Oxiracetam
27 Dec 2016
Grupo farmacológico: nootropics
Nombre (IUPAC) sistemático (RS)-2 - (4 hydroxy 2 oxo pyrrolidin 1 yl) acetamide
Estatuto jurídico: no regulado (los EE.UU)
Aplicación: oral
Período de vida media: 8:00
Fórmula: C6H10N2O3
Peso de Mol.: 158155
Oxiracetam (ISF 2522) es un estimulante y medicinas nootropic de la familia medicinas de Rañetamic. Varios estudios de animal han mostrado que el material es seguro aun cuando tomado en dosis altas durante períodos de tiempo largos. Sin embargo, el mecanismo de acción de medicinas Racetam todavía es el sujeto de la investigación. Oxiracetam no aprobado por FDA estadounidense para uso en aplicaciones médicas. Oxiracetam - esto es uno de los tres primeros compuestos de Racetam producidos después de Piracetam y aniracetam. Por lo visto, Oxiracetam sueltan excitatory neurotransmitters y pueden promover la formación de memoria, pero a fin de validar con la precisión carece de estudios humanos. El resumen oxiracetam es uno de racetam que es estructuralmente diferente de piracetam un grupo hydroxyl. También se usa como un agente nootropic, para mejorar el aprendizaje de los estudiantes o prevenir el daño cognoscitivo. Como otro racetam, el oxiracetam es una molécula sintética que no se contiene en la comida o en la naturaleza. Al considerar la investigación de Oxiracetam en este momento, parece que hay una fracción suficiente de pruebas que oxiracetam ayuda a reducir la cantidad del daño cognoscitivo orgánico (pérdida natural del conocimiento durante el proceso de envejecimiento, que no tiene que ver con ninguna enfermedad) y la disminución en la demencia, pero la gente de estudio con la enfermedad de Alzheimer no mostró ningunas mejoras visibles de la aplicación de aditivos de Oxiracetam. Recibiendo Oxiracetam con el daño cognoscitivo, su potencial es comparable a la Alfa GPC (Glitserofosfoholin) y Oxiracetam parece más potencial que Piracetam. No hay actualmente pruebas para apoyar la mejora de memoria al recibir a jóvenes de Oxiracetam sin el daño cognoscitivo que desean mejorar la memoria. Si consideramos que los estudios de animal, el oxiracetam parece muy confiable significa prevenir la amnesia inducida por vario anti-cholinergic o compuestos antimodificados (inyección de 3-30 mg. / el kilogramo en ratas es bien normalizan la formación de memoria). Oxiracetam causó la mejora de la formación de memoria en ratas sanas y jóvenes generales / ratones sin el daño cognoscitivo aparente (asunción que se puede usar como una medicina nootropic), pero sólo ocurre después del uso continuo durante cinco días. Oxiracetam es un modulador positivo de AMPA, similar al mecanismo y potencial (pero sitio de unión) en piracetam y aniracetam, pero puede tener una ventaja adicional en el aumento de los niveles de glutamate soltado, acetylcholine y ácido D-aspartic, más activo y no calmar neuronas. Esta secuencia de dos partes (aumentan y modulan receptores glutamate, a través de cual sus señales), por último realza la actividad metabólica en células neuronales y mejora la formación de memoria. También conocido como 4 hydroxy 2 oxo rirrolidinoatsetamid, ISF-2522 para No confundirse con aniracetam y piracetam.
¡Oxiracetam muestra efectos psychostimulant!
Oxiracetam es una forma de:
- Nootropics
- Racetam
Oxiracetam: instrucciones para uso
Oxiracetam por lo general se usa en la variedad de dosis de 1.200-2.400 mg., sobre el curso del día, en dos o tres dosis divididas (p.ej., tres dosis de 400 o 800 mg.). No hay estudios de si la eficacia de Oxiracetam depende de su uso con la comida o no, pero se debería tomar aproximadamente una hora antes de la actividad mental.
