Mexidol (Emoxypine Succinate) - Instrucciones para uso, dosis, efectos secundarios, revisión

Grupo farmacológico: Antihypoxants y antioxidantes.

Sinónimos: Medomexi, Mexidant, Mexicor, Mexipridol, Mexiprim, Mexifin, Metostabil, Neurox, Cerecard.

Sustancia activa: Emoxypine Succinate (Ethylmethylhydroxypyridine Succinate).

Emoxypine (2 etilo 6 metilo 3 hydroxypyridine), también conocido como Mexidol o Mexifin cuando usado como la sal de succinate, es un antioxidante fabricado en Rusia por Productos farmacéuticos Pharmasoft. Su estructura química se parece a la de pyridoxine (un tipo de vitamina B6). No se aprueba para ningún uso médico en los Estados Unidos o Europa.

Mexidol - producto nacional innovador, original, que tiene un efecto anti-ischemic potente.

«Mexidol sintetizado en el Instituto de la Física Bioquímica. Academia de NM Emanuel de Ciencias (RAS IBCP) a mediados de los años 80. Estudió en el Instituto de Farmacología, Academia de Ciencias de Rusia. Para el desarrollo e introducción en la práctica clínica el grupo de Mexidol de expertos en 2003 concedió el premio del Gobierno ruso.

El pedido del Ministerio de Salud de la Federación Rusa ¹432 a partir del 31 de diciembre de 1996 Mexidol se permitió a la aplicación clínica, el certificado de registro número 96/432 / 3. Blagodarya sus mecanismos de la acción Mexidol tiene un amplio espectro de efectos farmacológicos para ponerse en práctica, al menos a dos niveles - neuronal y vascular. Tiene anti-ischemic potente, neuroprotective, antihypoxic, nootropic, Wegetotropona, antitensión, anxiolytic, anticonvulsant, y otras acciones.

Mexidol usó en el tratamiento de condiciones urgentes, como ictus isquémico agudo, daño cerebral traumático, inflamación purulenta aguda de la cavidad abdominal (pancreatitis agudo, peritonitis).

Historia de desarrollo de Mexidol

Entre los logros indudables de la ciencia rusa debería incluir el desarrollo e introducción en la práctica clínica de antioxidantes sintéticos y naturales. Notable entre éstos es la medicina «Mexidol», que es una medicina original doméstica de un nuevo tipo, como el espectro de efectos farmacológicos y el mecanismo de la acción.

El trabajo de investigación de prioridad del estudio de moléculas radicales libres biológicamente activas se inició en el 60-ies del siglo pasado.

A principios de los años 1980 en el Instituto de investigación de Farmacología los CARNEROS eran Mexidol sintetizado - etilo succinate 2 6 metilo 3 hydroxypyridine e identificaron sus efectos farmacológicos, estudió el mecanismo de acción, preinvestigaciones clínicas realizadas de la toxicología y pharmacokinetics, definió el signo comercial «Mexidol», realizó el registro de la medicina en el Ministerio de Salud de la URSS, condujo los primeros ensayos clínicos y la introducción de la medicina en la práctica médica.

La presencia en la estructura Mexidol succinate es crucial para la manifestación de los efectos farmacológicos de la medicina, como succinate funcionalmente significativo para muchos procesos que ocurren en el organismo y, en particular, es un substrate para realzar el metabolismo de la energía en células.

Mexidol es una medicina con un espectro multicomponente de efectos farmacológicos y el mecanismo del multifactorial de la acción. Los componentes más importantes del mecanismo de acción Mexidol son su antioxidante y efecto de la membrana, la capacidad de modular el funcionamiento de receptores ligados a la membrana y enzimas para restaurar el saldo neurotransmitter. Acción Mexidol dirigido principalmente a los procesos de oxidación radical libre. Por una parte, inhibe el lípido peroxidation (LPO), y en el otro - aumenta la actividad de enzimas de antioxidante. Junto con esto, tiene el efecto hypolipidemic.

Debido a su mecanismo de la acción, Mexidol tiene un amplio espectro de efectos farmacológicos, puestos en práctica al menos a dos niveles - el vascular y neuronal. Tiene neuroprotective, antihypoxic, anti-ischemic, nootropic, Wegetotropona, antitensión, anxiolytic, anticonvulsant, antialcohólico, cardioprotective, anti-atherogenic, geroprotective y otras actividades. Mexidol influido una mejora de circulación cerebral y microcirculación.

Hay que subrayar que el agente tiene el efecto más pronunciado en el tratamiento de varias enfermedades que siguen neurodegeneration, y sobre todo de desórdenes circulatorios cerebrales agudos y crónicos, incluso el golpe. Mexidol de uso generalizado en la práctica clínica y ambulatoria en el tratamiento de golpe agudo y desórdenes circulatorios cerebrales crónicos ha mostrado que es una de las medicinas más eficaces usadas en el tratamiento de estas patologías.

