Interacciones de la medicina
01 Dec 2016
El efecto combinado de medicinas se puede mostrar en la forma del fenómeno de una sinergia o antagonismo.
Sinergia (syn griego — juntos; ergio — trabajo) — la interacción unidireccional de dos o más medicinas. Puede ser clases de una adición de la sinergia (efecto aditivo) cuando en el uso simultáneo de medicinas su efecto es el par a la suma de efectos de componentes de una combinación (por ejemplo, introducción de no narcótico analgetik), o potentiation cuando el efecto de una combinación excede la suma de efectos de medicinas separadas (por ejemplo, aminazine exponentiates el efecto de medicinas para una narcosis que permite bajar sus dosis). Además, distinga una sinergia de la línea recta cuando las medicinas afecten mismo substrate (hypoglycemic el efecto de la insulina agentes hypoglycemic sintéticos, el derivado sulfanylurea se refuerza). Una sinergia indirecta o indirecta se muestra cuando las medicinas tienen un punto diferente de la aplicación (spasmolytics bronquial del grupo de β-2-adrenomimetik y M holinoblokatorov). La sinergia llena define una adición de todos los efectos en una combinación (inhalación y no anestésicos de la inhalación), una sinergia incompleta representa una adición de un efecto (por ejemplo, en caso del uso de aminazine y hypnagogues sólo el efecto soñoliento amplifica).
Antagonismo (griego anti-— contra; el agon — lucha) — disminuyen o la eliminación llena del efecto de una medicina por el otro en su uso combinado. Distinga el antagonismo físico (la actividad adsorptive de sorbents con relación a toxinas), químico (interacción de ácidos y álcalis), funcional (la interacción de holimomimetik y holinoblokator).
El antagonismo funcional también se puede separar en:
- la línea recta (pilocarpine gilrokhlorit — el M cholinomimetic, sulfonamidas de Atropini — M holinoblokator) cuando las preparaciones medicinales influyen en las mismas estructuras y tienen el efecto multidireccional;
- indirecto o indirecto (pilocarpine un hidrocloruro — el M cholinomimetic y Adrenalinum hydrochloricum — adrenomimetics) cuando las medicinas influyen en varias estructuras y tienen el efecto multidireccional;
- bilateral (un neodicoumarin — un coagulum y fillohione — los anticoagulantes de la acción indirecta) cuando las preparaciones medicinales según una dosis reducen la acción el uno en el otro;
- el antagonismo unilateral (pilocarpine un hidrocloruro — el M cholinomimetic y sulfonamidas de Atropini — M holinoblokator) cuando Atropinum elimina todos los efectos de pilocarpine y pilocarpine no todos los efectos de atropine.
En la medicina deportiva en la recuperación y la administración de períodos preparatoria de varias medicinas es posible. El doctor de deportes al mismo tiempo se obliga a saber aspectos posibles de pharmacokinetic e interacción pharmakodinamic de medicinas.
El cambio de la concentración de medicina necesaria para la acción específica en receptores en órganos sensibles y tejidos es el resultado de la interacción pharmacokinetic. De este modo, la necesidad de la recepción de medicinas antihistaminic juntos con la medicina del antivirus ribaviriny puede llevar a la rebelión en una sangre de concentración de agentes antihistaminic (excepto un astemizol y terfenadin).
En el uso combinado de preparaciones medicinales su influencia mutua en una absorción en el canal digestivo se puede observar. Se establece que la absorción de medicinas hydrophylic ocurre más rápida si lavarse abajo no 1/4 — 1/2 gafas y una-dos gafas del agua. Por favor preste la atención a Visoluten.
El valor práctico importante tiene el cambio de procesos de una absorción de preparaciones medicinales bajo la influencia de otros. De este modo, los antiácidos y un sorbent empeoran la absorción de muchas medicinas.
