Parámetros de Pharmacokinetic

Muchos modelos pharmacogenetic encuentran que la explicación de posiciones pharmakokinetics es el área importante de investigaciones farmacológicas que describe procesos de una absorción, distribución, un metabolismo y eliminación (egestion) de la preparación medicinal administrada en un organismo. Debajo de la llave pharmacokinetic parámetros que se usan para desarrollo de medicinas y racionalización de su uso se declaran.

Los pacientes que tienen enfermedades crónicas, por ejemplo diabetes y una epilepsia tienen que tomar la medicina cada día durante toda la vida. Sin embargo alguna necesidad sólo una dosis de medicina para aplazar de un dolor de cabeza.

El modo que llaman a la persona para usos de la recepción de la medicina un régimen de la dosis. Tanto la duración de la terapia medicinal como un régimen de dosis dependen de los objetivos de la terapia (tratamiento, simplificación de un curso de una enfermedad, la profilaxis de una enfermedad, y en la práctica de la preparación de deportes — la rebelión de la capacidad de funcionamiento de deportes general y especial, aceleración de procesos de la restauración de un organismo después de ejercicio serio y tensiones de psychoemotional). Como prácticamente todas las medicinas tienen efectos secundarios, la racionalización de una farmacoterapia se alcanza en la opción de una proporción óptima médica y los efectos secundarios de la medicina.

Sin embargo en primer lugar es necesario elegir la medicina correctamente. La decisión se toma sobre la base del diagnóstico exacto de una enfermedad, el conocimiento de una condición clínica de una comprensión enferma y profunda tanto mecanismos pathogenetic como mecanismos del efecto de la medicina. Adelante es necesario definir una dosis, un régimen de dosis y la duración de la recepción. Al mismo tiempo es necesario considerar la anchura terapéutica o diferencias entre una dosis eficaz y tóxica. La frecuencia de la recepción es definida por el tiempo durante el cual hay una depresión esencial del efecto después de una dosis sola de la medicina. La duración del tratamiento es definida por el tiempo del logro de la acción terapéutica sin los efectos secundarios expresados, en ciertos casos también hay pharm problemas económicos. Para cada paciente estas preguntas se tienen que considerar en un complejo.

En los últimos tiempos el método del método de tanteos en el cual una dosis, el esquema de dosis y un camino de introducción se eligieron empíricamente, proviniendo del cambio de una condición del paciente era una base de su decisión. Sin embargo en algunos casos los regímenes elegidos llevaron a implicaciones tóxicas o eran ineficaces. Era obscuro, por ejemplo, por qué Tetracyclinum se tiene que prescribir cada uno 6 — 8 h y digoxin — una vez al día; por qué Morphinum es más eficaz en la introducción intramuscular, que en peroral, etc. Le también puede gustar Oftalamin.

Para vencer restricciones del enfoque empírico y contestar a las preguntas levantadas, es necesario entender acontecimientos que siguen después de la inyección de medicina. Las investigaciones en vitro y en vivo muestran que la eficacia y la toxicidad son una función de concentración de la sustancia medicinal en bioliquid en el lugar de su acción. Sigue de esto que los objetivos de una farmacoterapia pueden ser conseguidos por el mantenimiento de la concentración adecuada de la medicina en la escena de acción durante el período entero del tratamiento. Sin embargo sumamente rara vez pasa que la medicina aparece en el campo de un objetivo inmediatamente. Por ejemplo, para el consumo las medicinas que actúan sobre un cerebro, corazón, un neuromuscular synapse, etc. que exige su transporte a la escena de acción se prescribe. La sustancia al mismo tiempo medicinal se distribuye en todos otros tejidos, incluso aquellos órganos, sobre todo un hígado y riñones que la traen de un organismo.

En el dibujo los fenómenos que ocurren después de la inyección de medicina dentro se presentan. En el precio que comienza de su entrada en un organismo excede el precio de la eliminación, al mismo tiempo aumento de concentración de una sangre y otros tejidos, a menudo excediendo el nivel necesario para la implicación de la acción terapéutica, y a veces causando efectos tóxicos. Entonces el precio de la eliminación de la sustancia medicinal se hace encima del precio de una absorción por lo tanto la concentración de la medicina como en una sangre, y disminución de tejidos, implicaciones de disminución de su acción. Así, para la racionalización del uso de la medicina es necesario tener una idea de la cinética de procesos de una absorción, distribución y eliminación, es decir un pharmacokinetics. El uso de parámetros pharmacokinetic a la dirección de proceso es un sujeto de pharmacokinetics clínico.

