Gonadorelin

Gonadorelin (sinónimos: el gonadoliberin, gonadotrophin-rileasing-hormone, en la forma abreviada GNRG) es una hormona natural que causa el refuerzo de la secreción de gonadotrophins: FSG (un folículo - la hormona estimulante) y LH (lyuteniziruyushchy hormona) que por su parte aumentan la secreción de la testosterona. Ahora había análogos sintéticos de gonadorelin que comenzó a aplicarse en el culturismo.

Realmente representa el reemplazo de horionichesky gonadotrophin, al mismo tiempo sin tenerlo antes ventajas particulares en el culturismo. En la medicina el gonadoliberin se aplica a tratamiento de endometrioses, fibrosis de un útero, infertilidad y un cáncer de próstata.

Análogos sintéticos (medicinas): triptorelin, buserelin, leyprorelina acetato, leyprolid, goserelin, nafarelin, gistrelin.

Fisiología

El hypothalamus suelta varias sustancias hormonales, una de las cuales gonadoliberin que es decapeptide en la estructura. Gonadorelin por su parte influye en receptores de una parte avanzada de un hypophysis, obligándolo a soltar gonadotrophins (lyuteiniziruyushchy hormona y un folículo - la hormona estimulante) que por su parte regulan la liberación de hormonas sexuales masculinas (androgens) testículos. Puede procesar Testalamin.

El proceso de la secreción de estas hormonas tiene la naturaleza que palpita con una frecuencia aproximadamente 1-2 veces por hora. Esta secreción es regulada en un mecanismo de la reacción por otras sustancias hormonales. Tales hormonas como estrógeno, testosterona y esteroides anabólicos suprimen un eje hypothalamuses-hypophyses-testicles por lo tanto los productos de la propia disminución de la testosterona.

Farmacología

La forma sintética de gonadoliberin también estimula la secreción de LG y FSG de una parte avanzada de un hypophysis que, por su parte, lleva al estímulo de la maduración de folículos y una ovulación en mujeres, un spermatogenesis y secreción de la testosterona en hombres.

Gonadorelin mal se absorbe de un GIT por lo tanto se entra con inyecciones, o en la forma de intraspray nasal. Después de una inyección el período del período de vida media hace aproximadamente 10-40 minutos. Es hydrolyzed (se rompe) en el plasma de la sangre y se quita con la orina en la forma de metabolites inactivo.

Los efectos de gonadoliberin dependerán del esquema de aplicación:

El esquema que palpita (vacilación) conducirá para aumentar en el nivel de la testosterona.

El curso continuo causa el efecto contraproducente. Ocurre debido al desarrollo bystry de la tolerancia (la sensibilidad de receptores de un hypophysis disminuye). En ello este esquema se usa hasta en el tratamiento obligatorio de pedophiles, para la supresión de la función sexual y un libido. Realmente, es un camino de la castración química.

Medicinas de gonadoliberin

• goserelin (Zoladex)
• leuprorelin (Prostap)
• triptorelin (Decapeptyl, Almacén de Gonapeptyl)
• buserelin (Suprecur, Suprefact)
• nafarelin

Use en el culturismo

A menudo se ofrece para aplicar gonadoliberin en el culturismo como el componente del P.C. después de un curso de esteroides anabólicos según el esquema dentro de 2 semanas, en vez de Gonadotropinum, con la introducción cada uno 1,5 o 3 horas dentro de 2-4 semanas. Sin embargo desde el punto de vista farmacológico este esquema es incorrecto ya que el gonadoliberin puede causar la supresión larga y profunda de propio Testosteron-Depotum después de la cancelación.

En la medicina gonadoliberin (gonadorelina un acetato) usan en las perturbaciones de la función de genesial ligada a la deficiencia de gonadoliberin. La medicina se administra i.v. por medio de la bomba de infusional especial en la operación pulsada que imita la secreción fisiológica, 2,5 mkg cada uno 60 — 90 minutos (Hayes et al., 1998).

Por medio de gonadorelin es posible conseguir la altura del cuerpo de testículos, la secreción normal de hormonas sexuales y un spermatogenesis de hombres. Sin embargo el método es bastante caro y exige el uso constante de la bomba de infusional. Además de gonadoliberin FDA para el tratamiento de la esterilidad masculina no se aprueba. Por lo tanto por lo general dan la preferencia a hormonas gonadotrophic.

Efectos secundarios

En la clínica y el libro de consulta pharml de P. P. Denisenko se relata sobre los efectos secundarios siguientes de gonadorelin:

• Supresión de un eje un hypothalamus hypophysis testículos en el esquema incorrecto de aplicación
• Afluencias y disminución en una potencialidad
• El hinchazón y morbosidad de glándulas del pecho
• Dolor de cabeza
• Dolores del hueso
• Náusea, diarrea
• Reacciones alérgicas