Azathioprine

Descripción de acción de Azathioprine

6-mercaptopurine heterocyclic derivado que tiene efectos inmunosupresivos y cytotoxic potentes. El mecanismo de la acción de la medicina totalmente no se entiende, es obvio por alkylation bloquea grupos sulfhydryl, debido al lanzamiento de leyes 6-mercaptopurine como un antimetabolite de bases de purine, lleva a la interrupción de síntesis del ADN insertando un ADN varan análogos thio de purines y como consiguiente, inhiben la biosíntesis de ácidos nucleicos y previene la proliferación de células implicadas en la respuesta inmune. El efecto aplastante sólo puede ocurrir después de unas semanas o meses del tratamiento. Después de la inyección oral aproximadamente del 88% de la medicina absorbida, concentraciones del suero máximas alcanza aproximadamente de 2 horas. La proteína plasma liga al 30%. T1 / 2 era 4.5 horas. Biotransformiroetsa en el hígado y riñones rápidamente se partió en el organismo a 6-mercaptopurine y metilo nitroimidazole. 6-mercaptopurine fácilmente penetran en las células donde se convierte en unos thio-análogos purine de eso, pero la velocidad de este proceso es diferente en la gente diferente; se convierte a metabolite inactivo – thio-ácido-úrico, que se emite en la orina. La orina menos otros metabolit-se descubrió 1 metilo 4 nitro 5 tioimidazol. Aproximadamente el 12% de azathioprine mostró su organismo con las heces en la forma no modificada, y más el 20-50% se emite vía los riñones en la forma sin alterar y como metabolites.

Azathioprine: instrucciones para uso

Después del trasplante de órganos (corazón, riñón, hígado) como un immunosuppressor a fin de reducir el riesgo del rechazo de injerto. También se usa para la colitis ulcerative, no son dispuestos a otros métodos del tratamiento, nephrotic síndrome. Típicamente, la medicina se usa en la combinación con unos corticosteroides u otros tratamientos apuntados a reducir la respuesta inmune.

Contraindicaciones para AzathioprineHypersensitivity a cualquier componente de la medicina o 6-mercaptopurine, embarazo. Contraindicado para uso en mujeres que planean un embarazo en el futuro próximo. En pacientes que son mayores o con el perjudicado renal o función de hepatic debería supervisar con regularidad la morfología de la función del hígado y sangre periférica. En relación a la violación de metabolismo no se usa en pacientes con la deficiencia de hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase. En pacientes con thiopurine methyltransferase la deficiencia de la supresión de la médula ósea puede ser más pronunciado. Durante las 8 primeras semanas del tratamiento se recomienda, al menos una vez por semana para hacer un análisis detallado de la sangre; durante un tratamiento subsecuente el análisis del período se debería hacer al menos cada 3 meses. Por favor preste la atención a Honluten.

Interacciones de la medicina

Realza el efecto de medicaciones myelosuppressive. Los inhibidores de Xanthine oxidase (allopurinol, tiopurinol, oxipurinole), usado junto con azathioprine suprimen la biotransformación a 6 ácido tiomochevoy. De ser usado junto con azathioprine, allopurinol o sus derivados, la dosis de azathioprine se debe reducir al 25% de la dosis habitual en relación al riesgo de desarrollar myelosuppression (pancytopenia). El uso simultáneo de sales de oro, antimalarials, penicillamine, olsalazine, mesalazine o sulfasalazine puede llevar a la supresión de la actividad de la médula ósea. La precaución se debería usar en caso del uso simultáneo de otras medicinas que causan la depresión de la función de la médula ósea. Las anormalidades de Hematologic pueden ocurrir en caso de la aplicación simultánea de co-trimoxazole, captopril, cimetidine, indomethacin. Aminosalicylates puede aumentar el efecto de azathioprine. Azathioprine reduce el efecto de no despolarizar el músculo relaxants (eg, tubocurarine, pancuronium), realza el efecto de despolarizar el músculo relaxant. Azathioprine puede debilitar la respuesta del cuerpo a la vacuna; no deberían dar a pacientes que reciben azathioprine vacunas vivas. Describimos el caso de inhibición de la acción del anticoagulante de warfarin de ser usado junto con azathioprine. En el metabolismo vitro de furosemide viola azathioprine; el significado clínico de esta interacción es desconocido.

Azathioprine: efectos secundarios

Myelosuppression (leucopenia, thrombocytopenia, anemia); en casos raros puede desarrollar agranulocytosis, pancytopenia, anemia aplástica; también puede desarrollar la susceptibilidad aumentada a infecciones. Disfunción del hígado, pancreatitis, pérdida de cabello. Raro: malestar, mareo, fiebre, frialdad, diarrea, músculo y dolor conjunto, desórdenes de ritmo de corazón, prurito, erupción, vasculitis, fracaso renal, hypotension, cholestasis, náusea, vómitos, anorexia. Los síntomas por lo general desaparecen después de la interrupción de la medicina, pero a veces puede ser fatal. En casos raros, desarrolle la pulmonía intersticial. Después de que la primera dosis puede ser la náusea y otros desórdenes de la extensión gastrointestinal. Los pacientes después del trasplante del órgano que recibe el tratamiento inmunosupresivo, también se pueden desarrollar: colitis, diverticulitis, perforación intestinal. En pacientes que reciben azathioprine para el tratamiento de la colitis ulcerative, la medicina puede desarrollar la diarrea severa con recaídas que ocurren después de tomar la siguiente dosis. En pacientes que reciben la terapia inmunosupresiva después del trasplante del órgano, a menudo desarrolle cánceres. A consecuencia de la recepción de medicinas inmunosupresivas puede ser compuesto por el curso clínico de varicela y ripias. La sobredosis lleva a una reducción del número de leucocitos y plaquetas, el desarrollo de myelosuppression, pancytopenia. Puede ser necesario en el tratamiento sintomático del hematología.

Embarazo y lactancia
Categoría D. contraindicado durante embarazo y lactancia. Si alguno de los compañeros toma una medicina cytotoxic, debe usar métodos eficaces de la anticoncepción. En la leche materna de mujeres que reciben azathioprine durante lactancia, encontrada 6-mercaptopurine.

Azathioprine: dosis
Oralmente, intravenosamente. Adultos y niños después de trasplante del órgano - la dosis inicial de 5 mg. / kilogramo / día, seguido de una dosis de mantenimiento - 1.4 mg. / kilogramo / día. Incluso después varios años después de que la preparación allí es un alto riesgo del rechazo del trasplante durante varias semanas. Para otras indicaciones - dosis inicial para adultos y niños - 1.3 mg. / kilogramo / día, entonces la dosis gradualmente se reduce a la dosis eficaz mínima. Si ninguna mejora dentro de los 3 primeros meses después de la interrupción de la medicina se observa, debería considerar la interrupción de la medicina. En pacientes mayores la dosis se debería usar en la variedad inferior de dosis recomendadas. En pacientes con el perjudicado renal o función de hepatic debería usar la dosis recomendada más baja. Intravenoso sólo aplicarse si es imposible usar la ruta oral. No administre intramuscularmente.

Medicinas en el mercado que contiene azathioprine - Pastillas de Azathioprine 50 mg.; Imuran – 50 mg.

Disponibilidad
La medicina Azathioprine disponible en prescripción médica.