Diazepam - sustancias activas. Instrucción y aplicación, dosis

Nombre Diazepam

El nombre latino de la sustancia Diazepam

Diazepamum (género. Diazepami)

nombre químico 7 metilo Chloro 1,3 dihydro 1 5 phenyl 2H 1,4 benzodiazepin 2 en

Fórmula - C16H13ClN2O

Agentes terapéuticos de Diazepam:

Medicinas que afectan neuromuscular transmisión
Anxiolytics
Antiepilépticos

La clasificación (ICD-10) nosological

Delirio de F05, no inducido por alcohol u otras sustancias psicoactivas
F06 Otros trastornos mentales debido a lesión cerebral y disfunción y a enfermedad física
F06.4 desorden de la ansiedad Orgánico
Síndrome de la dependencia al alcohol de F10.2
Abstinencia de F10.3
F10.4 estado abstinente con delirio
Psicosis de F10.5Alcoholic
F11 desórdenes Mentales y behaviorísticos debido a uso de opioids
Esquizofrenia de F20
F29 psicosis Inorgánica No especificada
F32 episodio Depresivo
F34.1 Dysthymia
Agorafobia de F40.0
F40.2 fobias (aisladas) Específicas
Desorden de Pánico de F41.0 [ansiedad paroxysmal episódica]
F43.0 reacción de la tensión Aguda
F43.1 desorden de la tensión Posttraumático
Desorden de F43.2 reacciones adaptables
[Conversión] desórdenes F44 Dissociative
Desórdenes F45 Somatoform
Insomnio de F51.0 etiología inorgánica
F60 desórdenes de personalidad Específicos
Desórdenes de F63 de hábito e impulso
F95 Tiki
Epilepsia de G40
Estado de G41 epilepticus
Desórdenes de G47.0 de dormirse y mantener sueño [insomnio]
Síndrome del Paralítico de G83.9, no especificado
Picor de L29
Dermatitis de L30.9, no especificada
Poliartritis de M13.0, no especificada
Artritis de M13.9, no especificada
M60 Myositis
Contracción de M62.4 de músculo
M71 Otro bursopathies
Síndrome de N94.3 tensión premenstrual
N95.1 condición de la mujer menopáusica y menopáusica
O15 Eclampsia
Violación de O62.9 de trabajo, no especificado
Calambre de R25.2 y espasmo
R25.8.0 hyperkinesia
R32 incontinencia Urinaria no especificado
Agitación de R45.1 y agitación
Irritabilidad de R45.4 y cólera
El estado de R45.7 de choque emocional y tensión, no especificada
Dolor de cabeza de R51
Herida de T14.9, no especificada
Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica

Código de CAS - 439-14-5

Sustancia de características Diazepam
Anxiolytic, benzodiazepine derivado.

Blanco o blanco con un tinte amarillento leve, polvo cristalino con un peso molecular de 284.74. Prácticamente insoluble en el agua, es soluble en el alcohol, insoluble en el cloroformo.

Farmacología

Modo de acción - anxiolytic, anticonvulsant, músculo relaxant, central, sedativo, hipnótico.

Se relaciona con receptores benzodiazepine específicos localizados en el postsynaptic GABAA el complejo del receptor en sistema limbic del cerebro, tálamo, hypothalamus, subiendo activando reticular formación del tronco del encéfalo y neuronas de cuernos laterales de la médula espinal. Aumenta la sensibilidad de receptores GABA a neurotransmitter (GABA) que causa el aumento de la frecuencia de abrir los canales en la membrana plasma de neuronas a iones del cloro de corrientes de entrada. El resultado se aumenta efectos inhibitorios de interneuronas GABA e inhibición de la transferencia en el CNS.

La actividad anxiolytic se muestra la capacidad de parar la ansiedad interna, el miedo, la ansiedad, la tensión. Tiene el antipánico y amnestic (predominantemente con el uso parenteral) acción.

En el tratamiento de desórdenes del sueño los diazepam usan como un hipnótico oportuno en aquellos casos donde es deseable conseguir simultáneamente la acción anxiolytic durante el día. Le también puede gustar Cerluten.

El músculo central relaxant efecto es debido a la inhibición de reflejos espinales polysynaptic.

Tiene un efecto anticonvulsant pronunciado se aplica para el tratamiento de convulsiones de la epilepsia, equivalentes mentales para el estado del epiléptico del edema.

En el alcohol agudo la retirada alivia síntomas como agitación, nerviosismo, agitación, ansiedad, temblores, y también reduce la probabilidad de desarrollo o los signos surgieron del delirio agudo, incluso alucinaciones.

Eficaz para una administración parenteral en adultos en condiciones agudas que implican agitación psicomotor, convulsiones y otro.

La sedación ocurre varios minutos después el en / en la introducción y en 30-40 minutos después de que yo / m. Después del retiro de las manifestaciones agudas de la enfermedad el diazepam designó el interior.

