Receptores de Cholinergic - acetylcholine receptores

Los receptores de Transmembrane, ligand-agonist endógeno de los cuales es acetylcholine.

Acetylcholine sirve de un neurotransmitter tanto en pre como postganglionic synapses del sistema paracomprensivo y en synapses comprensivo preganglionic, en vario synapses comprensivo postganglionic, neuromuscular synapses (sistema nervioso somático), y en algunas partes del sistema nervioso central. Las fibras del nervio que sueltan acetylcholine de sus finales se llaman cholinergic.

La síntesis de acetylcholine ocurre en el cytoplasm de finales del nervio; sus reservas se almacenan como burbujas en terminales presynaptic. El inicio del potencial de acción presynaptic lleva a la liberación de los contenidos de varios cientos de vesículas en la hendidura de synaptic. Acetylcholine, liberado de estas vesículas, liga a receptores específicos en la membrana postsynaptic, que aumenta su permeabilidad para sodio, potasio e iones de calcio y lleva al aspecto de una excitación postsynaptic potencial. La acción de acetylcholine es limitada por su hidrólisis con la enzima acetylcholinesterase.

Los receptores cholinergic específicos desde el punto de vista farmacológico se dividen en el nicotinic (H-receptores) y muscarinic (M de receptores).

Receptores de Nicotinic cholinergic

Los efectos de acetylcholine en la región de preganglionic synapses de los sistemas paracomprensivos y comprensivos se pueden reproducir con la introducción de un alcaloide de nicotina, por tanto todos ganglia autónomos se llaman la nicotina. La transmisión parecida a la Nicotina de impulsos del nervio también se realiza en el neuromuscular synapse, CNS, medula suprarrenal y en algunas regiones postganglionic comprensivas.

Los receptores de Nicotinic cholinergic son ionotropic y son canales de sodio. Consisten en cinco subunidades de la proteína, por lo general dos de ellos tienen sitios de unión para acetylcholine.

17 tipos de subunidades de receptores nicotinic (α1-10, β1-4, γ, δ, ε) se revelaron. Por lo visto, pueden formar una variedad de combinaciones diferentes, pero algunos de ellos el más a menudo se encuentran y son los más importantes: (α1) 2β1δε (tipo muscular), (α3) 2 (β4) 3 (ganglionic tipo), (α4) 2 (β2) 3 (CNS-tipo) y (α7) 5 (otro CNS-tipo).

Receptores de Muscarinic cholinergic

La acción de acetylcholine en la región de finales del nervio postganglionic se reproduce con la ayuda de otro alcaloide, muscarin. Además de postganglionic synapses, la transmisión parecida a muscarin de impulsos del nervio se realiza en algunas partes del sistema nervioso central.

Los receptores de Muscarinic son metabotropic y se refieren a receptores que se conjugan a G-proteínas.

Los efectos de venenos y medicaciones

Los receptores de Nicotinic son bloqueados por tales venenos como el curare y α-bungarotoxin, y los receptores muscarinic son bloqueados por atropine y scopolamine, que determina los síntomas del envenenamiento con venenos apropiados. El bloqueo de receptores nicotinic con la ayuda de curare o medicinas parecidas a un curare es usado para inmovilizar a pacientes durante operaciones quirúrgicas.

Myasthenia gravis (Myasthenia gravis)

En esta enfermedad contra el nicotinic cholinoreceptors del tipo del músculo, los autoanticuerpos se producen, que lleva a la debilidad del músculo progresiva.