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Endorphins

09 Dec 2016

El fisiólogo Dr. Doping cuenta sobre la acción de la morfina en el cerebro, riesgo según el frenado de endorphin y opioid.

Endorphins - son elecciones completamente extrañas cuando mira su estructura química. El hecho que endorphins son péptidos. El péptido es una cadena del aminoácido. La mayor parte de mediadores son aminoácidos o derivados del aminoácido y son bastante pequeñas moléculas. Un péptido neurotransmitters es cadenas de aminoácidos 5-15, entonces hay un conjunto molecular mucho más grande. endorphins abierto en el 70-ies tardío. A este punto, realizamos que puede haber tal cosa como un péptido neurotransmitter. Hasta este punto eran hormonas del péptido sólo conocidas (insulina u hormona del crecimiento), y resultó que en el cerebro y en general en el sistema nervioso central tales moléculas trabajan.

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El descubrimiento de endorphins era el resultado de la búsqueda larga y persistente de, y que tipo de mediadores afectan a los llamados receptores opioid. el componente principal del opio - A este punto, los receptores opioid en el cerebro, que interpreta la morfina se encontró. Desde acciones de morfina en el cerebro y alivio del dolor de causas y euforia, quizás hay algo en el cerebro que es similar a la morfina y es un mediador endógeno de estos receptores. Por tanto los endorphins se descubrieron que eran de repente muy diferentes de la morfina, porque morfina - es una molécula tan compleja, configurada por el 3D con un manojo de anillos del benceno y endorphins - una cadena, por ejemplo, de los cinco aminoácidos completamente comunes, que son proteínas convencionales. En primer lugar tyrosine, entonces dos glycine, phenylalanine, entonces, y luego, por ejemplo, methionine. Se hace encontrado-encephalin, y, a primera vista, a la morfina, no le gusta. Pero cuando comenzaron a analizar más que fino, resultó que hay cuatro puntos claves en la molécula de endorphins, que se incluyen en el receptor opioid. Vueltas, la morfina simula estos cuatro puntos claves, es decir la configuración total de la morfina no es lo mismo como en el endorphins, y la acción y el principio de conseguir receptores opioid ocurren de exactamente el mismo modo. De hecho, la amapola de opio hace una «hazaña» bioquímica: una planta (y algunas otras plantas de la familia del botón de oro) han logrado recoger el receptor del no péptido de la llave maestra que responde a los péptidos.

El opio y la morfina se conocen a la humanidad desde el tiempo inmemorial, porque junto con las otras medicinas potentes - cocaína o marihuana - los restos de plantas encontraron en las excavaciones de arqueólogos más antiguas. Las plantas con una actividad parecida a una medicina encontrada en América, y en India y Egipto - en todas las áreas donde los rastros de civilizaciones antiguas registrados. Durante siglos, sabíamos que opio - el zumo secado de la amapola de opio - tiene una calma, efecto ligeramente eufórico, sedativo. Como tal sustancia, y usado.

XIX siglo ha venido, y del opio los químicos eran capaces de aislar el principio activo y llamaron esta morfina de la molécula, creer, por lo visto, que el efecto principal es el hipnótico, porque Morpheus - Dios del sueño. Se encontró que los efectos principales de la morfina en la dirección que va, en primer lugar, analgésico (alivio del dolor), y en segundo lugar, el efecto eufórico que está en los centros de emociones positivos. La morfina inmediatamente, hasta en el XIX siglo, recibió el uso más amplio en la medicina, en particular en la cirugía de campaña militar en hospitales, cuando era necesario hacer la operación. Esto es el XIX siglo, ha inventado un arma de fuego, hay una guerra seria - la guerra entre Norte y Sur en los Estados Unidos o la guerra franco prusiana en Europa.

