Cardioprotectors

Las medicinas farmacológicas de la acción metabólica y cytoprotective aplicada a la corrección de una condición funcional de un myocardium designan el término «cardioprotectors» que apareció en el 20mo siglo de años noventa cuando las ideas del papel más importante de cambios bioquímicos de un pathogenesis de cardiopatía isquémica se formularon.

Myocardium constantemente necesita la entrega del proceso de suministro de oxígeno de oxidar phosphorylation. El ischemia/hypoxia se puede tratar como un desequilibrio entre la entrega de una sangre oxygenic a un myocardium y su necesidad del oxígeno. Si la entrega de oxígeno no equivale a requisitos de cardiomyocytes como en pacientes con la cardiopatía isquémica crónica (CCHD) y la gente sana en las condiciones de ejercicio excesivo y tensiones emocionales, la condición funcional de células de un músculo cardíaco se empeora y hay síntomas clínicos de stenocardia.

El mecanismo universal de la adaptación de una célula a las condiciones de vida que cambian es la reorganización de un metabolismo y energía. En la etapa actual del desarrollo de la farmacología el arsenal entero del cardioprotectors posesión de un amplio espectro de la actividad, promoviendo la síntesis y la movilización de energía y recursos plásticos, optimización de la actividad de sistemas fisiológicos, la aceleración de procesos de la restauración incluso en un músculo cardíaco se desarrolla y se prueba.

Direcciones principales de corrección por agentes farmacológicos de acción metabólica: mejora de equilibrio de la energía (intensificación de síntesis de macroergios, extensión de su fondo de la reserva, uso efectivo y más económico en varios procesos bioquímicos; depresión de nivel de una fatiga); corrección de metabolismo plástico (aceleración de formación de «rastro» estructural de adaptación, profilaxis de procesos de dystrophic, aceleración de procesos de tratamiento ulterior); protección de estructuras celulares y oxidación radical libre; optimización de regulación neuroendocrinal.

Los mecanismos de la acción de cardioprotectors son varios y multidimensionales. En ausencia de un hypoxia los cardiomyocytes «reciben» ATP debido a la división atsetil-KOA en el ciclo de Krebs, y la glucosa y el acto de ácidos grasos libres (FFA) como las fuentes principales de energía. En el suministro de sangre adecuado de un myocardium de 60 — el 90% atsetil-KOA esto se forma debido a la oxidación de ácidos grasos libres y otros 10 — el 40% — debido a decarboxylation de ácido pyruvic (PVK). Sobre medio de PVK en una célula se forma a cargo de un glycolysis y la segunda mitad — del Sodio lactatum viniendo a una célula de una sangre. SZhK catabolism en comparación con un glycolysis exige la cantidad más grande de oxígeno para la síntesis del número equivalente de ATP. En la entrada suficiente de oxígeno en una célula los glucosic y los sistemas gordos y ácidos del suministro de energía están en una condición del equilibrio dinámico. En las condiciones de un hypoxia la cantidad del oxígeno que llega no es bastante para la oxidación de ácidos grasos. De eso en mitochondrions hay una acumulación de las formas activadas de ácidos grasos (un acylcarnitine, atsil-KOA) que son capaces para obstruirse lo que es seguido de la supresión del transporte del ATP producido en mitochondrions en cytosol y el daño de una membrana de células.

Es posible mejorar el estado de la energía de una jaula con la ayuda:

• aumentos de eficacia de uso por mitochondrions de oxígeno escaso debido a la prevención de disolución de oxidación y phosphorylation, estabilización de membranas de mitochondrions;
• debilitamiento de inhibición de reacciones de un ciclo de Krebs, sobre todo mantenimiento de actividad de una relación de suktsinatoksidazny;
• compensaciones de los componentes perdidos de una cadena respiratoria;
• la formación de los redoks-sistemas artificiales que desvían la cadena respiratoria sobrecargada con electrones;
• el ekonomization de uso de oxígeno y disminución en una solicitud de oxígeno del debilitamiento de telas del control respiratorio en mitochondrions o la inhibición de los caminos de su consumo que no son necesarios para el mantenimiento de emergencia de la actividad en condiciones críticas (nefosforiliruyushchy enzymatic oxidación — thermoregulatory, mikrosomalny, etc., non-enzymatic la oxidación de lípidos);
• aumentos de formación de ATP durante glycolysis sin aumento de productos de un lactate;
• la disminución en un gasto de ATP una jaula en los procesos que no determinan el mantenimiento de emergencia de la actividad en situaciones críticas (varias reacciones de recuperación sintéticas, funcionando de sistemas de transporte volátiles, etc.);
• introducciones del exterior de conexiones de gran energía.

Con el respeto además el cardioprotectors se puede dividir con reservas en directo e indirecto. La acción de cardioprotectors directo se causa como local (la estabilización de membranas, la influencia en un metabolismo es directa en el kardiomiotsitakh, vasodilating efecto), y los impactos centrales (la regulación de un tono vascular a través de la influencia en estructuras de TsNS). Cardioprotectors de la acción indirecta reducen la carga de un myocardium y por lo tanto reducen o previenen violaciones del funcionamiento de un músculo cardíaco.