El estado del paciente después de la recepción de la medicina se puede dividir en dos fases: el pharmacokinetic en el cual una dosis, la forma de la dosis, la frecuencia de la recepción y un método de introducción se comunican con la concentración de dependencia de la sustancia medicinal — tiempo y fase donde la concentración de la medicina en la escena de acción se comunica con una amplitud del efecto llamado.

La separación de estas dos fases promueve el desarrollo del modo de la distribución. En primer lugar, es posible realizar la demarcación entre el pharmacokinetic y los motivos de la respuesta extraña a la medicina. En segundo lugar, la llave pharmacokinetic parámetros se usa para todas las sustancias medicinales; la información obtenida sobre pharmacokinetics de una medicina puede ser prognostin pharmacokinetics del otro, teniendo un camino similar de la biotransformación. En tercer lugar, el entendimiento de pharmacokinetics de la medicina permite seleccionar un método de su aplicación, realizar el modo personal de prescindir de consecuencias previsibles.

Así, el principio básico de pharmacokinetics clínico es que los valores como el efecto deseable, y tóxico son funciones de la concentración de la sustancia medicinal en el lugar (lugares) de su acción. Según ello la insuficiencia terapéutica se levanta cuando la concentración de la medicina o demasiado bajo que no permite mostrarse al efecto, o demasiado alto que causa complicaciones tóxicas. Entre estos límites de la concentración el éxito de causando del área de la terapia está. Esta área se puede considerar como «una ventana terapéutica». Es muy rara vez posible medir directamente la concentración de la medicina en el lugar de su acción, el contenido de la sustancia entrada y/o su metabolites es normal que se mida en biosubstrata disponible — en el plasma, suero de la sangre. El grado óptimo para dispensar la concentración de suministro del modo de la sustancia medicinal en el plasma sanguíneo dentro de «una ventana terapéutica» se puede leer. Por lo tanto a una taza de toda la medicina se asignan en los intervalos distintos del tiempo para el mantenimiento del equilibrio con el proceso de deducción.

El desarrollo de investigaciones pharmacokinetic en la segunda mitad del 20mo siglo era de gran importancia para la industria farmacéutica. Por ejemplo, si se revela que la medicina activa insuficientemente se absorbe aunque se quiera para la administración oral, entonces es posible elegir el enlace con la actividad más pequeña, pero entra mejor en un organismo. La decisión similar se puede tomar en una etapa de preensayos clínicos ya que los procesos principales de pharmacokinetics para mamíferos son similares y se pueden extrapolar de animales a la persona. La misma conclusión se puede hacer acerca de experimentos de pharmacokinetic en los animales mandados en la selección de las dosis de la medicina recomendadas a la persona.

Pharmacokinetics de dos preparaciones medicinales que contienen la misma sustancia medicinal en una dosis: MTK — la concentración tóxica mínima; MEK — la concentración eficaz mínima

Las investigaciones de Pharmacokinetic en el curso de la primera fase de las pruebas clínicas que por lo general se realizan en voluntarios sanos dan la posibilidad de estimar varias formas de la dosis y los regímenes de la su dosis. El control de Pharmacokinetic de la segunda fase de ensayos clínicos proporciona la evaluación objetiva de eficacia y seguridad en la pequeña selección de pacientes, permite hacer recomendaciones en el uso racional de la medicina en la tercera fase de pruebas clínicas. En casos necesarios pharmacokinetic investigaciones siguen después del permiso de un uso médico para la mejora del perfil. La secuencia de acciones para el desarrollo de la medicina y su evaluación se presenta en el esquema.

Las investigaciones de Pharmacokinetic también son necesarias para la solución de un problema fundamental de una farmacoterapia — sensibilidad individual. En efectos de medicinas llevan la edad, el sexo, el peso corporal del paciente, tipo y seriedad de una enfermedad que son además aceptados por el paciente las medicinas, dependencias y otros factores ambientales que influyen en los mecanismos pharmacokinetic controlados por su parte por un juego individual de genes a los motivos de diferencias.

Por lo tanto en pacientes el régimen estándar de la dosis será óptimo, en otros no eficaces, en el tercer — tóxico.

El objetivo al mismo tiempo de varias medicinas al paciente puede llevar a problemas ya que su interacción en un organismo es capaz para causar cambios de pharmacokinetics de medicinas separadas también.

Así, la necesidad de uso de parámetros pharmacokinetic para el desarrollo y uso de medicinas no levanta dudas.

Para la descripción de un perfil pharmacokinetic de la sustancia medicinal una serie de los parámetros necesarios para la opción de un régimen de dosis se usa.