En anestésicos de práctica usados para reducir el miedo, ansiedad, acentúan y reducen la respuesta de la tensión aguda en el período previgente y complejo, incluso diagnóstico, intervención en terapia y cirugía. En el caso último, puede debilitar memorias del paciente del procedimiento (cardioversion, catheterization cardíaco, procedimientos endoscópicos, reducción de fragmentos del hueso de nueva colocación y dislocación, biopsias, aliño de heridas de la quemadura, etc.).

Diazepam realza la eficacia de inducción de la anestesia (la premedicación con diazepam puede disminuir la dosis de fentanyl requerido causar el efecto en la inducción de la anestesia y reducir el tiempo para apagar la mente con la ayuda de dosis de la inducción).

Umbral del dolor de aumentos, tiene el efecto antiarrhythmic, baja la tensión arterial (con el rápido en / en la introducción). Reduce la secreción ácida gástrica nocturna. Tiene la capacidad de impedir la efusión de fluido intraocular o aumentar su secreción y, así, aumentar la presión intraocular.

En estudios experimentales han mostrado que ingestión diazepam LD50 de 720 mg. / kilogramo (ratón) y 1240 mg. / kilogramo (ratas).

estudio de reproducción en ratas que reciben diazepam en dosis de 1, 10, 80 y 100 mg. / el kilogramo oralmente durante 60-228 días antes de hybridization mostró que en dosis de 100 mg. / el kilogramo se observó disminución en el número de embarazos y supervivencia de descendiente (posiblemente debido a la acción de la sedación, causando una disminución del interés en aparear y criar del descendiente). Las dosis menos de 100 mg. / kilogramo no tenían efecto en la supervivencia neonatal.

Un estudio en conejos recibiendo diazepam en dosis de 1, 2, 5 y 8 mg. / kilogramo con 6 th hasta el 18 día th del embarazo no mostró ningunos efectos adversos en la reproducción y teratogenicity.

Una vez dentro rápidamente y bien (aproximadamente el 75% de la dosis) se absorbe de la extensión gastrointestinal. Después el / el m del absorbido completamente, pero más despacio que cuando tomado oralmente (el precio de absorción depende en el área de la dirección, mayor - cuando inyectado en el músculo deltoid). La administración rectal de solución diazepam rápidamente se absorbe. Cmax en la sangre se alcanza después de 0.5-2 horas (cuando tomado oralmente), 0.5-1.5 horas (con el / m de introducción). La concentración de equilibrio en la sangre se consigue con el consumo diario después de 5 días - 2 semanas. Biotransformación tratada (diazepam el 98-99%) en el hígado con la formación de metabolites farmacológicamente activo: dezmetildiazepama (nordiazepama), oxazepam y temazepam. Diazepam y su metabolites activo ligan a proteínas plasma (diazepam el 98%), pasan por la barrera cerebral por la sangre, la placenta, en la leche materna (encontrado en una concentración de 1/10 de las concentraciones plasma maternales en la leche materna). Volumen de Diazepam de distribución en estado de equilibrio de 0.8-1.0 l / kilogramo. Período poluraspredeleniya diazepam-. A 3.2 horas T1 / 2 en adultos es 20-70 horas (diazepam), 30-100 horas (nordiazepam) 9,5-12,4 (temazepam), 5-15 horas (oxazepam). T1 / 2 se puede prolongar en neonates, pacientes mayores, pacientes con la enfermedad del hígado. T1 / 2 no es mensurable

Aplicación de la sustancia DiazepamAs un sedante, anxiolytic e hipnótico.

Neurología y psiquiatría.

Todos los tipos de desórdenes de la ansiedad, incluso neurosis, psychopathy, neurosis y estado psicopático, acompañado por la ansiedad, miedo, aumentaron la irritabilidad, tensión emocional; interrumpir síndrome de enfermedad mental endógena, incluso en esquizofrenia (adjuvant en la terapia compleja), con lesiones cerebrales orgánicas, incluso desórdenes cerebrovasculares (en terapia de la combinación como un adjunto); senesto-hipocondríaco, phobic y desorden obsesivo y obsesivo, estado paranoide y alucinante; desórdenes de somatovegetative, estímulo de motor de etiologías diferentes en neurología y psiquiatría; dolor de cabeza de tensión; perturbaciones del sueño; síndrome vertebral; retirada (alcohol, medicinas), incluso: delírium tremens (en la terapia compleja). En pacientes pediátricos: los estados neuróticos y parecidos a una neurosis, acompañados por la tensión emocional, ansiedad, miedo, aumentaron irritabilidad, dolor de cabeza, perturbaciones del sueño, enuresis, desórdenes de humor y comportamiento, etc. Cardiología.. Angina de pecho, infarto de miocardio, hipertensión y otros. Anestesia y Cirugía. Premedicación antes e inmediatamente antes de cirugía y procedimientos endoscópicos, inducción de anestesia, como un componente de anestesia combinada (si ataralgezia en combinación con analgésicos). Obstetricia y ginecología. Eclampsia, facilitando trabajo (para administración parenteral), separación de trabajo, prematura prematura de la placenta (para administración parenteral); desórdenes psicosomáticos menopáusicos y menstruales. Práctica dermatológica. Eczema y otras enfermedades acompañadas picando, irritabilidad (terapia compleja).

