Modafinil

Modafinil es un medicamento recetado para narcolepsy, concentración de aumentos y elimina la somnolencia también aumenta capacidades de memoria y la percepción. Modafinil como un suplemento alimenticio toma el orgullo del lugar entre nootropics. Modafinil es una medicina para deshacerse de la somnolencia durante el día y para el tratamiento de narcolepsy. Quizás la mejora de percepción estimulando neurotransmitters en el cerebro, usado para mejorar capacidades mentales.

Grupo farmacológico: estimulantes; psychostimulants; nootropics. Modo de acción: el tratamiento de narcolepsy, duerma apnea y otros desórdenes del sueño. El impacto a los receptores: los receptores de α1-adrenergic (agonist) también se conocen como: 2-(diphenylmethyl) sulfinyl acetamide, Provigilia, Modalert, Modapro, Alertex.

¡No confundirse con Adrafinil!

En los EE.UU y Canadá, el modafinil se publica estrictamente en la receta y consígalo no tan fácil, su distribución estrictamente se controla en los Estados Unidos.
• Pertenece a nootropics

Modafinil: instrucciones para uso
La dosis estándar es 100-200mg, o 4 mg. por kilogramo del peso corporal, tome en caso de la supresión deliberada del sueño o después de despertarse por la mañana para mantener un estado alegre y sin cualquier daño para dormir por la noche.

En uso clínico para el tratamiento de somnolencia de día excesiva asociada con narcolepsy o sueño obstruccionista apnea, la dosis recomendada por lo general en los límites de 200 a 400 mg. por día. La dosis se puede tomar una vez por la mañana o en dos dosis divididas (mañana y mediodía). Cuando usado realzar el rendimiento físico, la dosis eficaz típica está en la variedad de 100-400 mg. La medicina a menudo se toma durante 2-3 horas antes de acontecimientos deportivos. Note que los efectos secundarios son el dependiente de la dosis. A menudo aconsejado comenzar a usar modafinil en la dosis eficaz mínima y aumentarlo en 50-100 mg. por recepción para establecer nivel óptimo. Las áreas de la aplicación de la medicina son enormes y, de hecho, incluyen todas las clases de deportes, concentrándose en ejercicio aeróbico o resistencia. También es grande para atletas, realizando ejercicios para fuerza o velocidad en repeticiones de intervalos cortas (carga anaerobia), como el lanzamiento de peso, salto con pértiga y salto de longitud. La medicina de Modafinil no es popular entre constructores, ya que no afecta directamente un aumento del músculo o niveles de reducción gordos en el cuerpo. Unos, sin embargo, creen que la medicina es el estimulante eficaz antes de una prueba, sobre todo durante períodos de la fatiga o pérdida de la actividad física después del trabajo duro o debido a otros motivos.

