío), pero primero se somete al metabolismo hepatic significativo. Por esta razón, su bioavailability varía dentro del 8.6-11.4%. Es teóricamente posible aumentar el bioavailability mientras la recepción con ácidos grasos, pero los estudios del caso no se condujeron. Aniracetam es gordo y soluble, su efecto es realzado por la recepción simultánea de ácidos grasos, pero por lo visto no asimilar la recepción simultánea requerida de ácidos grasos.

Suero

La concentración de Aniracetam en el plasma cuando la recepción de 300 mg. alcanza 2.3mkg / l, en 1200 mg. - 14.1mkg / L, con un período de vida media de 35 minutos después de tomar Aniracetam. Al principio Aniracetam se somete al metabolismo hepatic significativo, que son metabolites principal de N-Anisole GABA-2-pyrrolidone y ácido anisic. Después de 28 horas medicación del 95.8% de salida (principalmente en la orina). El estudio, que se condujo en voluntarios de sexo masculino sanos, Aniracetam reveló una concentración máxima media de 8.75 +/-7.82 y 8.65 +/-8.7ng / ml para los dos períodos de prueba. La concentración máxima se consiguió dentro de 0.4 + horas/-0.1 (400 mg. oralmente Aniracetam). El período de vida media en el plasma era igual a 0.16 +/-47 y 49 + hora/-0.24, y la concentración media en la orina era igual a 4.53 +/-6.62 y 4.76 +/-6.65ng / h / ml. Es posible que tales niveles bajos de Aniracetam se observaran debido al metabolismo significativo después de recepción oral. Las dosis aumentadas de Aniracetam (50-100mg / peso corporal del kilogramo) no dan un aumento significativo de la concentración media o máxima, o a la concentración máxima, pero de Aniracetam prolonga la concentración media en la orina durante 1.7-2.1 horas. Aniracetam rápidamente se absorbe (menos de 30 minutos) y también rápidamente se metaboliza. Las dosis grandes no afectan la duración, pero prolongan la concentración media en la orina de Aniracetam, ya que retrasan la excreción del tiempo o el metabolismo.

Metabolismo

Aniracetam es metabolite humano principal - un compuesto conocido como H-GABA Anisole (4.p-anisaminomaslyanaya ácido o PANECILLO). Es aquel el 70 por ciento de la dosis aniracetam que permanece después de la biotransformación en el hígado. Los caminos alternativos llevan a la producción de ácido P-anisic (que se conjuga al ácido glucuronic o glycine), y 2-pyrrolidone (quien, después de hablar en el ciclo de Krebs, produciendo la energía por medio de un intermedio succinate. Un estudio confirmó que aniracetam puede ser eficaz contra la amnesia (la prueba se condujo en la reacción de selección) en una dosis de 10-100mg / kilogramo. Posteriormente, todos metabolites se probaron. El ácido de P-anisic y 2-pyrrolidone careció de la actividad antiamnestic, mientras que N-Anisole GABA en la dosis de 30 mg. / kilogramo tenía el mismo efecto. Aniracetam metabolizó a N-Anisole y ácido GABA-P-anisic que tiene la actividad fisiológica en la gente.

Neurología
El glutamatergic neurotransmission

Los receptores de AMPA son uno de los tres subgrupos de receptores glutamate, los otros dos grupos - kainate y receptores NMDA (N metilo D aspartate). Estos receptores AMPA median la transmisión del aminoácido rápido excitable y heterogéneamente expresado en el cerebro como heteromers posible ocho subunidades (GluR1-R4, en los estados abiertos y cerrados). Aniracetam es un modulador de los sitios de unión del receptor AMPA receptor AMPA inactivo y allosterically modificación de los sitios de unión, el resultado final de los cuales es el nivel reducido de la desensibilización en la presencia de estímulos positivos (como el glutamate, que es producido por el cuerpo). Este efecto ocurre cuando una concentración de 1.5 mm. Los receptores de AMPA positivamente se modulan aniracetam, similar a otra base compuestos de Racetamic. Aniracetam es un modulador positivo de receptores kainate. Aniracetam no inhibe receptores NMDA directamente, pero no previene su opresión. Efecto beneficioso posible en los receptores kainate. La interacción con receptores NMDA es muy débil (probablemente carecen de eso).