Fuentes y estructura de Oxiracetam
Fuentes
Oxiracetam (nombre completo 4 hydroxy 2 oxo pirrolidinoatsetamid y la clasificación ISF-2522 [1]) es una molécula sintética pyrrolidine racetam clase que no tiene fuentes de la comida conocidas. Oxiracetam Por medios químicos sintetizó de Racetamic Piracetam compuesto paternal (2 oxo l pirrolidionoatsetamid) donde la diferencia es la adición de un grupo hydroxyl en el 4-uglerod.1) Ser la molécula racetam, oxiracetam por lo general usado como un compuesto de nootropic. GABA es el análogo oxiracetam que apoya el metabolismo phospholipid, module receptores AMPA, se relaciona con la liberación de neurotransmitters y es más eficaz para el mejoramiento de procesos de aprendizaje que Piratsetam.2) oxiracetam - un compuesto por medios químicos sintetizado nootropic racetam clase basada en la estructura de piracetam, pero con el mejor potencial.
Estructura
Con respecto a piracetam, el único cambio estructural Oxiracetam - una presencia del grupo hydroxyl en el de 4 posiciones en el esqueleto de carbón pyrrolidinone. Esto es molekula.3 muy muy polar) oxiracetam estructuralmente muy similar a piracetam, discrepando sólo de un grupo hydroxyl en el de 4 carbones.
Farmacología
Suero
Una dosis sola de Oxiracetam de 800 mg. puede promover la sangre Cmax 21.6 ug / ml durante aproximadamente una hora después de la inyección (Otros estudios han mostrado que después de 150 minutos, la concentración era 8,658 mg. / ml), y AUC total 28mkg +/-110 / h / ml. A pesar de la disminución rápida, la aproximación a los valores originales observada durante 24 horas. Los estudios preliminares han mostrado que oxiracetam todavía observaba en el plasma (136 ng / ml) 96 horas después de la inyección oral de una cápsula 800mg.4) Por lo visto, oxiracetam absorbido después de la inyección oral y alcanza un pico después una hora después de la inyección, seguida de una reducción rápida de la concentración del suero.
Neurología
Memoria y aprendizaje
Mecánicamente, Oxiracetam puede aumentar potentiation a largo plazo (LTP) en partes hippocampal aisladas en una concentración de 1 micrón, de manera similar Aniracetam. Este aumento de la eficacia de la señal en las células hippocampal se puede unir a una liberación aumentada de glutamate y ácido D-aspartic de células en la activación hippocampus en la concentración 0.01-5mkm (ningún efecto en la efusión de glutamate o D-the AA, cuando las neuronas no se activan), y un aumento de la señalización glyutaminergic a través del AMPA-receptor modulador positivo que es oxiracetam. Los AMPA-receptores median la última liberación de LTP. Aunque haya variedad menos eficiente 0.1-1 micrones Oxiracetam también realzan la liberación de acetylcholine de las células neuronales activadas de las partes hippocampal sin cambiar la liberación básica y en experimentos de vivo sugieren que oxiracetam libres no cambien la concentración de acetylcholine en el cerebro. Por último, se notó que la proteína kinases C (PKC; el mediador intracelular en la formación de memoria) se estimularon en células hippocampal recibiendo oxiracetam en el vitro (200-600nM) y en vivo (aumento del 47% con inyecciones de 100 mg. / kilogramo), que se consideró el realce mediado de la liberación de glutamate (ya que la activación de AMPA y receptores NMDA puede causar el influjo de calcio en neuronas y posteriormente su activación oxiracetam