Lamotrigine
05 Mar 2018
Medicina antiepiléptica usada en el tratamiento de epilepsia y desórdenes bipolares; también tiene normotime la actividad.
Nombres comerciales: Convulsan, Lamykal, Lamitor, Lamolep, Lamotrin, Seizar.
El mecanismo de lamotrigine exactamente no se conoce; la medicina se desarrolló como un antagonista de ácido fólico, pero se encontró que este efecto era débil. Se supone que estabiliza las membranas neuronales afectando los canales de sodio y bloquea la liberación excedente de aminoácidos excitatory (principalmente glutamate) sin reducir su liberación normal.
La medicina se usa para las indicaciones siguientes:
- Epilepsia (asimientos parciales o generalizados, incluso asimientos tónicos-clonic, así como asimientos en síndrome de Lennox-Gastaut en adultos y niños);
- desorden bipolar con fases predominantemente depresivas en pacientes de edad de 18 años y más viejo.
La monoterapia profiláctica prolongada con lamotrigine en la depresión bipolar mostró que esta medicina es igualmente eficaz para el tipo I y II de desorden bipolar.
Las ventajas de lamotrigine, permitiendo justificar su uso en la etapa de la terapia profiláctica a largo plazo, son el impacto a las manifestaciones residuales de la depresión, la ausencia de síntomas de abstinencia ricochetial y la presentación mínima de efectos secundarios.
En la epilepsia, el lamotrigine se usa en la terapia de asimientos epilépticos parciales, asimientos tónicos-clonic primarios y secundarios y asimientos asociados con el síndrome de Lennox-Gastaut. Puede tener un efecto anticonvulsant cuando otras medicinas antiepilépticas son ineficaces.
La actividad antidepresiva posible de la medicina no se confirma, pero se recomienda para el tratamiento y la prevención de episodios depresivos en la composición del tipo I de desorden afectivo bipolar. Se sugiere que en pacientes con la depresión en la monoterapia de desorden bipolar con antidepresivos sea indeseable debido a un empeoramiento posible del curso del desorden bipolar. Las recomendaciones oficiales publicadas por la Asociación Psiquiátrica americana recomiendan que a partir del mismo principio, los antidepresivos no se debieran usar como la monoterapia en absoluto en estos pacientes; En vez de la monoterapia con antidepresivos, una cita de una etapa de al menos la terapia de la combinación se sugiere. A Lamotrigine y las sales de litio les recomiendan usarse como una "primera línea" en la etapa de la terapia activa junto con antidepresivos.
lamotrigine fuera de etiqueta se usa para el tratamiento del síndrome depersonalization - derealization (en la combinación con inhibidores del nuevo consumo serotonin selectivos (SSRIs), schizoaffective desorden, desorden de personalidad fronterizo, trastorno mental prolongado causado por alucinógenos, resistentes desorden obsesivo y obsesivo.
Fuera de la psiquiatría, la medicina fuera de etiqueta también es usada para tratar neuropathy periférico, trigeminal neuralgia, dolores de cabeza del racimo, migraña, y reducir el dolor neuropathic.
La medicina estabiliza las membranas presynaptic de neuronas y sus canales de sodio potenciales y dependientes, y también bloquea la liberación de neurotransmitters (principalmente glutamate y aspartate). Glutamate, siendo una excitación neurotransmitter del cerebro, desempeña un papel principal en el acontecimiento de asimientos epilépticos.
Después de ingestión lamotrigine rápidamente y completamente absorbido del aparato digestivo. Cmax se alcanza después de aproximadamente 2.5 h.
Lamotrigine tiene un perfil de pharmacokinetic lineal cuando tomado en dosis hasta 450 mg. El tiempo para alcanzar aumentos de Cmax ligeramente después de la ingestión, pero el nivel de absorción permanece sin alterar.
Lamotrigine es metabolizado por la enzima glucuronyl transferase. No afecta el pharmacokinetics de otras medicinas antiepilépticas.
El valor especial de la medicina se ata a la carencia de la propiedad de causar el aumento de peso en la administración a largo plazo, que puede justificar la necesidad de transferir a ello de otras medicinas (incluso el litio) a pacientes con una tendencia a la obesidad.
El efecto secundario más significativo de lamotrigine es la erupción de piel, observada en aproximadamente el 10% de casos de la prescripción. Hay informes de casos raros de lesiones de piel severas, que amenazan la vida potencialmente, incluso el síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico; el síndrome de hipersensibilidad de la medicina, además de la erupción, puede ser acompañado por sangre perjudicada y órganos internos.
Para la medicina, el riesgo de desarrollar la medicina la meningitis aséptica se nota.
Entre los efectos secundarios a menudo notados son el dolor de cabeza, el mareo, la doble visión, la visión borrosa, la náusea, la diarrea, la irritabilidad, el temblor, la somnolencia, el insomnio.
El tratamiento de desórdenes bipolares con lamotrigine tiene que ver con un peligro mayor de desarrollar pensamientos suicidas o comportamiento.
Durante el período de tratamiento, el cuidado se debe tomar conduciendo vehículos y otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la concentración aumentada y la velocidad de reacciones psicomotores.
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