Chlordiazepoxide - sustancias activas. Instrucción y aplicación, dosis

Nombre Chlordiazepoxide

El nombre latino de la sustancia Chlordiazepoxide

Chlordiazepoxydum (género Chlordiazepoxydi)

Nombre químico: 7 Chloro N metilo 5 óxido de phenyl 3H 1,4 benzodiazepin 2 amino 4 (como hidrocloruro)

Fórmula - C16H14ClN3O

Sustancias terapéuticas Chlordiazepoxide - anxiolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

Desórdenes de Personalidad de F07 y comportamiento causado por enfermedad, herida o disfunción del cerebro
Abstinencia de F10.3
F10.4 estado abstinente con delirio
Psicosis de F10.5Alcoholic
F11 desórdenes Mentales y behaviorísticos debido a uso de opioids
Esquizofrenia de F20
F32 episodio Depresivo
Agorafobia de F40.0
F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado
F42 desorden Obsesivo y obsesivo
[Conversión] desórdenes F44 Dissociative
Desórdenes F45 Somatoform
Insomnio de F51.0 etiología inorgánica
Tipos del dolor de cabeza de tensión de G44.2
Desórdenes de G47.0 de dormirse y mantener sueño [insomnio]
G56.4 causalgia
Picor de L29
N50.8.0 * Menopausia en hombres
Síndrome de N94.3 tensión premenstrual
N95.1 condición de la mujer menopáusica y menopáusica
Hipos de R06.6
Dolor de R07.2 en el corazón
Calambre de R25.2 y espasmo
R25.8.0 * hyperkinesia
Agitación de R45.1 y agitación
Irritabilidad de R45.4 y cólera
Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica
Período de recuperación de Z54.0 después de cirugía

Código de CAS - 58-25-3

Sustancia de características Chlordiazepoxide
Anxiolytic, benzodiazepine derivado.

Polvo cristalino blanco o amarillo claro. Prácticamente insoluble en el agua, es soluble en el alcohol; ya que el hidrocloruro - es soluble en el agua.

PharmacologyMode de acción - anxiolytic, sedante, hipnótico, músculo relaxant, central.

Se relaciona con receptores benzodiazepine específicos localizados en postsynaptic GABAA el complejo del receptor en la corteza, amygdala, hippocampus, hypothalamus, cerebelo, striatum, y médula espinal. Aumenta la sensibilidad de receptores GABA neuronales a GABA realza GABA neurotransmission, los reflejos polysinaptic de los bloques.

Después de la inyección oral, bien se absorbe de la extensión gastrointestinal (la comida reduce la marcha de la absorción); Cmax cuando administrado dosis sola alcanzada después de 0.5-4 horas y la concentración de equilibrio en la sangre es 5-12 días después del principio de la recepción. La encuadernación de la proteína plasma es el 96%. T1 / 2 chlordiazepoxide del plasma es 7-28 horas, Cmax de metabolite principal (desmethyl-chlordiazepoxide). - 8-24 horas El hígado es el metabolismo intensivo (N-demethylation, deamination, hydroxylation) para formar derivados activos (desmethyl-chlordiazepoxide, demoksepam, desmethyl-diazepam, oxazepam). Pasa por GEB, placenta, entra en la leche materna; despacio absorbido del tejido del músculo. Después del tratamiento, el metabolites encontrado en el plasma durante unos días o hasta semanas. T1 / 2 - 5-30 horas (chlordiazepoxide), 18 horas (desmethyl-chlordiazepoxide), 14-95 horas (demoksepam), 30-100 horas (dezmetildiazepam), 5-15 horas (oxazepam). Informe generalmente riñones (el 1-2% sin alterar). Acumulación de chlordiazepoxide y su metabolites activo con uso repetido considerablemente.

Las personas mayores chlordiazepoxide absorción y metabolismo hacen más lentas más despacio, considerablemente la transformación metabólica en el fracaso del hígado.

Tiene un efecto sedativo marcado en el sistema nervioso central. Suprime la alarma, entusiasmo, tensión emocional. Debilita las obsesiones y miedos, susceptibilidad de aumentos a la terapia hypnosuggestive. Tiene el efecto de antipánico, alivia temblores, tiene un efecto anticonvulsant débil. Reduce la seriedad de ansiedad y miedo asociado con la cirugía próxima.

