Blockers de aromatasia

Los inhibidores o blockers de un aromatasia son una clase de preparaciones medicinales que se usan para la depresión de la concentración de estrógenos en sangres y rebeliones del nivel de propio Testosteron-Depotum y hormonas gonadotrophic. Blockers de un aromatasia también se aplican a tratamiento y profilaxis de un gynecomastia en hombres.

Caída de nivel de Oestradiolum después de recepción de 1 dosis de Aromazin

En inhibidores del culturismo de aromatasia el más a menudo se aplican durante un curso de esteroides anabólicos para:

• profilaxis de gynecomastia
• aumentos de nivel de hormonas anabólicas en una sangre
• rebeliones del alivio (debido a eliminación de impacto negativo de estrógenos)
• prevención de hypertensia
• las disminuciones de la supresión estrogenic de un eje unos cuerpos-testículos hypothalamus-pituitarios que lleva a la restauración más rápida.

En la creación de un curso, es necesario considerar que no todos los esteroides anabólicos son sujetos a aromatization. El uso se justifica en la administración de tales medicinas como Testosteron y sus derivados, un methandrostenolone, methyltestosteron-Depotum. Son boldelon ligeramente condimentado, khalotestin.

Investigaciones

La aparición de la marca registrada barata Letrazola (Letroza) llevó esta medicina a la ventaja. Hay un número suficiente de las investigaciones que confirman el rendimiento excepcional en hombres. La entrada de la medicina fue seguida del levantamiento expresado de un gonadotrophin (LG). La dosis eficaz comienza con 0,02 mg. (100 veces más abajo que terapéutico) y permite reducir el nivel del estrógeno en un tercero. El período de vida media de eliminación de letrozole constituye 2-4 días que permite aceptarlo cada dos días. El defecto principal es la capacidad expresada de suprimir el nivel de estrógeno hasta en dosis bajas.

Anastrozol también bien se estudió en hombres como medios para la disminución en estradiol y extensamente se aplica en el culturismo. Se mostró experimentalmente que la dosis de 1-0,5 mg. permite bajar el nivel de estradiol aproximadamente para el 50%. En distribuidores esta medicina se puede comprar casi 10 veces más barata, que en una farmacia. En las ciudades grandes Anastrozol Kabi barato se encuentra.

El doctor Maouro G. de Pascale escribe en el libro: «se supone que el estrógeno que se forma en caso de aromatization de la testosterona y otros esteroides anabólicos en departamentos de un cerebro y hypothalamus, reduce la secreción de la hormona, y, por lo tanto, y desarrollo de la testosterona». Gudmann y Gilmann relatan que el mecanismo de la reacción se hace más activo mejor dicho una concentración de estrógeno, que la testosterona». Así, la explicación del hecho que las agencias de noticias son capaces para reducir considerablemente la influencia de inhibición de fondos anabólicos para la secreción de propias hormonas sexuales se ofrece. No olvide toman Prostalamin para mejores resultados.

Efectos secundarios

Como es el estrógeno conocido en cantidades moderadas es útil hasta para un cuerpo masculino. Las hormonas del estrógeno aumentan la sensibilidad de receptores androgenic y la eficacia de aumento de un precio, y también en sí mismo poseen la acción anabólica y protectora. Valore los receptores del estrógeno en músculos detalladamente se describe con el trabajo de la tesis de Anna Wiik. Así, en la práctica, las dosis altas de inhibidores de aromatasia pueden suprimir en exceso el nivel de estrógeno y llevar a los efectos secundarios siguientes:

• Frenado de crecimiento del músculo
• Artralgiya (articulan dolores)
• Disminución en durabilidad de huesos
• La violación de un perfil lipidic de la sangre (aumentan en el colesterol)
• Caída de un libido y empeoramiento en una condición general
• Depresión
• Subjetivamente las medicinas se transfieren mejor, que tamoxifen.