Mexidol – información general

Cardiovascular, en particular cerebrovascular, la enfermedad adquirida en las décadas pasadas de la epidemia. Durante muchos años, son la razón principal de la muerte en muchos países desarrollados, incluso Rusia, y explican el 60% de la mortalidad total.

De todos los factores de riesgo individuales para complicaciones cardiovasculares el impacto más potente a la longevidad tiene la hipertensión (AH), que estrechamente tiene que ver con tipos diferentes del golpe cerebral (hemorrhagic, ischemic).

En Rusia, el frecuencia de golpe y mortalidad permanece entre el más alto en el mundo; cada año más de 400 000 casos, en los cuales la tasa de mortalidad durante el primer mes de la enfermedad es el 35%.

La prevención del desarrollo y la progresión del cerebral chupa - violaciones REMOTAS, así como el mejoramiento de la calidad de vida de pacientes que sufren de ellos está entre los problemas clave de cardiología, neurología y terapia. En este aspecto, es importante buscar nuevas direcciones del impacto a varias relaciones en el pathogenesis de la lesión cerebral ischemic, así como la extensión de las ideas sobre los mecanismos de acción de medicinas ya conocidas.

En este aspecto, un gran interés científico y práctico es la medicina Mexidol (2 - etilo - 6 - metilo - 3 - hydroxypyridine succinate) con un espectro multicomponente de efectos farmacológicos y mecanismo del multifactorial de la acción. Mexidol, exactamente en condiciones de la lesión cerebral ischemic, tiene antiinflamatorio y acción de antioxidante, ejerciendo un efecto positivo en el proceso de producción de energía en la célula: reducir la producción de radicales libres y restaurar la actividad de enzimas de antioxidante. Meksidol activa la síntesis intracelular de proteínas y ácidos nucleicos, el enzymatic trata el ciclo de Krebs promueve la utilización de glucosa, la síntesis de ATP y la acumulación intracelular, la síntesis reducida de que en ischemia y hypoxia es los cambios patológicos más bien cuidados de células cerebrales.

Pastillas de Mexidol, cubiertas de la película
Indicaciones para uso:
Las consecuencias de golpe, incluso después de ataques de ischemic pasajeros, en subcompensación de la fase como cursos de prevención;
Daño cerebral traumático suave, los efectos de daño cerebral traumático
Encefalopatía de varios orígenes (dyscirculatory, dysmetabolic, posttraumático, mezclado);
El síndrome de dystonia vegetativo;
Daño cognoscitivo suave atherosclerotic;
Desórdenes de la ansiedad en estados neuróticos y parecidos a una neurosis;
Cardiopatía isquémica en la terapia compleja;
Alivio de síntomas de abstinencia de alcoholismo con un predominio de neurosis y desórdenes vegetativos y vasculares, postabstinentnom desorden;
Estado después de intoxicación aguda antipsychotics;
Condiciones de Asthenic, así como para la prevención de enfermedades sistémicas bajo la influencia de factores extremos y cargas;
Exposición a extremo (tensión) factores.

Solución de Mexidol para solución para inyección intravenosa e intramuscular
Indicaciones para uso:
accidente cerebrovascular agudo;
daño cerebral traumático, los efectos de daño cerebral traumático;
encefalopatía;
síndrome dystonia vegetativo;
desórdenes cognoscitivos suaves de atherosclerotic;
desórdenes de la ansiedad en estados neuróticos y parecidos a una neurosis;
infarto de miocardio agudo (el primer día) en la terapia compleja;
Glaucoma del ángulo abierto primario de etapas diferentes en la terapia compleja;
alivio de síndrome de la abstinencia en alcoholismo con un predominio de neurosis y desórdenes vegetativos y vasculares;
intoxicación aguda antipsychotics;
inflamación purulenta aguda de los procesos de la cavidad abdominales (necrotizing agudo pancreatitis, peritonitis) en la terapia compleja.

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Abstinencia de F10.3;

Desorden de la Ansiedad de F41.9, no especificado;

F48 Otros desórdenes neuróticos;

Desórdenes de G90 de sistema nervioso [autónomo] autonómico;

Encefalopatía de G93.4, no especificada;

I67.2 atherosclerosis Cerebral;

I67.9 enfermedad Cerebrovascular, no especificada;

K65.0 peritonitis Aguda;

K85 pancreatitis Agudo;

Envenenamiento de T43.3 y medicinas neuroleptic antipsicóticas.

