Dipotassium clorazepate - Sustancias Activas. Instrucción y Aplicación, Dosis

Nombre Dipotassium clorazepate

El nombre latino de la sustancia Cyanocobalamin

Dikalii clorazepas (género. Dikalii clorazepatis)

ácido de nameComplex 7 Chloro 2,3 dihydro 2 oxo 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepin 3 carboxylic químico con hidróxido del potasio (1: 1)

Fórmula - C16H11ClK2N2O4

Agentes terapéuticos de Dipotassium clorazepate: anxiolytics

La clasificación (ICD-10) nosological
Anemia D51 Vitamin-B12-deficiency
D61 Otra abstinencia anemiaF10.3 aplástica
F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado
Neurastenia de F48.0
Insomnio de F51.0 etiología inorgánica
Tecas de F95
G40.1 localizó epilepsia sintomática (parcial) (focal) y síndromes epilépticos con asimientos parciales simples
G40.2 localizó epilepsia sintomática (parcial) (focal) y síndromes epilépticos con asimientos parciales complejos

Código de CAS - 57109-90-7

Sustancia de características Dipotassium clorazepate
Anxiolytic del grupo de benzodiazepines. El polvo es blanco o amarillo claro, casi inodoro. Muy soluble en el agua, muy ligeramente soluble en etanol, prácticamente insoluble en solventes orgánicos. Las soluciones acuosas - transparente, amarillo pálido, son alcalinas, inestables.

Farmacología

Modo de acción - anxiolytic, anticonvulsant.

Asociado con receptores benzodiazepine específicos (corteza, amygdala, hippocampus, hypothalamus, cerebelo, striatum, médula espinal) y aumentos la sensibilidad de receptores GABA a mediador, aumentando el efecto que frena de GABA en el CNS.

Después de que la ingestión se convirtió en nordiazepam (dezmetildiazepam) y en esta forma rápidamente y suficientemente absorbido en el intestino y puesto en circulación en la circulación sistémica. Nordiazepama Cmax en el plasma se alcanza después de 30-120 minutos. La concentración de equilibrio por lo general se alcanza después de 5 días en la sangre - 2 semanas. Nordiazepam caracterizado por la proteína plasma alta obligatoria (el 97-98%), T1 / 2 de plasma son 40-50 horas, entra en la leche materna. Nordiazepam adelante metabolizado en el hígado por hydroxylation. Predominantemente emitido en la orina principalmente como conjugado oxazepam (gidroksinordiazepama-3) y pequeñas cantidades de p-conjugated gidroksinordiazepama. Con la nueva cita de la acumulación de metabolites activo considerablemente.

Se refiere a benzodiazepines de acción lenta. Tiene un efecto deprimente largo en el sistema nervioso central. Tiene efectos anxiolytic fuertes. El músculo relaxant y los efectos sedativos son suaves. Reduce niveles de la ansiedad, entusiasmo. Alivia los síntomas de la retirada de alcohol aguda.

Los estudios experimentales en animales (rata, mono) mostraron una diferencia significativa en las dosis que producen anxiolytic, efectos sedativos y tóxicos. Así, reflejo de cancelación de ratas prevenido por la ingestión de 10 mg. / kilogramo, el efecto sedativo se desarrolla en una dosis de 32 mg. / kilogramo, LD50 - 1320 mg. / kilogramo. En monos, el comportamiento agresivo se inhibe en dosis de 0.25 mg. / kilogramo, la sedación (ataxia) se desarrolla en 7.5 mg. / kilogramo, LD50 mayor que 1600 mg. / kilogramo, pero no se define como en dosis más altas aparece el efecto vomitivo.

En estudios de toxicidad en perros (21 animales) trató con dipotassium clorazepate oralmente en dosis hasta 75 mg. / el kilogramo durante 22 meses tuvo que ver con cambios marcados que se drogan en el hígado (reducción de peso, cholestasis con el daño de hepatocellular mínimo).

En estudios de toxicidad en monos (18 animales) trató con dipotassium clorazepate oralmente en dosis de 3-36 mg. / kilogramo / día durante 52 semanas, las mujeres en dosis altas se han vigilado asociadas con la toma de la tendencia de la medicación de reducir el número de leucocitos, mientras el número total de leucocitos permaneció en la variedad normal. Las violaciones de la función o la estructura del hígado (y otros órganos) se han identificado.