Inhibidores naturales de aromatasia

• Resveratrol
• Cafeína
• Nicotina
• Zinc
• Catechins
• Apigenin
• Eriodiktiol

Información farmacológica

Los primeros inhibidores de aromatasia aparecieron en el mercado farmacéutico casi junto con tamoxifen. En 1984 se relató sobre la eficacia clínica de inhibidores del esteroide de aromatasia de la segunda generación; la aparición de la mayoría de medicinas modernas de esta clase pertenece al final de los 1980mos años.

Aromatasia blockers, más exactamente su inactivators e inhibidores, se crearon como antineoplastic medicinas y por lo general se aplican en la terapia de nuevos crecimientos malévolos de una glándula mamaria, principalmente con la actividad alta los receptores del estrógeno en la tela tumoral. Lleve a medicinas de esta clase aminoglutemid (orimeten, mamomit, momomit), testololacton, anastrozol (Arimideks, «AstraZeneca», Gran Bretaña), letrozole (Femara, «Novartis Pharma», Suiza), eczemestan, formestan, etc.

El hecho que, en primer lugar, un tercero de casos de un cáncer de mama pertenece a tumores hormonedependent formó la base para la creación de medicinas de inhibidores de aromatasia, y, en segundo lugar, en mujeres en una intensidad de la menopausia de la síntesis de esteroides en disminuciones de ovarios. Durante este período el estrógeno generalmente se produce en la tela normal (y tumores) una glándula mamaria, en músculos, celulosa grasa, un hígado, piel, uniendo la tela, cápsulas suprarrenales. En estas telas el esteroide androstendion da vuelta en estron y adelante en estradiol. La transformación de androgens en el estrógeno (aromatization) pasa bajo la influencia del complejo fermental de aromatasia que consiste en la proteína haemo de R-450 cytochrome y flavoprotein.

En el uso de condiciones clínico de blockers de aromatasia, previniendo la acumulación de estrógenos, reduce el efecto genotoksic y la intensidad de la división celular, y también puede influir en etapas primarias del proceso tumoral.

En una estructura blockers de aromatasia se puede dividir en dos grupos más grandes: esteroide y no esteroide.

Aunque estas mesas 3.10 estén más llenas según la lista de representantes de blockers de aromatasia, más equivale a la historia de la creación de estas medicinas y el mecanismo delgado de su acción.

Aminoglyutetimid (sinónimos: el orimeten, momomit, mamomit) en una dosis de 250 mg. 2 — 4 veces por día (recepción junto con una hidrocortisona de 30 mkg-días «1, un acetato de la cortisona de 37,5 días del mg.»' o dexamethasone de 6 días del mg. «1) inhibe las enzimas transformación estimulante del colesterol en ï ð åãíåíîëîí. Así el nivel del precursor principal del estrógeno de un androstenedion disminuye. al mismo tiempo la educación glyuko-y mineralokortikoid se suprime. La necesidad de la terapia de reemplazo es uno de los defectos más esenciales de un aminoglutetimid complicación del uso de la medicina y ser una consecuencia de su no selectividad.

Además, aromatization periférico de los bloques de androstendion en estron. En deportes de fuerza esta medicina de la Lista de las sustancias prohibidas y métodos es aplicada por atletas injustos como un blocker de la síntesis excedente de cortisol y a la prevención de los fenómenos de feminización en la recepción de vario aire de la testosterona.

La medicina principalmente se metaboliza en un hígado, quitado a través de un GIT. Este representante más temprano de medicinas anti-estrogenic de una clase de no esteroide blockers (los inhibidores) del aromatasia tiene la toxicidad alta y negativamente influye en muchas características fisiológicas de un organismo: aumenta la presión arterial, empeora la función de un tiroides y un cuadro de sangre periférica. Puede llevar a la aparición de erupción e insuficiencia; tiene el efecto sedativo por lo tanto nos presentaremos un poco donde la agudeza de la reacción y la coordinación buena de movimientos se requieren.

Es necesario notar que en una farmacoterapia moderna de neoplasmas malévolos (para qué estas medicinas se quieren) la eficacia de la acción de blockers de aromatasia más a menudo se considera, confiando en la clasificación posterior y razonable de la generación dada en la tabla 3.9.