Descripción pf Modafinil
Modafinil o benzhydrylsulfinylcetamid - estimulante central (psychostimulant). La sustancia aprobada por el FDA para el tratamiento de narcolepsy (una enfermedad caracterizada por episodios repentinos e incontrolables de sueño profundo, fatiga o somnolencia excesiva), apnea del sueño y perturbaciones del sueño causadas por cambios de la operación. las pruebas de calidad eran la medicación realizada, incluso, como un agente para tratar la enfermedad de Alzheimer, la depresión y el desorden del déficit de atención. Modafinil pertenece a un grupo de medicinas conocidas como evgeroiki (stimulators) que promueven la vigilancia mental y la atención. Uno de los mecanismos conocidos de la acción de estas medicinas es la alfa agonism 1-adrenoceptor, causar medicinas tiene una influencia en el humor, aumentando el poder aumentando dopamine la liberación en el sistema nervioso central. Esto también lleva a cambios de los niveles de glutamate y GABA. En estudios de modafinil eran como ventajas de espectáculos de la medicina estimulantes comparado con la anfetamina. En primer lugar, que se suponga que la sustancia tiene un potencial mucho inferior para el abuso debido a que el impacto no causa la misma euforia. Además, la medicina tiene el efecto mínimo en el estímulo CNS periférico (es decir, exponga menos efectos secundarios), tiene un efecto mínimo en la tensión arterial no causa interrupciones del sueño (sin la resaca o tiene que «agarrar» el sueño), y, según ensayos clínicos, tiene un perfil de seguridad más robusto. La medicina es usada por las fuerzas armadas estadounidenses justo cuando un estimulante de la energía para pilotos y soldados requeridos funcionar durante períodos de tiempo largos sin el sueño. Esto no es tan extraño como puede parecer a primera vista, desde los últimos pilotos militares y soldados es Dexedrine de uso común (Anfetamina) durante períodos largos de la privación del sueño. Los soldados que usan modafinil, a menudo relatan que la medicina les ayuda a mantener la función cognoscitiva excelente durante hasta 40 horas sin el sueño y tiene menos efectos secundarios que Dexedrine. Modafinil se ha probado las últimas situaciones de combate, como Afganistán e Iraq, y posiblemente en el futuro recibirán el reconocimiento oficial como una preparación especial para los militares. Recientemente, el modafinil se hizo conocido entre atletas competitivos. Lo usan no sólo como una preparación para el «coraje», y como un estimulante que aumenta el rendimiento y resistencia. Tal uso probablemente será una sorpresa para esta medicina reveladores, ya que se relató antes que la medicina «suave» que realza la vigilancia no tiene efectos stimulatory fuertes, y no puede mejorar el rendimiento atlético. Los estudios recientes contradicen estas declaraciones. Un estudio en Canadá encontró que la toma modafinil puede proporcionar una ventaja deportiva pronunciada. En un doble estudio ciego 15 voluntarios de sexo masculino tomaron la medicina en una dosis del peso corporal de 4 mg. por kilogramo (equivalente a 200 mg. para una persona que pesa 220 libras) o placebo. Tres horas después de que la comida sostuvo el ejercicio aeróbico en un ergómetro del ciclo en el 85% de la capacidad aerobic máxima, hasta el agotamiento. La toma modafinil hombres se podría entrenar durante unos períodos de tiempo mucho más largos (hasta 30% más largos), y usó más consumo de oxígeno durante el ejercicio. También relatado una disminución en la intensidad percibida, por lo cual hay un aumento de la realización de ejercicio. Por favor preste la atención a Ladasten.

Historia de Modafinil
Modafinil fue desarrollado por Laboratorios Lafon en Francia. En 1998, la medicina fue aprobada por el FDA para la venta en los Estados Unidos, donde se vende bajo la Provigilia de la marca registrada. Modafinil también se encuentra en el mercado internacional para esto y ciertos otros nombres comerciales, incluso Modiodal, Vigilia, Alertec y Modasomil. Aunque la medicina tenga un perfil de seguridad favorable en los Estados Unidos durante algún tiempo, se consideró una medicina capaz de provocar el abuso posible. Actualmente Modafinil se incluye en la sustancia controlada del Horario IV, junto con Valium y Xanax. Por ejemplo, su uso con objetivos no médicos es limitado por sanciones legales significativas contra la importación y posesión de la medicina. La medicina tiene un bastante amplio uso médico, incluso perturbaciones del sueño asociadas con cambios de la operación. La medicina es la prescripción a menudo prescribida. En 2000-2004 Modafinil se ha hecho popular entre atletas competitivos antes de que las autoridades reguladoras atléticas no hayan comenzado a mostrar la preocupación por el uso de la medicina. En 2004 estalló el escándalo de dopaje que implica la compañía VALCO, cuando se hizo conocido que muchos de los atletas que dieron un resultado positivo en el uso de tetragidrogestrinona también usado y Modafinil. Después de esto, el IOC prohíbe el uso de modafinil, y a través de una serie de la metodología de investigación del descubrimiento de estas sustancias químicas en la orina se desarrolló. Ahora que las pruebas son la parte de la revisión estándar de atletas antes del concurso Olímpico. La mayor parte de otros cuerpos deportivos internacionales siguieron el ejemplo del IOC y la prohibición de probar de modafinil. Desde entonces, la medicina ha perdido su petición como un «invisible» en pruebas, aunque todavía usado por muchos atletas, no pasando pruebas de la muestra de la orina.

Cómo Modafinil suministrado
Modafinil a menudo suministraba como pastillas de 100 mg. y 200 mg. cada uno.

Rasgos estructurales
Modafinil es un estimulante del sistema nervioso central, cerca de adrafinilu. Tiene el nombre químico 2 [(diphenylmethyl) sulfinyl] acetamide.

Estructura y propiedades de Modafinil
Origen
Modafinil es una medicina para el tratamiento de enfermedades asociadas con desórdenes del sueño y también mejora el estado mental durante el desvelo largo.

Formas de Modafinil
El término «modafinil» se refiere a una mezcla racemic de dos isomers, R-S-modafinil y modafinil. R-isomer se manda armodafinilom. Modafinil es una mezcla racemic de S-R-modafinil y modafinil, armodafinil mientras sólo se representa R-modafinil.