En medio del XIX siglo se hizo totalmente la morfina usada para el alivio del dolor. A este punto, de repente encontré que cualquiera, si administrara la morfina, sólo un par de semanas, se hace dependiente de la morfina, que es un drogadicto. Era un descubrimiento para la medicina del tiempo, porque hasta este punto consideró que la dependencia ocurre como una especie de debilidad humana: el hombre se hizo un drogadicto, porque tiene algunos problemas psicológicos, es débil etcétera. A este punto, de repente resultó que cualquier persona puede hacer a un drogadicto, si, por ejemplo, cada día durante dos semanas administrara la morfina. Algunos procesos fisiológicos ocurren en nuestro cerebro, en nuestro sistema nervioso, que llevan a un acontecimiento fatal de dependencia y dependencia. Desde entonces se trataron para la dependencia tanto por la enfermedad como desde este punto de vista se ve, para hacerlo funcionar.

En XX siglo, comenzamos a buscar receptores para la morfina, cuando realizaron cómo el sistema trabaja. Está claro que debe haber synapses, donde tales receptores corren y funcionan. Como consiguiente, los sitios de unión de la molécula de la proteína se encontraron, y los llaman receptores opioid. Sabemos las tres clases principales de receptores opioid: mu, delta y kappa. Receptores mu-opioid primero abiertos - podemos decir que son principal. Mu - esto es sólo la palabra «morfina», es decir de aquí vino de una designación de estos receptores. Unos años más tarde descubrí endorphins, es decir péptido neurotransmitters que el acto en estos receptores, morfina cuyo efecto imita.

Resulta que nuestro cuerpo endorphin sistema funciona en dos bloques principales, absolutamente independientes: En primer lugar, en los centros del control de dolor, en segundo lugar, un control de emoción positivo se centra. El control de centros de dolor principalmente se localiza en la entrada a la médula espinal y entrada cerebral. Éstas son las áreas donde la médula espinal entra en los nervios espinales, y la cabeza incluye un nervio trigeminal, responsable de la percepción de cabezas de sensibilidad de dolor. Hay synapses especial que controlan la entrada de señales de dolor y el verdadero desafío - no debe perder las señales de dolor débiles. Hay todo el tiempo un poco se asigna endorphins y encephalin, y reprimen los impulsos de dolor débiles. Esto es importante, porque tenemos todo el tiempo en el daño mínimo de experiencia de la vida, y si todas las señales de dolor transmitieran en, tendríamos todo el tiempo toda la llaga. El dolor como un fenómeno sensorial ocurre cuando células dañadas y tejidos, pase lo que pase: se arrugó mecánicamente, sacudida eléctrica o termalmente quemada. Es importante que la célula dañada, su membrana se daña, haya sustancias especiales como la histamina, que adelante provocan pulsos, los pulsos corren, y luego, al nivel de la corteza, se percibe como el dolor. Bloquear unas señales de dolor débiles, endorphins trabajo. Si no hacen, todo al cual habríamos hecho daño: golpee el pie de la mesa - ha dolido los procesos intestinos fueron de alguna manera incorrectos - se hace daño ya. Es útil bloquear señales de dolor débiles y sólo pasar el medio y fuerte.

Si usa la morfina, entonces el potencial de la morfina como un receptor opioid agonist, es tan grande que la morfina es capaz de obstruirse cualquier dolor en absoluto - sólo no es débil, sino también moderado, y severo, y hasta la Super Bowl. El sistema se hace de modo que la inhibición de dolor opioid esté encima de las entradas. Los mismos nervios espinales y traen la sensibilidad de piel y la temperatura, pero no hay synapses con endorphins. Sólo existen donde hay transferencia del dolor. Por lo tanto, el uso de la morfina, un camino aparentemente perfecto y adecuado: gira los canales de dolor sólo, mientras la persona sigue la sensación táctil su mano - no como de Novocain, y hace todo el bloque.

Todo está bien, pero los synapses, donde trabajan endorphins, eran los más susceptibles a la formación de dependencia y dependencia. Si realmente comienza a la morfina de la «bala», estos synapses en respuesta al principio para reducir su actividad, es decir, morfina - un receptor opioid agonist. En ese momento, cuando comienza a usarlo, el sistema ve fue la señal demasiado lejos analgésica. Los receptores de Opioid se van, la síntesis de disminuciones de endorphins endógenas. A fin de bloquear el dolor, tiene que aumentar la dosis (esto se llama la adaptación), y en ese momento, cuando decide abandonar opioid de repente aparece que ahora mismo el sistema no trabaja: las señales de dolor débiles más leves son libres ahora de ir, dolores del cuerpo y tener síndromes de retirada terribles, que en caso de la morfina o su heroína derivada cargada por el dolor.