El primer, el enmarcado en 1973, el inhibidor del no esteroide de aromatasia aminoglutethimide qué estructura química se describe como 3 (4 aminophenyl) - 3 Aethylium 2,6 piperidine dion, se usó como un agente antiepiléptico al principio (hace aproximadamente 30 años). Sin embargo debido a la influencia tóxica, en particular, en cápsulas suprarrenales, su uso se limitó. Más tarde el aminoglutethimide otra vez se entró en la práctica médica como «una adrenalectomy medicamental» y al principio se encontró el lugar en el tratamiento de la enfermedad de Itsenko — Cushing y el síndrome del mismo nombre. Estaba en la paralela establecida que esta medicina tiene la capacidad reversiblemente para bloquear un R-450-tsitokhromzavisimuyu aromatasia y reducir aromatization de androgens en estrógenos. En cápsulas suprarrenales que funcionan normalmente de 250 mg. de aminoglutethimide es capaz de obstruirse completamente la secreción de la hormona adrenocorticotropic (AKTG) - allí Pasó 10 años, y esta medicina comenzó a usar como aromatasia inhibidor en la terapia del cáncer de una glándula mamaria.

Como el proceso de aromatization estrechamente se relaciona con la transformación de la secreción androgenic, sintetizó testololacton, en la estructura química 4-gidroksiandrostendion, el aromatasia inactivators era el representante primero y muy tóxico del esteroide de generación (ver la etiqueta. 3.9, 3.10).

En la literatura correspondiente hay instrucciones que aproximadamente el 40% de los atletas que se ocupaban de culturismo y aplicación más temprana testololacton y aminoglutimidä pruebe por los efectos de la naturaleza letárgica. Ahora en relación a la toxicidad alta (la supresión de función de un tiroides, confusión de conocimiento, ataxy, letargo, diarrea, akhiliya, hypotonia, etc.) estas dos medicinas en condiciones clínicas y deporte prácticamente no se usan.

Los representantes de esta clase de medicinas anti-estrogenic son divididos en el mecanismo de acción en el bloqueo temporal competitivo, que causa de la enzima y «suicidas», es irreversible el aromatasia ponerse en contacto con los centros activos. Los últimos tienen exclusivamente la estructura del esteroide, y los inhibidores competitivos de un aromatasia pueden ser tanto el esteroide como el no esteroide. Las medicinas del no esteroide, por su parte, pueden poseer como selectivas (bloquee sólo un aromatasia), y no acción selectiva (oprimen la síntesis de otras hormonas, excepto el estrógeno, en particular, glyuko-y mineralokortikoid). Teniendo los susodichos datos en cuenta constituimos el esquema (fig. 3.8).

Las distinciones en la operación de blockers de un aromataza se causan ellos inhibición (aminoglutemid, orimeten, mamomit, rogletimid, fadrozol, anastrozol, arimidecs, letrozole, Femara) o la acción inactivating (4-gidroksia-drostendion seu 4-OHA, kentaron, formestan, aromazin, plomestan, ekzemestan, atamestan, tres-lostan) que se proporciona en la tabla 3.11.

La segunda generación de inhibidores de aromatasia qué representantes son fadrozol rogletimid y formestan, es menos toxiferous y ha más expresado el efecto antiaromatasiay (ver la etiqueta. 3.9, 3.10).

El inhibidor del no esteroide de aromatasia fadrozol, por ejemplo, antes de aproximadamente 500 veces bloquea aromatasia más intensivamente. Su uso reduce contenidos en una sangre del estrógeno endogenic en 25 — el 30%, al mismo tiempo sin ejercer impactos a un ciclo menstrual y ovulación. Aproximadamente 1 mg. 2 veces por día se acepta.

Lamentablemente, según investigaciones aleatorias ATAS y MAMÁ 17, esta medicina era menos eficaz para la terapia del cáncer de una glándula mamaria (durante 81 días antes del avance de una enfermedad en comparación con disminuciones de Tamoxifenum). Al mismo tiempo su acción tóxica en gepatobiliarny y sistema nervioso, un tejido del hueso, inmunidad, dejada y expresada para 13 — 18% menos que usando el antiaromatasia de medicinas de la primera generación, permanece. Según algunos autores (Falkson C., Falkson H., 1996), usando un fadrozol la frecuencia de complicaciones del sistema cardiovascular hace de 5,2 al 7,4%.