Es ð importante Í medios que influye en el grado de la ionización de medicinas. Se sabe que en un estómago en el ambiente ácido ácidos débiles, y en el medio alcalino de un intestino — las bases débiles mejor se absorben.
Las medicinas con propiedades de antiácidos que los atletas pueden aceptar en el ardor de estómago desarrollado (Natrii hydrocarbonas, un óxido de magnesio, Almagelum, maalocs, renin) pueden reducir el precio del paso de las medicinas ionizadas a través de membranas biológicas. Si al mismo tiempo el atleta para la disminución de un dolor de cabeza acepta el ácido acetylsalicylic y al mismo tiempo en la angina de pecho que comienza — Sulfanilamidums, dolores conjuntos — sodio diclofenac, una diarrea — Furazolidonum o nifurocsasid, un paro cardíaco — digoxin, su absorción se puede hacer más lenta bastante.
Las medicinas antiácidas pueden reducir una absorción de antibióticos semisintéticos de grupo de Penicillinum, medicinas del grupo de Tetracyclinum. La recepción de anticonceptivos orales por mujeres de la edad de la maternidad reduce una absorción de medicinas de la vitamina B12, la concentración de aumentos de Nitrazepamum. Las medicinas de las sales de metales serios, en primer lugar pertenece a preparaciones de hierro, reducen una absorción de Tetracyclinum, un doksitsiyugin, Metacyclinum; las medicinas de Zincum reducen la absorción sólo de Tetracyclinum. Es imposible lavar preparaciones abajo medicinales de antibióticos con los líquidos que contienen el hierro como Baikal, en relación a una posibilidad de una formación compleja y la disminución de la absorción.
Algunas medicinas pueden dañar una mucosa intestina y por esto para hacer más lentas una absorción. Jonah Shchelochnozemelnykh de metales — un Sodio de calcio lactatum, gluconat, Glycerophosphatum, un sulfato de magnesio, orotat puede hacer más lento una absorción, formando complejos con el ácido acetylsalicylic, Sulfanilamidums.
Otras medicinas pueden proporcionar la entrada más rápida de otras medicinas en una sangre. La rebelión en una sangre de concentración del último puede aumentar el riesgo de implicaciones de efectos tóxicos. La recepción de Nifedipinum con Chinidinum bastante aumenta la concentración esto en una sangre, el riesgo del efecto pro-arhythmic de aumentos de Chinidinum.
El retraso de un motility de un estómago e intestino spasmolysants, el M holinoblokatorami promueve la absorción más llena de Tetracyclinum y Digitoxinum.
El reemplazo de la medicina de sitios de la unión con proteínas de plasma puede aumentar la concentración de su fracción libre y la actividad farmacológica. La medicina al mismo tiempo desatada rápidamente sale el plasma, viene a órganos y tejidos, se expone a una biotransformación y el retiro subsecuente. La concentración de la fracción libre de la medicina forzada rápidamente vuelve a un valor de la referencia. Clínicamente importante este efecto puede consistir en por si la medicina posea la comunicación con la proteína para 80 — el 90% y su autorización depende de la comunicación con la proteína. Los anticoagulantes en la introducción con Sulfanilamidums (ambos grupos de medicinas entran en la interacción con proteínas de plasma), estando obligado a proteínas, refuerzan su acción. A veces la interacción con proteínas enciende la cascada de reacciones bioquímicas y fisiológicas. El heparin activa lipoproteinlipase que por su parte amplía la educación de triglycerides de ácidos grasos libres que pueden forzar de la comunicación con la proteína Propranololum, Lidocainum, Verapamilum, Digitoxinum, Phenytoinum.
Considere para aumentar efectos de la interacción de medicinas, la realización de varios mecanismos es necesaria.
Valproatum de sodio aumenta la actividad y la toxicidad de dipheninum como lo arranca a la fuerza de sitios de la unión con una albúmina de plasma e inhibe un metabolismo.
