Hipnóticos

Somnologist habla de los métodos terapéuticos de mejorar sueño, generaciones de hipnóticos y eficacia de hierbas medicinales.

Es no siempre los métodos de la terapia cognoscitiva y behaviorística o el uso de la higiene del sueño pueden mejorar el sueño del paciente con el insomnio crónico. Realce el efecto de estos métodos es posible prescribiendo. También es posible el uso de medicinas fuera de la terapia cognoscitiva y behaviorística. Hablamos principalmente de los somníferos, al principio se quiso para mejorar el sueño.

Barbitúricos

Ya que la primera generación de somníferos incluye derivados ácidos barbituric, el segundo - benzodiazepines, la tercera generación - las llamadas Z-medicinas, que son la estructura non-benzodiazepine y la cuarta generación - melatonergic medicinas. Recientemente en el mercado en los EE.UU salió la medicina hipnótica es ya la quinta generación - suvoreksant tener un mecanismo completamente diferente de la acción comparado con todas las medicinas anteriores. Bloquea receptores orexin en el sistema cerebral específico que se implica en el mantenimiento de actividad cerebral y resistencia al sueño.

La preparación de ácido barbituric se sintetizó veronal hasta Adolf Bayer en 1864. En estudios adicionales, se encontró que los barbitúricos tienen un efecto positivo en la condición total del sistema nervioso, reducen la ansiedad, los asimientos afectan y promueven la relajación del músculo. También se ha mostrado que acelera dormirse y el sueño se hace más profundo. Por lo tanto, estos productos activamente se usan para el tratamiento de desórdenes del sueño y algún hasta siendo activamente usados los somníferos también se forman del ácido barbituric. Por ejemplo, «Valocordin» en dosis altas contiene bastante ácido barbituric. O la medicina «Reladorm», que es la mitad cyclobarbital.

Pero las medicinas barbituric ácido tenían muchos defectos, ya que en su aplicación cambia el modelo del sueño normal. En efecto, permiten que una persona se duerma más rápido, pero este sueño era defectuoso, porque la etapa enorme del sueño de R.E.M profundo, había sueño sólo «medio» - la segunda etapa. Y también suprime el sueño de R.E.M - soñar. Es decir con el tiempo la gente comenzó a dormir más largo, pero la calidad de su sueño le sufrió y no dio la satisfacción.

Benzodiazepines

En 1955, esto es realmente 100 años después del primer barbitúrico, se sintetizó la primera medicina benzodiazepine chlordiazepoxide estructura. Estas medicinas tienen menos efectos secundarios comparado con barbitúricos, aunque comparable tuviera efectos positivos. Lo mismo se aplica al sueño: el benzodiazepines aceleró el tiempo del sueño, tiempo del sueño, alargamiento y reducción del número de awakenings.

Sin embargo, pronto se hizo claro que benzodiazepines todavía suprimen la etapa de sueño profundo y el sueño con sueños, aunque no al mismo grado que preparaciones barbituric ácido. Otra ventaja importante de medicinas benzodiazepine para el uso como un hipnótico consistía en que muchos de ellos tienen un período de vida media bastante corto comparado con barbitúricos. Tenían el tiempo a casi completamente se retiran del cuerpo por la mañana, cuando el hombre de su efecto sedativo se hace innecesario.

Todas las preparaciones ácidas barbituric tienen un período de vida media muy largo - hasta varios días. Y por tanto el hombre que tomó barbitúricos para dormir, mañana, tarde y tarde será aún más para sentir sus efectos, ya que esta medicina se metaboliza muy despacio en el cuerpo. Por lo tanto, benzodiazepines más cómodo se han activamente usado en el tratamiento de desórdenes del sueño y está acostumbrado a este día.

Z-medicinas

Fueron sustituidos por unos hipnóticos de la nueva generación - las llamadas Z-medicinas. Los llaman tan extraños, porque de hecho en el mercado farmacéutico hay sólo tres tipos de somníferos, y todos sus nombres comienzan con la carta s «Zolpidem», «Zopiclone», «Zaleplon».

