Píldoras de Cymbalta (Duloxetine) - Instrucciones para Uso, Dosis, Efectos secundarios, Revisiones

Sinónimos: Ambidext, Ariclaim, Cymbalta, CYMBALTA, Cymgen, Diliner, Dulane, Dulife, Dulomax, Dulot, Dulotrac, Dulox, Duloxen, Dumore, Duotop (Duloxetine y Mecobalamin), Dupact, Dureep, Dutin, Duxet, Sylonex, Symbal-M (Duloxetine y Mecobalamin), Sympta, Verlox, Yentreve, Ao Si Ping, Ariclaim, Cymbalta Lyfjaver, Cymbalta, CYMBALTA, Delok, Deloxi, Duceten, Duloxetine Boehringer, Duxetin, Lervitan, Nitexol, Xeristar, XERISTAR, Yentreve, YENTREVE.

Sustancia activa: Duloxetine.

¿Qué es duloxetine?

Duloxetine es serotonin selectivo y antidepresivo del inhibidor del nuevo consumo norepinephrine (SSNRI). Duloxetine afecta productos químicos en el cerebro que puede ser desequilibrado en la gente con la depresión.

Duloxetine es usado para tratar el desorden depresivo principal en adultos. Duloxetine también es usado para tratar el desorden de la ansiedad general en adultos y niños que tienen al menos 7 años.

Duloxetine también se usa en adultos para tratar fibromyalgia (un desorden de dolor crónico), o músculo crónico o dolor conjunto (como dolor de espalda bajo y dolor osteoarthritis).

Duloxetine también es usado para tratar el dolor causado por el daño al nervio en adultos con la diabetes (neuropathy diabético).

ATC - N06AX21 Duloxetine

Grupo farmacológico - Antidepresivos.

La clasificación (ICD-10) de Nosological

F32 episodio Depresivo;

F33 desorden depresivo Recurrente;

Diabético de G63.2 polyneuropathy (E10-E14 + con cuarto carácter 4 común).

Composición, estructura y embalaje

Cápsulas de gelatina difíciles, talla núm. 1 (#3), opaco, azul/blanco (opaco, azul/verde), impreso con dosis de tinta verde «30 mg.» («60 mg.») y un código «9543» («9542») de identificación; contenidos de cápsulas - bolitas de blanco a grisáceo-blanco.

Excipients: sacarosa, hypromellose, azúcar granulada (no más del 92% de sacarosa, almidón), talco, hypromellose acetato succinate, triethyl citrato, un colorante blanco (dióxido del titanio, hypromellose).

Estructura de la tapa: añil, dióxido del titanio, sodio lauryl sulfato, gelatina.

Acción farmacológica

Inhibidor del nuevo consumo antidepresivo de serotonin y norepinephrine (noradrenaline). Débilmente inhibiciones dopamine consumo, no tenga la afinidad significativa para la histamina, dopamine, y choline adrenoceptors. El mecanismo de acción de duloxetine debe suprimir el nuevo consumo de serotonin y norepinephrine (noradrenaline), a consecuencia de serotonergic aumentado y noradrenergic neurotransmission en el CNS.

Duloxetine tiene un mecanismo central para la supresión de dolor, que es manifestado principalmente por la sensibilidad aumentada frente al dolor con la etiología del síndrome de dolor neuropathic.

Pharmacokinetics

Absorción

Después de la inyección oral el duloxetine bien se absorbe de la extensión gastrointestinal, la absorción comienza en 2 h después de que administración, C máximo se consigue después de 6 h después de la inyección. La recepción de ambos aumentos de la comida el tiempo para alcanzar el máximo C a 10 horas, que reduce el grado de la absorción (aproximadamente el 11%), pero ningún efecto en el máximo C

Distribución

La encuadernación de la proteína plasma es alto (más del 90%), principalmente albúmina y α 1-globulins. Las violaciones por el hígado o riñones no afectan la encuadernación de la proteína.

Metabolismo

Duloxetine activamente biotransformed implicación de isoenzymes CYP2D6 y CYP1A2, que catalizan la formación de dos metabolites principales (sulfato hydroDuloxetine conjugado 4-glucuronate conjugado de 5-hydroxy–6 methoxyDuloxetine). La circulación metabolites no posee la actividad farmacológica.

Excreción

T el 1/2 es 12 horas. La autorización media de duloxetine es 101 l/h. Emitido en la orina como metabolites.

Pharmacokinetics en situaciones clínicas especiales

Conduciendo estudios que encuentran algunas diferencias entre los procesos de pharmacokinetic en hombres y mujeres (autorización media de duloxetine más abajo en mujeres), pero la necesidad del ajuste de la dosis basado en el género no es.