Farmacología
suero
El período de vida media de modafinil es 13-15 horas y concentración del suero en el estado de equilibrio hasta 2 días después del principio de la recepción. El período de vida media de S-isomer de modafinil es 4-5 horas, mientras el R-isomer de modafinil es el período más largo (15 horas) y así recibiendo armodafinil considerablemente equivalente que recibe modafinil. Estos experimentos mostraron que la concentración en la sangre armodafinila por ciento del 18% mayor que en caso de modafinil (5.44 +/-1.64 mg. / ml contra 4.61 +/-0.73 mg. / mL) y se acumula en un período de tiempo más corto (1.8 horas contra 2.5 horas) y la concentración total en la orina armodafinila en lo alto del 32-40%. Aunque ambas opciones modafinil (modafinil y armodafinil) tengan el mismo período de vida media, el efecto en el cuerpo armodafinila es más fuerte (según el contenido en la orina y sangre).

Localización
Según directores de finanzas de genes immunocytochemistry (el gene responsable de la respuesta al estímulo y descubierto por el estímulo de los nervios o privación del sueño), la administración de modafinil a gatos causó una activación aguda de los directores de finanzas de genes en el núcleo hypothalamic anterior y los alrededores y débil en el núcleo suprachiasmatic y la activación de genes mínima en otras áreas como la corteza o striatum. Esta activación del hypothalamic-punto era visible en todas partes, en el proceso se implicó y el amygdala. Los estudios en la gente han mostrado diferencias claras entre exposición humana a modafinil y anfetamina. En contraste con los efectos de anfetamina o methylphenidate - la alegría excesiva (que indica una activación neuronal extendida), modafinil es selectivamente afecta: el hypothalamus y amygdala.

Neurología
efectos de dopaminergic
Modafinil puede aumentar los niveles extracelulares de dopamine en la corteza prefrontal de ratas y en el núcleo caudal en perros. Modafinil trabajó en dopamine y receptores noradrenaline (en el striatum) y la ausencia de tales efectos en ratones se ha unido con la desaparición de los efectos asociados con el sueño, que confirmó el hecho que el mecanismo de acción de modafinil realmente afecta el sueño. La investigación reciente ha mostrado la carencia de la influencia de modafinil en el sistema dopaminergic, que puede tener que ver con la dosis inferior usada antes.

impacto de andrenergic
El efecto vigorizante de modafinil considerablemente debilitó a antagonistas del receptor adrenergic (alfa del grupo y beta), pero la inhibición de la síntesis de catecholamine alpha-methyl-paratirozin no disminuye el impacto.

Efectos de Orexin-ergic
La gente orexin deficiente (narcoleptics) modafinil muestra resultados buenos, directamente afectando las neuronas orexin. Este efecto tiene el mayor impacto a ratones deficientes, el efecto de modafinil en el sistema orexin de animales sanos y gente es desconocido. 3.5. El sedante y el efecto estimulante los resultados negativos de los algunos estudios sobre los efectos de modafinil durante la privación intencional del sueño, porque el efecto de 300 mg. de modafinil durante la privación del sueño es equivalente a la recepción de la D-anfetamina de 20 mg. Sin embargo, se notó que el empeoramiento de autocontrol (la capacidad de tasar exactamente a sí y sus alrededores) cambia del exceso de confianza (evaluación incorrecta de lo que es realmente capaz de). Los estudios duraron durante 64 horas (dos noches sin el sueño) con una dosis sola de modafinil cada 15 horas. La admisión modafinil antes del sueño puede cambiar seriamente el ciclo del sueño y llevar al letargo subsecuente y también puede causar efectos secundarios (el empeoramiento de humor y capacidades mentales). hypersomnia recurrente - un fenómeno en cual después del vencimiento de medicinas contra somnolencia soñolienta más que recibirlos. En contraste, las preparaciones basadas en la anfetamina modafinil no causan el fenómeno en gatos, ratas y ratones. La gente que no duerme durante 64 horas y modafinil tomado, este fenómeno también visto, en contraste con resultados con la recepción de D-anfetamina. Modafinil no causa hypersomnia recurrente. La exacerbación de la atención observó en la privación del sueño durante 10-12 horas después de una dosis sola de 300 mg. de modafinil, que es equivalente a 20 mg. de D-anfetamina. La dosis de 300 mg. modafinil de la somnolencia es equivalente a 20 mg. de la segunda dosis de D-anfetamina. El ciclo del sueño cerebral es un equilibrio de «subir el sistema de activación» que consiste en activar neurotransmitters (catecholamines, acetylcholine, orehina etcétera.) Y el neurotransmitters (GABA, galanin), que inhiben el estímulo y promueven el sueño. El cambio de niveles de la activación y supresión de neurotransmitter genera una serie única «del interruptor del interruptor». En general, el lazo reglamentario de vivacidad y resto depende por una parte, el biorritmo circadian del corazón suprahiazimatic causado y en el otro - en la necesidad de homeostatic del sueño, que ocurre durante el desvelo. Modafinil es capaz de comunicarse con varios sistemas stimulatory incluso serotonergic, noradrenergic, dopaminergic, glyutaminergic, histaminergic, oreksinergic y caminos GABAergic. Mientras algunos estudios modafinil usado en el tratamiento de varias otras enfermedades y encontrado que el efecto secundario del insomnio duró más largo que en el grupo del placebo y Modafinil, adoptado antes de la hora de acostarse, sueño no dieron a los participantes del experimento. La admisión modafinil promueve la tensión mental.