Clasificación de cardioprotectors de acción directa

1. Las medicinas que regulan un metabolismo en un myocardium

1.1. Medicinas con impacto primario a procesos de poder — ò ð èìåòàçèäèí, ritmokor, meksikor, reatine fosfato (neotone), un taurino (dibikor), kratat, ATF-MUCHO-TIEMPO, sodio adenosine triphosphate, a asparka (Pananginum), etc.

1.2. Agentes anabólicos de esteroide y estructura del no esteroide — metandienon, Retabolilum, potasio orotat, magnerot, Riboxinum, etc.

1.3. Agentes de Antioxidatic — un tocopherol un acetato, Quercetinum, corvitin lipoflavon, lipin, tiotriazolin, Niacinum, ritmokor, corargin, ácido ascórbico, hepatocuprein, etc.

1.4. Elektronoaktseptora — ubikhinon, cytochrome C, Riboflavinum, energosty, etc.

2. Las medicinas que influyen en equilibrio electrolítico en un músculo cardíaco

2.1. blockers selectivo de canales de calcio lentos — verapamil, diltiazem, amlodipin, felodipin, latsidipin, etc.

2.2. Na +/N inhibidores + - canales — amiloride, cariposid, etc.

2.3. — nikorandit los agentes K-canales ATP-dependientes iniciales, etc.

3. Las medicinas que estabilizan una membrana de células de un myocardium

3.1. Agentes de Antiarrhythmic - Amiodaronum, ñîòàëîë, Gilurytmalum, neogilurytmalum, Disopyramidum, Lidocainum un hidrocloruro, meksiletin, etatsizin, propafenon, fleksainid, etc.

4. Los agentes que reducen la necesidad de un myocardium para oxígeno

4.1. Sodio orgánico nitritums — - Nitroglycerinum, Nitrongum, Isosorbidum dinitrate, koronarolitik del mecanismo similar de acción — Molsidominum.

4.2. beta Adrenoblockers — anaprilin, atenolol, metoprolol, bisoprolol, betacsolol, nebivolol, tseliprolol, esmolol, etc., y, (3 adrenoblockers — carvedilol, labetolol, etc.

4.3. Medicina de un péptido natriuretic – niseretid

Clasificación de cardioprotectors de acción indirecta

1. Agentes de Anti-hypertensive de vario mecanismo de acción

1.1. Diuréticos — Hydrochlorthiazidum, Clopamidum, indapamid, Furosemidum, Spironolactonum, eplerenon, etc.

1.2. Inhibidores de APF — captopril, enalapril, berliprit, lizinoprit, fozinoprit, ramiprit, perindoprit, etc.

1.3. Blockers de receptores de un antotenzin de II — losartan, irbesartan, eprosartan, candesartan, telmisartan, valsartan, etc.

1.4. Antagonistas de endothelin (bosentan), (kandoksatrit) blockers de endopeptidase neutro, las medicinas que tienen también propiedades de inhibidores de APF — omanatrilat.

2. Los agentes que influyen rheological propiedades de una sangre

2.1. Inhibiendo agregación de plaquetas — acetylsalicylic ácido, atselizin, tiklopidin, clopidogrel, tirofiban, eptifibatid, etc.

2.2. Anticoagulantes — un heparin, fractioned bajo y molecular heparins (fraksiparin, enoksiparin, deltaparin, fondaparinus, warfarin), Syncumarum, Phenilinum, etc.

3. Las medicinas que influyen en cambio del lípido

3.1. Agentes de Gipolipidemichesky — statines (lovastatin, simvastatin, pravastatin, fluvastatin, atorvastatin, rozuvastatin, etc.), fibrata (fenofibrat, bezafibrat, etofibrat, etc.).

3.2. Medicinas de ácidos grasos no saturados — thecomas, Linaetholum, Essentiale, ýïàäîë, el omakor, lipostabit, una Omega 3 y otros.

En la medicina deportiva la atención especial se presta a medicinas que regulan un metabolismo en un myocardium, sobre todo en las condiciones de un hypoxia. Otras medicinas se designan durante el período de recuperación, en caso de interrupciones comerciales del sistema cardiovascular debido a sobrecargas excesivas, el modo incorrecto y otros motivos.

La aplicación en la preparación de deportes de la acción cardio es determinada no sólo por ideas de una orientación del efecto principal de tales medicinas, sino también disponibilidad a doctores prácticos en la información que es creada por resultados del desarrollo científico y publicidad de productores de tales medicinas. Al mismo tiempo es necesario considerar que el objetivo de medicinas depende del tipo del trabajo realizado y un ciclo de formación. En particular, aplicación o f cardio protectores y reguladores plásticos de procesos de cambio más razonablemente durante el período competitivo. antigipoksant reguladores se muestran, generalmente en el contexto de los loadings básicos que desarrollan oportunidades de adaptación del sistema respiratorio cardio en los atletas que se especializan en deportes cíclicos.