Cuando la conducción de estudios que encuentran algunas diferencias entre los procesos de pharmacokinetic entre pacientes de mediana edad y vejez (AUC y T 1/2 más largo en los ancianos), pero tienen que ajustar la dosis que depende sólo de la edad de los pacientes no es.

En pacientes con la fase final la enfermedad renal en la hemodiálisis, los valores del máximo C y AUC de duloxetine aumentó antes de 2 veces. En este aspecto, debería considerar reducir la dosis de la medicina en pacientes con el daño renal clínicamente severo.

En pacientes con signos clínicos del fallo hepático puede reducir la marcha del metabolismo y la excreción de duloxetine. Después de una dosis sola de 20 mg. duloxetine en 6 pacientes con cirrosis y daño hepatic suave (Niño-Pugh de la clase B) la duración T 1/2 duloxetine era aproximadamente 15% más alta que en individuos sanos del sexo correspondiente y edad con un aumento quíntuplo del valor medio de AUC. A pesar de que el máximo C en pacientes con la cirrosis era lo mismo como esa de la gente sana, T 1/2 aproximadamente 3 veces más.

Dosis de Cymbalta (Duloxetine)

La medicina es tomada por la boca con o sin la comida.

La dosis inicial recomendada es 60 mg. 1 vez. Si es necesario, aumente la dosis diaria a 60 mg. 1 vez a una dosis máxima de 120 mg./día en 2 dosis divididas. Una evaluación sistemática de la seguridad de la medicina en una dosis de 120 mg. no se realizó.

En pacientes con el fracaso renal crónico en la fase final (creatinine autorización <30 ml/min), la dosis inicial es 30 mg. 1 vez.

En pacientes con el hígado perjudicado la función debería reducir la dosis inicial de la medicina o reducir la frecuencia de medicación.

La experiencia clínica con la medicina en pacientes debajo de la edad de 18 años no es existen.

Las cápsulas se deberían tragar enteras sin masticar o aplastante. No puede añadir la medicina en la comida o mezclarlo con líquidos porque Esto puede dañar la cáscara bolitas entéricas. Se puede tomar sin tener en cuenta comidas.

Sobredosis de Cymbalta (Duloxetine)

Casos conocidos de sobredosis en ingestión de un solo paso de 2000 mg. de duloxetine como un, y en combinación con otras medicinas.

Síntomas (principalmente en casos de co-sobredosis): síndrome de serotonin, somnolencia, vómitos, clonic convulsiones. Muy raro, y también en casos donde la sobredosis combinada relató consecuencias letales.

Tratamiento: Consejo sobre control del sistema cardiovascular y otras señales de vida; si es necesario, terapia sintomática y soportante. En caso del síndrome serotonin puede el tratamiento cyproheptadine y la aplicación de la normalización de temperatura corporal. Ningún antídoto específico.

Interacciones de la medicina de Cymbalta (Duloxetine)

El uso simultáneo de duloxetine (60 mg. 2 veces) no tenía efecto significativo en el pharmacokinetics de theophylline - metabolizando CYP1A2. El efecto clínicamente significativo en el metabolismo de duloxetine CYP1A2 substrates es improbable.

Al mismo tiempo tomando la medicina Cymbalta con inhibidores potentes de CYP1A2 (eg, ciertos antibióticos, quinolone derivados) puede aumentar la concentración de duloxetine en el plasma sanguíneo, ya que CYP1A2 se implica en el metabolismo de duloxetine (tales combinaciones se deberían usar con la precaución, con duloxetine se debería usar en dosis bajas). Un inhibidor potente de CYP1A2 fluvoxamine (recibiendo una dosis de 100 mg. 1 vez) redujo la autorización plasma media de duloxetine en aproximadamente el 77%.

Duloxetine es un inhibidor moderado de CYP2D6, por tanto mientras el uso de 60 mg. duloxetine 2 veces desipramine AUC (substrate CYP2D6) aumentó de 3 pliegues. Con el uso simultáneo de duloxetine (40 mg. 2 veces), había un aumento de tolterodina estable AUC (administrado en una dosis de 2 mg. 2 veces) en el 71%, con el pharmacokinetics de metabolite 5-hydroxy no ha cambiado. La precaución debería ser la medicina usada Cymbalta con medicinas que son metabolizadas por CYP2D6 isoenzyme y tienen un índice terapéutico estrecho.