Adrenergic neurotransmission

Activación de receptores AMPA de liberación de norepinephrine neuronal. 100um (pero no 10 micrones) Aniracetam realzan el efecto de AMPA en la liberación de noradrenaline en las células hippocampal. El ácido de Kynurenic es capaz de suprimir la capacidad de NMDA norepinephrine liberación de células, esta inhibición se reduce aniracetam (EC50 en la variedad inhibición 10-100nm, y casi completa en 1 mm), sin el efecto al nivel básico de la efusión y la liberación de norepinephrine, NMDA-inducido (en esta dosis). El bloqueo del receptor de AMPA no implica este efecto de bloqueo, mientras la activación de inhibiciones ácida kynurenic del receptor AMPA aniracetam (1-100mkm) no contraría el efecto de activo (en este caso era cyclothiazide eficaz).

GABAergic neurotransmission
Aniracetam realza la eficacia cortisol GABAergic inhibición independiente del NMDA.

Cholinergic neurotransmission
Aniracetam realza la señal transduction α4β2 nicotinic receptores en 0.1 nm en una dosis de la interacción con la proteína GS, sin afectar la proteína kinases.

Dopaminergic neurotransmission
Los estudios conducidos en ratas mostraron que aniracetam (en una dosis de 50 mg. / kilogramo po) el precio de circulación reducido de dopamine en el striatum y reduce el nivel de dopamine en el hypothalamus y striatum. También reduce el nivel de serotonin en el hypothalamus, pero aumenta en la corteza y striatum, reduce el precio de circulación en el hypothalamus y aumenta la velocidad tsikrulyatsii en corteza, striatum y tronco del encéfalo.

Neuroprotection
Aniracetam mitiga el daño causado a memoria y capacidad de aprender, si es causado por sustancias y heridas, como antagonistas de cholinergic, ischemia cerebral y sacudida eléctrica. Aniracetam protege el cuerpo del daño causado a scopolamine, mucho más eficiente (cuando 1.5gr) que piracetam (con 2.4gr).

Ansiedad y depresión
Aniracetam es capaz de reducir el nivel de ansiedad en la rata, y, teóricamente, en la gente. Este efecto es posible debido al serotonergic, dopaminergic e interacciones cholinergic. Las mejoras (observado en la prueba de interacción social) eran aparentes en una dosis en el 10-100mg / peso corporal del kilogramo. La depresión de Aniracetam disminuye en viejas ratas en una dosis de 100 mg. / peso corporal del kilogramo, pero no ejerce la acción antidepresiva en ratones jóvenes. La admisión metabolites mostró un efecto similar, que fue compensado por haloperidol y mecamylamine. Teóricamente, esto implica que Aniracetam puede realzar la señal transduction nicotinic dopaminergic acetyl-cholinergic receptores. También es la relación de Aniracetam posible con la depresión y siga el mecanismo principal de la acción de Aniracetam - la modulación del receptor AMPA.

Memoria y aprendizaje
Los estudios conducidos en animales de laboratorio han mostrado que aniracetam reduce el nivel de la desensibilización del receptor, sugiriendo el proceso de la memorización de la mejora posible. A diferencia de que Aniracetam afecta niveles choline en células hippocampal y promueve la liberación de acetylcholine. Aniracetam realza la liberación de dopamine y serotonin vía mecanismos cholinergic en la corteza prefrontal, que se manifiesta en la mejora de un juicio del valor. En parte, esto explica el efecto antidepresivo de aniracetam. Con la ayuda de esto o alternativa (la modulación positiva de AMPA) el mecanismo, aniracetam ha sido capaz de reducir la irreflexión, mostrada por ratas de laboratorio. Con el mecanismo de operación principal de la modulación de AMPA (es peculiar como Piracetam y Oxiracetam) puede causar Ampakines mejoran el factor neurotrophic sacado del cerebro hasta después de la concentración Ampakines se hunden en el plasma (debido a un período de vida media largo BDNF). La regulación negativa de este efecto es improbable ya que los rastros desaparecen el suero de Ampakines. BNDF es responsable de aumentar la plasticidad neuronal del cerebro humano adulto.

Relación a enfermedad

La enfermedad de Alzheimer

En varios estudios de enfermedades asociadas con desórdenes cognoscitivos (como la enfermedad de Alzheimer), el aniracetam se ve como un instrumento que puede dibujar naturalmente cambios neurológicos o aliviar los síntomas de desórdenes cognoscitivos.

Síndrome de alcohol fetal
En estudios conducidos en ratas, Aniracetam ha sido capaz de aliviar un poco del daño cognoscitivo en el hippocampus causado por el síndrome de alcohol fetal (FAS) en una dosis de 50 mg. / peso corporal del kilogramo.