La fertilidad de estudios, la reproducción, teratogenicity en roedores (ratas y conejos) mostraron que tomando dipotassium clorazepate oralmente en dosis hasta 150 mg. / kilogramo (rata) y 15 mg. / el kilogramo (conejos) no indujo el desarrollo de anormalidades en el feto no afecta la fertilidad y la capacidad reproductiva en animales adultos.

En experimentos en animales (perros y conejos) observó el acontecimiento de dependencia, manifestada en el desarrollo de asimientos con cancelación abrupta o reducción de las medicinas de la dosis; Este síndrome en perros se paró introduciendo dipotassium clorazepate.

Aplicación de la sustancia Dipotassium clorazepate

Todas las clases de desórdenes de la ansiedad (tratamiento de desórdenes de la ansiedad o para el alivio a corto plazo de síntomas de la ansiedad), síndrome de retirada en pacientes alcohólicos (tratamiento sintomático), asimientos parciales, teca (en niños).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, fracaso respiratorio, glaucoma de cierre del ángulo, embarazo (sobre todo yo trimestre), amamantamiento.

Restricciones a aplicación

Los estados depresivos, las reacciones psicóticas, los niños, los niños hasta 9 años (la seguridad y la eficacia no se han determinado).

Embarazo y amamantamiento
Contraindicado durante embarazo (sobre todo en mí trimestre). En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de sustancia Dipotassium clorazepate
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la somnolencia, mareo, irritabilidad, visión borrosa, dolor de cabeza, confusión, insomnio, fatiga, ataxia, diplopia, depresión, temblores, pronunció mal el discurso.

Del aparato digestivo: las quejas gastrointestinales, incluso la náusea, vómitos, sequedad de boca, cambian de pruebas de función del hígado y el riñón.

Otro: la erupción de piel pasajera, urogenital desórdenes, baja el jardín, una disminución de hematocrit.

Con uso a largo plazo o dosis altas - dependencia física y psicológica, síntomas de abstinencia (convulsiones, delirio, temblor, abdominal y calambres del músculo, vómitos, sudación, nerviosismo, insomnio, irritabilidad, diarrea, amnesia).

Interacción de sustancia Dipotassium clorazepate

Los efectos aumentan (cada) alcohol, neuroleptics, barbitúricos y otras medicinas que suprimen el sistema nervioso central, músculo periférico y central relaxants.

Sobredosis de sustancia Dipotassium clorazepate
Síntomas: opresión CNS niveles variados de síntomas (de somnolencia a coma), inhibición de respiración y actividad de corazón.

Tratamiento: lavage gástrico, inducción de vómitos, supervisando señales de vida, el uso de analeptikov respiratorio y cardiovascular. Ya que un antídoto puede ser usado por un antagonista específico flumazenil benzodiazepine receptores (en el hospital).

La medicación y Administración de Sustancias de Dipotassium clorazepate

Dentro. Dosis y duración de tratamiento estrictamente individualmente ajustado (bajo supervisión médica) según la indicación, el cuadro clínico, portabilidad, etc. La dosis media para adultos-. 30 mg. / día (15-60 mg. / d), la dosis máxima - 90 mg. / d. La dosis inicial para los ancianos y pacientes debilitados - 3.75 mg. por noche.

La dosis para niños y duración del tratamiento se selecciona individualmente según la edad y la naturaleza de la enfermedad.

Precauciones para sustancia de Dipotassium clorazepate

Tenga cuidado con en enfermedades del hígado y riñones, niños, los ancianos y pacientes debilitados. Los pacientes con medicina y alcohol usan bajo la estrecha supervisión de un médico.

Prevenir el síndrome de cancelación de la dosis se debería reducir gradualmente. No recomendado recepción simultánea de sistema nervioso central opresivo. No se debería combinar con el consumo de alcohol. En el curso del tratamiento no se recomienda conducir vehículos y tomar parte en el trabajo que requiere la atención y respuesta rápida. La administración crónica muestra una escucha periódica de la función del hígado y sangre periférica.

instrucciones especiales
La ansiedad o la tensión asociada con la tensión diaria por lo general no requieren el tratamiento con un anxiolytic.

Nombres comerciales de medicinas con sustancia trabajadora Dipotassium clorazepate

Nombre comercial

APO Clorazepate

Tranxene