y no afecta directamente los canales de calcio). El potencial de 100 mg. / kilogramo oxiracetam comparable a 600 mg. / el kilogramo oralmente consume la Alfa-GPC (o 50-200 nM en vitro) y sólo en el hippocampal era comparable a 30 mg. / el kilogramo oralmente recibió aniracetam (200nM). El Efecto de Oxiracetam en PKC (al menos para la encuadernación de la membrana) directamente se relacionó con su efecto en la mejora de memoria. Oxiracetam puede aumentar potentiation a largo plazo en el hippocampus, contribución a la formación de memoria. Esto es probablemente debido a la liberación aumentada de excitatory neurotransmitters de neuronas y la señalización activada a través de sus AMPA-receptores aumentados, entonces, por último, lleva a la activación aumentada de PKC. Los estudios en los cuales usó roedores sanos que reciben oxiracetam para la formación de memoria, notan que la dosis de 100 mg. / el kilogramo puede no mejorar el rendimiento en el laberinto, pero asociado con una mejora de recordar y mantener la información en ratas más viejas (almacenando la información en ratas jóvenes que dan 3-30mg / kilogramo oxiracetam cuando el laberinto de agua de Morris, no había prueba. Agarre un laberinto de cascada levantado permite que usted vea una mejora tomando 3-30 mg. / kilogramo oxiracetam en ratones por otra parte sanos, a pesar de la carencia del efecto del instinto de conservación inherente (mejora de ratones ingenuos, pero mal entrenados). Esta tendencia se observa en otros estudios que usaron la recepción intermitente oxiracetam en ratas entrenadas, sin la mejora en dosis de 100 mg. / kilogramo. Las revisiones usaron oxiracetam durante un período de adiestramiento en ratas ingenuas, note que pequeñas dosis como 25 mg. / kilogramo, puede ser eficaz para el mejoramiento del aprendizaje. Varios otros estudios usando oxiracetam durante un día, no indicaron la ventaja oxiracetam tratamiento, mientras el uso a largo plazo causa la mejora de memoria observada hasta 4 meses después de la interrupción de aditivos y las mejoras aparecen cuando no ocurren dentro de 16 horas después de la formación, pero en cambio se manifiestan después. Errores en el ensayo de la palanca 12 del laberinto radial se han reducido oxiracetam en una dosis de 100 mg. / kilogramo, pero no en dosis inferiores (25-50mg / kilogramo) en ratas, mientras el proceso de formación entero mejoró en 25 mg. / kilogramo y una dosis de 100 mg. / kilogramo ;) esto es diferente de estudios anteriores usando la prueba del laberinto radial de 8 brazos menos sensible en la cual las ventajas sólo se observaron en una dosis de 100 mg. / kilogramo. En estudios usando pruebas de la evitación, la evitación es realzada por la adquisición de una aplicación de 5 días del 25-50mg / kilogramo oxiracetam (en comparación con muchos piracetam, 100 mg. / kilogramo). Los estudios han encontrado que las dosis solas no tienen efecto en la adquisición de evitación. El estudio arriba mencionado del aumento de la preservación de la información recibiendo oxiracetam también notó la ineficacia de 100 mg. / kilogramo piracetam. Otros estudios muestran que piracetam tiene el menos eficaz para el mejoramiento del aprendizaje de resultados (comparó oxiracetam, aniracetam y piracetam). La mejora observada de formación de memoria tomando oxiracetam, pero estudios en roedores sugiere que no son bastante confiables.