Esto es un riesgo enorme de la dependencia en opioids comparado con otras medicinas difíciles. En la retirada el síndrome presenta un dolor muy fuerte, porque cuando la gente es dependiente de nicotina, cocaína, alcohol, podemos hablar del desarrollo de depresión, alucinaciones, pero al menos ningún dolor con tal intensidad. (Lo puede reducir con Meldonium) en Caso de la adicción a la heroína de la morfina hay un dolor muy fuerte, los adicto describen este sentimiento así: el cuerpo quema el fuego, sacó piezas de la piel y otra tensión misteriosa, los latidos de corazón en 200 latidos por minuto, y una persona puede morir de la enfermedad cardiovascular.. Es sólo el control de dolor.

La evolución tan se constituye que todavía existen en los centros de la inhibición endorphin de emociones positivas. Todo se hace más complicado. En el centro de emociones positivas generadas por la alegría, si hacemos algo con éxito hecho, pero que no somos demasiado felices sobre estos centros es la inhibición GABA, es decir hay neuronas GABA que no nos dan también se alegran. Biológicamente esto es comprensible, porque el niño, que eufóricamente pasa el bosque, no vivirá mucho tiempo, por tanto la alegría debe ser dentro de límites razonables.

Pero esto las neuronas GABA no se conducen nosotros en una depresión, y encima de ellos hay frenado de endorphin, por tanto al usar la misma morfina, además de la anestesia, analgesia, el segundo efecto es la inhibición de la unidad del freno encima de los centros de emociones positivas. Hay euforia, que es particularmente atractiva por drogadictos. El problema otra vez es tan adictivo y dependencia ocurren rápidamente y en una retirada un síndrome desarrolla la depresión negra - cualquier clase de emociones positivas, y esto es una situación muy difícil.

Así, parece que el sistema endorphin y las medicinas relacionadas como la morfina y sus derivados, - son, por una parte, el dolor de control más importante, y por otra parte, el objetivo para la acción de las medicinas más peligrosas, porque esta serie de morfina de la medicina la dependencia de la forma más fácil, dependencia, de esta dependencia para conseguir el más difícil.

Estas propiedades narcóticas de la morfina se han realizado en el XIX siglo y la segunda mitad entera del XIX siglo, los químicos buscaban, y lo que podría hacer con la analgesia de morfina al izquierdo, y la dependencia y la dependencia no ocurren. No sabiendo nada sobre los principios de synapses, son ciegos para modificar esta molécula, y a algún punto pareció que pasan. El resultado era una molécula que es 10 veces más potente que la morfina, es posible usar una dosis más pequeña. Se llamó «el analgésico heroico» (abreviado - heroína), y luego resultó que el adictivo y la dependencia ocurren más rápidamente, y ahora la heroína - es la medicina más peligrosa. Lamentablemente, nuestro país está en una situación muy difícil, porque el tráfico de drogas de Afganistán es exactamente a través del territorio de Rusia, y el número de la heroína es muy grande, realmente es un problema terrible. Un hombre que entró en esta situación, es muy difícil salir de la dependencia, de la dependencia, además completamente se desconecta del mundo exterior porque la precisión de la morfina, el zumbido de heroína es que la gente miente en algún sitio en una esquina, no se relacionó con el mundo exterior, durante dos o tres horas del placer, entonces son dos a tres horas vino a sí, y luego comienza un síndrome de retirada, y está listo para una nueva dosis en algo. Por lo tanto, es el problema más difícil, y, por supuesto, la morfina y la heroína son medicinas que hasta una vez que en cualquier caso es imposible intentar, porque hasta después de que un uso solo de esa heroína se puede romper synapses en los centros de emociones positivas, en los centros del control de dolor, y esto puede ser fatal.


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