Por lo tanto, en una posibilidad de su ineficiencia, o al contrario, elevándose de la toxicidad puede afectar la concentración de medicinas hypo - o un overhydratation. En el polyuria causado por medicinas de litio, los agentes diuréticos pueden dar el efecto paradójico. La recepción del diurético de Spironolactonum con asparkamy, Pananginum, ritmokor y otras medicinas aumenta el riesgo de desarrollo de hyperpotassemia y peligro de perturbaciones de un ritmo cordial.
La interacción de Pharmacokinetic entre medicinas se puede encontrar con una tasa metabólica.
La inducción de enzimas de unas medicinas del hígado acelera un metabolismo, reduce el efecto terapéutico. Los esteroides del anticonceptivo de Peroral en la presencia del inductor de enzimas, en dipheninum particular que puede llevar al embarazo inesperado. El consumo continuo de alcohol puede reducir la tolerancia a medicinas gracias a la inducción de enzimas. Inhibidores los mikrosomalnykh de enzimas refuerzan la acción de una serie de medicinas y promueven la aparición de efectos secundarios. Erythromycin suprime la actividad de R-450 cytochrome, frenando un metabolismo de Theophyllinum, warfarin, Karbamazepinum, Methylprednisolonum.
No recomiendan a la administración parenteral simultánea de Thiaminum y pyridoxine y no sólo en una jeringuilla ya que el pyridoxine hace más lento la transformación Thiamini chloridum en fosforilirovanny forma biológicamente activa, el efecto alergénico de la tiamina en la paralela amplifica.
La talla de una autorización renal de medicinas puede cambiar en el curso de su interacción de riñones. En la reacción alcalina de la orina la autorización de ácido acetylsalicylic, Sulfanilamidums se amplía. Ftorkhinolon puede bajar la autorización general de medicinas de H2-antihistamínico.
Hay datos que las medicinas con vario mecanismo de la acción pueden tener el carácter idéntico de pharmakodinamic e interacción pharmacokinetic diferente.
Interacción combinada
Al mismo tiempo a menudo la interacción de medicinas encuentra vario mecanismo de la acción. El efecto positivo (adición) se alcanza en caso de la aplicación racional de medicinas (el α-2-adrenostimulyator el clonidine la opresión de la actividad de neuronas del centro y un efferent impulsation en el sistema nervioso comprensivo a corazón y buques se puede combinar con el hydrolysine que muestra miotropny acción y también con medios diuréticos con gidrokhlortiazid).
Ventajas de la aplicación combinada de medicinas:
1. Disminución esencial en riesgo de aparición de las reacciones incidentales que tienen naturaleza; ahora la terapia de la dosis baja se prueba.
2. La adición y synergysm del efecto antigipertenzivny que permite aplicar medicinas en dosis eficaces más pequeñas.
3. Una oportunidad de ejercer impacto correctivo a varias relaciones pathogenetic de formación y progresión de hipertensión arterial, potentiation de protección de órganos objetivo para eliminación de sus violaciones estructurales y funcionales que ocurren en caso de hipertensión arterial.
Vamos a dar un ejemplo de las combinaciones más racionales:
- diurético de tiazidny — inhibidor de APF;
- diurético de tiazidny + β-adrenoblokator;
- diurético de tiazidny + antagonista de receptores de angiotensin II;
- diurético de tiazidny + antagonista de calcio;
- antagonista de calcio de una fila dihydropyridinic + β-adrenoblokator;
- antagonista de calcio + inhibidor de APF;
- antagonista de calcio + antagonista de receptores de angiotensin II (2);
- β-adrenoblokator + α-adrenoblokator, etc.
En caso de la ineficiencia de dos tres cita de medicinas es realizada por la regla ABCD (Y — inhibidor de APF; En — un β-adrenoblokator; Con — el antagonista de calcio; D — diurético).