Como un anticonvulsant.
Epilepsia (ayuda, como parte de terapia de la combinación), estado epilepticus y asimientos recurrentes severos (para administración parenteral, la ayuda); tétanos.

Como reactivo myo-relajante.
Los espasmos del origen central se asociaron con la lesión de la médula espinal o cerebral (parálisis cerebral, athetosis); espasmo de músculos esqueléticos en el trauma local (ayuda); condiciones espásticas en otras enfermedades del sistema musculoskeletal - myositis, bursitis, artritis, spondylitis reumatoide, una poliartritis crónica progresiva; arthrosis, acompañado por un voltaje de músculos esqueléticos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hígado agudo y enfermedad de riñón, fallo hepático severo, myasthenia gravis, tendencias suicidas, medicina o dependencia al alcohol (excepto el tratamiento del síndrome de retirada agudo), insuficiencia respiratoria severa, hypercapnia severo, ataxia cerebral y espinal, ataque agudo de glaucoma, glaucoma de cierre del ángulo, embarazo (llamo), el amamantamiento, edad hasta 30 días.

Restricciones a aplicación

La angustia respiratoria crónica, apnea durante el sueño, pronunció la disfunción renal, glaucoma del ángulo abierto (ante la terapia adecuada), hasta 6 meses (sólo para la salud en el hospital), embarazo (II y III trimestre).

Embarazo y amamantamiento
Esto contraindicado en mí el trimestre del embarazo (aumenta el riesgo de malformaciones congénitas). En II y III trimestre del embarazo es posible si el efecto esperado de la terapia pesa más que el riesgo potencial para el feto. En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de sustancia Diazepam
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: fatiga, somnolencia, fatiga; el ataxia, el embotamiento de emociones, visión borrosa, diplopia, nystagmus, temblor, velocidad de reacción y concentración, empeorando la memoria a corto plazo, dysarthria, pronunciaron mal el discurso; confusión, depresión, desmayo, dolor de cabeza, mareo; las reacciones paradójicas (agitación severa, ansiedad, las alucinaciones, pesadillas, caben de rabia, comportamiento inadecuado); amnesia de anterograde.

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): bradycardia, neutropenia.

Del aparato digestivo: violación de salivación (sequedad de boca o hipersalivación), náusea, estreñimiento.

Otro: las reacciones alérgicas (urticaria, erupción), incontinencia urinaria, retención urinaria, cambios del libido, aumentaron la actividad de hepatic transaminases y phosphatase alcalino, ictericia.

Para administración parenteral: reacciones del sitio de inyección (trombosis, flebitis, formación de infiltración); con el rápido en / en la introducción - hypotension, colapso cardiovascular, perturbación de función respiratoria, hipos.

Quizás el desarrollo de la dependencia, drogodependencia, síntomas de abstinencia, síndrome de efecto secundario (debilidad del músculo, disminuyó el rendimiento), el síndrome del rebote-a.

Interacción de sustancia Diazepam

Potentiate los efectos de alcohol, anticonvulsants y antihypertensives, antipsychotics, tricyclic antidepresivos, analgésicos (incluso opioids), durmiendo medicinas, anestésicos generales, músculo relaxants, medicinas de antihistamínicos con un efecto sedativo. Analeptics, psychostimulants - reducen la actividad. Los antiácidos pueden reducir el precio, pero no el grado de absorción de diazepam.

Isoniazid hace más lento diazepam (y aumenta su concentración en la sangre). Los inhibidores de la oxidación microsomal (incluso cimetidine, ketoconazole, fluvoxamine, fluoxetine, omeprazole) cambian el pharmacokinetics y aumentan la duración del efecto de diazepam. La concentración de Rifampicin de diazepam disminuye en la sangre. Erythromycin reduce la marcha del metabolismo diazepam en el hígado. Diazepam puede cambiar concentraciones plasma de phenytoin.

Sobredosis de sustancia Diazepam
Síntomas: opresión CNS niveles variados de síntomas (de somnolencia a coma): la somnolencia expresada, letargo, debilidad, pérdida del tono del músculo, ataxia, prolongó confusión, reflejos de opresión, coma; también hypotension posible, depresión respiratoria.