Aproximadamente la misma variedad de efectos secundarios también es inherente en un inhibidor del esteroide de aromatasia un formestana (lentarona). Esto es bloques irreversibles aromatasia y posee el alto grado de la selectividad. Es un análogo de un androstendion que normal es substrate fisiológico para un aromatase. Las oportunidades potenciales de un formestan acerca de la depresión del nivel de estrógenos antes de 60 veces superan la acción de un aminoglutetimid. Formestan para proceso de inhibiciones del 85% de aromatization en tejidos periféricos, bajando una producción Oestradiolum en el 65%.

La medicina se administra intramusculary en una dosis de 250 mg. 2 veces por semana o 1000 mg. una vez por semana. Su eficacia para una hormonetherapy es comparable con esto para Tamoxifenum. Los por los efectos de generalmente moderan la expresión que se levanta en su recepción — el sentimiento de afluencias, una somnolencia, una erupción, leukopenia de transición, hinchazón de la persona; también los procesos asépticos en el lugar de una inyección de medicina se describen.

Acerca de plomestan se sabe que causa la encuadernación irreversible larga del aromatasia restante a pesar de la eliminación bastante rápida de la medicina de un plasma sanguíneo. Es necesario subrayar que en la recepción larga hasta de los representantes más modernos de esta clase de medicinas anti-estrogenic aromatasia blockers desarrollo de un osteoporosis, urogenital atrofia e inestabilidad vasculomotor, y también las complicaciones trombotic, a veces con un resultado letal (thromboembolism de la arteria pulmonar) es posible. Por lo tanto en el uso de blockers de aromatasia es necesario para definir con cuidado regímenes de su uso y prescribir la terapia acompañante correspondiente. En general, las medicinas de blockers de aromatasia de la segunda generación ganaron la distribución mucho más pequeña, que el primer y tercer.

Anastrozol («AstraZeneca») es la estructura química y, y, y', y '-tetrametil-5-(1H 1,2,4 triazole 1 - metilo del légamo) - meta-benzoilatsetonitril es el no esteroide alto y selectivo potente antiaromatasia la medicina de la tercera generación. En el período de postmenopáusico (los representantes de la esta generación las medicinas antiaromatasia en condiciones clínicas son calculadas según la recepción por mujeres principalmente durante este período) anastrozol en una dosis diaria de 1 mkg causa la depresión del nivel de Oestradiolum en una sangre para el 80% en mujeres, y en estudios pilotos — para el 98,1%. Esta medicina en una dosis hasta 10 días del mg.»' tiene progestagen y actividad androgenic, no ejerce el impacto a la secreción de una hidrocortisona y Aldosteronum y no exige la introducción reemplazable de corticosteroides. Anastrozol por 250 — 300 veces supera en el efecto antiaromatasia aminoglugetimid, y, poseyendo un período del período de vida media largo, es capaz en el uso en dosis bajas con eficacia para advertir los fenómenos de la feminización.

Forma de liberación: arimidecs («AstraZeneca») 14 pastillas en 1 mg.; arimidecs (Grecia) 14 y 28 pastillas en 1 mg.; anastrazol («Dragón de Britich», Tailandia) 50 pastillas en 1 mg. En condiciones clínicas anastrazol peros en 1 mg. de 1 veces por día se aplica. La medicina rápidamente se absorbe después del consumo. La concentración máxima de la medicina en un plasma sanguíneo se alcanza en todas partes de 2 § después de la recepción en un estómago vacío como el uso del fenómeno concomitante de una nutrición ligeramente, pero sin embargo reduce el precio de la absorción de la medicina, sin influir en su grado. Aproximadamente 90 — el 95% de la concentración de equilibrio de la medicina se alcanzan en 7 días después del principio de la recepción. El 40% de un anastrozol es ligado a proteínas de plasma (albumins). El período de vida media de eliminación hace 40 — 50 h. Menos del 10% de una dosis se emite con la orina en un invariable buscan 72 h.