En modelos de animal, el oxiracetam protege contra la amnesia scopolamine-inducida y la amnesia indujo al antagonista NMDA-, incluso MK-801, la AP 7 y AP 5 así como en vitro es inhibida por glutamate (NMDA) antagonismo kynurenic ácido. Estos efectos antiamnésicos ocurren en dosis del 3-30mg / kilogramo (intraperitoneal infección) y evitan la amnesia de dosis grande (ningunas diferencias significativas entre la toxina y con el control de oxiracetam). Los efectos de antiamnésico y aparecen ratones ingenuos y bien entrenados. Protección contra amnesia scopolamine vista en gente tomando 800-2.400 mg. Oxiracetam hora antes de administración de scopolamine. Mientras los estudios de animal usando scopolamine suponen que los estudios de protección casi completos en la gente no puedan mostrar un nivel de protección y mientras todas las dosis probadas eran eficaces, sin la relación se encontró entre dosis. Aunque la prevención de amnesia, oxiracetam no sea un antagonista estimulante scopolamine efectos. Efectos protectores similares a aniracetam oxiracetam efectos. Espectáculos de Oxiracetam protección casi absoluta contra scopolamine, esto requiere aún más dosis más pequeñas, como estudios en ratas que usan 3-30mg / kilogramo Oxiracetam como la inyección abdominal. Se supone que oxiracetam expone efectos anti-cholinergic potentes contra antagonistas de la amnesia a un mucho mayor grado que aniracetam. Un estudio piloto de la demencia del multiinfarto, implicando a 12 personas con el daño cognoscitivo quien dieron 400 mg. oxiracetam diariamente durante cuatro semanas (hasta 1,200 mg. diariamente), dijo mejoras heterogéneas de la manera dependiente de la dosis, con la mejora de la función mental, no cognoscitiva. Los estudios posteriores de pacientes similares relataron la mayor mejora del rendimiento verbal. Otros estudios han notado que en 60 personas mayores con el daño cognoscitivo orgánico quien dieron 400 mg. oxiracetam con un aumento gradual a 2,400 mg. durante las próximas seis semanas, hubo una disminución en el daño cognoscitivo, mientras oxiracetam es más eficaz que piracetam para la memoria que mejora (y menos eficaz para reducir la excitación). Los estudios en 272 pacientes con la demencia han notado la mejora del daño cognoscitivo en tres escalas de calificación (IPSC-E, Escala de calificación de la Demencia y el NMIC), mientras un de 58 personas había sido confirmado por una mejora de memoria y habilidades verbales. En contraste con los susodichos estudios, un estudio en la gente con la enfermedad de Alzheimer no encontró ningunas mejoras asociadas con la recepción oxiracetam. El estándar recomendó que las dosis, para reducir síntomas del daño cognoscitivo, oxiracetam sean eficaces para los ancianos, con un impacto particular a la mejora del aprendizaje verbal. Hay una pequeña cantidad de pruebas de esto y la dosis de 1.200-2.400 mg. para mostrar la mejora temporal. Mejoras de la enfermedad de Alzheimer tomando oxiracetam no observado, el efecto de la medicina en la enfermedad de Parkinson no se conoce. Por favor preste la atención a Piracetam.
Glutamine-ergic neurotransmission
Oxiracetam muestra el aumento de actividad de la señalización a través de AMPA glutamate receptores como un modulador positivo en una dosis de 1-100 micrones (ninguna dependencia de la dosis clara) con KD 214 +/-35nM, que es típico para aniracetam (176 +/-7nM), y para piracetam (KD 190 +/-51nM). Oxiracetam aniracetam no desplaza la encuadernación de receptores AMPA, y cuando en el curso de estudios adicionales, se encontró que estas moléculas aumentan el componente de afinidad bajo Bmax AMPA señalización del receptor, pero no el componente de afinidad alto y el aumento de Bmax es comparable a los otros dos dijo racetam. El AMPAkinom oxiracetam es similar a Aniracetam y piracetam, que puede aumentar la señalización a través de estos receptores. En cuanto al mecanismo de esta acción, todas las moléculas se representan igualmente eficaces. Se cree que la eficacia aumentada de la señal en células hippocampal tiene que ver con una liberación aumentada de glutamate y ácido D-aspartic de células hippocampal en concentraciones la activación 0.01-5mkM sin afectar la efusión glutamate o D-AA, cuando estas neuronas no se han activado, mientras la dosis de 100 micrones causa un aumento leve. Oxiracetam puede aumentar la liberación neuronal de glutamate y ácido D-aspartic (glutamate receptor agonist) después de la activación de los nervios, sin afectar la liberación espontánea en sí. Como mencionado en la sección de memoria oxiracetam inyección en una dosis de 3-30 mg. / el kilogramo en ratones para prevenir la amnesia indujo a antagonistas glutamine-ergic MK-801, AP 7 y AP 5. En vitro, la inhibición de la liberación de noradrenaline causó a antagonistas NDMA prevenidos recibiendo un oxiracetam 1mkM dosis (con el potencial cerca de ese de aniracetam). Oxiracetam previene los efectos de amnesia glutaminergic antagonistas.