El uso simultáneo de inhibidores de CYP2D6 potenciales duloxetine puede llevar a concentraciones aumentadas de duloxetine en el plasma. Paroxetine (usando 20 mg. 1 vez) redujo la autorización media duloxetine aproximadamente el 37%. En la aplicación de duloxetine con inhibidores CYP2D6 (eg, inhibidores del nuevo consumo serotonin selectivos) debería tener cuidado.

Con el uso simultáneo de duloxetine y otras medicinas que afectan el sistema nervioso central y tienen un mecanismo similar de la acción (incluso etanol y medicinas etanolsoderzhaschie) puede efectos de realce mutuos (tal combinación requiere la precaución).

Duloxetine es en gran parte ligado a proteínas plasma, por lo tanto el uso concurrente con otras medicinas que son muy ligadas a proteínas plasma, puede llevar a un aumento de la concentración de fracciones libres de ambas medicinas.

Embarazo y lactancia

El uso de la medicina durante el embarazo sólo es posible en casos donde las ventajas intencionadas para la madre pesan más que el riesgo potencial para el feto, ya que la experiencia clínica con duloxetine en el embarazo no es bastante.

Las mujeres de la edad de la maternidad se deberían advertir que en caso o planificación de un embarazo durante el uso de la medicina Cymbalta lo deberían relatar a su doctor.

Si es necesario, use durante la lactancia debería decidir la terminación de amamantamiento (debido a la inexperiencia en la aplicación).

Efectos secundarios de Cymbalta (Duloxetine)

De CNS: el 10% - mareo (excluyendo el vértigo), perturbaciones del sueño (insomnio o somnolencia), dolor de cabeza (el dolor de cabeza se observó menos con frecuencia que en pacientes que reciben el placebo); del 1% a <el 10% - temblor, debilidad, letargo, ansiedad, bostezando; el 1% - agitación, desorientación.

Del sistema digestivo: el 10% - sequedad de boca, náusea, estreñimiento; del 1% a <el 10% - diarrea, vómitos, la pérdida del apetito, pérdida de peso, perjudicó pruebas de laboratorio del hígado, cambios del gusto; el 1% - la hepatitis, ictericia, aumenta en phosphatase alcalino, ALT, AST y niveles bilirubin, eructar, gastroenteritis, stomatitis.

De parte del sistema musculoskeletal: del 1% a <el 10% - tensión muscular y/o sacudidas; el 1% - bruxism.

Sistema cardiovascular: del 1% a <el 10% - latido del corazón; el 1% - orthostatic hypotension, síncope (sobre todo a principios de la terapia), tachycardia, aumentó la tensión arterial, extremos fríos.

Parte del sistema reproductivo: del 1% a <el 10% - anorgasmia, disminuyó el libido, la exclamación retrasada y anormal, la disfunción eréctil.

Del sistema urinario: del 1% a <el 10% - emisión de la orina de la brevedad; el 1% - nocturia.

De un metabolismo: del 1% a <el 10% - pérdida de peso, sudación, accesos repentinos de calor, sudores de noche; el 1% - hyponatremia, sed, aumento de peso, deshidratación.

De los sentidos: del 1% a <el 10% - visión borrosa, cambios de gusto; el 1% - glaucoma, glaucoma, mydriasis, visión borrosa.

Reacciones alérgicas: el 1% - reacciones anafilácticas, fiebre, angioedema, erupción, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria.

Otro: El 1% - frialdad, malestar, sintiéndose caliente y/o frío, fotosensibilidad. Quitar la medicina, a menudo mareo con experiencia, náusea, dolor de cabeza. Pacientes con neuropathy diabético doloroso, la forma puede ser un aumento leve de la glucosa de la sangre de ayuno.

En ensayos clínicos de pacientes con neuropathy diabético doloroso la forma reveló los datos siguientes del efecto posible de duloxetine en la concentración de glucosa. Admisión del trabajo de media jornada (hasta 12 semanas.), Un aumento leve de glucosa de la sangre de ayuno en el fondo para asegurar unos niveles de la hemoglobina glycated estables. En el contexto de tratamiento a largo plazo (hasta 52 semanas.) Había un aumento leve del nivel de la hemoglobina glycated, que es un aumento del 0.3% excedió a la cifra correspondiente en pacientes que reciben otros tratamientos; también observado un aumento leve de glucosa de ayuno y colesterol total en la sangre.

Informes de postmercadotecnia

Sistema endocrino: <El 0.01% - secreción inadecuada de ADH.

CNS: <El 0.01% - extrapyramidal síndrome, serotonin síndrome; el 0.01% el-0.1% - alucinaciones.