La medicina por medio de N-dealkilirovaniya, un hydroxylation y a un problema-técnico-ronirovaniya se metaboliza. Metabolites también se emiten con la orina. Triazole, metabolite principal definido en líquidos biológicos de un organismo no tiene actividad antiaromatasia.

La recepción de un anastrozol es seguida de afluencias en el 5,2% de casos, la sequedad de mucosas de una zona urogenital, una aclaración de pelo, una función del hígado anormal, la aparición de una erupción, incluso erythematic en el 3,4%, y también un acné; de un GIT — una anorexia, náusea, vómitos y una diarrea. Anastrazol no causa cambios de órganos de la visión, y también las propiedades teratogen y la acción perjudicial en el ADN no muestran. Los casos aislados del desarrollo después de la recepción de anastrozol de esophagitis, un fracaso renal, una exacerbación de una úlcera péptica crónica se describe. En 2004 por resultados de no ciegan la investigación aleatoria 1TA se muestra que usando anastrozol, en comparación con megestrol un acetato, elevándose de presión arterial, disnea, una sudación, bleedings vaginales, aumento del peso corporal, rebelión del apetito varias veces menos a menudo se encuentra.

En el culturismo el anastrozo se aplica a la profilaxis de la aparición de gynecomastia y una tardanza de líquido en un organismo (es frecuente en la combinación con androgens como Dianabolum y Testosteron o en una combinación con finasteridy). Pero en este caso el atleta recibe el complejo al mismo tiempo entero de medicinas prohibidas de la Lista de las sustancias prohibidas y métodos además de tener la propia variedad de los efectos secundarios expresados. El uso incontrolable de anastrozol en los atletas que entran, en particular, para el culturismo puede llevar a astenisation, arthralgias y (o) la disminución de la movilidad de uniones, una somnolencia, un dolor de cabeza. Aunque de vez en cuando, puedan haber episodios tromboembolic causados por la recepción de un anastrozol y también desarrollar golpes. Los efectos inmediatos y remotos de la recepción de anastrozol que extensamente se anuncia en la literatura para culturistas tan muy inocuos pueden ser los más inesperados y muy drama como la recepción diaria de sólo una pastilla (1 mg.) lleva a los chapoteos hormonales expresados más que en el 80% de las personas que aceptan la medicina.

Los representantes de la tercera generación de blockers de aromatasia anastrozol y, más tarde, letrozole y vorozol, se desarrollaron como medicinas de la primera y segunda línea para el tratamiento un receptor - un positivo disemina el cáncer de mama.

Letrozole (Femara) también pertenece a inhibidores competitivos no específicos de un aromatase. En estructura química este benzgidrintriazola 4 derivado, 4 '-[(1 N 1,2,4 triazo 1 il metilen) dibenzonitrile. Tales inhibidores de un aromatase como letrozole trabajo de la unión competitiva con un subjedinitsa de esta enzima un genoma de R-450 cytochrome, la medicina previene la transformación de androgens a estrógenos en el tejido graso, un hígado, sceletal músculos y reduce la concentración del último en un flujo sanguíneo sistémico en 75 — el 95% sin el efecto significativo en la síntesis de corticosteroides en cápsulas suprarrenales, y también Aldosteronum y hormonas de un tiroides. Letrozole, según autores diferentes, bloquea receptores del estrógeno en 50 — el 75% de pacientes. En comparación con anastrozol más se expresa (al 98,8%) la actividad de bloques de R-450 cytochrome de aromatasia y considerablemente reduce el nivel de estrógenos (Oestradiolum, Estronum y Estronum del sulfato), sin embargo, la importancia clínica de estos datos es acritical.