En Z-medicinas eran muchas ventajas en comparación con benzodiazepines clásico. Se ha mostrado que no tienen tal efecto en la estructura de sueño, sobre todo no suprimen el sueño profundo. Al mismo tiempo proveen y la aceleración de dormirse y extensión del tiempo del sueño. Es decir las Z-medicinas tienen un efecto positivo en los índices cuantitativos del sueño, mientras no degradan la calidad. Estas medicinas tienen menos potencial para el desarrollo de adaptación y dependencia que medicinas benzodiazepine más viejas, sobre todo barbitúricos. En Z-medicinas también era un período de vida media más pequeño: tienen el tiempo para retirarse del cuerpo hasta que la mañana, ese hombre no sintiera los efectos de su recepción durante horas de consulta.

Las Z-medicinas son fundamentalmente diferentes en la estructura química de la sustancia. Cada uno de ellos tiene una estructura única, pero los combina que afectan a un área particular llamada el GABA Un complejo del receptor que es responsable de la inducción de sueño. Este drogan sólo actúan en el sitio del receptor que es «responsable» del sueño - la alfa 1 subunidad - y ningún efecto en el responsable vecino de los otros efectos en el sistema nervioso. El problema de barbitúricos y Benzodiazepines consistía en que «se dieron golpes las áreas» y se estimularon una vez todos los subtipos de receptores GABA - los responsables del efecto hipnótico, sedante, anxiolytic, anticonvulsant, y efectos amnestic de estas medicinas. Al recibo de medicinas las generaciones pasadas a menudo pasan que un hombre que «sólo» tuvo que dormir, además recibió a otro antiepiléptico, amnestic y cualquier otra acción que fuera completamente indeseable. Este despido terapéutico presente en un barbitúrico y medicinas benzodiazepine.

El ácido gamma-aminobutyric es un freno universal neurotransmitter del sistema nervioso central. Junto con el receptor específico del GABA en la talla del agujero de aumentos de la neurona - un canal a través del cual penetran en iones del cloruro negativamente cargados. Más células acumulan estos iones, menos reacciona a otras influencias - se dice que se inhibe.

Las Z-medicinas eran más puras, teniendo el número mínimo de efectos secundarios no deseados que benzodiazepine y medicinas barbituric, por tanto muy rápidamente comenzaron a usarse como hipnóticos. Los llaman hipnóticos non-benzodiazepine, porque el nombre «benzodiazepines» debido a las particularidades de la estructura química de los productos de generación anteriores. Todos ellos deben tener dos anillos - benceno y diazepine. Las Z-medicinas de la fórmula en sus anillos no tienen. Sin embargo ligan casi las mismas áreas del receptor GABAA como benzodiazepine medicinas.

Para mejorar su sueño compran Afobazol o Phenibut.

Melatonin e Insomnia

Los hipnóticos cuarta generación tienen que ver con fundamentalmente tipos diferentes de receptores - receptores para melatonin. Melatonin es una sustancia bastante misteriosa. Esta hormona, que se suelta sólo por la noche. Cuando la noche es la intensidad de la luz reducida, en animales y gente comienza a producir la sustancia. Se cree que una de la acción más importante del bloqueo de melatonin es el antioxidante y función reproductiva. Uno de los efectos biológicos adversos de esta hormona es acelerar el inicio de sueño. También afecta el reloj interno de nuestro cuerpo que son responsables de traducirlo en día o modo de noche. Según la hora del día es oscuro o ligero, el cuerpo aumentando la producción de melatonin da una señal al reloj interno que es tiempo de activar el sistema nervioso o, al contrario, reducir la velocidad. Esto es Melatonin promueve el inicio del sueño no es un somnífero ahora, y cambiando el reloj interno en el modo de noche.