El lugar principal en la urgencia del impacto en el contexto del cuadro desarrollado de una tela hypoxia es tomado por la subcuerda antigipoksant. El primer de ellos se puede considerar glutamic, asparaginovy y ácidos de ámbar, y también sus sales. Aunque el potencial de la acción protectora de éstos cure para un hypoxia de un myocardium mejor dicho se limita, las numerosas investigaciones demostraron la activación de procesos de oxidar phosphorylation por ellos. Por lo visto, se relaciona con el hecho que glutamic y los ácidos de ámbar recuperan el fondo de la subcuerda de un ciclo de Krebs debido a educación y ácidos que trae a NADN a la recuperación de fumarat.

El lugar central entre antigipoksant, por nuestra experiencia, es ocupado por sustancias que el punto principal de la activación de aplicación de productos anaerobios de makroerg en el contexto del déficit de oxígeno debe ser. Estas sustancias se pueden unir en dos grupos, primero de que está hasta cierto punto disponible para cada doctor de deportes.

Éstos son substratos regulares de glycolysis — glucosa y los derivados fosforilirovanny del hexoses — glyukozo-6-phosphate y fruktozo-1,6-diphosphate (en la forma de la medicina ezafosfina). La posibilidad del efecto anti-hypoxemic de substratos de glycolysis se relacionó, en primer lugar, con la economía propia el makroergicheskikh de fosfatos de las jaulas gastadas para phosphorylation preliminar de hexoses. Lamentablemente, las esperanzas del efecto protector el fosforilirovannykh de hidrocarbonos en caso de un hypoxia no se igualaron. En caso de varias formas de un hypoxia sólo se moderan los cambios favorables se reciben del uso de glyukozo-6-phosphate, fruktozo-1,6-phosphate y su mezcla — geksozofosfat. Se establece que en la actividad anti-hypoxemic varios hidratos de carbono fosforilirovanny se diferencian el uno del otro un poco. Se considera, que las membranas de jaulas prácticamente no de pronitsayema para todos los productos intermedios de glycolysis que reduce el valor de estos medios como antigipoksant y explica su eficacia aproximadamente idéntica en las condiciones de un hypoxia.

Creemos que en las condiciones de necesidad del uso de estos medios para cada toma de decisiones del atleta sobre medicinas específicas para el logro del efecto anti-hypoxemic necesario continuará el camino de la inyección intravenosa el glyukozirovannykh de soluciones con las dosis máximas de la insulina. Use en tales circunstancias, así como en caso de otras formas de la debilidad miokardialny, las soluciones de glucosa concentradas con la insulina en las dosis que alcanzan 1 MÍ en 0,5 — 1 g de hexose promueve la prevención de la herida de un myocardium que considerablemente se puede relacionar con un órgano hypoxia.

El uso extensamente conocido de N. ofrecido de la mezcla de llamada polarización por Laborit está basado en el mismo efecto — en la conmutación del metabolismo del myocardium hasta cierto punto perjudicado por una carencia de oxígeno de la oxidación poco económica de ácidos grasos libres en la glucosa con energía más provechosa como un substrato en las condiciones de un hypoxia. Gipoksichny myocardium es un objeto óptimo para tal impacto terapéutico como hasta en condiciones habituales en ello sólo 25 — el 30% 02 se gasta para la oxidación de glucosa, otra cantidad 02 va para la oxidación de ácidos grasos y un lactate. Se muestra que el uso de la mezcla que se polariza en caso de un infarto de miocardio agudo casi para el 100% hace más lento la oxidación de ácidos grasos libres y por 2 — absorción de aumentos de 3 veces por el corazón de glucosa herido.

Para el refuerzo de glycolysis, incluso ello es razonable para aplicar el ritmokor que es un stimulator de la maniobra de oxidación de glucosa al refuerzo de eficacia de «la mezcla que se polariza». La oxidación de glucosa en la maniobra tiene las ventajas por la razón que el funcionamiento de la maniobra es casi autónomo, es decir no depende de la disponibilidad de oxígeno: en cada 1 mol de la glucosa oxidada 1 mol de glyukozofosfat, un glitseralyaldegida y ribozofosfata que va a reacciones de glycolysis en etapas debajo de la limitación se forma que promueve su prolongación. El uso de la medicina se muestra como durante un período base y es directo durante los concursos. La administración intravenosa de medicina estimula el oxígeno - la función de transporte de erythrocytes mediado acumulándose de glitseralyaldegid y ácido 2,3-phosphoglyceric que es seguido de la vuelta hemoglobina fortificante de oxígeno y eliminación de un circulator hypoxia. La medicina se aplica oralmente para aumentar en oportunidades de adaptación del sistema respiratorio cardio durante un período base de preparación por precios durante 21 días (en 2 cápsulas 2 veces por día). En caso de la necesidad aumenta en el embalse de oxígeno del trabajo a la administración quizás intravenosa del 10% - ãî solución en 10 ml en la solución isotonic de sodio del cloruro para 2 — 3 h a loadings.

Las tentativas del amplio uso de medicinas exogenous eran enzimas ATP, insolvente debido a su destrucción rápida. El uso de ATP en la forma de un complejo de coordinación en medicinas ATF-MUCHO-TIEMPO y etano era más eficaz porque sus moléculas son menos sujetas a la división de hydrolytic por enzimas. En la resistencia de ATF-LARGO y etano antes de 2,5 veces exceden realmente ATP. El mecanismo de acción de ATF-LARGO y etano se relaciona en primer lugar con la influencia en receptores del corazón que limita una sobrecarga «calcic» y promueve la educación de poder y la prolongación. ATF-MUCHO-TIEMPO tiene la actividad expresada en caso de loadings durante los cuales la resistencia se desarrolla.

