Histamina

La histamina en un organismo se forma del aminoácido inicial de Histidinum bajo la influencia de un histidinedecarboxylase. No hay medicinas clínicamente significativas que influyen en la síntesis de Histaminum, sin embargo ciertas medicinas, por ejemplo Morphinum, causan la asignación de Histaminum de células del mástil como el efecto secundario. Los resultados de tal liberación de la Histamina son sus ciertos efectos farmacológicos. No hay medicinas disponibles en la clínica que bastante influyan en un metabolismo o egestion de Histaminum.

La histamina tiene muchas propiedades, además de un papel del neurotransmitter en un CNS; estas propiedades se muestran después de la activación de histaminic H1-H4-receptors.

Medicinas que sueltan la histamina y medicinas que directamente causan degranulate de células del mástil

• Medicinas básicas, por ejemplo Morphinum, tubocurarine
• Complejo 48/80
• Agentes de Radiopaque
• Daunorubitsin
• Rubidazon
• Pentamidine
• Stilbadamin
• Polymyxin
• Deferoxaminum
• Tenipozid

Muchas propiedades de Histaminum son causadas por la activación de receptores H1

La histamina trabaja como unos receptores agonist histaminic H1 que se encuentran en un sistema nervioso, vasos sanguíneos y músculos no estriados. La inyección local de la Histamina causa el dolor y un picazón en la gente, y después de su introducción a un torrente circulatorio sistémico el efecto vasodilating expresado que también es responsable de la aparición de enrojecerse (erythema) después de una inyección vnutridermalny, una bajada de la presión arterial (colapso) y erubescence en la administración sistémica de las medicinas que sueltan la Histamina se observa. Histamin también influye en la integridad del posttubo capilar venules, causa el aumento de la permeabilidad vascular, ejerciendo el impacto a receptores H1 en células endoteliales. Lleva a un edema local de tejidos e implicaciones sistémicas. La histamina soltada en la localidad de células del mástil participa en la aparición de síntomas de enfermedades dermal alérgicas (eczema, urticaria) y rhinites alérgico, y la liberación sistémica de Histamin es ligada al desarrollo de un anaphylaxis. Puede procesar Hepatamin.

También el estrechamiento de un lumen de vías respiratorias y la reducción de músculos no estriados del aparato digestivo pertenece a los efectos ligados a receptores H1. Así, Histaminum es ligado al desarrollo de asma alérgica y alergia de la comida. Todos estos efectos se pueden prevenir por medio de los antagonistas N1retseptorov.

El efecto principal de receptores H2 agonists es la secreción de ácido en el estómago

Son menos efectos de una histamina causada por receptores H2, que causado por receptores H1. La cantidad principal de receptores H2 se localiza en un estómago donde su activación es una parte del efecto final que lleva a la secreción de H +. Los antagonistas de receptores H2 pueden prevenir completamente la secreción de ácido en un estómago. Tales medicinas con éxito usan para este fin en la práctica clínica (ver el capítulo 16). Los receptores de H2 también están en el corazón donde su activación por el aumento de tsAMF puede aumentar un myocardium sokratimost, precio de corazón y conductividad en el nodo.

La influencia de la histamina en otros N-receptores requiere nuevas investigaciones

El papel de investigación de receptores N3-and H4 ahora. Se considera que los receptores H3, localizados en TsNS, se implican en funciones relacionadas con la regulación de un sueño y desvelo. Recientemente la participación de receptores H4 en la regulación de la reacción inflamatoria se reveló.

Funciones de histamina

En una Histamina CNS trabaja como el neurotransmitter; es necesario para el mantenimiento de una condición de desvelo. En una mucosa del estómago Histaminum trabaja como un mediador. Se asigna de las células y estimula las células que producen cerca el ácido clorhídrico. En células del mástil de una sangre y órganos la Histamina desempeña un papel de un mediador de reacciones alérgicas IGE-dependientes. La histamina levanta un tonus de músculos no estriados de bronquios, la disnea asmática puede ser una consecuencia de que. Histaminum refuerza un intestino peristalsis que en caso de la alergia de la comida lleva a una diarrea. La permeabilidad de aumentos de vasos sanguíneos, entre células endoteliales de intervalos venules a través de los cuales el plasma sigue (por ejemplo se forman, en la urticaria). Los vasos sanguíneos se extienden ya que Histaminum promueve la liberación de óxido del nitrógeno a través de endothelium vascular. La Histamina aburrida de las terminaciones nerviosas sensibles de una piel es resultada por un picazón de dermal.

Receptores. Los receptores de Histaminic trabajan a través de G-proteínas. Los receptores de Histaminic y el tipo de H2 son un objetivo de antagonistas. H3-Retseptory se localizan en células nerviosas e influyen en la liberación de varios mediadores, incluso la emisión del bloque de la Histamina.

Metabolismo. En las células que contienen Histaminum, el amine es formado por el aminoácido de Histidinum decarboxylation. Histaminum libre se arruina; la vuelta neyronalny la captura de Noradrenalinum, Dopaminum y un serotonin no pasa.

Antagonistas. Hola y H2-Retseptory se puede bloquear por medio de antagonistas selectivos.

Medicinas de H1-Antigistaminnye. Primeros antihistaminics («un agente de la primera generación») son no específicos y bloquean otros receptores, por ejemplo M holinoretseptory. Estas medicinas se usaron antialérgicas (por ejemplo, bamipin, Clemastinum, dimetinden, mebgidrolin, fenira-minas), antiemético (meklozin, dimenhydrinatum), sedante no específico y hypnagogues. El promethazine se usa como un agente intermedio antes de la transición a medicinas psychopharmacological del juego de fenotiasin neuroleptics. Los efectos secundarios de tales medicinas son una somnolencia (los conductores del transporte motorizado no pueden aceptar) y los efectos que recuerdan al efecto de atropine (por ejemplo, sequedad en una boca, estreñimientos). Los nuevos agentes («las medicinas de la segunda generación») no entran en un CNS y por lo tanto no poseen la acción sedativa. Es posible que en GEB endothelium se transporten atrás en una sangre y no tengan atropine como el efecto. Trate este grupo tsetirizin (racemate) y su enantiomer activo levotsetirizin, y también loratadin y su funcionamiento principal metabolite desloratadin. Feksofenadin es metabolite activo de terfenadin que debido a la biotransformación muy lenta (por medio de SURZA4) alcanza el alto nivel en la sangre y puede provocar arrhythmias cordial (disminución del período de QT). Trate este tipo de medicinas también evastin y mizolastin.

Las medicinas de H2-Antigistaminnye bloquean la secreción de unos jugos gástricos y se aplican como antiulcerous agentes. El primer representante de este grupo Cimetidinum puede cambiar la acción de otras medicinas como el hígado de inhibiciones cytochromoxidases. La medicina más nueva ranitidine no ejerce tal impacto.

Estabilizadores de células del mástil. Kromoglikat también nedokromit bloquean la emisión de Histaminum y otros mediadores de células del mástil en reacciones alérgicas. Estas medicinas se usan en la localidad.