La memoria y pensó procesos
En la gente sana, recibiendo 100-200 mg. de modafinil durante 2 horas antes de que la prueba (prueba aritmética) mejorara propiedades de almacenaje, programación visual y espacial y precio de la reacción. La memoria a corto plazo y el procesamiento de la veracidad de la información mejoraron después de tomar 200 mg. de modafinil. Además del susodicho, las mejoras se observan en el rendimiento de tareas en general - motivación aumentada, placer del trabajo hecho. En la dosis del daño cognoscitiva methamphetamine-dependiente de modafinil en 400 g partidos en 3 días, puede mejorar las propiedades de la memoria a corto plazo, que antes no era posible, sin embargo, una dosis sola de 200 mg. de modafinil no es capaz de causar tales efectos.

Efectos en apetito
Los investigadores que condenan el consumo de drogas a veces se relatan como un efecto secundario de apetito en el 16% (164cheloveka). Algunos investigadores creen que este hecho causa la pérdida de peso dentro de una semana, pero no según las estadísticas.

Dependencia
Modafinil no es capaz de activar el camino de los nervios que ocurre en la dependencia y por lo tanto se considera esto la medicina tiene una dependencia del umbral relativamente baja otras medicinas similares. Es improbable que modafinil se usará como una medicina entre adicto. Modafinil puede ayudar a aliviar la rotura en methamphetamine-dependiente, alcohólicos y enviciado al juego, pero el impacto del efecto varía. Modafinil también reduce la irreflexión enviciada a la medicina, pero este efecto tiene el efecto sólo con sujetos cuya irreflexión del umbral antes de experimentos estaba ya a un nivel bajo.

El impacto de la medicina de Modafinil en la gente con ciertas enfermedades
esclerosis múltiple
Recepción disponible armodafinil (250 mg.), los pacientes con la esclerosis múltiple mostraron el juego de la frase mnemotécnica de la mejora, este efecto era comparable al efecto del placebo, pero la fatiga, la capacidad de concentrarse y apresurarse del proceso de información la medicina no tenía efecto.

Medidas precautorias. Toxicología
Las pruebas revelaron los efectos adversos siguientes de la medicina - dolor de cabeza, mareo, salida de la orina, palpitaciones de corazón, tachycardia, ansiedad, nerviosismo, problemas gastrointestinales como náusea y sequedad de boca y dolor abdominal. Aparte del susodicho, se considera que el modafinil es la medicina bien tolerada. Los efectos secundarios comunes de modafinil incluyen el insomnio y el apetito disminuido.

Efectos secundarios de Modafinil
Los efectos secundarios de modafinil, por lo general asociado con el estímulo del sistema nervioso central y pueden incluir nerviosismo, insomnio, temblores, euforia, entusiasmo y cambios de personalidad. La medicina también puede causar síntomas gastrointestinales como náusea, vómitos, dolor abdominal, sequedad de boca, anorexia y dolor de cabeza. También, pueden haber hipertensión, las palpitaciones de corazón o el ritmo de corazón anormal. En casos raros puede ocurrir una erupción alérgica, aumentó phosphatase alcalino, o en la violación de los movimientos voluntarios.

Disponibilidad:

Modafinil se debe encontrar actualmente en más de dos docenas de países. La medicina, sin embargo, no es particularmente popular en el mercado negro y no es el objetivo provechoso para la falsificación. Modafinil disponible en prescripción médica.