Ácido gamma-aminobutyric

El fisiólogo dice el desequilibrio de excitación e inhibición, benzo-diazepines y uso de barbitúricos en la medicina.

Un mediador importante del sistema nervioso central es el ácido gamma-aminobutyric (abreviado - GABA).

Esta sustancia es el freno principal neurotransmitters del cerebro y está en el concurso constante con glutamate. Glutamate - es excitatory principal neurotransmitter y su uso como un mediador aproximadamente del 40% de las células. GABA - el freno principal para mediadores, y otra vez como un mediador se usa aproximadamente el 40% de las células. Esto lleva a la paridad y el equilibrio inestable de excitación e inhibición en nuestro cerebro.

La función del freno es tremendamente importante. Es necesario bloquear los flujos de información innecesarios. En el XIX siglo, en el alba del estudio del cerebro, se creyó que la institución sosteniendo la información - esto es muy importante, y cuando la información no está disponible - es la clase de la inhibición. Entonces resultó que todo es mucho más complicado. Y el frenado - no es la ausencia de excitación y proceso activo que requiere sus propias neuronas, synapses propio, sus propios mediadores e inhibición de la energía, nuestro cerebro gasta quizás más que hasta en el entusiasmo. Como en el cerebro que todo el tiempo «vaga» Miles, cientos de miles de flujos de información y permiso sólo aquellos que son necesarios, aquellos que son relevantes, muy difíciles. Si no quita el flujo de información excedente, «ruido» en nuestro cerebro, que es muy alto ya (no me extraña el cerebro llamó el ordenador ruidoso), simplemente todo para marcar, y creyó que comenzó a pensar y no venir a una conclusión lógica.

Por lo tanto, GABA - es un mediador muy importante. Y se une a funciones como la atención, es decir poniendo cierto flujo de información, control de motor, control emocional. En un tiempo cuando, por ejemplo, un primer estudiante decide que se debe sentar silenciosamente en su escritorio, incapaz de moverse y escuchar al profesor, las neuronas en su cerebro, sobre todo, supongamos, en el tálamo, una cantidad grande de secreta GABA, y, en efecto, los hilos de información suplementarios se bloquean. Y sólo sentarse silenciosamente y no movimiento - es una carga enorme en las neuronas GABAergic.

GABA - es una molécula bastante simple, resultar, paradójicamente, de glutamate. Tal es la química de nuestros sesos que el obstáculo principal para el mediador es el producto de una pequeña fractura del mediador emocionante principal. Esto se hiende del dióxido de carbono glutamate y ha sido el ácido gamma-aminobutyric girado, que se puede usar adelante como un mediador y se sintetiza en un lugar directamente en el synapses. GABA - no es una comida del aminoácido. No lo comemos, es decir es obtenido por procesos sintéticos en el diferente nuestras células, principalmente en células neuronales. Debo decir que en neuronas GABA realiza dos funciones muy diferentes. Aproximadamente el 1% de la sustancia sirve de un mediador, y el 99% o trabajo quizás aún más largo en el mitochondria durante el cambio de la energía, durante síntesis ATP y avería de glucosa. Este camino - la descomposición del camino de glucosa - es característica para neuronas. Es decir no es muy evidente en otras células. En neuronas cuando la glucosa se cae, uno de los productos intermedios - es sólo el ácido gamma-aminobutyric. Y entonces mucho tiempo no lo podía creer, como en caso de glutamate, que la sustancia sea un mediador, porque está muchísimo en el cerebro. Es decir parecería, el mediador también tiene una función muy delicada, debería ser pequeño y sólo en el synapses, y aquí vemos que mucho alrededor de la neurona GABA, en particular en mitochondria.

Puede encontrar GABA en las medicinas siguientes: Pantogam, Picamilon etc.