Sistema urinario: el 0.01% el-0.1% - retención urinaria.

Indicaciones

Depresión;

Forma dolorosa de neuropathy diabético;

Desorden de la ansiedad generalizado.

Contraindicaciones

Uso simultáneo de inhibidores MAO;

Glaucoma de cierre del ángulo no corregido;

Hipersensibilidad frente a la medicina.

Con uso cuidadoso de una exacerbación de obsesión/hipomanía, asimientos, mydriasis, violaciones de hígado o problemas de riñón, si la probabilidad de intentos de suicidio.

Precauciones

En la cita de inhibidores del nuevo consumo serotonin en la combinación con inhibidores MAO han sido casos de reacciones severas, a veces con el resultado fatal (hyperthermia, rigidez, myoclonus, varias violaciones a fluctuaciones abruptas en señales de vida y cambios de estado mentales, incluso la agitación marcada con la transición al delirio y a quien). Tales reacciones también son posibles en casos donde el inhibidor del nuevo consumo serotonin se anuló poco antes de la cita de inhibidores MAO. En algunos casos, característica de síntomas para CSN.

Los efectos del uso combinado de duloxetine e inhibidores MAO no se han evaluado en gente o en animales. El uso de Cymbalta simultáneamente con inhibidores MAO o en el período hasta 14 días después de su retirada no se recomienda porque Duloxetine es un inhibidor del nuevo consumo serotonin y norepinephrine (noradrenaline). Basado en la duración T 1/2 duloxetine MAO inhibidores no se debería administrar durante al menos 5 días después de la interrupción de duloxetine.

Como con otras medicinas que tienen efectos similares en el sistema nervioso central, Cymbalta se debería usar con la precaución en pacientes con una historia de episodios maníacos, así como una historia de asimientos.

Los estados depresivos son acompañados por un alto riesgo de pensamiento suicida y comportamiento. A causa de esto, los pacientes con un diagnóstico de depresión, tomando duloxetine deberían informar al doctor sobre cualquier pensamiento inquietante y sentimientos.

En el contexto de la medicina puede desarrollar mydriasis, por tanto el cuidado se debería tener en la cita de duloxetine en pacientes con la presión intraocular elevada o en aquellos en peligro del glaucoma de cierre del ángulo agudo.

En pacientes con el daño renal severo (creatinine autorización <30 mL/min) o insuficiencia hepatic severa observó el aumento de la concentración de duloxetine en el plasma. Si estos pacientes que reciben duloxetine clínicamente justificado, la medicina se debería usar en dosis iniciales inferiores.

En pacientes con la hipertensión y/o otras enfermedades del sistema cardiovascular se recomienda realizar la escucha de la tensión arterial.

La precaución se debería usar en pacientes con el alcoholismo crónico.

Efectos en capacidad de conducir vehículos y mecanismos de la dirección

En la toma de pacientes Cymbalta puede desarrollar la sedación y la somnolencia, por tanto el período de tratamiento, los pacientes deberían tener el cuidado yendo en coche y otras actividades potencialmente arriesgadas. Daño renal

En pacientes con el fracaso renal crónico en la fase final (creatinine autorización <30 ml/min), la dosis inicial es 30 mg. 1 vez.

Revisiones de Cymbalta (Duloxetine)

Para mí Cymbalta generó el sueño de la noche buena que restaura (4-6 horas del tormento a 8 llenos), se ha hecho más tranquilo y no hay pensamientos inquietantes, que es muy importante para mí, era la actitud alegre hacia la vida. ¡Pero...! Cymbalta ha causado los efectos secundarios siguientes comencé a perder peso, pequeños dolores de cabeza y, el peor de todos, tenía anorgasmia. Quien sabe no es la carencia del orgasmo. Esto es por lo general el caso con aquellos hombres que tenían demasiado alcohol, o como un efecto secundario en medicaciones. Encontré esto cuando los juicios de Cymbalta este efecto se vieron en sólo el 4% de los sujetos. Pero el hecho es que muchas personas se deprimen el sexo no pasa durante muy largo tiempo, así como la esperma se acumula todo el tiempo, y durante el sexo y debe por lo tanto, es posible que algunos pacientes no noten la diferencia. También tengo otro terperament - necesito el sexo cada día al menos. Normalmente, el sexo dura de 30 minutos a 45 minutos, y ahora el tiempo ha aumentado a 1.5 horas, pero es muy difícil para mí y para mi esposa, tanto más tan para mí son ahora por lo general finales con el agotamiento sin el orgasmo.