Buspirone - sustancias activas. Instrucción y aplicación, dosis

Nombre Buspirone

El nombre latino de la sustancia Buspirone

Buspironum (género. Buspironi)

nombre químico 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butyl] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (e hidrocloruro)

Fórmula - C21H31N5O2

Agentes terapéuticos de Buspirone: Dopamine-mimetics, anxiolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

Abstinencia de F10.3
Agorafobia de F40.0
Desorden de Pánico de F41.0 [ansiedad paroxysmal episódica]
F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado
F42 desorden Obsesivo y obsesivo
Desórdenes F45 Somatoform

Código de CAS - 36505-84-7

Sustancia de características Buspirone

Estructura de Non-benzodiazepine anxiolytic. Hidrocloruro de Buspirone - un polvo cristalino blanco. Es soluble en el agua. El peso molecular de 422.0.

Farmacología

Modo de acción - anxiolytic.

Tiene la afinidad alta para la transformación (agonist) y postsynaptic (agonist parcial) serotonin subtipo del receptor 5-HT1A. Disminuye la síntesis y la liberación de serotonin, la actividad de neuronas serotonergic, incluso en el núcleo raphe dorsal. Selectivamente obstruyéndose (antagonista) pre y postsynaptic dopamine D2-receptores (teniendo afinidad moderada) y aumentos el precio de excitación del midbrain dopamine neuronas. Algunos datos indican la presencia del impacto a otros sistemas neurotransmitter. Ninguna afinidad para los receptores benzodiazepine tiene efecto en la encuadernación de GABA.

El efecto gradualmente se manifiesta después de 7-14 días y alcanza un máximo después de 4 semanas. No tenga efecto negativo en funciones psicomotores, no causa tolerancia, dependencia y síntomas de abstinencia. No hace potentiate el efecto de alcohol. Los estudios han mostrado la eficacia de buspirone en autismo, desórdenes obsesivos y obsesivos, síndrome premenstrual, disfunción sexual y aligeramiento de síntomas durante fumar el cese.

Cuando la administración a largo plazo a ratas (dentro de 2 años) en dosis de 133 excede MRDC o ratones (para 1.5 s) en dosis 167 veces más alto que el MRDC, los efectos carcinógenos se encontraron. No mutagenic. En ratas y conejos en dosis 30 veces más alto que MRDC e influencia en la fertilidad y efectos adversos en el feto se observó. Buspirone y su metabolites entran en la leche materna de ratas.

Una vez dentro rápidamente y completamente absorbido de la extensión gastrointestinal y se somete al metabolismo del primer pase extenso. En el «primer pase» a través del hígado y dealkylated hydroxylated (bioavailability - el 4%). N-dealkylated metabolite - 1 pirimidinilpiperazin es farmacológicamente activo (anxiolytic la actividad es 1/4 ese de buspirone). Para recibir la dosis de 20 mg. Cmax consiguió después de 40-90 minutos y es 6.1 ng / ml. La encuadernación a proteínas plasma - el 95%. La comida simultánea reduce el precio de absorción, pero aumenta la cantidad de la medicina sin alterar que ha alcanzado la circulación sistémica (AUC y Cmax de buspirone aumentado en 84 y el 116%, respectivamente) debido a la inhibición de la autorización del primer pase). Emitido por los riñones (el 29-63%) en la forma de metabolites e inalterado (el 1%) y extensión gastrointestinal (el 18-38%). T1 / 2 de buspirone - 2-3 h, T1 / 2 de metabolite activos - 4,8 horas.

Aplicación de la sustancia Buspirone

Desorden de la ansiedad generalizado, infunda pánico el desorden, el síndrome dystonia vegetativo, síndrome de retirada de alcohol (adjuvant terapia), depresión (adjuvant terapia).

Contraindicaciones Buspirone

Hipersensibilidad, violaciones severas de los riñones y hígado, glaucoma, myasthenia gravis, embarazo, amamantamiento.

Restricciones a aplicación Buspirone

La edad 18 años (La seguridad y la eficacia no se han determinado).

Embarazo y amamantamiento

Cuando el embarazo se usa sólo cuando necesario.

Efectos de la categoría en el feto por FDA - B.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de sustancia Buspirone

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el mareo (el 12%), somnolencia (el 10%), dolor de cabeza (el 6%), nerviosismo (el 5%), fatiga (el 4%), insomnio (el 3%), disminuyó la capacidad de concentrar la atención (el 2%); desórdenes de extrapyramidal (muy raros); el 2% - visión borrosa, confusión o depresión, debilidad, entumecimiento; el 1% - síntomas neurológicos (debilidad del músculo, hormigueo, dolor o debilidad en las manos o pies, movimientos incontrolados del cuerpo).

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): el 1% - tachycardia / palpitaciones.

Del aparato digestivo: náusea (el 8%), sequedad de boca (el 3%), diarrea (el 2%); el 1% - vómitos, estreñimiento; pérdida de apetito.

Otro: El 1% - mialgia, calambres, espasmos, o rigidez del músculo, erupción, sudando.

Interacción de sustancia Buspirone

En la combinación con inhibidores MAO puede desarrollar una crisis hypertensive.

Sobredosis de sustancia BuspironeSymptoms: náusea, vómitos y otros desórdenes gastrointestinales, mareo, calambres, somnolencia.

Tratamiento: lavage gástrico, la cita de terapia de carbón, sintomática activada. La diálisis es ineficaz.

La medicación y administración de sustancias Buspirone

Dentro. La dosis inicial recomendada - 5 mg. 3 veces por día, si es necesario, puede ser aumentado en 5 mg. cada 2-3 días. La dosis diaria media - 20-30 mg. La dosis sola máxima - 30 mg. diariamente - 60 mg.

Precauciones para sustancia de Buspirone

Con precaución usada junto con antipsychotics, antidepresivos, glycosides cardíaco, antihypertensive y agentes antidiabéticos, anticonceptivos orales. En renal y fallo hepático suave para moderar la cirrosis del hígado designan dosis más pequeñas y bajo la supervisión médica estricta. Durante el período de tratamiento debería ser el alcohol suprimido. A principios del tratamiento con la precaución de uso durante los conductores de vehículos y la gente las habilidades están relacionadas con la alta concentración de la atención.

instrucciones especiales
La ansiedad o la tensión asociada con la tensión diaria por lo general no requieren el tratamiento con un anxiolytic.

Nombres comerciales de medicinas con sustancia trabajadora Nombre de BuspironeTrade

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