La medicina ATF-MUCHO-TIEMPO promueve el aumento de la resistencia en los atletas que se especializan en el juego cíclico y deportes. Los resultados de investigaciones mostraron que la aceptación de curso del ATF-LARGO promueve a los mejores atletas de embarque de cargas de formación, resistencia de aumentos y mejora indicadores. La aplicación sola del ATF-LARGO promueve el aumento en atletas de la capacidad crítica durante la realización del trabajo de las pruebas que cargan en el contexto de más trabajo económico que se muestra en la acumulación más pequeña de ácido láctico en caso de la cantidad de trabajo más grande. Al mismo tiempo resistencia de un organismo a aumentos de actividades físicos. Las medicinas aceptan sublingual en 0,02 — 0,01 g para 2 — 3 h a la carga.

Eton se diferencia de la medicina ATF-MUCHO-TIEMPO en el hecho que contiene en la estructura no Histidinum y ácido que es el regulador de maniobra.

La brecha conocida en el tratamiento del órgano hypoxemic lesiones comenzó después de la introducción en la práctica clínica de medicinas de un exogenous phosphocreatine. Se sabe que la función fisiológica del último transporte intracelular que provee de la energía en cardio myocytes y las células del sceletal musculation, cerebro y algunas células específicas, como células de una retina de un ojo y espermatozoos se considera. El phosphocreatine que contiene en cardiomyocytes normal en la alta concentración se debería considerar como uno de factores naturales de la estabilización de membranas celulares. Su desaparición de cardiomyocytes en un ischemia puede ser uno de los motivos de desestabilización y el daño de sus membranas. Sobre la base del apreciable en volumen y estudios pilotos versátiles se mostró que el exogenous phosphocreatine firmó una sangre en dosis altas tiene el efecto significativo en poder, integridad estructural de membranas de ischemic cardiomyocytes y su función de sokratitelny. Se considera que el mecanismo de la acción protectora de un exogenous phosphocreatine es difícil y consiste, al menos, de componentes tres-celulares y un extracelular, incluso:

• la penetración de phosphocreatine en una célula y participación inmediata en el mantenimiento de fondos celulares locales de ATP que, según el Santo-Dyerdi, es «un cambio de poder»;
• inhibición de degradación de myocardial adenilnukleotid en una etapa 5 '-nucleotidases de un sarkolemma de cardiomyocytes;
• inhibición de acumulación de lizofosfoglitserid en un ischemic myocardium y conservación de un intaktnost de sarkolemma;
• inhibición de agregación de plaquetas en la primera etapa por supresión de ADF en reacción de creación extracelular y aumentos de plasticidad de membranas de la circulación erythrocytes.

Así, en el contexto de la acción de un exogenous phosphocreatine hay una disminución de implicaciones funcionales de un ischemia de un myocardium, aritmogenny la actividad del centro de ischemic, la activación excedente es HUECO. La medicina industrial de un phosphocreatinine — neotone (Alfa Schipparelli Wassermann) se aplica en una cardiología urgente en los términos más tempranos después de la aparición de los primeros síntomas de un infarto de miocardio agudo. Por lo general bolyusno 2 g de la medicina con la infusión de gota subsecuente durante 2 h con el precio de 3 — 4 g por hora se entra. La terapia de mantenimiento durante los 5 días siguientes hace 4 — 8 g de neotone un día. Al mismo tiempo la protección contra el daño hypoxemic de myocytes de un sceletal musculation o las células del otro órgano ischemic se observa como la estabilidad distinta de hemodynamics central después incluso de una zona de un ischemia debido a la protección de cardiomyocytes contra la nueva perfusión tóxica metabolites, y.

En la práctica de deportes el neotone encontró la aplicación como la medicina de la acción de movilización. El esquema lleno consiste en el objetivo de 2 — 4 g de la medicina en 24 — 48 horas antes de concursos.

La molestia del uso de la medicina es ligada al uso de infusiones intravenosas que se prohíbe a WADA sin prescripciones especiales. En este aspecto aparición en el mercado farmacéutico de la primera medicina doméstica de un phosphocreatine para la administración oral — un reaton («Farkos», Ucrania) llama la atención. Cada pastilla contiene 0,5 g de la coordinación hydrophylic estabilizó el complejo phosphocreatine con iones de un magnesio y ATP. La medicina se aprueba en esquemas del mantenimiento farmacológico del trabajo de la resistencia, de la mejora de rápido y características de poder, y como el activator de procesos de recuperación. Reaton aceptan 2 pastillas con un intervalo de 1 — 2 p 2 — 3 veces por día.

Hace tiempo en el extranjero, y luego y nosotros, tenía trabajos del uso como substratny antigipoksant de las sales de ácido succinic bajo la influencia de que bastante disminuye o la acidosis metabólica post-hypoxemic de varia familia completamente se compensa. Tal efecto es ligado, en primer lugar, al poder que da succinate influencia. El aumento de síntesis ATP, la inhibición de un glycolysis y la intensificación de un gluconeogenesis son el resultado.