En dosis grandes, puede reducir la agitación. Expone el efecto hipnótico suave que se expresa por lo general en los 3-5 primeros días de tratamiento, efectos positivos adicionales en el sueño debido a la eliminación de varios estímulos psychogenic. Causa la relajación del músculo moderada.

Alivia los síntomas de síntomas de abstinencia de alcohol agudos como agitación, nerviosismo, ansiedad, ansiedad, temblores y otros. Apetito de aumentos, tiene un efecto analgésico débil.

Los estudios de reproducción en animales mostraron que la introducción de chlordiazepoxide en ratas en dosis de 10, 20 y 80 mg. / kilogramo / día no causó de malformaciones congénitas y desórdenes del crecimiento neonatal, así como violación de la lactancia en mujeres. En otro estudio, cuando dosis administrada de 100 mg. / kilogramo / día una reducción significativa en el precio de fertilización se reveló la reducción marcada de peso corporal y supervivencia en ratas neonatal.

Aplicación de la sustancia Chlordiazepoxide

El estado neurótico acompañado por la ansiedad, agitación, aumentó la irritabilidad, la tensión emocional, el insomnio; ataxia neurótico, dolor de cabeza de tensión, angina de pecho falsa, esophageal espasmo, causalgia, tratamiento facial gemispazm, estado histérico (histeria, amblyopia, mutism, parálisis), psychogenic estupor, hipos; nevrozo-y desórdenes psicopáticos en pacientes con atherosclerosis cerebral, lesión cerebral orgánica; delirio infeccioso, síndrome de retirada en pacientes con alcoholismo y drogadicción; tono del músculo esquelético aumentado, hyperkinesia reumático y neurótico; menopausia, síndrome premenstrual, dystonia vascular; premedicación (preparación de pacientes para operaciones y procedimientos diagnósticos larguísimos), el período postvigente; terapia compleja en esquizofrenia con síntomas de neurosis, así como en enfermedades acompañadas picando, irritabilidad, insomnio, incluso eczema.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad, myasthenia severo gravis, depresión respiratoria, glaucoma de cierre del ángulo, enfermedad del hígado aguda y / o enfermedad de riñón, embarazo (llamo), el amamantamiento, edad hasta 4 años.

Restricciones de aplicación de Chlordiazepoxide
El glaucoma, hígado y / o problemas de riñón, duerme el síndrome apnea, el fracaso de corazón y respiratorio severo, ataxia (excepto el neurótico), psicosis (aumento paradójico posible de síntomas), medicina o dependencia al alcohol (excepto el tratamiento del síndrome de retirada agudo), embarazo (II y III trimestre), edad avanzada.

Embarazo y amamantamiento

Esto contraindicado en mí el trimestre del embarazo (aumenta el riesgo de malformaciones congénitas cuando administrado durante este período). En II y III trimestre del embarazo es posible si el efecto esperado de la terapia pesa más que el riesgo potencial para el feto. En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de sustancia de Chlordiazepoxide

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la somnolencia, fatiga, perjudicó memoria y concentración, retraso mental y reacciones de motor, debilidad del músculo, perturbación del paso, ataxia, confusión, desorientación, mareo, dolor de cabeza, cambios de EEG.

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): tachycardia, palpitaciones, hypotension (en dosis altas), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Del aparato digestivo: sequedad de boca, náusea, estreñimiento o diarrea, cólico intestinal, función del hígado anormal, ictericia de la piel.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, picor, pelando piel.

Otro: dificultad para respirar, retención urinaria, desórdenes menstruales, cambio del libido (aumento o disminución).

Dependencia posible, drogodependencia, síndrome de retirada y otros.

Interacción

Realza los efectos de alcohol y CNS depressants (opioids, anestésico, hipnóticos, antipsychotics con sedar el efecto), músculo relaxants y otros. Los antiácidos retrasan la absorción (pero no reduzca el grado de absorción) chlordiazepoxide. Chlordiazepoxide puede debilitar el efecto de levodopa. Cimetidine, estrógeno anticonceptivos orales, disulfiram y erythromycin chlordiazepoxide reducen la marcha de metabolismo en el hígado, aumento de concentración de la sangre y excreción retrasada. Fumar puede debilitar el efecto de chlordiazepoxide.

Sobredosis de Chlordiazepoxide

Síntomas: la opresión CNS los niveles variados de los síntomas (de la somnolencia al coma) - somnolencia marcada, letargo, debilidad, pérdida del tono del músculo, confusión mental a largo plazo, desorientación, pronunció mal el discurso, la depresión de reflejos, el coma; también depresión respiratoria posible, hypotension.

