Ladasten - tratamiento rápido y seguro de asthenia

La saturación de la vida moderna a menudo se lleva casi toda la fuerza de la gente. Hasta el 40% de pacientes da vuelta a médicos generales con quejas sobre el estado de frustración general, vacío, un sentido de la fatiga crónica. Tales condiciones son manifestaciones del síndrome asthenic, que no siempre es dispuesto a la corrección eficaz con la ayuda de los métodos habituales: resto, jugando deportes, tomando vitaminas y nootropics. Mucho tiempo no había terapia asthenia específica disponible. Y sólo recientemente apareció la primera medicina anti-asthenic Ladasten.

- ¿Por qué comenzó a desarrollar una medicina contra asthenia?

"Hemos estado trabajando en la creación de un nuevo grupo entero de medicinas psychotropic mucho tiempo. Detrás en los años 1980, se hizo claro para nosotros que los tranquilizantes existentes de la serie benzodiazepine tienen sus limitaciones para el uso, y la existencia psychostimulants prácticamente se prohíbe. Hay numerosos agentes immunostimulating, pero no tienen otras propiedades. Por lo tanto, desarrollamos nuevas medicinas, con nuevos mecanismos de la acción para evitar todos los aspectos negativos que las medicinas existentes tienen. Y hemos conseguido un poco de éxito. Ladasten (Bromantane), desarrollado en nuestro instituto, no tiene los efectos negativos de psychostimulants y tranquilizantes y al mismo tiempo tiene la actividad anti-asthenic alta.

- ¿Cuál es la medicina Ladasten?
- Ladasten es un derivado de adamantane, que se inventó en nuestro bastante mucho tiempo del instituto - atrás en los años 70. La idea primaria de esta medicina estaba en la creación de una medicina que tendría la acción actoprotective. Actoprotectors son sustancias que deben proporcionar el rendimiento aumentado en condiciones extremas. Por primera vez esta preparación se sintetizó bajo la dirección del catedrático B.M. Pyatin, su estudio adicional fue conducido por el catedrático I.S. Morozov. Se mostró que esta medicina (entonces se llamó bromantane) posee propiedades estimulantes psico e immunostimulating. Por lo tanto, inmediatamente comenzó a estudiar en varios experimentos farmacológicos. Y cuando se consideró como un psychostimulant y comparado con sidnocarb (un representante típico de este grupo de medicinas), resultó que Ladasten es mucho inferior a sindocarb en propiedades estimulantes generales, el trabajo así adicional con esta medicina se discontinuó.

La medicina recibió una nueva vida cuando comenzamos a estudiar sus propiedades estimulantes psico de las posiciones pharmacogenetic. En los años 1980, desarrollamos un modelo que permitió que los ratones innatos más estandarizados vieran diferencias genéticas en sus reacciones a la tensión emocional (para ratones, tal tensión es, por ejemplo, la transición de la oscuridad a un área alegremente encendida). Resultó que un grupo de ratones responde muy bien al estándar psychostimulants (por ejemplo, anfetamina y sydnocarb), a que otro grupo de animales no responde. Y en bromontane (Ladasten), el estímulo de comportamiento fue contestado por ambos grupos de animales. Este hecho era bastante difícil de explicar. Pero comenzamos a estudiar este problema y realizamos que de la tensión, el estímulo sólo ocurre en aquellos animales que responden a psychostimulants tradicional, y en aquellos animales que no responden, el estímulo no ocurre sin la tensión. Esto nos llevó a la conclusión inequívoca que el estímulo del comportamiento de Ladasten se realiza de dos modos - además de una acción estimulante psico suave, esta medicina tiene un anxiolytic (antiansiedad) efecto, que previene la reacción del miedo. Era muy interesante, porque conseguimos el primer compuesto del mundo con acción de la antiansiedad y estimulante psico. Las propiedades de Immunostimulating de la medicina también se mostraron antes.

- ¿Por qué muestra Ladasten tales propiedades únicas?
- Condujimos muy serio bioquímico y estudios de neurochemical. Incluso implicado una firma francesa que conduce un complejo lleno del análisis del receptor. No podíamos encontrar el receptor al cual Ladasten afecta. Por lo tanto, estudiamos varios procesos intracelulares y vimos que el sistema secundario de moléculas de la señal desempeña un papel importante en el efecto de la medicina. La siguiente etapa era la investigación pharmacogenomic. Estudiamos la influencia de Ladesten según la expresión de 1116 genes y encontramos un cambio de la actividad de 16 genes. Todos los genes descubiertos tienen que ver con el funcionamiento de las células del sistema nervioso. Entre estos 16 genes, dos se identificaron, el cambio en la actividad de que completamente explicó los efectos farmacológicos observados. Así, Ladasten aumenta la expresión del tyrosine hydroxylase gene. Esto es una enzima clave que proporciona la síntesis de catecholamines. Esto significa que Ladasten, aumentando la actividad del tyrosine hydroxylase gene, aumenta la cantidad de esta enzima, que lleva a la síntesis de más dopamine. Esto muy bien explica su efecto estimulante psico suave. Si entra en psychostimulant típico, entonces hay un efecto estimulante psico potente, y luego un agotamiento fuerte. Usando Ladasten, el efecto psychostimulating es más débil, pero no hay reducción. psychostimulants típicos afectan la liberación de dopamine de las vesículas de almacenaje y se relacionan con el revés dopamine el transportador en la hendidura de synaptic. Y Ladasten aumenta la síntesis de mediadores asociados con el estímulo de la psique. Así, hablamos de un completamente nuevo mecanismo de la acción.

El análisis de otros genes mostró que Ladasten reduce la expresión del gene del transportador GABA. Esto lleva a un aumento del contenido GABA en la hendidura de synaptic, que por su parte explica el anxiolytic (antiansiedad) el efecto de la medicina, ya que GABA es el mediador inhibitorio principal del sistema nervioso central de hombre.

Así, pharmacogenomic estudios han mostrado que los efectos farmacológicos de la medicina son muy bien explicados por los cambios observados de la expresión génica. Ahora hay una idea clara que Ladasten afecta el nivel de regulación de la actividad del genoma de neuronas. Los estudios siguen, y se ha mostrado ya que Ladasten aumenta la expresión del tyrosine hydroxylase gene, causando demethylation de su sitio web del promotor y un factor de transcripción que decide que este efecto también se revela.

Así, hay un entendimiento suficiente de que cambios de células causa Ladasten. Y esto confirma nuestra confianza que la primera medicina del mundo se ha obtenido, que simultáneamente causa una antiansiedad y efecto psychostimulating. Obviamente, tal preparación totalmente encuentra las tareas de tratar condiciones asthenic.

- ¿Qué efectos secundarios son posibles con Ladasten?
- Esta cuestión se estudió muy profundamente. La evaluación de características toxicológicas de Ladasten mostró que la medicina es el tóxico bajo. No tiene un en la localidad irritante, alérgico, mutagenic, teratogenic efecto. Ladasten no tiene un efecto negativo en las funciones generativas de ratas, el crecimiento y desarrollo de su descendiente. También, no había efectos que podrían indicar la posibilidad de desarrollar una predilección patológica de él. El pharmacokinetics de la medicina bien se estudia, y el régimen de la dosis es determinado por datos de su medio eliminación del cuerpo.

En ensayos clínicos, todos los acontecimientos adversos tenían la conexión sólo "posible" o "probable" con la terapia de Ladasten, considerablemente no se expresaron y no.