Oxidación de Succinate — una condición necesaria de influencia catalítica de cualquier de ácidos carboxylic como endogenic substrates, por ejemplo mA - lat o un fumarat, en asimilación por tejidos de oxígeno. Este fenómeno se explicó con Krebs que mostró que la secuencia de reacción de la oxidación de una serie di - y ácidos tricarboxylic se cierra en el ciclo más tarde llamado por su nombre en - que para el mantenimiento de la respiración del tejido normal hay teóricamente bastante entrada sólo del ácido acético activado (atsetil-KOA), y otro substrates no se puede gastar.

Succinate es un stimulator de síntesis de factores de recuperación en una célula. El fenómeno de la oxidación bystry de succinate en cytoplasma celular con la participación de la enzima suktsinatdegi-drogenaza que es seguida de la restauración de un fondo de dinucleotides se graba. El fenómeno notó cuando el establecimiento del medio interno del exceso de ácido succinic recibió el nombre de monopolización por succinate de una cadena respiratoria de la oxidación. El valor biológico de este fenómeno consiste en una nueva síntesis bystry por células de ATP y la rebelión de su actividad antioxidatic.

El grupo más apreciable de sustancias que se podrían llevar a mucho tiempo antigipoksant regulador fue hecho por el fermento activators no específico y el kofermentnykh de sistemas. Se consideraron como medicinas sólo clínicamente disponibles de este plan; trátelos:

• vitaminas B del grupo — Nicotinamidum, un cocarboxylase, un pyridoxine, pangamovy y ácidos fólicos (un calcio un folate), en menor grado — cyancobalamine;
• derivados de tiolovy — Unithiolum, acetyl - Cysteinum;
• derivados de pyrimidine.

Su eficacia en la medicina clínica era muy moderada, y a menudo y la capacidad de funcionamiento de deportes que no se prueba en pruebas del banco de la rebelión. De este modo, una serie de reacciones de la síntesis mandada que son inhibidas por una desventaja de oxígeno es necesaria para la transformación de Nicotinamidum en el TERMINADO, y por lo tanto el final anti-hypoxemic el efecto de Nicotinamidum es pequeño e inestable. Thiaminum y una coenzima, derivado de ello — un cocarboxylase son una parte de muchos dehydrogenases celulares que catalizan oxidándose decarboxylation de ketoacids (pyrogrape y y-ketoglyutarovoy). Pero hasta las dosis altas de una coenzima, sin hablar sobre Thiaminum inicial, pueden entrar apenas en una célula sin dephosphorylization, indudablemente, volátil. La acción de Anti-hypoxemic a menudo aplicada en la combinación con cocarboxylase del ácido ascórbico y Riboflavinum es pequeña.

La eficacia de un cocarboxylase como el reductor merece la atención por la razón que regula el precio de la formación de Sodio lactatum en las condiciones de deficiencia de la insulina (gipoinsulinemiya) que se desarrolla en 6 — 8 horas después de los concursos u otro ejercicio intensivo y tensiones de psychoemotional y es ligado como creen, a la emisión el kontrinsulyarnykh de hormonas en respuesta a una fase estresante de tensiones de ejercicio. En este aspecto la intensificación de la reacción transketolazny de la maniobra de pentozny bajo la influencia de un cocarboxylase amplía la formación de un pyruvate del Sodio lactatum y su utilización en el ciclo de Cory.

El uso de un cocarboxylase se presenta en la forma de un complejo de coordinación con glycine y un betaine como una parte de medicina àëàêòîí perspectiva. Debido a intensificación en un hígado de reacciones de un transmethylation bajo la influencia de aetaine e intensificación de la formación de NADFN, la fuente principal de energía para una prueba de neutralización de xenobiotics, àëàêòîí acelera procesos de recuperación en las condiciones de tensiones de ejercicio, tiene el efecto aktoprotektorny, la función detoksikatsionny de los aumentos de un hígado.

Las sustancias encontraron entre derivados — gutimin y sus derivados que poseen muchísimo un amplio espectro de la actividad al nivel práctico son del interés apreciable. Las medicinas de una serie gutiminovy de la segunda generación (àìòèçîë, Treminum) no sólo activan glycolysis, sino también reducen el Sodio lactatum nivel en un cytoplasma, líquido extracelular, una sangre y tejidos (excepto un hígado), normalizando así el equilibrio ácido y principal roto a consecuencia de un hypoxia. La nueva síntesis de una glucosa al mismo tiempo pasa no debido a la conmutación de un ciclo de Krebs a la oxidación primaria y en el ciclo glyukozo-laktatny de Cory o en el ciclo glyukozo-alaninovy.

Se muestra que el derivado thiourea — amtizol-succinate como el derivado cíclico un gutimina es el más activo en la prevención de un fracaso de oxígeno después de un postoperacional y posttransfusión hypoxia, caída aguda de la actividad cordial en el contexto de un infarto de miocardio y después de operaciones de corazón abiertas (choque séptico). La dosis de un amtizol indirectamente confirma su carácter regulador como antigipoksant: bolyusny — 2 — 3 mg.-kilogramos «1, diariamente — 5 — 8 mg-kg-1 de peso corporal en el contexto de la mayor expresión de un hypoxia.