Acción farmacológica

Preparación de antioxidante. Tiene antihypoxia, membranoprotective, nootropic, anticonvulsant y efectos anxiolytic, aumenta la resistencia del cuerpo a la tensión. La medicina aumenta la resistencia del cuerpo a los efectos de factores perjudiciales principales al dependiente de oxígeno condiciones patológicas (choque, hypoxia e ischemia, accidente cerebrovascular, intoxicación de alcohol y antipsychotics/neuroleptics/).

Mexidol mejora el metabolismo cerebral y el flujo sanguíneo al cerebro, mejora la microcirculación y la sangre rheology, reduce la agregación de la plaqueta. Estabiliza la estructura de la membrana de glóbulos rojos (erythrocytes y plaquetas) durante hemolysis. Tiene el efecto hypolipidemic, reduce el colesterol total y LDL.

Reduce la toxemia enzymatic y la intoxicación endógena en pancreatitis agudo.

El mecanismo de acción es debido a su Mexidol hypoxic y acción de antioxidante membranoprotective. La medicina inhibe el lípido peroxidation, aumenta la actividad de superóxido dismutase, aumenta la proporción de «proteína del lípido», reduce la viscosidad de la membrana y aumenta su fluidez. Mexidol modula la actividad de enzimas de la membrana (phosphodiesterase independiente del calcio, adenilato ciclasa, acetylcholinesterase) complejos del receptor (benzodiazepine, GABA, acetylcholine) que realza su capacidad de ligar a ligands, contribuye al mantenimiento de la organización estructural y funcional de membranas biológicas, el transporte de neurotransmitters y mejore la transmisión synaptic. Mexidol aumenta el contenido de dopamine en el cerebro. Las causas de actividad compensadoras aumentaron aerobic glycolysis y disminuyeron la inhibición de procesos de oxidative en el ciclo de Krebs en condiciones hypoxic, con el aumento del contenido de ATP y fosfato creatine y la energía de activación que sintetiza mitochondrial función, estabilización de membranas de la célula.

Mexidol se normaliza procesos metabólicos en el ischemic el myocardium reduce la zona de necrosis, y restaura la actividad eléctrica y mejora myocardial contractility y aumentos del flujo sanguíneo coronarios de la zona de ischemia, el síndrome de la nueva perfusión reduce efectos en la insuficiencia coronaria aguda. Realza la actividad anti-anginal de nitro-medicinas. Mexidol promueve la preservación de células del ganglio retinales y fibras del nervio óptico en neuropathy progresivo, que es causado por ischemia crónico y hypoxia. Mejora la actividad funcional de la retina y nervio óptico, aumentando la agudeza visual.

Pharmacokinetics

Absorción

Cuando administrado en dosis Mexidol 400-500 mg. C máximo en el plasma son 3.5–4.0 mg/ml y se alcanzan dentro de 0.45–0.5 h

Distribución

Después/m el de la medicina se determina en el plasma durante tiempo de la retención de promedio de 4 horas de la medicina en el cuerpo es 0.7–1.3 horas

Cría

Emitido en la orina principalmente en la forma de glucuronic conjugado en pequeñas cantidades - sin alterar.

Dosis de Mexidol

Mexidol introdujo IV o IM (bolus o infusión). Ya que la solución para la infusión se debería diluir en la solución del 0.9% del cloruro de sodio.

El avión a reacción de Mexidol inyectó despacio más de 5-7 minutos, goteo - con una velocidad de 40–60 gotas/minuto. La dosis diaria máxima no debería exceder 1200 mg.

En desórdenes circulatorios cerebrales agudos Mexidol usó en los 10–14 primeros días IV goteo 200-500 mg. 2–4 veces, entonces - IM 200-250 mg. 2–3 veces durante 2 semanas.

Con el daño cerebral traumático y las consecuencias del daño cerebral traumático Mexidol usó durante 10–15 días IV goteo 200-500 mg. 2–4 veces.

Cuando la encefalopatía vascular en una fase de Mexidol decompensation usó en IV bolus o infusión en una dosis de 200-500 mg. 1–2 veces durante 14 días, entonces - IM en 100-250 mg./día durante 2 semanas consecutivas.

Para conducir la prevención del mercado de divisas encefalopatía vascular Mexidol designan IM en una dosis de 200-250 mg. 2 veces durante 10–14 días.

En el daño cognoscitivo suave en pacientes mayores y en desórdenes de la ansiedad Mexidol designan IM en una dosis de 100-300 mg./día durante 14–30 días.

En el infarto de miocardio agudo en la terapia compleja Mexidol introdujo IV o IM durante 14 días, en el fondo de la terapia tradicional del infarto de miocardio, incluso nitratos, beta-blockers, inhibidores ESTUPENDOS, thrombolytics, anticoagulante y agentes de la antiplaqueta, así como los agentes sintomáticos indicaron.