Se encontró que la función dual GABA y hay consecuencia completamente interesante de este efecto, una tan «división de responsabilidades». Si comenzamos a usar GABA como una medicina en la forma de la píldora (como una pastilla debe decir, «Aminalon»), entra en el cerebro, GABA no está muy bien, pero pasa la barrera cerebral por la sangre y entra en el sistema nervioso. Una vez en el cerebro, neurona, este ácido gamma-aminobutyric no es tanto un mediador del freno adicional, que vino del exterior, como una «comida» buena. Estas moléculas se capturan GABA principalmente mitochondria, se oxidan y consiguen la energía suplementaria. Esto debe introducir GABA - debe alimentar neuronas. Así pastillas el ácido gamma-aminobutyric realiza la función del refuerzo total del sistema nervioso, mejoran. Esto sobre todo es verdad de funciones cerebrales más altas como pensamiento, percepción, atención.

esta clase de medicinas llamó nootropics - un término especial acuñado («NOE» - este 'conocimiento', Vernadsky, por ejemplo, escribió sobre el noosphere). Nootropics - son medicinas que mejoran las funciones más altas del cerebro humano. Y, por supuesto, muy, muchísimo en la demanda, se usan en caso de un daño cerebral, golpe, o cualquier cambio o edad, por ejemplo, cuando el cerebro madura demasiado lento o muy cansado. Bástelo a una amplia gama de aplicaciones. Pero es importante distinguirse de otras medicinas nootropics, como estimulantes psicomotores. A veces la sustancia activa el synapses, la cuestión de nootropics. De hecho, el verdadero impacto es el metabolismo nootropics en neuronas y un poco de impacto de procesos de synaptic casi ningún efecto. Por ejemplo, el presente nootropics mejora generación de energía en mitochondria mejoran membranas neuronales, mejoran el metabolismo de la proteína etcétera. Si nootrop colocara como una sustancia que tiene la actividad synaptic e interpretación, por ejemplo, nicotinic receptores en receptores dopamine, no es nootrop. Tal sustancia se debería tomar en serio desde entonces, con la precaución porque cualquier preparación, la verdadera influencia en la operación de synapses puede causar la dependencia y la dependencia, por tanto realmente no es fácil. GABA, como «el Aminalon» - esto es nootrop verdadero porque el efecto inhibitorio en el sistema nervioso no tiene prácticamente ninguno.

A la gamma-aminobutyric el ácido se hace funcionar como un neurotransmitter, se debe formar al final de presynaptic, el final del axon, respectivamente, de glutamate. Entonces se suelta cuando el impulso del nervio viene y afecta a receptores. Por los dos tipos descritos de receptores GABA, que se llaman los receptores GABAA y receptores GABAB. Ambos seguramente causarán la inhibición. Es decir ácido gamma-aminobutyric - un mediador, siempre causando frenado. Es decir tiene un efecto definido - el cese de flujos de información. En realidad, esto significa que hay un gran número de synapses en la membrana de la neurona - en algunos de ellos es, por ejemplo, glutamate, la señal se realiza, pero GABA se suelta aquí, y si GABA se destacara, puede bloquear la posesión de estas señales. Por ejemplo, ve naranja, y de todos modos le gustaría tener - dos canal emocionante que debería dirigir su reacción agarrando zapihivaniya naranja e inmediato esto en su boca. Pero si hay un synapse, donde los soportes del GABA, puede inhibir la reacción de inclusión y el aislamiento GABA puede significar que no es su naranja, está en la bandeja en la tienda y usted no se compra, por tanto ninguna necesidad de agarrar y meter en su boca.