El efecto inotropic positivo exacto, y también la capacidad de interferir con hipercoagulación y desarrollo de thrombophilia postvigente en el contexto de la deficiencia de oxígeno y substrates se encuentran en un amtizol. Posee la acción de estabilización de la membrana expresada a que capacidad de reducir la intensidad el SUELO declara.

La influencia de un trimetazidin en la capacidad de funcionamiento física en ausencia de la patología se conoce que preliminar (en 30 minutos antes de la actividad física en la forma de la natación) dentro - bryushinnoye introducción a ratas de la medicina en una dosis de 50 mg.-kilogramos «1 no mostró ninguna acción aktoprotektorny (Moroz et al., 2002). En la literatura científica y científica y metódica no hay datos acerca de la eficacia de la aplicación de un trimetazidin en la práctica de la preparación de deportes. En también el tiempo de G. A. Makarov, basado en resultados de propias observaciones (ò ð èìåòàçèäèí en relación a magneroty designado a 2 — 3 semanas en dosis diarias 40 y 1000 mg. a miembros de equipos nacionales en el remo en kayacs y a una canoa y camino del ciclo que va en bicicleta respectivamente en una etapa todo-preparatoria y spetsialnopodgotovitelny del período preparatorio de un macrociclo), supone que la medicina merezca la atención en primer lugar como el medio que permite impedir los cambios negativos revelaron en el electrocardiograma en el contexto de volúmenes grandes de loadings de un aerobic y aerobic y orientación anaerobia.

Mildronate sintetizado a principios de los años ochenta el siglo pasado en el Instituto de la síntesis orgánica de Letonia es uno de los inhibidores más fuertes en - butyrobetainehydroxylases, reduce la intensidad de la r-oxidación de ácidos grasos libres por medio de la prevención de dan recibo por ellos en un mitochondrion. Ocurre debido al hecho que la medicina hace más lenta el recibo en una jaula de un L-carnitine que, por su parte, proporciona la transferencia de ácidos grasos a través de una membrana. Mildronat reversiblemente limita la velocidad de biosíntesis de un L-carnitine de su precursor — en - un butyrobetaine. De eso el carnitine - el transporte mediado el dlinnotsepochechnykh de ácidos grasos a través de membranas de mitochondrions sin el impacto al metabolismo el korotkotsepochechnykh de ácidos grasos se rompe. El bloqueo de la oxidación de ácidos grasos incluye un sistema de producción alternativo de la energía — oxidación de glucosa que bastante (para el 12%) usa el oxígeno para la síntesis ATP más con eficacia. Sin embargo el efecto positivo de un mildronat como el antagonista estructural de un carnitine todavía es confuso, y el L-carnitine tiene el efecto cytocardioprotective expresado, incluso en caso de un infarto de miocardio agudo, reduciendo la expresividad de la disfunción diastolic (Colonna, Iliceto, 1999).

Carnitine (vitamina W) es la conexión endógena y se forma de un lysine y methionine en un hígado y riñones, los ácidos grasos a través de una membrana interna de mitochondrions mientras la activación y la penetración de los ácidos grasos más bajos pasan sin ello desempeñan un papel importante en la transferencia. Además, el L-carnitine desempeña un papel fundamental en educación y regulación del nivel atsetil-KOA. El correlato de concentración fisiológico con el aumento del nivel que proporciona la oxidación de límites lactate productos. Así, su acción anti-hypoxemic se relaciona con el transporte de ácidos grasos en un mitochondrion, se muestra en caso del objetivo de dosis altas de la medicina mientras las dosis bajas poseen la acción de la vitamina sólo específica.

El mecanismo de influencia de un mildronat en el físico (incluso deportes) capacidad de funcionamiento en ausencia de la patología clínica se estudia insuficientemente. Se sabe que preliminar (en 30 minutos antes de la actividad física en la forma de la natación) la introducción a ratas de un mildronat en una dosis de 100 mg.-kilogramos «1 no reveló la acción, así como en un caso con trimetazidiny. En cuanto a una posibilidad de uso efectivo de un mildronat en la práctica de la medicina deportiva, las investigaciones serias en esta dirección son casi ausentes. Sólo los resultados de la investigación científica conocida a nosotros dado en N. I. Volkov (1990) el trabajo demuestra que la administración oral antigua de un mildronat por corredores de ciclistas en una dosis de 1,0 g para 3 h a la carga promueve el uso más grande de inventarios de hidrato de carbono en los músculos trabajadores, a un poco de aumento del consumo máximo de oxígeno y mejora de indicadores de la eficacia aerobic. Sin embargo estos datos se pueden apenas considerar bastante convincentes porque en principio es imposible esperar de la medicina similar en caso de la administración oral de efecto inmediato, sobre todo, cuando hay un discurso sobre cambios del criterio principal de la capacidad aerobic — TA A. Otros autores (Kulinenkov, 2002) recomiendan aceptar mildronat en el período de loadings intensivos (el período preparatorio) en 1 — 2 cápsula en 30 minutos después de la comida 2 — 3 veces por día dentro de 10 — 14 días mientras que a principios de una etapa preparatoria especial y justo antes del principio la dosis no excede la mitad de la dosis especificada.

