Terapia de Anti-androgenic

Cuando ciertos efectos de androgens son indeseables, aplican las medicinas que rompen la síntesis o el efecto de estas hormonas. También ha resultado que algunas medicinas aplicadas en otros objetivos tienen la actividad anti-androgenic. Tal actividad puede ser el efecto secundario indeseable, pero a veces estas medicinas especialmente usan como anti-androgens.

Inhibidores de testosterona de síntesis

Los análogos de gonadoliberin causan la desensibilización de sus receptores gracias a que la secreción del bloque de LG y síntesis de la testosterona. Estas medicinas usan en el cáncer de próstata que se extiende (hl. 56). Los antagonistas de un efecto del bloque de gonadoliberin del péptido endógeno en receptores las jaulas gonadotrop, sin embargo el uso de estas medicinas se limita debido a la necesidad de inyecciones diarias y tal efecto secundario como la emisión de una histamina. Puede procesar Koramine.

Derivados antifungosos de imidazole, y primero de todo ketokonazol (hl. 49), formación del bloque de hormonas del esteroide, incluso testosterona (Feldman, 1986). A causa de la opresión simultánea de la síntesis de cortisol y hepatoxicity estas medicinas sólo de vez en cuando usan como anti-androgens.

Medicinas que bloquean acción de androgens

Estas medicinas ruptura que conecta de androgens con receptores androgen o inhibición 5 - alfa reductase.

Blockers los receptores androgen

Flutamid y bicalutamid son blockers bastante activo de receptores androgen, pero la monoterapia por ellos es ineficaz debido al refuerzo de secreción de LG y crecimiento de la concentración serumal de la testosterona. El más a menudo estas medicinas se designan en la combinación con análogos de gonadoliberin en caso del cáncer de próstata que se extiende (hl. 52). Flutamid y bicalutamid bloquean la acción el androgens qué síntesis no se suprime con análogos de gonadoliberin. En caso de la supervivencia del cáncer de próstata que se extiende de los pacientes que reciben análogos de gonadoliberin en combinación con flutamidy, aproximadamente lo mismo como en los pacientes que reciben análogos de gonadoliberin en combinación con bikalutamid (Schellhammer et al., 1995), que también corresponde después de la castración (Iversen et al., 1990). Bikalutamid gradualmente arranca a la fuerza flutamid gracias a hepatoxicity más pequeño y una posibilidad de aceptación de 1 veces por día en vez de 3 veces por día. Flutamid también se presentó al tratamiento de un girsutizm. Al mismo tiempo por la eficacia el flutamid no cede a otras medicinas (Venturoli et al., 1999), sin embargo en vista de hepatoxicity es indeseable para designarlo por sólo una acción cosmética.

Spironolakton. Esto es el antagonista de aldosteron (hl. 29), en pequeño grado que se obstruye también androgen receptores y síntesis de testosterona. En caso del tratamiento de hypostases o una hipertensión spironolac hombres a menudo tienen ginekomastia (Caminos-Torres et al., 1977). Al mismo tiempo se usa intencionadamente para el tratamiento de girsutism en mujeres. Spironolakton es permitido por FDA para el uso para este fin y da el efecto moderado (Cumming et al., 1982), sin embargo puede causar violaciones de un ciclo menstrual.

Tsiproteron. Esta medicina es representada progestagen y blocker débil por los receptores androgen. Tsiproteron es moderadamente eficaz en caso de girsutizm como la monoterapia o en la combinación con anticonceptivos orales (Venturoli et al., 1999). Los EE. UU no aplican la medicina.

Los moduladores selectivos androgen receptores. El grupo de derivados de quinoline que en ratas bloquean receptores androgen en una glándula prostática, pero no en un hypophysis se sintetiza. Aunque la selectividad similar no se encuentre en la persona, estos datos dicen sobre una posibilidad básica del recibo de los moduladores selectivos los receptores androgen.

Inhibidores de 5a-reductase

Finasterid inhibe 5a-reductase, sobre todo el tipo II, rompiendo la recuperación de la testosterona en dihydrotestosterone, en primer lugar en genitales masculinos y una glándula prostática. La medicina se crea para el tratamiento de la adenoma de una glándula prostática, se aplica para este fin en los EE. UU y en muchos otros países. En caso de la cita como el paciente con la obstrucción moderadamente pesada de la uretra el finasterid reduce la concentración de digidrotesgosteron en la sangre y en una glándula prostática, reduce la cantidad de la glándula, aumentando la velocidad del volumen de una micción (McConnell et al., 1998). El pedazo de pacientes tiene una impotencia, pero su mecanismo no está claro. Además, finasterid FDA para el tratamiento de androgenetic el alopetion se aprueba aunque el último sea causado principalmente por la actividad de 5a-reductase del tipo I. Hay datos lo que en caso de un girsutizm finasterid por la eficacia no cede a flutamid y una combinación de tsiproteron al estrógeno (Venturoli et al., 1999), pero tal tratamiento no consiguió la aprobación de FDA aún.