Tratamiento: los vómitos de la inducción y la cita de carbón de leña activado (si el paciente está consciente), lavage gástrico a través de la sonda (si el paciente es inconsciente), la terapia sintomática, supervisando funciones vitales, en / en un líquido (para aumentar la salida de la orina), si es necesario ventilación. Cuando la conducción del desarrollo no debería ser barbitúricos usados. Ya que un antídoto específico usó al antagonista BZ flumazenil receptores (en el hospital). La hemodiálisis es ineficaz.

La medicación y administración de sustancias Diazepam

Dentro, en / en, en / m, rectalmente. El juego del modo es estrictamente individual, según pruebas, la enfermedad, tolerancia y otros. El tratamiento se debería comenzar con la dosis eficaz más baja correspondiente a una forma particular de la patología.

Dosis habitual para adultos en consumo: primario - 5-10 mg., diariamente - 5-20 mg., el single máximo - 20 mg., 60 mg. diarios máximos.

El en / en y / m de la introducción de una dosis sola media para adultos - 10 mg., el promedio diariamente - 30 mg., el single máximo - 30 mg., 70 mg. diarios máximos. La duración de tratamiento por la administración parenteral no debería ser más de 3-5 días (después cual, si es necesario, moviéndose a la ingestión), la duración total del tratamiento debería ser la más corta posible y no debería exceder 2-3 meses (incluso el período de la reducción gradual de la dosis). El aumento de la duración de tratamiento superior a 2-3 meses sólo es posible después de la evaluación cuidadosa repetida del paciente. Antes de que la ruptura del nuevo precio debería ser al menos 3 semanas.

La dosis y la duración del tratamiento por niños escogieron individualmente, según la naturaleza de la enfermedad, edad y peso corporal del niño.

Los pacientes mayores y los pacientes con la función del hígado perjudicada deberían comenzar el tratamiento con dosis inferiores.

Precauciones para sustancia de Diazepam

No recomendado para la monoterapia de benzodiazepines con una combinación de ansiedad con la depresión (los intentos de suicidio son posibles). Debido a la posibilidad de reacciones paradójicas, incluso comportamiento agresivo, usado con precaución en pacientes con personalidad y desórdenes behaviorísticos. Las reacciones paradójicas son más comunes en niños y pacientes mayores. En caso de reacciones paradójicas de diazepam se debería discontinuar.

Durante tratamiento con consumo inaceptable diazepam de bebidas alcohólicas.

no se debería usar durante los conductores de vehículos y la gente cuyo trabajo requiere reacciones mentales y físicas rápidas y también tiene que ver con la alta concentración de la atención.

El uso de diazepam en niños que menos de 14 años de la edad sólo se permiten en casos claramente justificados, la duración del tratamiento debería ser mínimo.

Cuando la recepción diazepam (hasta en dosis terapéuticas) puede desarrollar la dependencia, la formación de la dependencia física y psicológica. Dependiendo el riesgo aumenta cuando dosis grandes y con la duración creciente de la recepción, así como en pacientes con historia de la medicina y dependencia al alcohol. La abolición de diazepam se debería realizar gradualmente reduciendo la dosis para reducir el riesgo de síndrome del rebote-a y síntomas de abstinencia. En la cancelación abrupta después de que el uso a largo plazo o las dosis altas allí son un síndrome de retirada (dolor de cabeza y dolor del músculo, agitación, ansiedad, confusión, temblores, convulsiones), en casos severos - depersonalization, alucinaciones, asimientos (eliminación repentina en la epilepsia). El síndrome pasajero en cual síntomas que causaron la cita de diazepam, reanudado en una forma más pronunciada (síndrome del rebote), también puede ser acompañado por cambios de humor, ansiedad y otros.

El uso prolongado debería ser la sangre periférica de cuadros periódicamente supervisada y la función del hígado.

La aplicación en dosis encima de 30 mg. (sobre todo / o m / v) durante 15 horas antes del parto puede causar neonatal apnea, hypotension, hipotermia y rechazo del otro pecho.

Había casos de la dependencia benzodiazepine.

Instrucciones especiales
Tenga presente que la ansiedad o la tensión asociada con la tensión diaria por lo general no requieren el tratamiento con un anxiolytic.

No mezclarse en la misma jeringuilla con otras medicinas diazepam (posiblemente decidiéndose por las paredes de la medicina). El en / en la introducción se debería administrar en una vena grande y despacio, controlando la función de respiración. Evite el contacto de la solución en la arteria y espacio extravasal.

Nombres comerciales de medicinas con sustancia trabajadora Diazepam

Nombre comercial

Apaurin
Valium Roche
Diazepabene
Diazepam
Diazepam Nycomed
Diazepam-ratiopharm
Diazepex
Variedad
Relanium
Relium
Seduxen
sibazon
Inyección de Sibazon el 0.5%
Pastillas de Sibazon