Tiotriazolin posee antioxidatic, acción antiradical, mejora el suministro de sangre de tejidos de un cerebro, corazón, ojo; fibrinolytic, la influencia del paso del neumático de la radio de esta medicina se graba.

La realización de un cardiopatronage por medio del uso de antioxidantes — Quercetinum y su forma soluble de un korvitin que muestran propiedades del modulador de actividad de varias enzimas que participan en la degradación de phospholipids merece la atención. Las medicinas promueven la formación de óxido del nitrógeno, 5 lipoxygenases y síntesis de la actividad del freno de leucio-Tryenums, previenen la rebelión de la concentración de un calcio en plaquetas.

Quercetinum representa àãëèêîí un flavo-noidny glycoside de Rutinum. Este bioflavonoid que se suelta en gránulos, pastillas y solución para inyecciones es capaz para prevenir o liquidar implicaciones de una tensión de oxidative. Expresó antioxidatic, propiedades de estabilización antiradicales, de la membrana gracias a ingibition primario de la actividad de un lipoxygenase, y también, en menor grado, phospholipases, cyclooxygenases. Quercetinum previene la rebelión del nivel de un potasio en una célula, posee la acción vazoprotektorny ligada a la capacidad de soltar el óxido del nitrógeno e inhibir una proteína kinase. La medicina en una forma de peroral (Quercetinum) se incluye en un complejo de acciones para el tratamiento de stenocardia, y en una inyección (korvitin) aplicado en una cardiología urgente en un infarto de miocardio agudo. Se establece que la medicina es capaz para reducir una zona de la necrosis (según la definición consecutiva de un cardiospecific isoenzyme).

Dentro de Quercetinum se prescribe en gránulos en 1 g por 3 — 4 veces por día, al mismo tiempo 0.5 cucharitas de gránulos de Quercetinum (1 g) se disuelven en la mitad de cristal del agua y aceptan en 30 minutos antes de la comida.

El efecto del cardiotyre-paso bueno da la combinación de Quercetinum con lipiny — lipoflavon que es un antioxidante, y, además, tiene la capacidad de restaurar el nivel de macroergios, aunque él mismo el lipiny tenga el efecto del cardiotyre-paso suficiente. La eficacia de lipoflavon en el tratamiento complejo de pacientes con la cardiopatía isquémica se establece. Sin embargo la influencia de Quercetinum y corvitin en la capacidad de funcionamiento física no se estudia.

Cardioprotectors de un origen de la planta que poseen antioxidatic y acción de estabilización de la membrana mejoran una actividad de circulación coronaria de un myocardium, medicinas del espino — tintura, extracto líquido, los cardioplant son. Se incluyen en una farmacoterapia compleja de la cardiopatía isquémica y un paro cardíaco.

La medicina posee cardiotonic expresado, anti-anginal, anti-hypoxemic, antiagregantny acción, conteniendo en una pastilla de 0.867 g taurinos, extracto de fetos de un espino del espinoso denso — 0,043 g, extracto de un denso motherwort — 0.0867 g. La medicina ejerce el impacto de inhibición a sistemas, mejora el suministro de sangre y la función de la bomba del corazón, reduce la presión arterial, normaliza el precio de corazón.

Taurino reduce demostraciones de la intoxicación glycosides caliente, y también exponentiates la acción de normalización de glycosides caliente en inventarios de la energía.

La medicina el cardiotone que contiene excepto extracto del espino, iones de magnesio, potasio y ácido folic tiene el efecto del cardiotyre-paso expresado. Además de la influencia directa del extracto de cardiotracks-nogo de un espino una medicina normaliza el nivel de los minerales especificados, reduciendo los fenómenos de la distrofia myocardium.

Dan propiedades adelante farmacológicas de algunas medicinas de este grupo que tomó el lugar digno en la medicina deportiva.

Mildronate después del consumo rápidamente se absorbe, el bioavailability lo hace el 78%, la concentración máxima en el plasma de la sangre se alcanza en 1 — 2 h después de la aceptación. La medicina en un organismo con la formación de dos metabolites principales que son quitados por riñones se metaboliza; el período de vida media de eliminación en caso del consumo constituye 3 — 6 h.

Rápidamente el inosine (inosine), un ritmokor, un dibikor (taurino), ATP — MUCHO TIEMPO, etano y otras medicinas del tipo metabólico se absorben y participan en procesos de cambio.

Las medicinas de un creatinfosfat — neotone y ritmokor — trabajan lo mismo aunque se entren de los modos diferentes. Neotone es entrado sólo parenteralmente intravenosamente por la infusión de gota. En caso de la infusión intravenosa sola su concentración máxima en la sangre se determina en 1 — el 3er minuto, y el período de vida media de eliminación en una fase lenta constituye varias horas. Neotone se distingue con riñones, el mayor número se acumula en músculos esqueléticos, un myocardium y un cerebro, en un hígado y la acumulación de pulmones de la medicina es insignificante.

