Oxazepam - sustancias activas. Instrucción y aplicación, dosis

Nombre Oxazepam

El nombre latino de la sustancia Oxazepam

Oxazepamum (género Oxazepami)

Nombre químico: 7 Chloro 1,3 dihydro 3 hydroxy 5 phenyl 2H 1,4 benzodiazepin 2 un

Fórmula - C15H11ClN2O2

Sustancias terapéuticas Oxazepam - anxiolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

Abstinencia de F10.3
F32 episodio Depresivo
F34.1 Dysthymia
F40.2 fobias (aisladas) Específicas
F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado
F41.2 ansiedad Variada y desorden depresivo
F43.0 reacción de la tensión Aguda
F43.1 desorden de la tensión Posttraumático
Desorden de F43.2 reacciones adaptables
Desórdenes F45 Somatoform
Desórdenes de G47.0 de dormirse y mantener sueño [insomnio]
Síndrome de N94.3 tensión premenstrual
N95.1 condición de la mujer menopáusica y menopáusica
Nerviosismo de R45.0
Irritabilidad de R45.4 y cólera

Código de CAS - 604-75-1

Sustancia de características Oxazepam
Anxiolytic de grupo benzodiazepine.

Blanco o blanco con un polvo cristalino blanco ligeramente amarillento e inodoro. Prácticamente insoluble en el agua, bastante soluble en el etanol, el cloroformo, éter, es soluble en dimethylformamide.

Farmacología

Modo de acción - anxiolytic, sedante, hipnótico.

Se relaciona con receptores benzodiazepine específicos localizados en el postsynaptic GABAA el complejo del receptor en el sistema limbic del cerebro, la ascensión que activa reticular formación del tronco del encéfalo y neuronas de cuernos laterales de la médula espinal. Aumenta la sensibilidad de receptores GABA a neurotransmitter (GABA). Esto aumenta la frecuencia de la apertura en la membrana citoplásmica de neuronas transmembrane canales para iones del cloro de corrientes de entrada. Hiperpolarización allí de la membrana e inhibición de actividad neuronal. Así efecto inhibitorio realzado de GABA en el CNS.

Tiene una calma, sedante y efecto anxiolytic en el CNS. Alivia la tensión emocional, reduce la ansiedad, el miedo, ansiedad, promueve el inicio de sueño. Alivia los síntomas de la retirada de alcohol aguda. Tiene poco músculo relaxant (central) y el efecto anticonvulsant.

Para oxazepam caracterizado por una anchura grande de acción terapéutica (una gran diferencia entre una dosis eficaz y una dosis que causa efectos secundarios).

Los estudios de toxicidad y tolerancia de oxazepam en especies animales diferentes (ratones, ratas, perros) mostraron una diferencia significativa en las dosis eficaces (anxiolytic efecto) y efectos secundarios de causando de la dosis. Así, los ratones en dosis orales eran oxazepam eficaz casi 10 veces más abajo que las dosis que causan ataxia (rotabar-prueba) y sedación (la cancelación de la actividad de motor espontánea).

En los estudios de dos años en ratas cuando dosis administradas 30 veces más alto que MRDCH, encontrado un aumento del frecuencia de tumores benignos follikulyarnokletochnyh adenomas de la tiroides de los testículos (interstitsialnokletochnyh) y adenomas de la glándula prostática. En un estudio de nueve meses en ratas en dosis 35-100 veces más alto que una dosis diaria para gente, un aumento dependiente de la dosis de frecuencia observado de adenomas hepatic. Al mismo tiempo, no hay pruebas que el uso clínico de oxazepam tiene que ver con el acontecimiento de tumores.

Después de que la administración oral despacio se absorbe de la extensión gastrointestinal. Cmax se consigue en 1-4 horas Uniendo la proteína de la sangre-. El 97%. La concentración de equilibrio en la sangre se consigue dentro de varios días después del principio de la recepción. Distribuido en el cuerpo. Pasa por GEB, placental barrera, entra en la leche materna. glucuronidation tratado en el hígado, no hay metabolites activo. T1 / 2 es un promedio de 8.2 horas (5.7 - 10.9 h). Escriba principalmente riñones como glucuronide. Cuando recibe dosis repetidas acumulan mínimo.