En los 5 primeros días, para conseguir el efecto máximo, la medicina es deseable para introducir IV, en 9 Mexidol siguiente el día se puede administrar IM.

IV la medicina producida por infusión del goteo, despacio (para evitar efectos secundarios) de solución del cloruro de sodio del 0.9% o dextrosa del 5% (glucosa) en cantidad de 100–150 ml durante 30–90 minutos. Si es necesario, puede reducir la marcha de la formulación bolus de al menos 5 minutos.

La introducción de la preparación (IV o IM) se realiza tres veces a cada 8 horas dosis diariamente terapéutica del peso corporal de 9.6 mg./kilogramo / día, una dosis sola - peso corporal de 3.2 mg./kilogramo. La dosis diaria máxima no debería exceder 800 mg., solos - 250 mg.

En varias etapas del glaucoma del ángulo abierto en la terapia compleja Mexidol administró IM en 100-300 mg./día 1–3 veces durante 14 días.

Cuando el síndrome de retirada de alcohol Mexidol administró en una dosis de 200-500 mg. IV goteo o IM 2–3 veces durante 5–7 días.

La intoxicación aguda antipsychotics Mexidol introdujo IV en una dosis de 200-500 mg./día durante 7–14 días.

En la inflamación purulenta aguda de la cavidad abdominal (necrotizing agudo pancreatitis, peritonitis) Mexidol designado en la primera noche en el período previgente y postvigente. La dosis depende del tipo y la severidad de la enfermedad, el proceso de distribución, las opciones de curso clínicas. El retiro de la medicina se debería hacer gradualmente, sólo después de efectos clínicos y de laboratorio positivos sostenidos.

En Mexidol pancreatitis (intersticial) hidrópico agudo designan 200-500 mg. 3 veces (isotonic cloruro de sodio) e IM.

Cuando necrotizing pancreatitis Mexidol suave designan 100-200 mg. 3 veces IV goteo (isotonic cloruro de sodio) e IM.

Cuando necrotizing pancreatitis de seriedad moderada - 200 mg. 3 veces IV goteo (en solución del cloruro de sodio isotonic).

Cuando necrotizing pancreatitis curso severo - una dosis de 800 mg. durante el primer día, con un modo doble de administración, entonces - 200-500 mg. 2 veces con una disminución gradual en la dosis diaria.

Cuando muy severo necrotizing pancreatitis dosis inicial es 800 mg./día a manifestaciones que ahuecan pancreatogenic choque cuando estabilización - 300-500 mg. 2 veces IV goteo (cloruro de sodio del 0.9%) con una disminución gradual en la dosis diaria.

Interacciones de la medicina de Mexidol

En una aplicación conjunta Mexidol realza la acción de derivados benzodiazepine anxiolytics, antiparkinsonian (levodopa) y anticonvulsants (carbamazepine) fondos.

Mexidol reduce los efectos tóxicos de etanol.

Efectos secundarios de Mexidol

Del sistema digestivo: náusea, sequedad de boca.

Otro: reacciones alérgicas, somnolencia.

Mexidol - revisiones de doctores.
Mexidol-uno de los productos nacionales más exitosos. Resultó ser excelente en el tratamiento del golpe, se administra intravenosamente al mismo tiempo en alto bastantes dosis. Los procesos de aplicación de Mexidol en desórdenes crónicos de la circulación de la sangre en el cerebro también demuestran su eficacia: mareo de disminución, mejora desórdenes del discurso y memoria. Efecto probado mexidol cuando situaciones de la abstinencia: quita ansias con dependencias, y hasta reduciendo la ansiedad, mejorando la calidad de vida de estos pacientes. Le aman designar y ópticos. No tengo experiencia personal en la aplicación de ello en la pediatría, pero en «el médico de cabecera», que amo muchísimo, publica la información sobre su eficacia en el tratamiento de lesiones del sistema nervioso en niños durante los primeros meses de la vida, así como en el tratamiento de la infertilidad. La seguridad, los efectos secundarios mínimos y la alta eficacia hacen posible prescribirlo en otras situaciones, pero sólo en el consejo del doctor, y es liberado de la red de farmacias por la prescripción sólo.

Mexidol mejoran el psico-estado-emocional, memoria, actividad de motor, regulan hemodynamics cerebral, reduce el nivel del colesterol tiene un efecto positivo en las propiedades rheological de la sangre, que mejora la calidad de vida y la adaptación física ayuda a acariciar a pacientes. el neurorehabilitation El problema es un muy importante y complejo. Con el tratamiento regenerador de estos pacientes usó una variedad de medicinas.
El ictus isquémico el más a menudo se desarrolla en la gente de categorías de edad más viejas, por lo general con enfermedades somáticas complejas, por tanto el enfoque de tratamiento debe ser complejo.