La medicina hipnótica última, al menos actualmente disponible, que en 2014 se aprobó para el uso en los Estados Unidos, es suvoreksant. La acción de esta medicina también está basada en un fundamentalmente diferente de las cuatro generaciones anteriores de mecanismo de somníferos de la acción - el bloqueo de uno del cerebro activa el sistema. Junto con muchos otros hay dos sistemas principales que proporcionan el nivel del funcionamiento en el cerebro - activación e inhibitorios.

En el día dominado activando el sistema. Guardan el cerebro despierto, proporcionan un nivel suficiente de la atención y preparación para la acción (vigilancia). Cuando el rendimiento luminoso de la tarde se reduce, acumuló la llamada fatiga, aumenta la llamada «presión del sueño», comienza ya a dominar el sistema de frenos. Su actividad vence centros de actividad de activación, y el cerebro se sumerge en el estado del sueño. Activando sistemas cerebrales - y allí se describen doce - y llevan un sistema muy importante, potente - llamado orexin. En este sistema, los centros cerebrales allí son otro nombre – Hypocretine. Los científicos todavía no pueden determinar cómo llamar correctamente al mediador, que es un transportista de la información en el sistema, hypocretin u orexin. Como el sistema fue descrito simultáneamente por dos grupos de autores que descubrieron la sustancia y la llamaron en consecuencia hypocretin y orexin. Nadie quiere dar el título del campeonato. Así pues a través de la cuchillada y por lo general se llama el mediador - orexin / hypocretin.

Resultó que el sistema orexin es muy importante mantener el nivel de desvelo. ¿Qué pasa si lo apaga? Ya que una persona que sufre del insomnio será capaz de dormirse más fácilmente, porque el cerebro activa parcialmente el sistema «perderá el apoyo», de parte de esto importante y luego el sistema de frenos del cerebro puede aprovechar y finalmente sumergir el cuerpo en el sueño.

¿Qué otros hipnóticos además de los puestos en una lista se pueden usar en el tratamiento del insomnio crónico y cómo justificó? Popular es el uso de medicaciones melatonin - hipnóticos no la cuarta generación, que son importantes, especialmente sintetizó agonists del receptor melatonin y un análogo sintético de la hormona melatonin. Se muestra que el uso de estas medicinas mejora poco tiempo para dormirse y ligeramente aumenta la duración del sueño. La mayor parte de medicinas llamaron melatonin hronobioticam. Una palabra tan compuesta dice que la sustancia activa «trabaja» a través del reloj interno, y no a través del sistema, que regulan el ciclo «del sueño - desvelo». Es decir no reducen la velocidad, no active, y son el tercer componente de esta interacción - en un reloj interno, que dan el cuerpo más claramente entendió cuando el día y cuando noche. Nuestra propia hormona melatonin se produce sólo por la noche. En consecuencia, si tomamos una pastilla de melatonin durante el día, entonces podemos tratar de engañar el reloj interno esa noche se había caído y es necesario cambiar el sistema al modo de noche, incluso la actividad cerebral inferior, que promueve el sueño.

Tan camino sencillo, por supuesto, cambian el sistema nervioso no puede dormir. Sin embargo, se muestra que tal sistema de frenos de ayuda a través del engaño del reloj interno permite que el trozo aumente el tiempo del sueño y reduzca el tiempo para dormirse. Las preparaciones melatonin son muy populares ahora, ampliamente usadas - en gran parte debido a que su uso no es casi ningunos efectos secundarios. Su gran ventaja a otros somníferos es el llamado perfil de seguridad alto, por tanto a menudo se prescriben para mejorar el sueño para personas mayores.