Para tranquilizantes, incluso el día (a gidazepa, etc.), aumento de la privación de la influencia de sobresueldos en TsNS en caso de consumo de alcohol, medicinas hipnóticas, neuroleptics, el narcótico analgetik es característico.
La eficacia de immunomodulators (ã ð îï ð èíàçèí, etc.) es reducida por immunodepressants.
Así, el uso combinado de medicinas en la medicina deportiva se debería considerar desde el punto de vista de la interacción farmacéutica y farmacológica posible.
Interacción de medicinas
En caso de entrada simultánea de medicinas quizás tanto el favorable, como su interacción adversa que tiene el pharmacokinetic y/o naturaleza pharmakodinamic.
La aplicación simultánea en caso de la enfermedad de Parkinson da el efecto positivo de la interacción
Karbidopa inhibe la transformación de levodopa en dopamine, sin embargo sólo en telas periféricas ya que el karbidopa no pasa la barrera hematoencephalic. Por lo tanto el levodopa después de la inyección oral se convierte en dopamine sólo después del recibo en un cerebro — el lugar del efecto farmacológico deseable. En este ejemplo de karbidop elimina o bruscamente reduce efectos del sistema del lado que se levantarían debido a la formación de dopamine de levodopa en la periferia.
Hypotension en los pacientes que reciben diuréticos como el remedio por hypertensia se puede limitar con la entrada simultánea de NPVS
La función de riñones en algunos pacientes que reciben diuréticos para el tratamiento de hypertensia se puede romper a consecuencia de la entrada simultánea de los nuevos solventes del no esteroide (NPVS) actividad obstructora de riñones. Así síntesis de prostaglandinas en disminuciones de riñones. Como las prostaglandinas promueven el mantenimiento de un surco de la sangre de riñón, la supresión de sus productos a menudo conduce para disminuir en la eliminación de productos de metabolismo, sodio y riñones acuáticos. El aumento de la cantidad de la sangre circulante y el aumento de la carga del corazón, es decir la aparición de los efectos que contrarían el efecto de diuréticos son una consecuencia de esta interacción.
NPVS rompen el proceso de fibrillation en los pacientes que reciben las medicinas de antiacortamiento orales
El efecto de interacción de anticoagulantes y NPVS determina dos mecanismos:
- supresión de función de un tsiklooksigenaza bajo la influencia de NPVS;
- el reemplazo competitivo de anticoagulantes orales de su comunicación con proteínas de plasma realizado por NPVS.
Por lo tanto el efecto de antiacortamiento mediado por el antagonismo con relación a la vitamina K amplifica debido a un ingibition de actividad de plaquetas y la supresión de su agregación como el componente del mecanismo plegable. Con el respeto además es razonable a los pacientes que aceptan anticoagulantes orales usar acetaminophen en vez de NPVS.
La interacción de medicinas con la comida puede afectar su eficacia
El hierro que está presente en algunas medicinas es capaz para crear complejos con varios productos químicos. De este modo, el hierro-levodopa en caso de formación de paseos de un complejo para disminuir en absorción de levodopa y reducción de recibo de medicina en un cerebro. Esta interacción reduce la eficacia de un levodopa en el tratamiento de una enfermedad de Parkinson. Otro ejemplo clásico de la interacción de la medicina con la comida es una formación de un complejo de tetratsiklin con Sa2 + conteniendo en la leche. La absorción de disminuciones antibióticas, su actividad antimicrobic respectivamente se cae. A diferencia de estos dos ejemplos el consumo de blockers de canales calcic con el alto nivel de la eliminación del presistema juntos con el zumo del pomelo aumenta la fracción de la dosis aceptada que llega a un surco de la sangre periférica. Refuerza el efecto farmacológico. El mecanismo consiste en un zumo ingibition del pomelo de CYP3A4 isoform de R-450 cytochrome metabolizar la medicina tomada dentro de esto puede causar hypotension y otros efectos indeseables debido a la alta concentración de blockers de canales calcic en el plasma.