Olin-ergic neurotransmission
Se notó que oxiracetam previene la disminución en la concentración de acetylcholine inducido por la electroterapia en ratas, que fue acompañada por la prevención de la amnesia. Desde physostigmine (acetylcholinesterase inhibidor como Huperzine-A) previene la amnesia, debido a la conservación de concentraciones acetylcholine, se supone que las propiedades anti-amneziynye oksiratsetama contra antagonistas cholinergic como el scopolamine, esté relacionado con el mantenimiento de la concentración acetylcholine que marcó contra la amnesia scopolamine-inducida, y en una dosis de 50-100mg / kilogramo (la preservación parcial de la corteza e hippocampus, pero no en el striatum). Se notó que ligeramente más Aniracetam exponen propiedades protectoras en el hypothalamus, pero inactivo en la corteza. Tan mencionado anteriormente, esto no puede explicar los efectos oxiracetam antiamnésico como la reducción de catecholamines (a pesar de la persistencia de acetylcholine) anula los efectos protectores contra scopolamine oxiracetam. Reducir la concentración de acetylcholine en los antagonistas cholinergic y recepción stressors amnésico puede ser la aplicación prevenida oxiracetam que expone propiedades antiamnésicas. En ratas que no dieron anticholinergics u oxiracetam o aniracetam (100 mg. / kilogramo) no cambió la concentración de acetylcholine y choline en ninguna de la parte probada del cerebro. Sin tener en cuenta concentraciones crecientes de acetylcholine, la utilización de aumento oxiracetam muestra acetylcholine en la corteza y gippotalamuse cuando inyectado en una dosis de 100-300mg / kilogramo. Se notó que las dosis subsecuentes oxiracetam aumentan acetylcholine reciclaje del 31% del control y son más eficaces que piracetam. Además, a pesar de los cambios obvios de los niveles básicos de acetylcholine en vivo, parece que oxiracetam en una concentración de 0.1-1 uM en partes hippocampal aumenta la liberación de acetylcholine. La efusión básica acetylcholine de estas neuronas no se activa si no se hubieran cambiado. Se cree que la liberación ampliada explica el aumento del consumo de acetylcholine, marcado al principio con oxiracetam que causa la reducción relativa de niveles intracelulares de acetylcholine, choline consumo cuando bloqueado (que puede ser explicado por una liberación aumentada). A pesar de la carencia del efecto en la concentración acetylcholine en el cerebro en reposo, parece que aumenta la eficacia oxiracetam acetylcholine señalización y liberación de acetylcholine de neuronas activadas.
Atención y excitatión
Por lo visto, el oxiracetam expone propiedades psychostimulant se manifiestan en la forma de desórdenes del sueño. Se cree que tienen que ver con propiedades holenergic como holenergic el sistema del tronco del encéfalo / telencefolon básicos contribuyen a la excitación. Se cree que este efecto es parcialmente explica la excitación oxiracetam impacto a la mejora de memoria. Los estudios que miden la locomoción (anfetamina y prueba de cafeína) no mostraron una respuesta a oxiracetam y a veces mostraban un aumento leve de la locomoción en 100 mg. / dosis del kilogramo, sugiriendo que propiedades psychostimulant oxiracetam menos que esa de otras preparaciones. Por lo visto tiene algún oxiracetam no expresado psychostimulant propiedades.
Hipnóticos y propiedades de sedantes
Los efectos stimulatory de oxiracetam no afectan las lecturas del EEG durante el sueño (se cree que reflejan la calidad de sueño) y claramente, prolonga el sueño de la tardanza (tiempo requerido dormirse), según la dosis conseguida (extensión del 30% en 50 mg. / kilogramo y el 37.9% en 100 mg. / kilogramo). Por lo visto, la medicina no degrada la calidad de sueño, pero aumenta el tiempo requerido dormirse debido a sus propiedades psicoactivas.
