Coluracetam

Grupo farmacológico: nootropics

Coluracetam (MKC-231) - Medicina de Racetamic que mejora la función cognoscitiva. Promueve la absorción eficiente de choline en caso de la violación de este proceso, sin embargo, nootropic los efectos de la medicina no se confirman actualmente.

Visión general
Coluracetam (MKC-231) - Racetam sintético, que se considera el compuesto de neuroprotective. Este material totalmente no se entendió, pero su mecanismo de la acción (y estructura) es muy diferente de otro racetam como el piracetam y aniracetam. Coluracetam probablemente afecta el proceso conocido como el consumo de afinidad alto de choline, que es un factor restrictivo en la velocidad de transporte de la neurona choline para la síntesis del neurotransmitter acetylcholine. El aumento del precio de absorción de choline aumenta la actividad neuronal cholinergic, que es un objetivo deseable de mejorar la función cognoscitiva. En un estudio en ratas (en el momento de investigación en la gente no ha sido) usó una dosis muy baja Coluracetam oral para guardar la absorción de choline, expresamente retrasado para la investigación por agentes especiales. Los pocos estudios que se condujeron para identificar el impacto a la absorción de Coluracetam choline no cedieron ningún resultado positivo. La relación de Coluracetam también se identificó con el transportador choline, pero la naturaleza de esta relación es confusa. En general, en este momento no hay bastantes datos para confirmar la hipótesis sobre el uso de la medicina para la mejora de la función cognoscitiva. Los estudios adicionales para identificar el papel terapéutico en Coluracetam cuando el consumo choline puede ser difícil (por ejemplo, la enfermedad de Alzheimer). Otros nombres: MKC-231, BCI-540, 2-(2 oxopyrrolidin 1 yl)-N-(2,3 dimethyl 5,6,7,8 tetrahydrofuryl [2,3-b] quinoline 4-yl) acetoamid

La forma de Coluracetam

• Racetam
• Nootropics

Coluracetam: instrucciones para uso
Los estudios usaron ratones 300-3000 dosis mcg por peso corporal del kilogramo oralmente, que corresponde el peso de aproximadamente 48-480 microgramos por kilogramo del humano o 3,2-32,7 mg. al peso de 68 kilogramos. El tiempo para alcanzar la concentración máxima en la sangre era 30 minutos, la decadencia de concentraciones ocurre dentro de 3 h. Por lo tanto, la medicina puede depender durante el tiempo de actividad humana.

Fuentes y estructura
fuentes
Coluracetam (nombre completo 2-(2 oxopyrrolidin 1 yl)-N-(2,3 dimethyl 5,6,7,8 b tetragidrofuro2,3 quinolin-4-yl) acetoamid, también conocido como MKC-231 o BCI-540) - Racetam, consideró un compuesto de nootropic que mejora la función cognoscitiva. Coluracetam - una preparación sintética de una familia de Racetam para mantener la función de cholinergic, usada en particular para tratar la enfermedad de Alzheimer.
Estructura

Coluracetam metabolizó el proceso de hydroxylation expuesto con la cadena de carbón 2-pyrrolidinone, a veces también llamada el metabolite M-MKC-231. Metabolite no posee la propiedad Coluracetam (la absorción aumentada de choline).1) Coluracetam - pyrrolidinone columna vertebral muy modificada.

Farmacología
suero
La concentración de máximo de Coluracetam después 30 minutos después de la inyección de 10 mg. / kilogramo oralmente es 4.289 +/-0,641mkg / ml después de 3 horas - 0.717 +/-0,350mkg / ml, y un día - 0.037 +/-0.010 g / ml. Éstos han permanecido sin alterar para siete y quincena del tratamiento. Coluracetam descubrió en el plasma después de la inyección oral, consigue una alta concentración de 30 minutos después de la inyección, la concentración de la decadencia observada después 3 horas después de la inyección.