Aplicación de la sustancia Oxazepam

La neurosis, psychopathy, la neurosis y el estado psicopático, acompañado por el miedo, ansiedad, aumentaron irritabilidad, desórdenes del sueño, etc.; desórdenes senesto-hipocondriacos y obsesión (sobre todo para tolerancia pobre de otro anxiolytics); los desórdenes autonómicos en mujeres se asociaron con la menopausia, síndrome premenstrual; depresión reactiva (como parte de terapia de la combinación con antidepresivos), síndrome de retirada de alcohol (en terapia de la combinación).

Contraindicaciones
Hipersensibilidad, psicosis, myasthenia severo gravis, agudo renal y / o insuficiencia hepatic, embarazo (sobre todo yo trimestre), amamantamiento, edad hasta 6 años.

Restricciones de aplicación de Oxazepam

La tendencia a abuso de medicinas psychotropic.

Embarazo y amamantamiento

Contraindicado durante embarazo (sobre todo en mí trimestre). En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de sustancia de Oxazepam

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la somnolencia (por lo general los primeros días después del tratamiento), fatiga, mareo, fatiga, dolor de cabeza, daño de memoria, debilidad del músculo, ataxia, temblor, pronunció mal el discurso, la reacción paradójica en pacientes psiquiátricos, incluso. agitación psicomotor, ansiedad.

Otro: la sequedad de boca, la náusea, la dispepsia, leukopenia, función del hígado anormal (incluso la ictericia), reacciones alérgicas, desmayo, cambian del libido.

Dependencia posible, drogodependencia, síndrome de retirada.

Interacción

Realza el efecto del sistema nervioso central opresivo, incluso hipnóticos, medicinas antiepilépticas, antipsychotics, fondos para la anestesia general, alcohol.

Sobredosis de Oxazepam

Síntomas: opresión CNS niveles variados de síntomas (de somnolencia a coma) - somnolencia, confusión, letargo; en casos más severos (sobre todo en pacientes que reciben otras medicinas que reducen el sistema nervioso central o alcohol) - ataxia, tensión arterial disminuida, estado hipnótico, coma.

Tratamiento: inducción de vómitos, lavage gástrico, terapia sintomática, supervisando funciones vitales. En hypotension severo - introducción de norepinephrine. El antídoto específico - benzodiazepine antagonista flumazenil receptores (introducción sólo en un hospital). La hemodiálisis es ineficaz.

La medicación y administración de Oxazepam

Dentro (sin tener en cuenta la comida). La dosis y la duración del tratamiento se eligen estrictamente individualmente, según indicaciones y efecto terapéutico. La dosis sola inicial para adultos - 5-10 mg., tratamiento hospitalario, la dosis diaria media de 30-50 mg., la dosis máxima en el hospital - 120 mg. / día. La duración media del curso es 2-4 semanas.

La dosis no se ha establecido para niños 6-12 años.

Sustancia de precauciones Oxazepam
Con precaución usada en la predisposición de hypotension arterial, en particular en pacientes mayores (debido a la posibilidad de actividad cardíaca), peligro mayor de desarrollo de drogodependencia.

No se debería usar con inhibidores MAO, phenothiazine derivados. La probabilidad de síntomas de la sobredosis aumenta con la recepción simultánea del sistema nervioso central opresivo o alcohol. Durante el tratamiento excluye el consumo de alcohol.

No use mucho tiempo (debido al riesgo de drogodependencia). Si es necesario, el tratamiento a largo plazo (meses) curso debería ser hecho por el método de la terapia intermitente, parando la recepción durante unos días seguidos de la misma dosis de individualmente seleccionado. El levantamiento se debería hacer gradualmente. Con un levantamiento agudo de Oxazepam puede experimentar síntomas de abstinencia (temblor, convulsiones, abdominales o calambres del músculo, vómitos, sudando), el más comúnmente apareciendo después de la inyección de dosis altas o tratamiento a largo plazo.

En el tratamiento a largo plazo es necesario para supervisar la función del hígado y el modelo de sangre periférica.

No se presente a conductores de vehículos y las habilidades de la gente están relacionadas con la alta concentración de la atención.

Instrucciones especiales para Oxazepam
Se recomienda en el tratamiento de la ansiedad, tensión, la agitación, irritabilidad, debilitó a pacientes, la gente mayor y pacientes con síntomas residuales de lesiones traumáticas o infecciosas del sistema nervioso central.

Tenga presente que la ansiedad o la tensión asociada con la tensión diaria por lo general no requieren el tratamiento con un anxiolytic.

Nombres comerciales de medicinas con Oxazepam sustancia trabajadora

Índice del nombre comercial

Nozepam, pastillas de Nozepam 0.01 g, Oxazepam, Tazepam