«Donormil» y antihistamínicos

Además de preparaciones de melatonin como un hipnótico activamente usando blockers de receptores de la histamina, es decir los medios que comúnmente se usan para alergias. ¿Conocido a todo "Diphenhydramine" ("Diphenhydramine"), «Suprastin» - por qué estos antihistamínicos más viejos tienen un efecto sedativo? Como bloquean el paso de otro sistema de activación del cerebro importante - histaminergic. Este sistema también contribuye al cerebro en el despierto. Si se debilita o lejos (según la dosis), el sistema «soñoliento» ganan una ventaja, que es lo que pasa cuando tomamos antihistamínicos no selectivos generaciones más viejas. Este rasgo usa una medicina más moderna con el efecto hipnótico, que se llama «doxylamine», - selectivamente bloquea el H1-receptor en el cerebro que están en histaminergic la activación del sistema. Debido a esto, otra vez el lado opuesto en la forma de sistema de frenos aprovecha el cerebro de la zambullida para dormir.

La medicina «doxylamine», la acción del hipnótico de fuerza es por lo general más débil que somníferos clásicos. Su ventaja consiste en que es completamente accesible, que lo debe recuperar usando una receta simple que puede prescribir a cualquier doctor. Esta medicina puede causar efectos secundarios, sobre todo en el empeoramiento mayor y relacionado, como el glaucoma o BPH, pero en la vida real, tales efectos secundarios ocurren menos con frecuencia. «Donormil» no deforma la estructura de sueño como hace con benzodiazepines y barbitúricos, es decir permite el sueño natural. Un rasgo interesante de esta medicina es que es el único somnífero aprobado para el uso durante el embarazo.

Esto es debido a que la medicina se usa y la náusea del embarazo. Se ha mostrado que la combinación de «doxylamine» con la vitamina B6 reduce la seriedad de náusea. En los Estados Unidos activamente se produce y se vende. Por lo tanto, la pregunta de si puede o no se puede quitar una vez la cita se muestra a mujeres embarazadas. Pero usarlo mientras el amamantamiento es imposible.

Hierbas medicinales

¿Las preparaciones de hierbas medicinales - cómo trabajan o no trabajan para la mejora de sueño? ¿Es posible separar los efectos de productos de hierbas medicinales del llamado efecto del placebo, cuando una persona espera un medio de ayudarle, y ayuda? En cuanto a los efectos en valeriana del sueño, Leonurus, camomila, los saltos etcétera no son ningunos estudios controlados por el placebo se han conducido. Es decir no podemos decir si estas medicinas son mejores que el placebo, o mejorar el sueño, que dicen que su gente del anfitrión es debida simplemente al hecho que el efecto del placebo trabaja, y consiguen el esperado.

En meta-analiza este efecto no se ha probado. Un meta-análisis - un estudio cuando los resultados de todos los estudios tomados cierta medicina, resumida, tratada según las estadísticas y los autores mira si hay un cambio del efecto de la medicina de un modo positivo. En la mayor parte de revisiones de esta clase de la influencia positiva de preparaciones de la valeriana (Valeriana más estudiado) en la métrica del sueño humana se encontraron.

Un efecto positivo posible en el sueño las preparaciones de la medicina herbarias explican su efecto (calmante) sedativo, cuando los niveles reducidos de la tensión interna y la persona se duerme fácilmente. Sin embargo, el placebo también puede causar la sedación. Cuando una persona recibe un placebo, si no lo sabe conscientemente o inconscientemente espera que debería ser más fácil (reflejo). Y es una idea a menudo se realiza sin tener en cuenta si la persona se dio una medicina o no se dio. Se muestra que el mucho mayor efecto tiene un «maniquí» más grande, rojo, y en las acciones de inyecciones del placebo más evidentes que en las pastillas (ningún dolor - ninguna ganancia, como dicen a atletas).

Para concluir, hay que notar que, a pesar de la simplicidad aparente de los mecanismos de acción de somníferos (algún acto en el sistema de frenos, el otro - para activar, y otros - en el reloj interno), su uso debería ser prescribido por un doctor, ya que un lugar del uso de estos fondos todavía es un cerebro - el centro de control principal del cuerpo - y se debe manejar muy con cuidado.