Reaton, a diferencia de neotone, se aplica sublingual o interior. Después de la aceptación sublingual se encuentra en la sangre en 10 — 12 minutos, rápidamente diffundirut en la tela.

Meksikor, el ácido de ámbar derivado, en pases de introducción parenterales en cuerpos y telas, se metabolizan por el traído con la orina. Trimetazidin después del consumo rápidamente se absorbe, la concentración máxima en el plasma de la sangre se alcanza menos que en 2 h. En la recepción repetida la concentración estable en el suero de la sangre se define por 24 — 36 h y se mantiene en todas partes de todo el curso del tratamiento. La medicina bien entra en todos los cuerpos y telas, principalmente con la orina en no mirada cambiada, el período de vida media de eliminación hace aproximadamente 6 h. En la introducción oral la concentración estable en el plasma de la sangre no se alcanza más tarde que 60 h de una iniciación del tratamiento.

Retabolil gradualmente se absorbe del lugar de la introducción intramuscular, su acción se desarrolla despacio, alcanza un máximo para el 7mo día y no menos de 3 semanas últimas. Se metaboliza en un hígado con la formación de varias formas de cetosteroids, aproximadamente el 90% de ellos se quita con la orina.

Metandiyenon rápidamente y completamente se absorbe del canal digestivo, su bioavailability bajo es causado por el efecto del primer paso por un hígado. En sangre él para contactos del 90% globulins específico — transportistas. En un hígado se expone a la biotransformación con la formación de metabolites inactivo, esto ekskretirutsya con la orina. La duración de la acción de un metandiyenon hace a 14 h.

La concentración máxima en la administración intravenosa se nota a 50 con, el período de vida media de eliminación hace 0.73 — 0.85 minutos.

El uso de cardioprotectors como activators prácticamente de todos los tipos del cambio se muestra en la medicina deportiva tanto en el preparatorio, como durante el período de recuperación. Las medicinas promueven la adaptación de órganos y los tejidos a las cargas levantadas (a un hypoxia, un ischemia), y durante el período de recuperación gracias al efecto combinado en un metabolismo normalizan la función de órganos vitales. Además, se incluyen en el tratamiento complejo de enfermedades cardiovasculares, hepatitis. Las medicinas que contienen un potasio y un magnesio son usadas en un hypopotassemia y un hypomagnesiemia, intoxicación por glycosides cardíaco.

Los efectos secundarios son insignificantes, rápidamente pasan después de la cancelación de medicinas. La permutabilidad de medicinas es causada por su influencia resuelta en éstos o aquellos procesos del cambio en órganos vitales y sistemas de un organismo.

La farmacología de los agentes especificados declara a la conveniencia del nuevo enfoque a la inclusión del metabolitaykh de medicinas en un arsenal de doctores de deportes tener en cuenta de medicinas de acción del cardiotyre-paso, enfoque individual en esquemas complejos del suministro farmacológico del período preparatorio y período de recuperación, durante los concursos.

Use en la medicina deportiva y en la práctica de la preparación de deportes En deportes la práctica pertenece a las medicinas del cardiotyre-paso el lugar importante ya que el sistema cardiovascular es la parte principal del sistema kislorodtransportny de un organismo directamente ligado a la capacidad de funcionamiento física, sobre todo en los deportes ligados a la implicación de la resistencia. Este hecho da las tierras para considerar el uso del cardioprotectors la funcionalidad creciente del corazón como uno de los factores principales que determinan el nivel de la capacidad de funcionamiento física.

El uso de protectores cardio en la medicina deportiva es causado por la aspiración de aumentar la resistencia de un myocardium y otros órganos vitales a la actividad física. Durante la recuperación las medicinas del período restauran procesos de un metabolismo, actividad del sistema inmunológico, las reparaciones promueven.

En cuanto al impacto negativo de protectores cardio en el organismo del atleta, se puede mostrar en la recepción incorrecta, a saber en el exceso de las dosis recomendadas, duración de la recepción, y también en el contexto de la existencia de contraindicaciones.

Formas de producción de medicinas

• Mildronate — cápsulas en 0,25 g
• Trimetazidin — pastillas en 0,02 g; pastillas con la liberación modificada en 0,035 g
• Mexicor — cápsulas en 0,1 g; ampollas en 1 ml del 5% - ãî solución
• ATP-MUCHO-TIEMPO — ampollas en 1 y 2 ml del 2% - ãî solución; pastillas en 0,01; 0,02 g
• Natrii adenosintriphosphas — ampollas en 1 ml del 1% - ãî solución
• Tiotriazolin — pastillas en 0,1 g; ampollas en 2 ml del 1% - ãî y el 2,5% - ãî solución; supositorios 0,2 g rectales; ojo de gotas 5 ml del 1% - ãî solución
• Riboxin — pastillas en 0,2; 0,4 g; kmpula en 5; 10 ml del 2% - ãî solución
• Kalii orotas — pastillas en 0,2 g
• Magnerot — pastillas en 0,5 g
• Retabolil — ampollas en 1 ml del 5% - ãî solución
• Methandienon — pastillas en 0,005 g
• Asparkam (Panangin) - pastillas; ampollas en 5; 10; 20 ml
• Dibicor — pastillas en 0,5; 0,25 g
• Cratal — pastillas