La medicina se produce en pastillas en 2.5 mg. Efecto de la dosis por lo tanto el esquema de recepción se tiene que exactamente calcular es característico de la persona letrozole por lo general en una pastilla independientemente de la comida entonces rápidamente y completamente se absorbe en un GIT se aplica una vez al día. El grado de su absorción no depende de la comida. La concentración de equilibrio en un plasma sanguíneo se alcanza por término medio en 4 (de 2 a 6) semanas del uso. La medicina no tiene propiedades acumulativas. Con proteínas de un plasma sanguíneo, principalmente con una albúmina, aproximadamente el 60% de letrozole es ligado. Se pone y en erythrocytes donde su concentración alcanza el 80% del nivel en una sangre. Letrozole rápidamente y regularmente se distribuye en tejidos. La medicina con la participación de isoenzymes de R-450 cytochrome con la formación farmacológica de karbinol inactivo metabolite (4.4'))))))))))))))))))))))))) y su análogo ketone se metaboliza. El camino principal de eliminación de letrozole de un organismo — a través de un sistema urinario. No menos del 75% de la dosis entrada se emite en la forma de un glucuronide de karbinol metabolite, y aproximadamente el 6% — en la forma de no letrozole cambiado.

En funciones del hígado anormales expresadas al principio existentes (la rebelión de la actividad de hepatic transaminases) la medicina no se debería prescribir. Los efectos secundarios por lo general se expresan mal o moderadamente y son similares a aquellos en la recepción de anastrozol. Además, en 0,6 — el 2% de las mujeres que aceptan la medicina asignaciones vulval sangrientas, en el 1,7% leukorrhea, y también un sudante (el 1,1%), en una parte insignificante de casos — una disnea se observan; el thrombophlebitis (el 0,6%) se puede desarrollar. Es necesario notar que la recepción incontrolable de letrozole por culturistas completamente a menudo lleva a una carencia de la coordinación y promueve la dispersión de la atención.

El no esteroide blocker de aromatasia de la tercera generación es vorozol. En comparación con letrozole, tiene la influencia casi idéntica al nivel de estrógenos en una sangre, pero 3 meses más tarde después de que el principio de la recepción lleva a la rebelión según las estadísticas confiable en el suero de la sangre de pacientes con el cáncer de una glándula mamaria de marcadores de una resorción de huesos. Además, en el 30% de mujeres en un intervalo a partir de 1 a 6 meses y hasta tres años la depresión esencial de la densidad de un tejido del hueso se registra. El más adverso de efectos secundarios de esta medicina es la rebelión establecida del contenido de estrógenos en una sangre que los excede depresión bajo la influencia de bloqueo de aromatasia. Se hizo claro que estos cambios guardan correlación con la rebelión del nivel de marcadores de la resorción de huesos (Dowsett y. al., 1999). En una pequeña investigación en los voluntarios de la mujer sanos que menstrúan se mostró que vorozol en partes (de más del 74%) apreciables de casos lleva a la formación de quistes de ovarios, hyper el estímulo de ovarios con un síndrome de dolor y la secreción líquida aumentada en el campo de espacios de Duglasov (Goss y. al., 2004). Las investigaciones hasta ahora aleatorias de la influencia de la recepción larga de esta medicina en eficacia del tratamiento y frecuencia del desarrollo de un osteoporosis no se conducen. Los datos conocidos indican la inadmisibilidad del uso de la medicina en mujeres. En la farmacología de deportes prácticamente no se usa también ahora.

El representante del esteroide de la tercera generación de ingbitor de aromatasia es eczemestan que, entrando covalent en la interacción con aromatasia durante el primer ciclo de la oxidación, lleva a inactivation irreversible selectivo eficaz de la enzima y reduce la síntesis del estrógeno en un organismo para el 97%. Como un anastrazol y letrozole, es mejor dicho bien tenido por pacientes. Se publica para la recepción de por os en la forma de pastillas en 25 mg., como hace una dosis diaria en el tratamiento de un cáncer de mama diseminar en mujeres postmenopáusicas. Ekzemestan que en los EE. UU se aprueba y se usa en una oncología como la medicina de la primera línea de la terapia endocrina de un cáncer de mama y después de la inyección de medicinas de la clase IMRE, hasta ahora en condiciones clínicas se estudia insuficientemente. Sin embargo se establece que con relación a proceso de aromatization y grado de la acumulación de estrógenos tiene la actividad, más alto, que Tamoxifenum, pero menos alto, que anastrozol (una investigación relativa de AS CO, 2002).