Tratamiento: vómitos de la inducción, lavage gástrico inmediato, escucha de funciones vitales, terapia sintomática, en / en soluciones de la infusión (para aumentar salida de la orina), la provisión de ventilación adecuada; en caso de hypotension - introducción de norepinephrine. Cuando la conducción del desarrollo no debería ser barbitúricos usados. Ya que un antídoto específico usó al antagonista BZ flumazenil receptores (en el hospital). La hemodiálisis es ineficaz.

La medicación y administración de Chlordiazepoxide

Dentro. Las dosis (solo y diario) y la duración del tratamiento se seleccionan estrictamente individualmente, según la naturaleza y el curso de la enfermedad, tolerancia y otros. El tratamiento se debería comenzar con la dosis eficaz más baja correspondiente a una forma particular de la patología.

La dosis sola habitual para adultos - 5-10 mg., el diario habitual - 20-60 mg. (2-4 dosis). Cuando el estado de tensión en combinación con desórdenes del sueño - 10-20 mg. 1 vez por día durante 1-2 horas antes de hora de acostarse. En psiquiatría - 50-100 mg. / día, con síndrome de retirada de alcohol - 300 mg. / día en 3-4 dosis divididas.

Los pacientes son pacientes mayores, debilitados, los pacientes con enfermedades del hígado y / o enfermedad de riñón se deberían prescribir dosis inferiores (solo - 2.5-5 mg.). La duración de tratamiento no debería exceder 2.5 meses. Un segundo curso (si es necesario) - no antes que 3 semanas.

Los niños que comienzan a la edad de 4 años la dosis (y la duración del tratamiento) se seleccionan individualmente según la edad, peso corporal y otros.

Sustancia de precauciones Chlordiazepoxide

Note que la combinación de ansiedad con la depresión puede intentar el suicidio.

Aplicar precaución junto con otras medicinas psychotropic. No se debería administrar simultáneamente con inhibidores MAO y phenothiazines.

Con el uso prolongado (durante varios meses), en particular en dosis altas, puede la dependencia, drogodependencia. La abolición de chlordiazepoxide se debería hacer gradualmente reduciendo la dosis para reducir el riesgo del síndrome de retirada caracterizado por temblor, calambres, abdominales y calambres del músculo, vómitos, sudación. En cancelación abrupta también agitación posible, ansiedad, desórdenes autonómicos, insomnio.

No tome chlordiazepoxide más de 4 semanas sin la nueva evaluación del paciente para decidir si seguir la terapia.

La probabilidad de efectos secundarios es más alta en los ancianos.

El uso prolongado debería ser la sangre periférica de cuadros periódicamente supervisada y la función del hígado.

Hay informes que en el tratamiento de enfermos mentales chlordiazepoxide y niños con los rasgos de comportamiento agresivos observaron reacciones paradójicas (agitación psicomotor, rabia, etc.).. En caso de reacciones paradójicas, el tratamiento se debería discontinuar inmediatamente.

Debería cobrar importancia que chlordiazepoxide puede reducir la vigilancia mental en niños.

Debe cobrar importancia que hay informes de efectos en la coagulación de la sangre en pacientes que toman anticoagulantes orales simultáneamente y chlordiazepoxide (en una investigación clínica de las causas y las consecuencias de la esta interacción no se ha establecido). Hay algunos informes de la exacerbación de porphyria bajo la acción de chlordiazepoxide. Hypoproteinemia puede predisponer para aumentar la frecuencia de efectos secundarios sedativos.

Durante el tratamiento y durante 3 días después de que su cancelación debería ser el alcohol de la recepción suprimido; los conductores de vehículos y la gente cuyo trabajo requiere reacciones mentales y físicas rápidas y también tiene que ver con la alta concentración de la atención, no deberían tomar parte en actividades profesionales durante este período.

Instrucciones especiales para Chlordiazepoxide

Tenga presente que la ansiedad o la tensión asociada con la tensión diaria por lo general no requieren el tratamiento con un anxiolytic.

Nombres comerciales de medicinas con Chlordiazepoxide sustancia trabajadora

Índice del nombre comercial

Napoton, Radepur 10, tabletas revestidas de Hlozepida, 0.005 g, Elenium