Propiedades neurológicas
Después 30 minutos después de tomarlo oralmente Coluracetam se puede descubrir en el tejido cerebral (210 +/-54 nanograms por peso del gramo). La sustancia todavía se puede encontrar tres horas después de la inyección oral (30 +/-16 ng por gramo del peso), pero un día desaparece completamente. La recepción de agentes dentro de 7-14 días no afectó kinetiku.2) Coluracetam se puede descubrir tanto en el tejido nervioso después 30 minutos después de la inyección como en tres horas después de la inyección, pero en concentraciones inferiores. Le también puede gustar Piracetam.

Neurología
cholinergic neurotransmission
La absorción de choline con la afinidad alta - esta absorción, que desempeña un papel importante en el mecanismo de la síntesis acetylcholine. Este proceso se considera como una etapa, controlando el precio de síntesis de acetylcholine. Coluracetam probablemente asoció con éstos el transportador choline. El precio de absorción depende de la actividad de choline cholinergic neuronas. Violación de proceso del consumo choline observado en la enfermedad de Alzheimer (datos de esto polémico)). La síntesis de acetylcholine, choline controló el proceso de absorción. En un estudio de ratas, en las cuales el uso de inhibidores del consumo choline (como el AF64A) mostró un aumento de consumo choline y síntesis de acetylcholine, 4) asociado con un aumento de la concentración de Vmax (1.7 veces) y Bmax (1.6 pliegue) en 10 nM. KM Coluracetam no se expone, pero no es interrumpido por la acción de la toxina AF64A. Coluracetam no tiene efecto en la rata de proceso del consumo choline hippocampal partes, ya que no afectan inhibidores del consumo choline, KM y Vmax en este caso también son lo mismo. Además, un ligand (HC-3) asociado con ratas de receptores cholinergic permaneció sin alterar. Coluracetam es por lo visto capaz de aumentar la actividad del proceso en caso de la violación, pero los datos preliminares sugieren que coluracetam no posean esta propiedad. La concentración de Hippocampal acetylcholine que disminuye debido a inhibidores de absorción choline parcialmente se retiene cuando ingerido 300-1.000 ug / kilogramo Coluracetam es más de 12 días. Para recibir 3 mg. / kilogramo allí no eran ningún impacto fuerte o favorable. Coluracetam puede afectar favorablemente el aprendizaje y la violación de memoria que ocurre en la presencia de inhibidores del consumo choline. Se encontró basado en el laberinto acuático, en el cual las ratas se administraron oralmente 1-10mg / kilogramo. El efecto en la dosis sola de 300-3.000 mg. Coluracetam no se vigiló, pero la presencia de la sustancia se encontró en el cuerpo 12 días después de la admisión. Cuando recibe 1-3 mg. / kilogramo Coluracetam notó un efecto beneficioso en la función cognoscitiva en este modelo (AF64A) durante dos días, pero en los tejidos cerebrales la presencia de Coluracetam no se ha encontrado (ningún efecto beneficioso significativo durante el tercer día). El estudio de Odno mostró que con la disfunción cholinergic inducida en ratas por medio de phencyclidine (una medicina sintética que causa síntomas similares a la esquizofrenia), recibiendo 3 mg. / kilogramo Coluracetam dos veces al día contribuye menos manifestación del daño cognoscitivo. Pero no había efecto marcado en el aprendizaje de evitación pasivo y cambios de musculoskeletal. Coluracetam probablemente normaliza la disfunción cholinergic en la violación de la absorción de choline. Pero en este momento ningún estudio ha confirmado los efectos que aumenta la función cognoscitiva.

Glutamine-ergic neurotransmission
Coluracetam puede reducir excitotoxicity en neuronas corticales cultivadas inducidas por glutamate e influjo de calcio, pero no tiene efecto contra donantes de óxido nítricos. El significado práctico de estos datos no está claro, ya que los estudios se condujeron en 10 m, excediendo la concentración de la dosis de la molécula. Coluracetam probablemente tiene un efecto favorable, pero estos datos pueden no ser relevantes, como se usó en el estudio son la demasiado alta concentración de la sustancia.