Catecholamines
Incubación 0.01-1 .mu. El m oxiracetam en partes hippocampal no cambia la liberación de neuronas noradrenaline cuando activado. Piracetam también no tiene efecto en estos tres neurotransmitter y efecto de la ausencia norepinephrine reproducido hasta en 10 .mu. M. La inhibición de la liberación de norepinephrine de NMDA anuló oxiracetam (1 uM), que tiene que ver con la capacidad de reducir los efectos oxiracetam antagonismo de glutamate. A pesar de esto, oxiracetam no aumentan la liberación de noradrenaline inducida por NMDA.
Dopaminergic neurotransmission
Oxiracetam, por lo visto no afecta la liberación de neuronas dopamine activadas en concentraciones estándares pero dopamine 0.1-1mkM (catecholamines y otros) parece afectar los efectos oxiracetam antiamnésicos, desde su acción protectora contra la medicina anti-cholinergic scopolamine no ocurre a niveles bajos de dopamine y norepinephrine. El antagonista de Dopamine haloperidol puede causar la amnesia (sobre todo balanceándose aversive aprendizaje, que se considera modularse con la ayuda de dopamine). Esta propiedad se puede prevenir en la recepción preliminar 50 mg. / kilogramo oxiracetam. La reducción de la actividad locomotor, que por lo general se ve tomando dopaminergic a antagonistas, no previene oxiracetam. Las propiedades de Anti-amnezic oxiracetam, por lo visto, pueden prevenir la amnesia asociada con antagonistas dopamine.
GABAergic neurotransmission
Oxiracetam (0.01-1mkM) en partes hippocampal no cambia la liberación de GABA, cuando las neuronas se activaron o está en reposo. Diazepam (benzodiazepine) induce la muerte celular neuronal que se atenúa oxiracetam en dosis entre 50-100 mg. / kilogramo (1500 mg. / el kilogramo reduce el daño). Cambios por lo visto insignificantes oxiracetam cinética GABA. De manera interesante, a pesar de que objetos expuestos anti-oxiracetam propiedades amnésicas contra dopaminergic, glutaminerge cholinergic antagonistas y no previene la amnesia inducida por diazepam (la amnesia causó benzodiazepine) en el 3-30mg / kilogramo. Esto es diferente de los efectos de piracetam, y debido a que no hay actualmente explicación de esto, su propiedad de proteger contra la amnesia requiere nuevas investigaciones. Oxiracetam puede prevenir la amnesia inducida por benzodiazepines, pero no hay actualmente bastante investigación para confirmar esta propiedad.
Serotonergic neurotransmission
Oxiracetam no cambia la liberación de neuronas serotonin-activadas en la concentración 0.01-1mkM. La violación de serotonergic que hace señas también no afecta los efectos oxiracetam antiamnésicos contra scopolamine. Oxiracetam no muestra ningún efecto detectable en serotonin.
Neuroprotection
Organotin trimetiltin neurotoxin que perjudica la formación de memoria para el periodo de hasta cuatro años, causando la muerte excesiva de neuronas en el hippocampus (y otras regiones del cerebro con menos). Su toxicidad se ha reducido en la recepción preliminar 3-30mg / kilogramo oxiracetam dentro de siete días.
bioenergetics
Al menos un estudio ha notado que oxiracetam, astrocidam se incuba con el período dos semanas, aumentando la concentración de ATP en células.
Interacción nutritiva
Anfetaminas
El uso combinado de anfetamina oxiracetam no ratones relacionados que reaccionan contra la locomoción (aumentando recibiendo la anfetamina en sí, pero no oxiracetam, en donde la combinación no excede la indicación recibiendo la anfetamina en el aislamiento), pero pareció aditivo (o synergistic) contra la evitación de adquisición de habilidad (formación). Esta sinergia también se observó cuando la toma de la anfetamina con piracetam se duplicó en otro estudio. Por lo visto, esto oxiracetam bien con compuestos de anfetamina, mejorando capacidades cognoscitivas y sin afectar locomoción.