Las pruebas clínicas mostraron lo que en un cáncer de mama diseminar el ekzemestan más se expresa, en comparación con Tamoxifenum, hace más lento el avance de una enfermedad, pero prácticamente no influye en procesos de un innidiation. Los resultados de la MAMÁ de investigaciones aleatoria 17, ATAS, IES mostró que en una variedad de toxicidad se diferencia de inhibidores del no esteroide de aromatasia, sin embargo el valor terapéutico de estos datos no se estudió. La medicina es subjetivamente mejor dicho bien transferida por pacientes; los efectos secundarios más frecuentes son afluencias (el 19%) y náusea (el 21%). Según expresiones de la influencia en desarrollo de un osteoporosis y frecuencia de la aparición de fracturas patológicas en las personas que aceptan ekzemestan no concede a letrozole. ¡Al mismo tiempo el riesgo de desarrollo de fracturas patológicas en comparación con el grupo de control (placebo) para ekzemestan es ampliado en el 60%! Arthralgias acompañan a la administración de medicina en el 4,5% de casos esto encima, que para Tamoxifenum (el 3,6%). Sin embargo el riesgo de desarrollo de un hysterocarcinoma, y también clottages arterial y venoso son considerablemente más bajos para un ekzemestan (y letrozole también), que para Tamoxifenum. La frecuencia de la aparición de la sequedad y un picazón en el área urogenital en la recepción de un ekzemestan es más alta, y asignaciones de una vagina — abajo, que usando Tamoxifenum.

La acción de ekzemestan en capacidades mentales en el puesto en una lista encima de pruebas de la MAMÁ 17, ATAS, IES no se estudió. Sin embargo todo, aceptando anti-estrogenic medicinas, es necesario creer que la carencia del estrógeno endógeno, hasta en el contexto de la terapia de reemplazo, considerablemente aumenta el riesgo del desarrollo de la demencia en el futuro.

Ergo-pharm 6-OXO es un análogo estructural de medicinas de los primeros convites de generación los inhibidores irreversibles más nuevos de aromatasia de la naturaleza del esteroide (3,6,17-androstentrion). Su acción es similar con formestan, pero la influencia en el aumento del nivel de la testosterona en la sangre se expresa dos veces más fuerte. La eficacia para su clínica aún no se investiga. La medicina en dosis altas es aplicada por ciclos en 4 — 6 semanas una vez al día.

La T-bomba II sustancia que es sintetizada recientemente por la corporación MNR que tiene el efecto de un mensajero secundario también pertenece a inhibidores de aromatasia. La T-bomba II, debido a Optimone patentado 5® mecanismo, por activación de la secreción de la hormona y bloqueo simultáneo de SHBG (Hormon Sexual que Liga Globulin) — la testosterona de unión de la proteína — e inactivation irreversible de un aromatasia, aumenta el nivel de la testosterona endógena en un organismo para el 400%. La T-bomba recibida II sustancia contiene, además de SHBG, ácidos grasos, en particular, linoleic, linolenic, estearina y olein. Además, aminoácidos glycine y L-arginin, el extracto de yakorets arrastrarse es su parte (Tg. terrestris), otros componentes de verduras y aditivos minerales en la forma de óxido de magnesio, aspartate del zinc y gluconate de cobre. El mecanismo de bloqueo de aromatasia, pharm dinamik y pharmacokinetics de esta sustancia casi no se estudia hasta ahora, y las pruebas preclínicas y clínicas por este momento no se terminan.

En el mercado farmacológico para levantadores de pesos hay un producto krizin (5.7-digidroksiflavon) que los culturistas usan en dosis muy altas. También tiene propiedades antiaromatasia y se publica en dos formas — MRM-Chrysin que contiene 500 mg. de una red krizin en la cápsula y SciFit-Chrysin ES que contiene dos veces menos que la sustancia activa. Las descripciones de efectos secundarios no dan a reveladores, pero es necesario recordar que todas las medicinas y las sustancias que poseen antiaromatasia acción son capaces para hacer el daño esencial a un organismo del atleta y tratar la Lista de las sustancias prohibidas y métodos.