Los mediadores del Freno de impacto, que limita nuestras respuestas, de motor, emocionales - esto realmente son un componente muy importante de nuestro comportamiento. Es decir el efecto de GABA permite controlar una variedad de reacciones, y, en consecuencia, si no hay GABA si synapses no son bastante activos, entonces hay un desequilibrio de excitación e inhibición. En general, estas situaciones de desequilibrio de excitación e inhibición con frecuencia inherente en manifestaciones diferentes de actividad nerviosa. La opción fácil se levanta, por ejemplo, la ansiedad aumentada, la irreflexión, en casos más severos, como el insomnio. En niños, se observa como el desorden de hiperactividad del déficit de atención: no bastante atención y demasiadas reacciones de motor, difíciles de sentarse en un escritorio y no hacer nada. Y finalmente, la situación más difícil, cuando golpeado por un balance muy fuerte - es la epilepsia. La epilepsia - es una enfermedad neurológica clásica en la cual cierta área del cerebro, por lo general local, tanto entusiasmo que esta zona periódicamente hacen erupción ondas de activación, causando un asimiento. Y si queremos tratar de alguna manera con ello, debemos reforzar primero el trabajo del sistema GABA y drogarnos que GABA Unos receptores y GABA B receptores se obligan a hacer funcionar activamente. Si usamos un trabajo de obstrucción de la sustancia receptores de GABAA, podemos, por ejemplo, el animal de laboratorio o causar asimientos de carrera de la ansiedad aumentados. Esto también se usa, por ejemplo, para estudiar la génesis de epilepsia y medicinas escogidas adicionales.

Hay que decir que la evolución de plantas ha creado muchas toxinas, haciendo tropezar receptores de GABA. Conocido, por ejemplo, o bikukulin picrotoxin - estas sustancias por sí son medicinas convulsivas muy potentes y plantas usando este tipo de toxinas, venenos protegidos de herbívoro. A veces es la hierba completamente inocua de aspecto en sus hojas de papel contiene un veneno infernal que en la dilución muy alta se puede hacer una medicina activa el pequeño cerebro.

En consecuencia, si queremos restablecer el equilibrio de excitación e inhibición y activación del GABA synapses, receptores de GABA, necesitamos sustancias como el ácido gamma-aminobutyric. Los químicos han encontrado estas sustancias en el tardío XIX siglo. Entonces, nada se conocía sobre GABA o hasta synapses. Sólo pasando por varias opciones, por casualidad encontró estos compuestos. El primer grupo de estas medicinas, «los barbitúricos» se llamaron. Los barbitúricos fueron descubiertos por químicos alemanes en el Día de la Santa Barbara. Varvara (Barbara) - de ahí el nombre «barbitúricos». Sin embargo, hay una segunda raíz - «urate», el que significa 'el ácido úrico'. Según una leyenda, la sustancia se aisló de la orina durante el día de Santa Bárbara, de ahí un nombre romántico alemán. Los barbitúricos usados en la medicina mucho tiempo y se caracterizan en esa inhibición del total de la causa del cerebro: los movimientos y emociones y atención. El fenobarbital es una parte de productos completamente ordinarios, que hasta a veces se vendían sin prescripciones. Diga, «Corvalol» calma el corazón, pero uno de sus componentes - es el fenobarbital, el cerebro que se calma muy, y si toma demasiado goteó gotas, entonces tiene una desaceleración de emociones, pensó procesos, y es completamente peligroso para aquellos que, por ejemplo, sienta detrás de la rueda, porque el precio de reacción disminuye. Por lo tanto, barbitúricos siempre muy farmacólogos organizados, había unos compuestos activos más suaves de búsqueda. Antes del medio del XX siglo había compuestos como el benzodiazepines. Ya funcionan más suavemente y se usa ahora como medicinas de la antiansiedad, tranquilizantes. Se usan en la epilepsia, a fin de reducir la probabilidad de asimientos. Unos barbitúricos siguen usándose para la anestesia, porque, cuando la operación es mucho tiempo, son barbitúricos más convenientes.

Y otro grupo de medicinas relacionadas con el ácido gamma-aminobutyric - valproate es. El hecho es que cuando el ácido gamma-aminobutyric ha realizado su función y dio una señal del freno en su necesidad de destruir. Hace una enzima especial, llamada GABA-transferase y valproate - un blocker del GABA-transferase. Y si usamos, conseguimos el efecto como flotadores largos en GABA synaptic ambiente las acciones más largas en receptores, respectivamente, también realzaron la inhibición en el cerebro. Y los valproate son medicinas muy importantes para la epilepsia, porque se pueden usar crónicamente, suavemente, en pequeñas dosis. Y son particularmente relevantes con la epilepsia de la infancia, cuando tiene que supervisar con cuidado el estado del sistema nervioso del niño y muy exactamente recoger dosis, según su edad.