Nicotina
La nicotina es un cholinergic agonist. Oxiracetam (50 mg. / kilogramo) en la combinación con la nicotina (0.25-1mg / kilogramo) aumenta la mejora inducida por la nicotina de la evitación pasiva en ratones en aproximadamente el 34-74% sin un cambio significativo en la locomoción.
Physostigmine
Physostigmine es un inhibidor acetylcholinesterase que puede mejorar la formación de memoria sola, pero en la combinación con oxiracetam no muestran cualquier aditivo de la ventaja visible en ratones. Los inhibidores de Acetylcholinesterase no sorprenden synergistic por oxiracetam, a pesar del aumento de la concentración de acetylcholine.
Investigaciones clínicas
Hubo tentativas de usar la investigación oxiracetam como un medio de mitigar los síntomas de la demencia. Sin embargo, los resultados concluyentes de los estudios en cual pacientes que sufren de demencia de Alzheimer o toxicomanía orgánica, medicina tomada oralmente 800 mg. dos veces al día, se ha recibido. Los efectos beneficiosos limitados probados de los efectos de la medicina que se manifiestan el mejor causan las pruebas de pensamiento lógico, atención, concentración, memoria y orientación espacial. Estas pruebas se realizaron en pacientes con el suave para moderar la demencia y ADHD, y las dosis de 800-2400 mg. se administraron oralmente dos veces al día por su parte a seis meses. La mejora también se observó en pacientes con síndrome de escándalo exogenous, síndromes cerebrales orgánicos y otros tipos de la demencia. Según V. Gallai et al., Oxiracetam es más eficaz en comparación con piracetam. Los estudios han mostrado que oxiracetam hippocampus-mediado mejora el rendimiento de formación aumentando proteína kinase C (PKC) ligada a la membrana. Comparando con el grupo de control de ratones con la anemia de diamante por el ratón Blekfana que dan oxiracetam, mostraron un aumento significativo de pruebas de rendimiento de Morris espaciales. Este aumento del rendimiento se correlacionó con un aumento de PKC ligado a la membrana.
Pharmacokinetics
Según una fuente, oxiracetam bien absorbido de la extensión gastrointestinal bioavailability del 68-82% (Perucca E. et al.) O el 56% (según otra fuente). Los niveles del suero máximos se consiguen dentro de 1-3 horas después de que una dosis sola de 800 mg. o 2000 mg., la concentración máxima en el suero es 19-31 mg. / ml en estas dosis. Oxiracetam principalmente limpiado por los riñones y el 84% de la medicina se emite sin alterar en la orina. El período de vida media Oxiracetam en individuos sanos es aproximadamente 8 horas y a partir de 10 a 68 horas en pacientes con la insuficiencia renal. La medicina puede penetrar la barrera cerebral por la sangre con concentraciones cerebrales en el cerebro que alcanzan el 5.3% de la concentración en la sangre (medido después una hora después de recibir una dosis intravenosa sola de 2000 mg.). la variedad de liberación es 9 a 95 ml / minuto y concentración estable conseguida en 800 mg. dos veces al día, en los límites de 60 uM a 530 uM. La concentración Oxiracetam más alta contenida en una partición transparente, menos alta - en el hippocampus, corteza y el más bajo - en el striatum después de 200 mg. / kilogramo dosis oral en ratas.
Seguridad y toxicología
En general
Considerando estudios humanos, los suplementos orales en Oxiracetam a la dosis diaria de 1,600 mg. en la gente con la memoria perjudicada no exponen ningún efecto secundario comparado con el placebo.
Embarazo
Un estudio en el cual dieron a ratones embarazados una dosis de 50 mg. oxiracetam / kilogramo no mostró que cualquier efecto teratogenic, al contrario, se ha registrado en el mejoramiento de la prueba del laberinto radial (exactitud de selección) y mira el comportamiento comparado con el ratón de control.